metabolit acetylowany

Metabolit acetylowany to związek chemiczny, który powstaje w wyniku procesu acetylacji, czyli dołączenia grupy acetylowej (CH3CO-) do macierzystej cząsteczki. Jest to jedna z ważnych reakcji metabolicznych w organizmie, zachodząca głównie w wątrobie, będąca częścią II fazy biotransformacji ksenobiotyków (detoksykacji).

Acetylacja jest katalizowana przez enzymy N-acetylotransferazy (NAT), które przenoszą grupę acetylową z acetylo-koenzymu A na związki zawierające grupy aminowe, hydroksylowe lub tiolowe. Zdolność do acetylacji jest uwarunkowana genetycznie, co prowadzi do występowania w populacji tzw. szybkich i wolnych acetylatorów, co ma istotne znaczenie w metabolizmie niektórych leków.

Metabolity acetylowane odgrywają kluczową rolę w farmakokinetyce wielu substancji leczniczych, w tym sulfonamidów, hydrazydów kwasu izonikotynowego (np. izoniazyd stosowany w leczeniu gruźlicy), amin aromatycznych i hydrazyn. Proces acetylacji zwykle zmniejsza aktywność biologiczną związków i zwiększa ich rozpuszczalność w wodzie, co ułatwia wydalanie z organizmu.

W diagnostyce laboratoryjnej oznaczanie metabolitów acetylowanych może służyć do oceny funkcji wątroby, monitorowania przestrzegania zaleceń terapeutycznych przez pacjenta oraz do badania interakcji lekowych. W niektórych przypadkach acetylacja może prowadzić do powstania metabolitów o zwiększonej toksyczności, co ma znaczenie w patogenezie działań niepożądanych niektórych leków.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Trimesolphar (80 mg + 16 mg)/ml

Preparat Trimesolphar, zawierający sulfametoksazol (80 mg/ml) i trimetoprim (16 mg/ml), charakteryzuje się specyficzną farmakokinetyką, w której podanie dożylne prowadzi do szybszego i wyższego maksymalnego stężenia w osoczu w porównaniu z podaniem doustnym, przy zachowaniu podobnego okresu półtrwania i stopnia wydalania. Trimetoprim wykazuje około 50% wiązania z białkami osocza i doskonałą penetrację do tkanek, osiągając stężenia przewyższające osoczowe w płucach, nerkach, płynie mózgowo-rdzeniowym oraz innych płynach ustrojowych, w tym płynie owodniowym, co ma znaczenie w kontekście stosowania w ciąży. Sulfametoksazol wiąże się z białkami osocza w około 66%, a jego stężenia w płynach ustrojowych wynoszą 20-50% stężenia osoczowego. Metabolizm trimetoprimu jest stabilny i nie wymaga modyfikacji dawki podczas długotrwałego leczenia, natomiast sulfametoksazol ulega acetylacji, co jest istotne u pacjentów z niewydolnością nerek.
ciecz wodnista, czynność wątroby, dystrybucja leku, eliminacja leku, faza eliminacji, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens nerkowy, kotrimoksazol, metabolit acetylowany, metabolizm leku, okres półtrwania, penetracja tkankowa, plwocina, płyn maziowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn owodniowy, płyn śródmiąższowy, podanie dożylne, stężenie osoczowe, sulfametoksazol, trimetoprim, uszkodzenie miąższu wątroby, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek
Leksykon substancji czynnych
Sulfametoksazol – Właściwości farmakokinetyczne

Sulfametoksazol, będący sulfonamidem stosowanym głównie w połączeniu z trimetoprimem (kotrimoksazol), charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 85% po podaniu doustnym oraz szybkim osiąganiem terapeutycznych stężeń w surowicy (maksymalne stężenie 25-60 µg/ml po dawce 800 mg). Substancja wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (60-70%) i ograniczoną dystrybucję do przestrzeni pozakomórkowej (objętość dystrybucji 0,2 L/kg). Sulfametoksazol przenika do wielu płynów ustrojowych, w tym do płynu mózgowo-rdzeniowego (12-50% stężenia w surowicy), plwociny, wydzieliny pochwy, płynu ucha środkowego, mleka kobiecego oraz przez barierę łożyskową. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie (około 80% dawki), z dominującą N-acetylacją oraz udziałem enzymu CYP2C9 w metabolizmie oksydacyjnym. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydalaniem 15-30% dawki w postaci niezmienionej i 70-85% jako metabolity, a okres półtrwania wynosi 9-11 godzin u osób z prawidłową funkcją nerek.
bariera łożyskowa, białka osocza, biodostępność, dializa otrzewnowa, enzym CYP2C9, farmakokinetyka, hemodializa, jelito cienkie, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kotrimoksazol, kwas glukuronowy, metabolit acetylowany, metabolizm oksydacyjny, metabolizm wątrobowy, mukowiscydoza, N-acetylacja, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn ucha środkowego, przesączanie kłębuszkowe, stężenie terapeutyczne, stężenie w surowicy, sulfonamidy, uszkodzenie miąższu wątroby, wydzielanie kanalikowe

metabolit acetylowany

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Trimesolphar (80 mg + 16 mg)/ml

Sulfametoksazol – Właściwości farmakokinetyczne