stężenie metforminy w osoczu
Stężenie metforminy w osoczu to kluczowy parametr farmakokinetyczny, pozwalający ocenić ekspozycję organizmu na lek oraz monitorować bezpieczeństwo terapii. Terapeutyczne stężenie metforminy w osoczu zwykle mieści się w zakresie 0,5-2,0 μg/ml, przy czym korzyści kliniczne obserwuje się już przy stężeniach powyżej 0,4 μg/ml.
Pomiar stężenia metforminy w osoczu może być szczególnie istotny u pacjentów z upośledzoną funkcją nerek, gdyż lek jest wydalany głównie przez nerki w postaci niezmienionej. Podwyższone stężenie metforminy (>5 μg/ml) wiąże się ze zwiększonym ryzykiem kwasicy mleczanowej – rzadkiego, ale potencjalnie śmiertelnego powikłania terapii.
Monitorowanie stężenia metforminy jest wskazane w przypadkach podejrzenia przedawkowania, u pacjentów z GFR <30 ml/min/1,73m², przy współistnieniu chorób mogących prowadzić do hipoksji tkankowej, oraz w sytuacjach klinicznych sugerujących początek kwasicy mleczanowej. Stężenie metforminy w osoczu oznacza się najczęściej metodami chromatograficznymi (HPLC, LC-MS/MS).
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Valimar 500 mg
Farmakokinetyka metforminy chlorowodorku w postaci tabletek Valimar o przedłużonym uwalnianiu charakteryzuje się opóźnionym wchłanianiem w porównaniu do formy o natychmiastowym uwalnianiu, z Tmax wynoszącym 7 godzin (vs. 2,5 godziny). Po jednorazowym podaniu 2000 mg metforminy w formie o przedłużonym uwalnianiu, AUC jest porównywalne do podania 1000 mg dwa razy na dobę w formie natychmiastowej. Obecność pokarmu nie wpływa na wchłanianie metforminy z tabletek o przedłużonym uwalnianiu, natomiast podanie na czczo zmniejsza AUC o 30%, bez zmiany Cmax i Tmax. W stanie stacjonarnym nie obserwuje się kumulacji leku przy dawkach do 2000 mg.
AUC, białko osocza, biotransformacja w organizmie, Cmax, erytrocyt, farmakokinetyka, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, metformina chlorowodorek, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przesączanie kłębuszkowe, stężenie maksymalne, stężenie metforminy w osoczu, tabletka o natychmiastowym uwalnianiu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, Tmax, wydzielanie kanalikowe, zmienność wewnątrzosobnicza - Leksykon leków
Interakcje leku – Glucophage 1000 mg 1000 mg
Metformina chlorowodorek (Glucophage 1000 mg) wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą wpływać na bezpieczeństwo i skuteczność terapii. Szczególnie istotne jest unikanie jednoczesnego spożywania alkoholu ze względu na wysokie ryzyko kwasicy mleczanowej, zwłaszcza u pacjentów z głodzeniem, niedożywieniem lub zaburzeniami czynności wątroby. W przypadku badań obrazowych z użyciem jodowych środków kontrastowych zaleca się przerwanie stosowania metforminy na co najmniej 48 godzin oraz potwierdzenie stabilnej funkcji nerek przed wznowieniem terapii. Leki takie jak NLPZ, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II oraz diuretyki pętlowe mogą pogarszać czynność nerek i zwiększać ryzyko kwasicy mleczanowej, co wymaga ścisłego monitorowania funkcji nerek.
aktywność hiperglikemiczna, antagonista receptora angiotensyny II, czynność nerek, diuretyk pętlowy, efekt hipoglikemizujący, farmakokinetyka metforminy, glikokortykosteroid, Glucophage, glukoneogeneza wątrobowa, induktor OCT1, inhibitor cyklooksygenazy-2, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor OCT1, inhibitor OCT2, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kwasica mleczanowa, lek moczopędny, metformina chlorowodorek, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nośnik kationu organicznego, ostre uszkodzenie nerek, receptor beta-adrenergiczny, środek kontrastowy zawierający jod, stężenie glukozy we krwi, stężenie metforminy w osoczu, sympatykomimetyk, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Zenofor 500 mg
Metformina, substancja czynna preparatu Zenofor, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mogą wpływać na jej skuteczność oraz bezpieczeństwo stosowania, w szczególności zwiększając ryzyko kwasicy mleczanowej. Spożywanie alkoholu jest przeciwwskazane ze względu na istotne ryzyko kwasicy mleczanowej, zwłaszcza u pacjentów z głodzeniem, niedożywieniem lub zaburzeniami czynności wątroby. W przypadku badań obrazowych z użyciem jodowych środków kontrastowych zaleca się przerwanie stosowania metforminy na co najmniej 48 godzin oraz wznowienie terapii po potwierdzeniu stabilnej funkcji nerek, aby zapobiec ostrej niewydolności nerek i kumulacji leku. Ponadto, leki mogące zaburzać czynność nerek, takie jak NLPZ, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II oraz diuretyki pętlowe, wymagają ścisłego monitorowania funkcji nerek podczas terapii skojarzonej.
antagonista receptora angiotensyny II, diuretyk pętlowy, glikokortykosteroid, induktor OCT1, inhibitor cyklooksygenazy, inhibitor enzymu konwertującego angiotensynę, inhibitor OCT1, inhibitor OCT2, jodowy środek kontrastowy, kontrola glikemii, kwasica mleczanowa, lek hiperglikemiczny, lek moczopędny, metformina, monitorowanie czynności nerek, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nośnik kationu organicznego, ostra niewydolność nerek, stan głodzenia, stężenie metforminy w osoczu, sympatykomimetyk, terapia skojarzona, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, Zenofor - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Abmetfina XR 750 mg
Abmetfina XR zawiera 750 mg metforminy chlorowodorku (odpowiadającego 585 mg metforminy) w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, co wpływa na charakterystyczny profil farmakokinetyczny. Po podaniu jednorazowej dawki 1500 mg Cmax wynosi średnio 1193 ng/ml i osiągany jest po około 5 godzinach (Tmax 4-12 h). Produkt jest biorównoważny z dawką 1500 mg metforminy w tabletkach o mocy 500 mg pod względem Cmax i AUC, zarówno na czczo, jak i po posiłku. Wchłanianie metforminy jest zmniejszone o 30% przy podaniu na czczo, jednak przy regularnym stosowaniu pokarm nie wpływa na biodostępność. Nie obserwuje się kumulacji leku przy dawkach do 2000 mg. Metformina wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza, przenika do erytrocytów (stanowiących drugi kompartment dystrybucji), a jej objętość dystrybucji wynosi 63-276 l, co wskazuje na szeroką penetrację do tkanek.
AUC, biorównoważność, chlorowodorek metforminy, Cmax, ekspozycja na metforminę, erytrocyty, faza eliminacji, klirens nerkowy, kompartment dystrybucji, kwasica mleczanowa, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia leku, przedłużone uwalnianie, przesączanie kłębuszkowe, stężenie metforminy w osoczu, tabletka o natychmiastowym uwalnianiu, Tmax, umiarkowana niewydolność nerek, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zmienność wewnątrzosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Formetic SR 750 mg
Farmakokinetyka chlorowodorku metforminy w preparacie Formetic SR (750 mg) charakteryzuje się osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) na poziomie 1193 ng/ml po jednorazowej dawce 1500 mg (2 tabletki), z Tmax około 5 godzin (zakres 4-12 godzin). Produkt o przedłużonym uwalnianiu wykazuje biorównoważność względem tabletek o mocy 500 mg podawanych w tej samej dawce, zarówno na czczo, jak i po posiłku, co potwierdza podobne wartości Cmax i AUC. W stanie stacjonarnym parametry farmakokinetyczne nie rosną proporcjonalnie do dawki, a AUC po 2000 mg Formetic SR jest porównywalne do AUC po 1000 mg metforminy o natychmiastowym uwalnianiu podawanej dwukrotnie na dobę. Pokarm zmniejsza AUC o 30% przy podaniu na czczo, nie wpływając jednak na Cmax i Tmax, a zmienność wewnątrzosobnicza parametrów farmakokinetycznych jest porównywalna do formy o natychmiastowym uwalnianiu. Nie obserwuje się kumulacji leku przy dawkach do 2000 mg.
badanie biorównoważności, chlorowodorek metforminy, dysfagia, ekspozycja na metforminę, erytrocyty, faza eliminacji, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, krwinka czerwona, natychmiastowe uwalnianie, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole powierzchni pod krzywą stężenia, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, stężenie metforminy w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zmienność wewnątrzosobnicza - Leksykon leków
Interakcje leku – Formetic SR 750 mg
Metformina chlorowodorek, substancja czynna leku Formetic SR (750 mg), wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mogą wpływać na jej skuteczność oraz bezpieczeństwo stosowania. Szczególnie istotne są interakcje z jodowymi środkami kontrastowymi, które wymagają przerwania terapii metforminą na co najmniej 48 godzin oraz ponownej oceny czynności nerek przed wznowieniem leczenia. Spożycie alkoholu podczas terapii metforminą znacząco zwiększa ryzyko kwasicy mleczanowej, zwłaszcza u pacjentów z głodzeniem, niedożywieniem lub zaburzeniami czynności wątroby. Ponadto, leki wpływające na czynność nerek, takie jak NLPZ, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II oraz diuretyki pętlowe, mogą zmniejszać wydalanie metforminy i podnosić ryzyko kwasicy mleczanowej, co wymaga regularnego monitorowania parametrów nerkowych (kreatynina, eGFR).
absorpcja żołądkowo-jelitowa, aktywność hiperglikemiczna, antagonista receptora angiotensyny II, czynność nerek, diuretyk pętlowy, działanie niepożądane, działanie przeciwcukrzycowe, farmakokinetyka metforminy, filtracja kłębuszkowa, glikokortykosteroid, induktor OCT1, inhibitor cyklooksygenazy-2, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor OCT1, inhibitor OCT2, kwasica mleczanowa, lek moczopędny, metformina chlorowodorek, nefropatia wywołana środkami kontrastowymi, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nośnik kationu organicznego, ostra niewydolność nerek, skuteczność terapeutyczna, środek kontrastowy zawierający jod, stężenie glukozy we krwi, stężenie metforminy w osoczu, sympatykomimetyk, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metformin hydrochloride STADA 1000 mg
Metformina chlorowodorek w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (1000 mg) wykazuje specyficzny profil farmakokinetyczny, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) wynoszącym 1214 ng/ml osiąganym średnio po około 5 godzinach (Tmax 4-10 h). Podanie po posiłku zwiększa AUC o około 77% oraz Cmax o 26%, przy nieznacznym wydłużeniu Tmax o około 1 godzinę, nie wpływając jednak na całkowite wchłanianie leku. Farmakokinetyka metforminy jest nieliniowa, a brak kumulacji przy dawkach do 2000 mg potwierdza bezpieczeństwo stosowania. Metformina charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza, szeroką dystrybucją (Vd 63-276 l) oraz penetracją do erytrocytów, które stanowią drugi kompartment dystrybucji.
AUC, badanie biorównoważności, biotransformacja, klirens nerkowy, kumulacja leku, kwasica mleczanowa, metforminy chlorowodorek, nieliniowa farmakokinetyka, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proces ADME, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, stężenie metforminy w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, umiarkowana niewydolność nerek, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Interakcje leku – Meladine SR 1000 mg
Metformina, substancja czynna leku Meladine SR, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mogą znacząco wpłynąć na bezpieczeństwo i skuteczność terapii. Szczególnie istotne jest unikanie jednoczesnego spożywania alkoholu ze względu na wysokie ryzyko kwasicy mleczanowej, zwłaszcza w stanach głodzenia, niedożywienia lub zaburzeń czynności wątroby. Przerwanie stosowania metforminy jest obligatoryjne przed i przez co najmniej 48 godzin po badaniu z użyciem jodowych środków kontrastowych, z koniecznością oceny funkcji nerek przed wznowieniem terapii. Ponadto, leki wpływające na czynność nerek, takie jak NLPZ, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II oraz diuretyki pętlowe, wymagają monitorowania funkcji nerek i ewentualnej korekty dawki metforminy ze względu na ryzyko kwasicy mleczanowej.
antagonista receptora angiotensyny II, działanie niepożądane, farmakolog kliniczny, glikokortykosteroid, glukoneogeneza wątrobowa, hipoglikemia, induktor OCT1, inhibitor cyklooksygenazy, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor OCT1, inhibitor OCT2, jodowy środek kontrastowy, kwasica mleczanowa, lek moczopędny, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nośnik kationów organicznych, stężenie glukozy we krwi, stężenie metforminy w osoczu, sympatykomimetyk, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Metcrean 850 mg
Metformina, będąca substratem transporterów OCT1 i OCT2, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie metforminy z alkoholem, co znacząco zwiększa ryzyko kwasicy mleczanowej, zwłaszcza u pacjentów z głodzeniem, niedożywieniem lub zaburzeniami czynności wątroby. Ponadto, stosowanie jodowych środków kontrastowych wymaga przerwania terapii metforminą na co najmniej 48 godzin oraz oceny funkcji nerek przed jej wznowieniem. Leki takie jak NLPZ, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II oraz diuretyki pętlowe mogą upośledzać czynność nerek, co również zwiększa ryzyko kwasicy mleczanowej i wymaga ścisłego monitorowania funkcji nerek.
absorbcja żołądkowo-jelitowa, aktywność hiperglikemiczna, antagonista receptora angiotensyny, diuretyk pętlowy, glikokortykosteroid, hipoglikemia, inhibitor ACE, inhibitor cyklooksygenazy, jednoczesne stosowanie leków, jodowy środek kontrastowy, kwasica mleczanowa, lek moczopędny, metformina chlorowodorek, monitorowanie funkcji nerek, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nośnik kationu organicznego, politerapia, stężenie metforminy w osoczu, sympatykomimetyk, transporter OCT, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Valimar 1000 mg
Produkt leczniczy VALIMAR zawiera 1000 mg metforminy chlorowodorku w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu, charakteryzujących się specyficznym profilem farmakokinetycznym. Po jednorazowym podaniu doustnym po posiłku, maksymalne stężenie metforminy (Cmax) wynosi średnio 1214 ng/ml i osiągane jest po około 5 godzinach (zakres 4-10 godzin). Posiłek zwiększa pole pod krzywą stężenia w funkcji czasu (AUC) o 77% oraz Cmax o 26%, a także wydłuża Tmax o około 1 godzinę, jednak nie wpływa na całkowite wchłanianie leku. W stanie stacjonarnym nie obserwuje się kumulacji metforminy nawet przy dawkach do 2000 mg. Produkt jest biorównoważny z podwójną dawką 500 mg tabletek VALIMAR, a zmienność farmakokinetyczna jest porównywalna do formy o natychmiastowym uwalnianiu.
badanie biorównoważności, biotransformacja, ekspozycja ogólnoustrojowa, erytrocyt, faza eliminacji, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kompartment dystrybucji, metformina chlorowodorek, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, przesączanie kłębuszkowe, stężenie metforminy w osoczu, tabletka o natychmiastowym uwalnianiu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zmienność wewnątrzosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Diabufor XR 750 mg
Diabufor XR to preparat metforminy chlorowodorku w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu dostępnych w dawkach 500 mg, 750 mg i 1000 mg (odpowiednio 389,94 mg, 584,91 mg i 779,88 mg metforminy). Farmakokinetyka charakteryzuje się opóźnionym wchłanianiem z Tmax około 7 godzin, w porównaniu do 2,5 godziny dla formy o natychmiastowym uwalnianiu. Parametry Cmax i AUC nie rosną proporcjonalnie do dawki, a AUC po jednorazowej dawce 2000 mg XR jest porównywalne do 1000 mg formy natychmiastowej podawanej dwukrotnie. Wchłanianie metforminy jest istotnie modyfikowane przez pokarm – na czczo AUC zmniejsza się o 30%, natomiast po posiłku dla dawki 1000 mg AUC wzrasta o 77%, Cmax o 26%, a Tmax wydłuża się o około 1 godzinę. Średnie Cmax dla dawek 750 mg i 1000 mg wynoszą odpowiednio 1193 ng/ml i 1214 ng/ml, z Tmax około 5 godzin (zakres 4-12 i 4-10 godzin). Metformina nie kumuluje się po wielokrotnym podaniu do 2000 mg.
biorównoważność, Cmax, ekspozycja ogólnoustrojowa, erytrocyt, farmakokinetyka w niewydolności nerek, faza eliminacji, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kompartment dystrybucji, metforminy chlorowodorek, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, profil farmakokinetyczny, przesączanie kłębuszkowe, stężenie metforminy w osoczu, tabletka o natychmiastowym uwalnianiu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, właściwość farmakokinetyczna, wydzielanie kanalikowe, zmienność wewnątrzosobnicza