frakcja niewchłonięta
Frakcja niewchłonięta to pojęcie odnoszące się do części substancji (najczęściej leku lub składnika odżywczego), która po podaniu doustnym nie ulega wchłonięciu w przewodzie pokarmowym i jest wydalana z organizmu. Jest to istotny parametr farmakokinetyczny, który wpływa na biodostępność substancji aktywnej.
W praktyce klinicznej znajomość frakcji niewchłoniętej ma kluczowe znaczenie dla ustalenia odpowiedniego dawkowania leków. Wpływa na nią wiele czynników, w tym właściwości fizykochemiczne substancji (rozpuszczalność, stopień jonizacji, lipofilność), stan przewodu pokarmowego pacjenta, interakcje z pokarmem oraz obecność transporterów błonowych czy enzymów metabolizujących w ścianie jelita.
Określenie frakcji niewchłoniętej jest szczególnie istotne w przypadku leków o wąskim indeksie terapeutycznym, gdzie nawet niewielkie zmiany w biodostępności mogą prowadzić do istotnych zmian w stężeniu leku we krwi, a co za tym idzie – w efekcie terapeutycznym lub toksyczności. Monitorowanie tego parametru może być konieczne u pacjentów z zaburzeniami wchłaniania, chorobami przewodu pokarmowego czy po zabiegach bariatrycznych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metformin Vitabalans 500 mg
Chlorowodorek metforminy, substancja czynna leku Metformin Vitabalans 500 mg, charakteryzuje się Tmax około 2,5 godziny oraz biodostępnością 50-60% po podaniu doustnym dawki 500 mg lub 850 mg. Około 20-30% dawki jest wydalane z kałem jako frakcja niewchłonięta, co wskazuje na nieliniowy i częściowo wysycony proces wchłaniania. Stężenie metforminy w stanie stacjonarnym osiąga wartości poniżej 1 µg/ml w ciągu 24-48 godzin, a maksymalne stężenie (Cmax) nie przekracza 4 µg/ml nawet przy dawkach maksymalnych. Pokarm istotnie zmniejsza Cmax o 40%, AUC o 25% oraz wydłuża Tmax o 35 minut, choć kliniczne znaczenie tych zmian pozostaje nieokreślone. Metformina wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza, dużą objętość dystrybucji (63-276 l) oraz brak metabolizmu, co skutkuje wydalaniem leku w postaci niezmienionej z moczem. Klirens nerkowy przekracza 400 ml/min, co wskazuje na eliminację przez przesączanie kłębuszkowe i wydzielanie kanalikowe, a okres półtrwania eliminacji wynosi około 6,5 godziny.
AUC, biodostępność, chlorowodorek metforminy, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, ekspozycja na lek, erytrocyt, farmakokinetyka metforminy, frakcja niewchłonięta, klirens nerkowy, kontrola glikemii, krwinka czerwona, metformina, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, przesączanie kłębuszkowe, stężenie maksymalne, stężenie stacjonarne, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zenofor 500 mg
Metformina, substancja czynna preparatu Zenofor dostępnego w tabletkach o dawkach 500 mg, 850 mg oraz 1000 mg, charakteryzuje się farmakokinetyką obejmującą maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane po około 2,5 godzinach (tmax) oraz biodostępnością wynoszącą 50-60% po podaniu doustnym. Około 20-30% dawki jest wydalane z kałem jako frakcja niewchłonięta. Stężenie metforminy w stanie stacjonarnym osiąga wartości poniżej 1 μg/ml po 24-48 godzinach, a maksymalne stężenie w osoczu nie przekracza 5 μg/ml nawet przy dawkach maksymalnych. Pokarm zmniejsza Cmax o 40%, AUC o 25% oraz wydłuża tmax o 35 minut, choć kliniczne znaczenie tych zmian pozostaje niejasne. Metformina wykazuje niewielkie wiązanie z białkami osocza, przenika do erytrocytów, a jej objętość dystrybucji (Vd) wynosi od 63 do 276 litrów, co wskazuje na szeroką dystrybucję do tkanek.
biodostępność metforminy, biotransformacja, czas stężenia maksymalnego, ekspozycja układowa, farmakokinetyka leku, frakcja niewchłonięta, klirens nerkowy, metformina chlorowodorek, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenie-czas, przesączanie kłębuszkowe, stężenie maksymalne metforminy, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie w osoczu, stężenie w stanie stacjonarnym, tabletka powlekana, wchłanianie metforminy, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe