farmakokinetyka metoprololu
Farmakokinetyka metoprololu obejmuje procesy wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania tego selektywnego beta-adrenolityku, stosowanego w leczeniu nadciśnienia tętniczego, choroby wieńcowej i niewydolności serca. Po podaniu doustnym metoprolol szybko i prawie całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 1,5-2 godzinach.
Biodostępność metoprololu wynosi około 50% ze względu na efekt pierwszego przejścia, jednak istotnie różni się w zależności od polimorfizmu genetycznego cytochromu P450 2D6 (CYP2D6). U pacjentów z fenotypem szybkich metabolizerów biodostępność może wynosić zaledwie 40%, podczas gdy u wolnych metabolizerów wzrasta do 90%. Lek wiąże się z białkami osocza w około 12% i charakteryzuje się stosunkowo dużą objętością dystrybucji (3-5 l/kg).
Metabolizm metoprololu zachodzi głównie w wątrobie za pośrednictwem enzymu CYP2D6, prowadząc do powstania dwóch głównych metabolitów: α-hydroksymetoprololu i O-demetylometoprololu. Okres półtrwania leku wynosi średnio 3-7 godzin, ale może ulec wydłużeniu do 7-9 godzin u wolnych metabolizerów lub pacjentów z niewydolnością wątroby. Około 95% dawki jest wydalane przez nerki, głównie w postaci metabolitów, a tylko 5% w formie niezmienionej.
Formy o przedłużonym uwalnianiu (ER/XL/CR) metoprololu zapewniają stabilniejsze stężenie leku w osoczu i dłuższy czas działania, co umożliwia dawkowanie raz na dobę, w przeciwieństwie do form o natychmiastowym uwalnianiu, które wymagają podawania 2-3 razy dziennie. Ta właściwość poprawia współpracę pacjentów w zakresie przestrzegania zaleceń terapeutycznych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Beto 25 ZK 23,75 mg
Metoprolol, metabolizowany głównie przez izoenzym CYP2D6 cytochromu P450, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z innymi lekami, które mogą znacząco wpływać na jego stężenie w osoczu oraz efekt terapeutyczny. Inhibitory CYP2D6 (np. leki przeciwarytmiczne, przeciwhistaminowe, przeciwdepresyjne, przeciwpsychotyczne, inhibitory COX-2, rytonawir, hydroksychlorochina, chinidyna, terbinafina) zwiększają stężenie metoprololu, co podnosi ryzyko bradykardii i hipotensji. Z kolei induktory enzymów, takie jak ryfampicyna, obniżają jego stężenie. Alkohol i hydralazyna również zwiększają stężenie metoprololu, co może nasilać jego działanie kardiodepresyjne. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu antagonistów wapnia (werapamil, diltiazem), leków przeciwarytmicznych (amiodaron, chinidyna, flekainid, propafenon, dyzopiramid), glikozydów naparstnicy oraz inhibitorów monoaminooksydazy (IMAO), ze względu na ryzyko ciężkiej bradykardii, bloków przedsionkowo-komorowych i zatrzymania akcji serca.
alkaloid sporyszu, antagonista receptora alfa-adrenergicznego, antagonista receptora H2, antagonista wapnia, beta-adrenolityk, blok przedsionkowo-komorowy, działanie chronotropowe, działanie inotropowe ujemne, działanie kardiodepresyjne, farmakokinetyka metoprololu, glikozyd naparstnicy, hipotensja śródoperacyjna, induktor enzymów wątrobowych, inhibitor COX-2, inhibitor monoaminooksydazy, lek alfa-adrenolityczny, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwmalaryczny, lek przeciwnadciśnieniowy, lek przeciwpsychotyczny, lek przeciwretrowirusowy, lek sympatykomimetyczny, modulator receptora fosforanu sfingozyny, niedociśnienie ortostatyczne, niesteroidowy lek przeciwzapalny, pochodna sulfonylomocznika, przełom nadciśnieniowy, przewodzenie przedsionkowo-komorowe, toksyczność lidokainy, wziewny lek znieczulający, zaburzenie czynności lewej komory, zespół chorego węzła zatokowo-przedsionkowego, zespół chorej zatoki - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Metocard 1 mg/ml
Metocard, zawierający metoprololu winian w stężeniu 1 mg/ml (5 mg w 5 ml ampułce), jest stosowany dożylnie w leczeniu częstoskurczów oraz zawału mięśnia sercowego. W terapii częstoskurczów początkowa dawka wynosi 5 mg podawana z szybkością 1-2 mg/min, powtarzana co 5 minut do maksymalnie 20 mg, z typową skutecznością przy 10-15 mg. W przypadku zawału serca, podaje się dożylnie 5 mg, a następnie kolejne dawki co 2 minuty do maksymalnie 15 mg, po czym u pacjentów tolerujących pełną dawkę wprowadza się metoprolol doustny 50 mg co 6 godzin przez 2 doby, a następnie dawkę podtrzymującą 100 mg dwa razy na dobę lub 200 mg raz dziennie. Podczas podawania konieczne jest monitorowanie parametrów życiowych, w tym ciśnienia tętniczego (nie podawać przy ciśnieniu skurczowym <90 mmHg), częstości rytmu serca (<40/min), odstępu PQ (>0,26 s) oraz objawów zaostrzenia duszności i objawów niedokrwienia.
ciśnienie tętnicze, częstoskurcz, dawka dożylna, duszność, EKG, farmakokinetyka metoprololu, marskość wątroby, metoprolol winian, niewydolność wątroby, oddział kardiologiczny, odstęp PQ, parametry życiowe, resuscytacja, stan hemodynamiczny, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zawał mięśnia sercowego, zespolenie wrotno-czcze