absorpcja metforminy

Absorpcja metforminy to proces wchłaniania tego doustnego leku przeciwcukrzycowego z przewodu pokarmowego do krwiobiegu. Metformina wchłania się głównie w jelicie cienkim, a dokładniej w dwunastnicy i jelicie czczym, za pośrednictwem transporterów kationów organicznych (OCT), szczególnie OCT1 i OCT3.

Biodostępność metforminy wynosi około 50-60%, co oznacza, że tylko taki odsetek podanej dawki dociera do krążenia ogólnoustrojowego. Wchłanianie leku jest powolne i niekompletne, co uzasadnia stosowanie preparatów o przedłużonym uwalnianiu. Pokarm spowalnia absorpcję metforminy i nieznacznie zmniejsza jej biodostępność.

Warto podkreślić, że absorpcja metforminy wykazuje wysycalność, co oznacza, że wraz ze zwiększaniem dawki leku, proporcjonalnie mniejsza jego ilość ulega wchłonięciu. Jest to jeden z powodów, dla których metforminę podaje się w dawkach podzielonych. Polimorfizmy genów kodujących transportery OCT mogą wpływać na skuteczność absorpcji leku, co tłumaczy część międzyosobniczej zmienności w odpowiedzi na leczenie.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Glucophage 500 mg 500 mg

Metformina chlorowodorek, substancja czynna Glucophage 500 mg, charakteryzuje się nieliniową farmakokinetyką z biodostępnością doustną na poziomie 50-60% i Tmax około 2,5 godziny. Po podaniu doustnym dawki 500-850 mg, Cmax w osoczu nie przekracza 5 µg/ml, a stężenie w stanie stacjonarnym utrzymuje się poniżej 1 µg/ml. Obecność pokarmu zmniejsza Cmax o 40%, AUC o 25% oraz wydłuża Tmax o około 35 minut, choć kliniczne znaczenie tych zmian pozostaje niejasne. Metformina wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza, przenika do erytrocytów i ma dużą objętość dystrybucji (63-276 l). Lek nie ulega metabolizmowi i jest wydalany w postaci niezmienionej przez nerki, z klirensem nerkowym przekraczającym 400 ml/min, co wskazuje na eliminację przez przesączanie kłębuszkowe i wydzielanie kanalikowe. Okres półtrwania wynosi około 6,5 godziny, a w niewydolności nerek klirens metforminy ulega proporcjonalnemu zmniejszeniu, co zwiększa ryzyko kumulacji i kwasicy mleczanowej.
absorpcja metforminy, AUC, biodostępność metforminy, Cmax, ekspozycja układowa, erytrocyty, farmakokinetyka metforminy, Glucophage, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kwasica mleczanowa, metabolizm metforminy, metformina chlorowodorek, nieliniowa farmakokinetyka, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przesączanie kłębuszkowe, stężenie glukozy we krwi, stężenie maksymalne leku, stężenie metforminy w osoczu, umiarkowana niewydolność nerek, wiązanie z białkami osocza, wydalanie leku, wydzielanie kanalikowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metformin hydrochloride Teva 850 mg

Metformina chlorowodorek, substancja czynna w dawce 850 mg, wykazuje specyficzny profil farmakokinetyczny charakteryzujący się maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po około 2,5 godzinach (tmax) oraz biodostępnością doustną na poziomie 50-60%. Wchłanianie metforminy jest nieliniowe i częściowo wysycone, z około 20-30% dawki wydalanej z kałem jako frakcja niewchłonięta. W stanie stacjonarnym stężenie w osoczu jest zwykle <1 µg/ml, a maksymalne stężenie nie przekracza 5 µg/ml nawet przy maksymalnych dawkach. Obecność pokarmu zmniejsza Cmax o około 40%, AUC o 25% oraz opóźnia tmax o około 35 minut, choć kliniczne znaczenie tych zmian pozostaje niejednoznaczne. Metformina wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza, dużą objętość dystrybucji (63-276 l) oraz przenika do erytrocytów, co wpływa na jej dystrybucję tkankową.
absorpcja metforminy, biodostępność metforminy, dystrybucja metforminy, ekspozycja na metforminę, eliminacja metforminy, farmakokinetyka metforminy, frakcja niewchłonięta, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, metabolity metforminy, metabolizm metforminy, metformina chlorowodorek, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania metforminy, pole pod krzywą stężenia, populacja pediatryczna, przenikanie do erytrocytów, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie metforminy w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek

absorpcja metforminy

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Glucophage 500 mg 500 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Metformin hydrochloride Teva 850 mg