biodostępność AZT

Biodostępność AZT (azydotymidyny, znanej również jako zydowudyna) odnosi się do stopnia, w jakim lek dociera do krążenia ogólnoustrojowego po podaniu. Jest to kluczowy parametr farmakokinetyczny wpływający na skuteczność terapeutyczną tego nukleozydowego inhibitora odwrotnej transkryptazy stosowanego w leczeniu zakażeń HIV.

Biodostępność doustna AZT wynosi około 60-70%, co oznacza, że znaczna część podanej dawki dociera do krążenia systemowego. Lek szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając szczytowe stężenie w osoczu w ciągu 0,5-1,5 godziny po podaniu. Spożywanie posiłków może nieznacznie opóźniać wchłanianie, ale nie wpływa istotnie na całkowitą biodostępność.

AZT podlega efektowi pierwszego przejścia przez wątrobę, gdzie jest metabolizowany głównie poprzez glukuronidację. Jego okres półtrwania w osoczu wynosi około 1-3 godziny, co wymaga wielokrotnego dawkowania w ciągu doby. Lek dobrze przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego, osiągając stężenie około 60% stężenia w osoczu, co jest istotne w kontekście leczenia neuroinfekcji HIV.

Znajomość biodostępności AZT ma kluczowe znaczenie dla optymalizacji schematów dawkowania, minimalizacji działań niepożądanych oraz projektowania nowych formulacji leku o zmodyfikowanym uwalnianiu, które mogłyby poprawić komfort pacjenta i zwiększyć adherencję do terapii.

Powiązane wpisy

  1. 11.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl