N-demetylo-syldenafil
N-demetylo-syldenafil to główny metabolit syldenafilu, leku stosowanego w leczeniu zaburzeń erekcji oraz nadciśnienia płucnego. Powstaje w wyniku procesu demetylacji syldenafilu, głównie za pośrednictwem enzymów wątrobowych z grupy cytochromu P450, zwłaszcza CYP3A4.
Związek ten wykazuje około 50% aktywności farmakologicznej macierzystego syldenafilu, przyczyniając się do całkowitego efektu terapeutycznego po podaniu leku. N-demetylo-syldenafil działa jako selektywny inhibitor fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), enzymu rozkładającego cGMP w ciałach jamistych prącia, co prowadzi do rozluźnienia mięśni gładkich i zwiększenia napływu krwi.
Metabolit ten posiada okres półtrwania wynoszący około 4 godzin, nieco dłuższy niż syldenafil (3-5 godzin), co częściowo tłumaczy przedłużone działanie leku. W badaniach farmakokinetycznych N-demetylo-syldenafil osiąga maksymalne stężenie w osoczu po około 30-120 minutach od podania syldenafilu, a jego stężenie stanowi około 40% stężenia związku macierzystego.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Syldenafil, substancja czynna leku Falsigra w dawce 100 mg, wykazuje szybkie wchłanianie z przewodu pokarmowego z Tmax wynoszącym średnio 60 minut i biodostępnością około 41% (zakres 25-63%). Farmakokinetyka syldenafilu jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych 25-100 mg, a obecność pokarmu opóźnia Tmax o około 60 minut i zmniejsza Cmax o 29%. Objętość dystrybucji wynosi około 105 l, a wiązanie z białkami osocza jest wysokie (96%), co skutkuje niskim stężeniem wolnej, aktywnej farmakologicznie frakcji (około 18 ng/ml). Syldenafil podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu głównie przez CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2C9, z powstaniem aktywnego metabolitu N-demetylo-syldenafilu, którego siła działania na PDE5 wynosi około 50% związku macierzystego, a okres półtrwania to około 4 godziny. Całkowity klirens syldenafilu wynosi 41 l/godz., a okres półtrwania eliminacji mieści się w zakresie 3-5 godzin. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (80% dawki) oraz w mniejszym stopniu z moczem (13%).
AUC, biodostępność doustna, Cmax, CYP2C9, CYP3A4, dystrybucja leku, eliminacja nerkowa, farmakokinetyka syldenafilu, fosfodiesteraza typu 5, klirens syldenafilu, marskość wątroby, metabolizm pierwszego przejścia, N-demetylo-syldenafil, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, skala Child-Pugh, stężenie maksymalne leku, Tmax, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza -
Leksykon leków
Syldenafil, substancja czynna leku Inventum (25 mg, tabletki do rozgryzania i żucia), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w surowicy (Cmax) w czasie 30-120 minut (średnio 60 minut) na czczo oraz biodostępnością około 41% (zakres 25-63%). Farmakokinetyka syldenafilu jest liniowa w dawkach terapeutycznych 25-100 mg, a obecność pokarmu opóźnia absorpcję o około 60 minut i zmniejsza Cmax o 29%. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (Vd = 105 l) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (~96%), co skutkuje niskim stężeniem wolnej, aktywnej farmakologicznie frakcji (około 18 ng/ml). Syldenafil jest metabolizowany głównie przez CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2C9 do aktywnego metabolitu N-demetylowego, który posiada około 50% aktywności względem PDE5 i osiąga stężenia w osoczu stanowiące około 40% stężenia leku macierzystego. Okres półtrwania syldenafilu wynosi 3-5 godzin, a metabolitu około 4 godziny. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (80% dawki) oraz w mniejszym stopniu z moczem (13% dawki), głównie w formie metabolitów.
biodostępność, ciężkie zaburzenia czynności nerek, cytochrom P450 3A4, farmakokinetyka syldenafilu, fosfodiesteraza typu 5, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, marskość wątroby, metabolizm syldenafilu, N-demetylacja, N-demetylo-syldenafil, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, przenikanie leku do tkanek, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, szybkie wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie z kałem, zmienność międzyosobnicza -
Leksykon leków
Syldenafil, substancja czynna leku MENSIL MAX (50 mg), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w czasie 30-120 minut (średnio 60 minut) na czczo. Biodostępność wynosi średnio 41% (zakres 25-63%), z istotną zmiennością międzyosobniczą. Wpływ posiłku powoduje wydłużenie Tmax o około 60 minut i zmniejszenie Cmax o 29%. Syldenafil wykazuje szeroką dystrybucję (Vd = 105 l) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (96%), co wpływa na stężenie farmakologicznie aktywnej frakcji wolnej. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2C9, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu N-demetylowego o około 50% aktywności względem PDE5 i stężeniu stanowiącym 40% stężenia leku macierzystego. Okres półtrwania syldenafilu wynosi 3-5 godzin, a metabolitów około 4 godziny. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (~80%) oraz w mniejszym stopniu z moczem (~13%) w postaci metabolitów.
ADME, AUC, biodostępność bezwzględna, choroba niedokrwienna serca, Cmax, cytochrom P450, farmakokinetyka syldenafilu, fosfodiesteraza, hiperlipidemia, izoenzym CYP2C9, izoenzym CYP3A4, klirens syldenafilu, metabolit N-demetylowy, N-demetylacja, N-demetylo-syldenafil, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, PDE5, pletyzmografia penisa, profil farmakokinetyczny, przezcewkowa resekcja gruczołu krokowego, radykalna prostatektomia, syldenafil, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie erekcji -
Leksykon leków
Syldenafil, podawany doustnie w dawkach terapeutycznych 25-100 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po 30-120 minutach (mediana 60 minut) oraz biodostępnością około 41% (zakres 25-63%). Parametry farmakokinetyczne wykazują liniowość względem dawki. Spożycie posiłków opóźnia Tmax o około 60 minut i zmniejsza Cmax o 29%. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (Vd = 105 l) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (96%), co skutkuje niskim stężeniem wolnej frakcji (około 18 ng/ml). Syldenafil jest intensywnie metabolizowany w wątrobie głównie przez CYP3A4 oraz częściowo przez CYP2C9 do aktywnego metabolitu N-demetylo syldenafilu, który stanowi około 40% stężenia leku macierzystego i wykazuje 50% aktywności względem PDE5. Całkowity klirens wynosi 41 l/godz., a okres półtrwania 3-5 godzin. Eliminacja odbywa się głównie przez kał (80%) i mocz (13%).
biodostępność syldenafilu, CYP2C9, CYP3A4, działanie farmakologiczne, farmakokinetyka syldenafilu, izoenzymy mikrosomalne, klirens kreatyniny, klirens syldenafilu, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, N-demetylacja, N-demetylo-syldenafil, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, selektywność wobec fosfodiesteraz, skala Childa-Pugha, wiązanie z białkami osocza, współczynnik zmienności, zaburzenie czynności nerek
