alfa-hydroksymetoprolol
Alfa-hydroksymetoprolol to główny metabolit metoprololu, który powstaje w wyniku oksydacji metoprololu przez enzymy cytochromu P450, głównie CYP2D6. Metabolit ten zachowuje aktywność farmakologiczną zbliżoną do związku macierzystego, wykazując działanie beta-adrenolityczne.
Właściwości farmakokinetyczne alfa-hydroksymetoprololu są istotne klinicznie, ponieważ osoby z genetycznym polimorfizmem CYP2D6 (tzw. słabi metabolizerzy) wykazują zmniejszoną zdolność przekształcania metoprololu do tego metabolitu, co może prowadzić do zwiększonego stężenia metoprololu w osoczu i potencjalnie większego ryzyka działań niepożądanych.
Oznaczanie stężenia alfa-hydroksymetoprololu w płynach ustrojowych, w połączeniu z pomiarem stężenia metoprololu, może być wykorzystywane w badaniach fenotypowania aktywności CYP2D6 oraz w terapii monitorowanej stężeniem leku, szczególnie u pacjentów wykazujących nietypową odpowiedź na standardowe dawki metoprololu.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Venlafaxine Bluefish XL 150 mg
Wenlafaksyna, jako inhibitor zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny (SNRI), wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie wenlafaksyny z inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO), co może prowadzić do zespołu serotoninowego – potencjalnie zagrażającego życiu stanu objawiającego się m.in. drżeniami mięśni, hipertermią, drgawkami i zaburzeniami świadomości. Przerwy czasowe między terapią wenlafaksyną a IMAO powinny wynosić co najmniej 14 dni po nieodwracalnych IMAO i 7 dni po zakończeniu wenlafaksyny przed rozpoczęciem IMAO. Ponadto, współstosowanie z innymi lekami serotoninergicznymi (SSRI, SNRI, tryptany, lit, tramadol, buprenorfina, ziele dziurawca) wymaga ścisłej obserwacji pacjenta ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego. Spożywanie alkoholu podczas terapii jest przeciwwskazane ze względu na nasilenie depresyjnego działania na ośrodkowy układ nerwowy oraz ryzyko pogorszenia stanu psychicznego.
alfa-hydroksymetoprolol, alprazolam, atazanawir, buprenorfina, CYP2D6, demetylodiazepam, diazepam, drżenie mięśniowe, dziurawiec zwyczajny, farmakokinetyka wenlafaksyny, haloperydol, hipertermia, imipramina, indynawir, inhibitor CYP3A4, inhibitor monoaminooksydazy, inhibitor zwrotnego wychwytu serotoniny, inhibitor zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny, itrakonazol, izoenzym cytochromu P450, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, kofeina, linezolid, lit w psychiatrii, metoprolol, moklobemid, nelfinawir, nieodwracalny inhibitor MAO, posakonazol, prekursor serotoniny, rysperydon, rytonawir, sakwinawir, selektywny inhibitor MAO-A, skurcz miokloniczny, suplement tryptofanu, sybutramina, telitromycyna, tolbutamid, tramadol, tryptan, worykonazol, zespół serotoninowy, złośliwy zespół neuroleptyczny - Leksykon leków
Interakcje leku – Velaxin ER 150 mg 150 mg
Wenlafaksyna w dawce 150 mg (Velaxin ER) wykazuje liczne interakcje farmakologiczne o istotnym znaczeniu klinicznym, zwłaszcza z inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO). Jednoczesne stosowanie z nieodwracalnymi, nieselektywnymi IMAO jest bezwzględnie przeciwwskazane ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego, który może prowadzić do ciężkich objawów neurologicznych i zgonu. Zalecane są odpowiednie okresy przerw: minimum 14 dni po zakończeniu IMAO przed rozpoczęciem wenlafaksyny oraz co najmniej 7 dni po zakończeniu wenlafaksyny przed podaniem IMAO. Podobne przeciwwskazania dotyczą odwracalnych selektywnych inhibitorów MAO-A (moklobemid) oraz odwracalnych nieselektywnych IMAO (linezolid). Ponadto, wenlafaksyna zwiększa ryzyko zespołu serotoninowego przy jednoczesnym stosowaniu z lekami serotoninergicznymi, takimi jak SSRI, SNRI, tryptany, opioidy (np. tramadol, fentanyl), lit, czy zioło dziurawca. Alkohol nasila depresyjny wpływ na ośrodkowy układ nerwowy, co wymaga bezwzględnego unikania spożycia alkoholu podczas terapii.
alfa-hydroksymetoprolol, antybiotyk chinolonowy, antybiotyk makrolidowy, arytmia komorowa, demetylodiazepam, dziurawiec zwyczajny, farmakokinetyka diazepamu, haloperydol, imipramina, indynawir, inhibitor CYP3A4, inhibitor monoaminooksydazy, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, izoenzym cytochromu P450, ketokonazol, lek przeciwarytmiczny, linezolid, metoprolol, moklobemid, nieodwracalny inhibitor MAO, O-demetylowenlafaksyna, odwracalny inhibitor MAO-A, ośrodkowy układ nerwowy, rysperydon, torsade de pointes, tryptan, wenlafaksyna, wydłużenie odstępu QT, zespół serotoninowy, złośliwy zespół neuroleptyczny - Leksykon leków
Interakcje leku – Velaxin ER 75 mg 75 mg
Wenlafaksyna, składnik aktywny Velaxin ER, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie z inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO), które może prowadzić do zespołu serotoninowego, hipertermii, drgawek, a nawet zgonu; zalecane jest zachowanie co najmniej 14-dniowego odstępu po nieodwracalnych IMAO i 7-dniowego po wenlafaksynie. Równoczesne podawanie z lekami serotoninergicznymi (SSRI, SNRI, tryptany, opioidy, lit, ziele dziurawca) zwiększa ryzyko zespołu serotoninowego, wymagając uważnej obserwacji pacjenta. Spożywanie alkoholu podczas terapii jest niewskazane ze względu na nasilenie depresji OUN, prowadzące do sedacji, zaburzeń koordynacji i ryzyka pogorszenia stanu psychicznego. Ponadto, wenlafaksyna może wydłużać odstęp QTc w połączeniu z lekami antyarytmicznymi klasy Ia i III, niektórymi przeciwpsychotycznymi, makrolidami i chinolonami, co zwiększa ryzyko torsade de pointes.
2-hydroksydezypramina, 2-hydroksyimipramina, alfa-hydroksymetoprolol, arytmia komorowa, błękit metylenowy, demetylodiazepam, doustny środek antykoncepcyjny, drgawka, hipertermia, inhibitor CYP3A4, inhibitor monoaminooksydazy, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, izoenzym cytochromu P450, lek przeciwarytmiczny klasy Ia i III, lek wydłużający odstęp QT, linezolid, moklobemid, nadciśnienie tętnicze, nieodwracalny nieselektywny IMAO, O-demetylowenlafaksyna, odwracalny nieselektywny inhibitor MAO, odwracalny selektywny inhibitor MAO-A, pochodna amfetaminy, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, skurcz miokloniczny, torsade de pointes, tryptofan, zespół serotoninowy, złośliwy zespół neuroleptyczny