agoniści receptora 5-HT1
Agoniści receptora 5-HT1 to grupa związków farmakologicznych, które selektywnie wiążą się i aktywują receptory serotoninowe typu 5-HT1. Receptory te należą do rodziny receptorów serotoninowych, które są szeroko rozpowszechnione w ośrodkowym układzie nerwowym oraz w tkankach obwodowych.
W medycynie agoniści receptora 5-HT1, szczególnie podtypu 5-HT1B/1D, znani są jako tryptany i stanowią główną grupę leków stosowanych w leczeniu migreny. Działają one poprzez zwężanie rozszerzonych naczyń mózgowych oraz hamowanie uwalniania neuropeptydów prozapalnych, co prowadzi do przerwania napadu migreny. Do przedstawicieli tej grupy należą m.in. sumatryptan, zolmitryptan, eletryptan i rizatryptan.
Leki z grupy agonistów receptora 5-HT1 znajdują zastosowanie również w innych schorzeniach neurologicznych oraz psychiatrycznych. Agoniści receptora 5-HT1A (np. buspiron) wykazują działanie anksjolityczne i przeciwdepresyjne, wykorzystywane w terapii zaburzeń lękowych. Trwają również badania nad potencjalnym zastosowaniem tych związków w leczeniu zaburzeń funkcji poznawczych, choroby Parkinsona oraz innych schorzeń neurodegeneracyjnych.
Ze względu na działanie naczynioskurczowe, agoniści receptora 5-HT1 są przeciwwskazani u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, przebytym udarem mózgu oraz chorobą naczyń obwodowych. Wśród działań niepożądanych tych leków wymienia się uczucie ucisku w klatce piersiowej, zawroty głowy, parestezje oraz zmęczenie.