Fluanxol Depot
Fluanxol Depot (flupentiksol, flupentixol) to długodziałający, klasyczny neuroleptyk z grupy pochodnych tioksantenu, stosowany w leczeniu zaburzeń psychotycznych, szczególnie schizofrenii. Preparat jest dostępny w postaci roztworu do wstrzykiwań domięśniowych o przedłużonym uwalnianiu, co zapewnia utrzymanie stężenia terapeutycznego przez 2-4 tygodnie po podaniu.
Mechanizm działania Fluanxol Depot polega głównie na blokowaniu receptorów dopaminowych D2 w ośrodkowym układzie nerwowym, co prowadzi do redukcji objawów wytwórczych (halucynacji, urojeń) w schizofrenii. Wykazuje również działanie przeciwlękowe i przeciwdepresyjne w mniejszych dawkach, co może być korzystne u pacjentów z objawami mieszanymi.
W praktyce klinicznej Fluanxol Depot stosuje się przede wszystkim u pacjentów z trudnościami w utrzymaniu regularnego, codziennego przyjmowania leków. Forma depot znacząco poprawia compliance i zapewnia stabilne stężenie leku we krwi. Najczęstsze działania niepożądane obejmują objawy pozapiramidowe, sedację, hiperprolaktynemię oraz zaburzenia metaboliczne. Istotna jest konieczność monitorowania pacjentów pod kątem późnych dyskinez, które mogą wystąpić podczas długotrwałej terapii.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Flupentyksol – Przedawkowanie
Flupentyksol, stosowany w formie doustnej (Fluanxol tabletki) oraz iniekcyjnej (Fluanxol Depot), jest lekiem przeciwpsychotycznym o potencjale toksycznym przy przedawkowaniu. W badaniach klinicznych odnotowano jednorazowe dawki doustne do 80 mg oraz dobowe do 320 mg. Przedawkowanie manifestuje się szerokim spektrum objawów, w tym sennością, śpiączką, zaburzeniami ruchowymi (pozapiramidowymi), drgawkami, wstrząsem, zaburzeniami termoregulacji (hiper- i hipotermią) oraz poważnymi zaburzeniami kardiologicznymi, takimi jak wydłużenie odstępu QT, torsade de pointes, zatrzymanie akcji serca i komorowe arytmie, które stanowią bezpośrednie zagrożenie życia. Ryzyko kardiotoksyczności wzrasta przy jednoczesnym stosowaniu innych leków wpływających na czynność serca.
akatyzja, badanie kliniczne, drgawki, dystonia, elektrokardiogram, Fluanxol, Fluanxol Depot, flupentyksol, grand mal, hipertermia, hipotensja, hipotermia, koagulopatia, komorowe zaburzenie rytmu, lek kardiotoksyczny, napad drgawkowy, objaw pozapiramidowy, objaw przedawkowania, parkinsonizm polekowy, płukanie żołądka, postać doustna leku, powikłanie kardiologiczne, senność patologiczna, śpiączka, torsade de pointes, węgiel aktywowany, wstrząs, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie psychiczne, zagrożenie życia, zapaść krążeniowa, zatrzymanie akcji serca, złośliwy zespół neuroleptyczny - Leksykon substancji czynnych
Flupentyksol – Dawkowanie i sposób podawania
Flupentyksol, dostępny w formie doustnej (Fluanxol tabletki) oraz depot (Fluanxol Depot, 20 mg/ml dekanonian flupentyksolu), stosowany jest głównie w leczeniu depresji, nerwic depresyjnych i zaburzeń psychosomatycznych. U dorosłych dawka początkowa wynosi 1 mg/dobę (rano) lub 0,5 mg 2x/dobę, z możliwością zwiększenia do 2 mg/dobę po tygodniu, a maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 3 mg podawanych w dwóch dawkach. U pacjentów w podeszłym wieku dawki są redukowane o połowę (0,5–1,5 mg/dobę). Fluanxol Depot podaje się domięśniowo w dawkach 20–40 mg co 2–4 tygodnie, z indywidualnym dostosowaniem dawki i odstępów w zależności od odpowiedzi klinicznej. Przeliczniki między formami doustną i depot wskazują, że 1 mg dichlorowodorku flupentyksolu doustnie odpowiada 4 mg dekanonianu flupentyksolu co 2 tygodnie lub 8 mg co 4 tygodnie. Po pierwszym wstrzyknięciu depot kontynuuje się doustne podawanie flupentyksolu przez tydzień, stopniowo zmniejszając dawkę.
dekanian haloperydolu, dekanian zuklopentyksolu, dekanonian flupentyksolu, dichlorowodorek flupentyksolu, działanie niepożądane, efekt terapeutyczny, Fluanxol Depot, Fluanxol tabletki, flupentyksol, leczenie podtrzymujące, nerwica depresyjna, odpowiedź kliniczna, pacjent w podeszłym wieku, postać farmaceutyczna, preparat depot, preparat doustny, przedłużone uwalnianie, uspokojenie polekowe, wstrzyknięcie domięśniowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie psychosomatyczne - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Fluanxol Depot 20 mg/ml
Fluanxol Depot, zawierający dekanonian cis(Z)-flupentyksolu w stężeniu 20 mg/ml, stosowany jest w leczeniu podtrzymującym schizofrenii i innych zaburzeń psychotycznych. Standardowe dawkowanie wynosi 20-40 mg (1-2 ml) podawane domięśniowo co 2 lub 4 tygodnie, z indywidualnym dostosowaniem dawki i odstępów w zależności od odpowiedzi klinicznej pacjenta. Przy przejściu z doustnej formy flupentyksolu na preparat depot stosuje się przeliczniki: dawka doustna x 4 podawana co 2 tygodnie lub x 8 co 4 tygodnie, z kontynuacją doustnej terapii przez tydzień po pierwszym wstrzyknięciu i stopniowym zmniejszaniem dawki. Wymagana jest ostrożność u pacjentów w podeszłym wieku (dawki z dolnej granicy zakresu) oraz u osób z zaburzeniami czynności wątroby, gdzie zaleca się monitorowanie stężenia leku w surowicy. Nie zaleca się stosowania u dzieci ze względu na brak danych klinicznych.
dekanonian flufenazyny, dekanonian flupentyksolu, dekanonian haloperydolu, dekanonian zuklopentyksolu, dichlorowodorek flupentyksolu, Fluanxol Depot, leczenie podtrzymujące, preparat o przedłużonym uwalnianiu, przedłużone uwalnianie, roztwór do wstrzykiwań, terapia doustna, uspokojenie polekowe, wstrzyknięcie domięśniowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Fluanxol Depot 20 mg/ml
Dane przedkliniczne dotyczące dekanonianu cis(Z)-flupentyksolu wskazują na niski profil toksyczności ostrej oraz brak istotnych klinicznie efektów toksycznych przy długotrwałym stosowaniu w dawkach terapeutycznych. Badania reprodukcyjne wykazały nieznaczny wpływ na płodność u szczurów przy dawkach wyższych niż kliniczne, brak teratogenności w modelach myszy, szczurów i królików oraz toksyczność dla płodu manifestującą się zwiększoną liczbą utraconych zarodków i poronień, jednak związane z toksycznością matczyną. Ponadto, brak jest dowodów na potencjał rakotwórczy flupentyksolu, co jest istotne w kontekście długotrwałej terapii psychoz.
dawka terapeutyczna, dekanonian cis(Z)-flupentyksolu, działanie teratogenne, Fluanxol Depot, flupentyksol, iniekcja domięśniowa, lek neuroleptyczny, miejscowe działanie toksyczne, potencjał rakotwórczy, przedawkowanie, psychoza, roztwór olejowy, terapia podtrzymująca, toksyczność dla płodu, toksyczność matczyna, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, wada rozwojowa, wstrzyknięcie domięśniowe - Leksykon substancji czynnych
Flupentyksol – Właściwości farmakodynamiczne
Flupentyksol, pochodna tioksantenu, jest neuroleptykiem o działaniu przeciwpsychotycznym wynikającym głównie z blokady receptorów dopaminergicznych D1 i D2, a także receptorów 5-HT2 i α1-adrenergicznych, przy braku powinowactwa do receptorów muskarynowych i α2-adrenergicznych. Izomer cis(Z)-flupentyksolu wykazuje silne powinowactwo do receptorów D1 i D2, co odróżnia go od flufenazyny i zbliża do profilu klozapiny. W badaniach in vivo potwierdzono korelację między powinowactwem do receptorów D2 a dawkami terapeutycznymi, a blokada receptorów D1 może ograniczać objawy pozapiramidowe, takie jak dyskineza. Flupentyksol wykazuje słabe działanie uspokajające i antyhistaminergiczne, a jego postać depot (dekanonian) pozwala na długotrwałe działanie przy mniejszych dawkach i ogranicza ryzyko interakcji z lekami znieczulającymi. Lek zwiększa stężenie prolaktyny w surowicy w sposób zależny od dawki.
5-hydroksytryptamina, atypowy lek przeciwpsychotyczny, cis-flupentyksol, dekanian flupentyksolu, dyskineza, działanie antydepresyjne, działanie antyhistaminergiczne, działanie przeciwlękowe, działanie przeciwpsychotyczne, efekt przeciwpsychotyczny, Fluanxol Depot, flufenazyna, flupentyksol, interakcja ze środkiem znieczulającym, klozapina, lek neuroleptyczny, lek przeciwpsychotyczny, neuroleptyk, objawy pozapiramidowe, omamy i urojenia, pobudzenie psychomotoryczne, pochodna fenotiazyny, pochodna tioksantenu, podwyższenie nastroju, powinowactwo receptorowe, prolaktyna, przewlekły stan psychotyczny, psychoza, receptor 5-HT, receptor 5-HT2, receptor dopaminergiczny, receptor dopaminergiczny D1, receptor dopaminergiczny D2, receptor muskarynowy, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, schizofrenia, uspokojenie polekowe, zaburzenie myślenia - Leksykon leków
Skład i postać leku – Fluanxol Depot 20 mg/ml
Fluanxol Depot to roztwór do wstrzykiwań o stężeniu 20 mg/ml, zawierający dekanian cis(Z)-flupentyksolu jako substancję czynną. Preparat ma postać przezroczystego, bezbarwnego lub jasnożółtego oleju, co umożliwia przedłużone uwalnianie leku po podaniu. Jako substancję pomocniczą zastosowano wyłącznie olej roślinny w formie triglicerydów o średniej długości łańcucha. Produkt jest pakowany w ampułki ze szkła typu I, dostępne w opakowaniach zawierających 1 lub 10 ampułek o objętości 1 ml lub 2 ml. Okres ważności wynosi 4 lata, a lek należy przechowywać w oryginalnym opakowaniu chroniącym przed światłem, bez specjalnych wymagań temperaturowych.
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Fluanxol Depot 20 mg/ml
Fluanxol Depot, zawierający dekanonian cis(Z)-flupentyksolu, podawany w dawkach do 100 mg co dwa tygodnie, nie wywołuje typowego uspokojenia polekowego, co odróżnia go od innych leków psychotropowych. Mimo to, lek może powodować upośledzenie koncentracji uwagi i wydłużenie czasu reakcji, co wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Szczególnie w początkowym okresie leczenia lub po zmianie dawkowania, zaleca się ostrożność i ewentualne powstrzymanie się od wykonywania czynności wymagających pełnej sprawności psychomotorycznej. Lekarz powinien dostosować informacje do indywidualnej sytuacji pacjenta, uwzględniając dawkę, zawód oraz tryb życia, a także udokumentować przekazanie tych zaleceń w historii choroby.
czas reakcji, dekanonian flupentyksolu, działanie uspokajające, Fluanxol Depot, koordynacja ruchowa, lek psychotropowy, ośrodkowy układ nerwowy, reakcja indywidualna, roztwór do wstrzykiwań, sedacja, sprawność psychomotoryczna, upośledzenie koncentracji uwagi, uspokojenie polekowe, zdolność psychomotoryczna - Leksykon substancji czynnych
Flupentyksol – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Flupentyksol wykazuje niski profil toksyczności ostrej, co wskazuje na stosunkowo wysokie bezpieczeństwo przy jednorazowym narażeniu. Badania przewlekłej toksyczności nie wykazały istotnych zmian patologicznych, co sugeruje bezpieczeństwo długoterminowego stosowania. W zakresie bezpieczeństwa reprodukcyjnego, flupentyksol nie wykazuje działania teratogennego u myszy, szczurów i królików, jednak przy dawkach przekraczających kliniczne obserwowano nieznaczne zmniejszenie liczby ciąż u szczurzych samic oraz toksyczne efekty na płód, takie jak zwiększona liczba utraconych zarodków po implantacji, wzrost resorpcji zarodków i wyższa częstość poronień spontanicznych. Efekty te korelują z toksycznością matczyną, co sugeruje pośredni mechanizm działania na płód.
badania przedkliniczne, dekanian flupentyksolu, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, działanie toksyczne, Fluanxol Depot, flupentyksol, lek neuroleptyczny, poronienie spontaniczne, toksyczność matczyna, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność rozrodu, tolerancja miejscowa, wady rozwojowe płodu, wstrzyknięcie domięśniowe - Leksykon substancji czynnych
Flupentyksol – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Flupentyksol, stosowany zarówno w formie doustnej (Fluanxol tabletki powlekane 0,5 mg lub 3 mg), jak i depot (Fluanxol Depot 20 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań), może wpływać na funkcje poznawcze, zwłaszcza na zdolność koncentracji uwagi, co jest kluczowe w kontekście prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Przy małych i umiarkowanych dawkach, do 100 mg na dwa tygodnie w przypadku formy depot, nie obserwuje się istotnego działania sedatywnego, jednak upośledzenie koncentracji uwagi może wystąpić. Lekarz powinien uwzględnić ten efekt podczas planowania terapii oraz szczegółowo informować pacjenta o potencjalnym ryzyku, zwłaszcza w początkowym okresie leczenia.
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Fluanxol Depot 20 mg/ml
Przedawkowanie dekanonianu cis(Z)-flupentyksolu (Fluanxol Depot) w stężeniu 20 mg/ml, podawanego domięśniowo, jest rzadkie, jednak może prowadzić do poważnych objawów klinicznych zagrażających życiu. Do najważniejszych należą zaburzenia świadomości od senności do śpiączki, nasilone objawy pozapiramidowe, drgawki, wstrząs, zaburzenia termoregulacji oraz krytyczne zaburzenia rytmu serca, w tym wydłużenie odstępu QT, torsade de pointes i zatrzymanie akcji serca. Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie innych leków kardiologicznych, które mogą potęgować ryzyko arytmii. Wczesne rozpoznanie i monitorowanie tych objawów jest kluczowe dla zapobiegania powikłaniom.
arytmia, biperyden, ciśnienie tętnicze, dekanoinian flupentyksolu, diazepam, dyskineza, dystonia, Fluanxol Depot, hipertermia, hipotermia, iniekcja domięśniowa, komorowe zaburzenie rytmu, leczenie przeciwdrgawkowe, monitorowanie EKG, napad drgawkowy, objaw pozapiramidowy, saturacja krwi tlenem, torsade de pointes, układ sercowo-naczyniowy, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie neurologiczne, zaburzenie perfuzji narządowej, zaburzenie świadomości, zaburzenie termoregulacji