metabolizm syldenafilu
Syldenafil (znany pod nazwą handlową Viagra) jest inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), stosowanym głównie w leczeniu zaburzeń erekcji oraz nadciśnienia płucnego. Metabolizm syldenafilu zachodzi przede wszystkim w wątrobie za pośrednictwem izoenzymu cytochromu P450 3A4 (CYP3A4), z mniejszym udziałem CYP2C9.
Głównym metabolitem syldenafilu jest N-demetylosyldenafil (UK-103,320), który wykazuje około 50% aktywności związku macierzystego wobec PDE5 i stanowi około 40% aktywności farmakologicznej leku. Okres półtrwania syldenafilu wynosi 3-5 godzin, a jego biodostępność po podaniu doustnym osiąga około 40% ze względu na efekt pierwszego przejścia.
Inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, erytromycyna czy sok grejpfrutowy, mogą znacząco zwiększać stężenie syldenafilu w osoczu, prowadząc do nasilenia działań niepożądanych. Z kolei jednoczesne stosowanie induktorów CYP3A4 (np. rifampicyny) może zmniejszać skuteczność terapeutyczną leku. Ze względu na metabolizm wątrobowy, u pacjentów z niewydolnością wątroby oraz u osób starszych (>65 lat) klirens syldenafilu jest zmniejszony, co wymaga dostosowania dawkowania.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Inventum 25 mg
Syldenafil, substancja czynna leku Inventum (25 mg, tabletki do rozgryzania i żucia), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w surowicy (Cmax) w czasie 30-120 minut (średnio 60 minut) na czczo oraz biodostępnością około 41% (zakres 25-63%). Farmakokinetyka syldenafilu jest liniowa w dawkach terapeutycznych 25-100 mg, a obecność pokarmu opóźnia absorpcję o około 60 minut i zmniejsza Cmax o 29%. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (Vd = 105 l) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (~96%), co skutkuje niskim stężeniem wolnej, aktywnej farmakologicznie frakcji (około 18 ng/ml). Syldenafil jest metabolizowany głównie przez CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2C9 do aktywnego metabolitu N-demetylowego, który posiada około 50% aktywności względem PDE5 i osiąga stężenia w osoczu stanowiące około 40% stężenia leku macierzystego. Okres półtrwania syldenafilu wynosi 3-5 godzin, a metabolitu około 4 godziny. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (80% dawki) oraz w mniejszym stopniu z moczem (13% dawki), głównie w formie metabolitów.
biodostępność, ciężkie zaburzenia czynności nerek, cytochrom P450 3A4, farmakokinetyka syldenafilu, fosfodiesteraza typu 5, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, marskość wątroby, metabolizm syldenafilu, N-demetylacja, N-demetylo-syldenafil, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, przenikanie leku do tkanek, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, szybkie wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie z kałem, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Silungo 20 mg
Silungo, zawierający syldenafil w dawce 20 mg, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym 0,7 mg laktozy w tabletce, co jest istotne u osób z nietolerancją laktozy. Lek nie powinien być stosowany jednocześnie z azotanami i donorami tlenku azotu ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego. Przeciwwskazane jest także łączenie Silungo z lekami pobudzającymi cyklazę guanylową (np. riocyguat) oraz silnymi inhibitorami CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol, rytonawir), które mogą zwiększać stężenie syldenafilu i nasilać działania niepożądane. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z utratą wzroku w jednym oku z powodu nietętniczej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION).
azotan amylu, ciśnienie tętnicze krwi, cyklaza guanylowa, cytrynian syldenafilu, donory tlenku azotu, działanie hipotensyjne, działanie wazodylatacyjne, inhibitor CYP3A4, inhibitor PDE5, itrakonazol, ketokonazol, metabolizm syldenafilu, nadwrażliwość na syldenafil, NAION, niedociśnienie, niedociśnienie tętnicze, nietętnicza przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, nietolerancja galaktozy, nietolerancja laktozy, niewydolność wątroby, powikłania sercowo-naczyniowe, riocyguat, rytonawir, stężenie w osoczu, udar mózgu, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Interakcje leku – Sildenafil Bluefish 100 mg
Sildenafil, metabolizowany głównie przez izoenzymy CYP3A4 i CYP2C9, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne z inhibitorami i induktorami tych enzymów. Silni inhibitory CYP3A4, takie jak rytonawir, powodują znaczące zwiększenie Cmax (o 300%) i AUC (o 1000%) syldenafilu, co wymaga ograniczenia dawki do maksymalnie 25 mg na 48 godzin lub całkowitego unikania jednoczesnego stosowania. Sakwinawir, erytromycyna, cymetydyna oraz ketokonazol i itrakonazol również zwiększają ekspozycję na syldenafil, co wskazuje na konieczność rozważenia zmniejszenia dawki początkowej do 25 mg. Z kolei induktory enzymatyczne, takie jak bozentan i ryfampicyna, obniżają stężenie syldenafilu w osoczu odpowiednio o 62,6% i znacznie więcej, co może wymagać zwiększenia dawki lub zmiany terapii. Szczególnie niebezpieczna jest interakcja z nikorandylem, prowadząca do ryzyka ciężkiej hipotensji, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania.
alkohol etylowy, antagonista kanału wapniowego, azytromycyna, bozentan, cymetydyna, diuretyk pętlowy, efekt hipotensyjny, erytromycyna, induktor CYP3A4, inhibitor CYP2C9, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor proteazy HIV, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP2C9, izoenzym CYP3A4, ketokonazol, lek beta-adrenolityczny, lek zobojętniający kwas solny, metabolizm syldenafilu, nikorandyl, ryfampicyna, rytonawir, sakwinawir, sok grejpfrutowy, tiazydowy lek moczopędny, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, wazodylatacja - Leksykon leków
Przedawkowanie – SILDEROS MAX 50 mg
Przedawkowanie cytrynianu syldenafilu w preparacie SILDEROS MAX, zwłaszcza powyżej dawki 200 mg, nie zwiększa skuteczności terapeutycznej, natomiast istotnie nasila częstość i intensywność działań niepożądanych. Badania na zdrowych ochotnikach wykazały, że dawki do 800 mg powodują podobny profil działań niepożądanych jak dawki terapeutyczne, lecz z większą ich intensywnością. Do najczęstszych objawów przedawkowania należą silne, pulsujące bóle głowy, uderzenia gorąca, zawroty głowy, dolegliwości dyspeptyczne, uczucie zatkanego nosa oraz zaburzenia widzenia, w tym zmiany w postrzeganiu kolorów i zwiększona wrażliwość na światło.
ból głowy, ciśnienie tętnicze, cytrynian syldenafilu, dawka terapeutyczna, dializoterapia, dolegliwość dyspeptyczna, działanie niepożądane, eliminacja syldenafilu, funkcja wątroby, klirens leku, metabolizm syldenafilu, obrzęk błony śluzowej nosa, obserwacja kardiologiczna, parametr życiowy, przedawkowanie syldenafilu, uderzenie gorąca, układ sercowo-naczyniowy, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie widzenia kolorów, zatkany nos, zawrót głowy, zmiana widzenia - Leksykon leków
Interakcje leku – Sildenafil Bluefish 50 mg
Syldenafil, metabolizowany głównie przez izoenzymy CYP3A4 i CYP2C9, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne z lekami wpływającymi na aktywność tych enzymów. Inhibitory CYP3A4, takie jak rytonawir (zwiększający Cmax syldenafilu o 300% i AUC o 1000%), sakwinawir, ketokonazol, itrakonazol, erytromycyna oraz cymetydyna, powodują znaczące zwiększenie stężenia syldenafilu w surowicy, co wymaga rozważenia obniżenia dawki początkowej do 25 mg. Szczególnie rytonawir jest przeciwwskazany w skojarzeniu z syldenafilem, a jeśli stosowanie jest konieczne, dawka syldenafilu nie powinna przekraczać 25 mg na 48 godzin. Z kolei induktory CYP3A4, takie jak bozentan i ryfampicyna, obniżają stężenie syldenafilu (AUC o 62,6% i Cmax o 55,4% w przypadku bozentanu), co może wymagać zwiększenia dawki leku.
alkohol etylowy, antagonista kanału wapniowego, azytromycyna, bozentan, ciśnienie tętnicze, cymetydyna, diuretyk pętlowy, działanie hipotensyjne, erytromycyna, induktor CYP3A4, inhibitor CYP2C9, inhibitor CYP2D6, inhibitor izoenzymu CYP3A4, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor proteazy HIV, izoenzym CYP2C9, izoenzym CYP3A4, ketokonazol, klirens syldenafilu, lek beta-adrenolityczny, lek zobojętniający kwas solny, metabolizm syldenafilu, nikorandyl, rozszerzenie naczyń krwionośnych, ryfampicyna, rytonawir, sakwinawir, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, sok grejpfrutowy, tiazydowy lek moczopędny, tlenek glinu, tlenek magnezu, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny - Leksykon leków
Interakcje leku – Permen Med Forte 50 mg
Syldenafil, metabolizowany głównie przez izoenzymy CYP3A4 i CYP2C9, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Inhibitory CYP3A4, takie jak rytonawir, sakwinawir, ketokonazol, itrakonazol, erytromycyna i cymetydyna, znacząco zwiększają stężenia syldenafilu (np. rytonawir powoduje 4-krotny wzrost Cmax i 11-krotne zwiększenie AUC), co wymaga redukcji dawki do 25 mg i zachowania ostrożności. Induktory CYP3A4, takie jak bozentan (zmniejszenie AUC o 62,6% i Cmax o 55,4%) oraz ryfampicyna, obniżają stężenia syldenafilu, co może wymagać zwiększenia dawki. Sok grejpfrutowy powoduje niewielkie zwiększenie stężenia syldenafilu, zwykle bez znaczenia klinicznego. Syldenafil nie wpływa istotnie na metabolizm leków metabolizowanych przez CYP2C9, takich jak tolbutamid czy warfaryna, ani na farmakokinetykę inhibitorów proteazy HIV.
amlodypina, antagonista angiotensyny II, antagonista wapnia, azotan, beta-adrenolityk, bozentan, cymetydyna, cytochrom P450, erytromycyna, farmakokinetyka syldenafilu, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor PDE5, inhibitor proteazy HIV, izoenzym CYP3A4, ketokonazol, kwas acetylosalicylowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek alfa-adrenolityczny, lek hipotensyjny, lek moczopędny, metabolizm syldenafilu, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie objawowe, nikorandyl, riocyguat, rozszerzenie naczyń krwionośnych, ryfampicyna, rytonawir, sakubitryl walsartan, sakwinawir, sok grejpfrutowy, tlenek azotu, tolbutamid, warfaryna, wodorotlenek glinu, wodorotlenek magnezu - Leksykon leków
Interakcje leku – MENSIL MAX 50 mg
Syldenafil, metabolizowany głównie przez CYP3A4 i w mniejszym stopniu przez CYP2C9, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Inhibitory CYP3A4, takie jak rytonawir (500 mg 2x/dobę) i ketokonazol, znacząco zwiększają stężenia syldenafilu (rytonawir podnosi Cmax o 300% i AUC o 1000%), co wymaga ograniczenia dawki do 25 mg na 48 godzin lub całkowitego unikania kojarzenia. Induktory CYP3A4, np. ryfampicyna, obniżają stężenia syldenafilu, potencjalnie zmniejszając jego skuteczność. Syldenafil nasila działanie hipotensyjne azotanów i riocyguatu, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Ponadto, współpodawanie z lekami alfa-adrenolitycznymi (np. doksazosyną) może prowadzić do objawowego niedociśnienia, szczególnie w ciągu 4 godzin od podania syldenafilu, z obserwowanym obniżeniem ciśnienia tętniczego o około 7-9 mmHg w pozycji leżącej i 4-11 mmHg w pozycji stojącej.
amlodypina, azotan, azytromycyna, badanie in vitro, badanie in vivo, bozentan, choroba układu sercowo-naczyniowego, ciśnienie tętnicze, cykliczny guanozynomonofosforan, cymetydyna, dipirydamol, doksazosyna, działanie hipotensyjne, erytromycyna, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP2C9, izoenzym CYP3A4, ketokonazol, kwas acetylosalicylowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek alfa-adrenolityczny, lek przeciwnadciśnieniowy, lek zobojętniający kwas solny, metabolizm syldenafilu, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne, nikorandyl, riocyguat, ryfampicyna, rytonawir, sakubitryl z walsartanem, sakwinawir, sok grejpfrutowy, syldenafil, teofilina, tlenek azotu, tolbutamid, warfaryna - Leksykon leków
Interakcje leku – Sildenafil Medical Valley 100 mg
Syldenafil (Sildenafil Medical Valley, 100 mg) jest metabolizowany głównie przez izoenzymy CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2C9, co determinuje liczne interakcje farmakokinetyczne z lekami wpływającymi na te enzymy. Silni inhibitory CYP3A4, takie jak rytonawir (500 mg 2x/dobę), powodują 4-krotne zwiększenie Cmax i 11-krotne zwiększenie AUC syldenafilu, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania; w wyjątkowych przypadkach dawka syldenafilu nie powinna przekraczać 25 mg na 48 godzin. Podobnie sakwinawir (1200 mg 3x/dobę) zwiększa Cmax o 140% i AUC o 210%, a ketokonazol i itrakonazol również znacząco podnoszą stężenia syldenafilu, co wymaga rozważenia redukcji dawki. Umiarkowany inhibitor CYP3A4, erytromycyna (500 mg 2x/dobę przez 5 dni), zwiększa AUC syldenafilu o 182%, podczas gdy azytromycyna nie wpływa na farmakokinetykę leku. Induktory CYP3A4, takie jak bozentan (125 mg 2x/dobę) i ryfampicyna, obniżają AUC syldenafilu odpowiednio o 62,6% i znacznie, co może wymagać zwiększenia dawki. Syldenafil jest słabym inhibitorem CYP450 i nie wpływa istotnie na metabolizm innych leków metabolizowanych przez te enzymy.
alfa-adrenolityk, amlodypina, antagonista angiotensyny II, antagonista kanału wapniowego, azotan, azytromycyna, beta-adrenolityk, bozentan, cymetydyna, cytochrom P450, dipirydamol, doksazosyna, działanie hipotensyjne, erytromycyna, farmakokinetyka syldenafilu, induktor enzymatyczny, inhibitor CYP3A4, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, izoenzym 3A4, ketokonazol, kwas acetylosalicylowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek zobojętniający kwas żołądkowy, metabolizm syldenafilu, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne, nikorandyl, riocyguat, ryfampicyna, rytonawir, sakubitryl z walsartanem, sakwinawir, sok grejpfrutowy, szlak metaboliczny tlenku azotu, teofilina, tolbutamid, warfaryna - Leksykon leków
Interakcje leku – Inventum Max 50 mg
Syldenafil, metabolizowany głównie przez izoenzymy CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2C9, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak rytonawir (500 mg 2x/dobę), powodują wzrost Cmax syldenafilu o 300% i AUC o 1000%, co wymaga ograniczenia dawki syldenafilu do maksymalnie 25 mg na 48 godzin lub unikania jednoczesnego stosowania. Sakwinawir zwiększa Cmax o 140% i AUC o 210%, a erytromycyna podnosi AUC o 182%, co sugeruje konieczność rozważenia zmniejszenia dawki syldenafilu do 25 mg. Induktory enzymów CYP, takie jak bozentan (125 mg 2x/dobę) i ryfampicyna, znacząco obniżają stężenia syldenafilu (AUC o 62,6% i Cmax o 55,4% w przypadku bozentanu), co może wymagać zwiększenia dawki. Sok grejpfrutowy i cymetydyna powodują umiarkowane wzrosty stężenia syldenafilu (odpowiednio niewielkie i o 56%), zwykle bez konieczności korekty dawki.
azytromycyna, badanie in vitro, bozentan, ciśnienie tętnicze, cykliczny guanozynomonofosforan, cymetydyna, cytochrom P450, doksazosyna, donor tlenku azotu, dostępność biologiczna, erytromycyna, induktor enzymu CYP, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, izoenzym CYP3A4, klirens syldenafilu, kwas acetylosalicylowy, lek alfa-adrenolityczny, metabolizm syldenafilu, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne, nikorandyl, parametr farmakokinetyczny, riocyguat, ryfampicyna, rytonawir, sakubitryl z walsartanem, sakwinawir, sok grejpfrutowy, syldenafil, tolbutamid, warfaryna, zawrót głowy, zobojętnianie kwasu solnego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Sildenafil Zentiva 20 mg
Stosowanie leku Sildenafil Zentiva (tabletki powlekane 20 mg) jest bezwzględnie przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na syldenafil lub substancje pomocnicze, a także przy jednoczesnym stosowaniu azotanów (np. azotan amylu) i leków pobudzających cyklazę guanylową (np. riocyguat), ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego. Ponadto, niezalecane jest łączenie syldenafilu z silnymi inhibitorami CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol, rytonawir), które mogą zwiększać stężenie leku i nasilać działania niepożądane. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z utratą wzroku w jednym oku z powodu niezapalnej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION), niezależnie od wcześniejszej ekspozycji na inhibitory PDE5.
azotan amylu, ciężka niewydolność wątroby, ciśnienie tętnicze krwi, donor tlenku azotu, działanie hipotensyjne azotanów, efekt hipotensyjny, inhibitor CYP3A4, inhibitor PDE5, itrakonazol, ketokonazol, lek pobudzający cyklazę guanylową, metabolizm syldenafilu, nadwrażliwość na syldenafil, NAION, neuropatia nerwu wzrokowego, neuropatia niedokrwienna nerwu wzrokowego, niedociśnienie tętnicze objawowe, niewydolność wątroby, powikłanie sercowo-naczyniowe, przebyty udar mózgu, riocyguat, rytonawir, utrata wzroku w jednym oku, zawał mięśnia sercowego, znaczne niedociśnienie - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sildenafil Medical Valley 100 mg
Syldenafil, substancja czynna leku Sildenafil Medical Valley, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z medianą Tmax wynoszącą 60 minut (zakres 30-120 minut) i biodostępnością około 41% (zakres 25-63%). Parametry farmakokinetyczne, takie jak AUC i Cmax, wykazują liniową zależność od dawki w zakresie terapeutycznym 25-100 mg, przy czym Cmax po dawce 100 mg wynosi średnio 440 ng/ml (CV 40%). Spożycie posiłku opóźnia Tmax o około 60 minut i zmniejsza Cmax o 29%. Syldenafil wykazuje dużą objętość dystrybucji (Vd 105 l) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (96%), co skutkuje maksymalnym stężeniem wolnej frakcji leku na poziomie 18 ng/ml (38 nM). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2C9, prowadząc do powstania aktywnego N-demetylowanego metabolitu o około 50% aktywności wobec PDE5 i stężeniu stanowiącym 40% stężenia leku macierzystego. Okres półtrwania syldenafilu wynosi 3-5 godzin, a metabolitu około 4 godziny. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (80% dawki) oraz w mniejszym stopniu z moczem (13%).
AUC, biodostępność doustna, biotransformacja wątrobowa, dysfagia, dystrybucja tkankowa, farmakokinetyka syldenafilu, izoenzymy cytochromu P450, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens całkowity, klirens kreatyniny, krążący metabolit, marskość wątroby, metabolizm syldenafilu, N-demetylacja, N-demetylo metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, procesy ADME, selektywność wobec fosfodiesteraz, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Xirect 25 mg
Syldenafil, substancja czynna leku Xirect, wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w 30-120 minut (mediana 60 minut) i biodostępnością około 41%. Wchłanianie jest opóźnione i zmniejszone (Tmax przesunięte o 60 minut, Cmax zmniejszone o 29%) przy podaniu z posiłkiem. Objętość dystrybucji (Vd) wynosi średnio 105 l, a syldenafil wiąże się z białkami osocza w 96%, co skutkuje niskim stężeniem wolnej frakcji (około 18 ng/ml). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2C9, z powstaniem aktywnego N-demetylowanego metabolitu o aktywności PDE5 na poziomie 50% syldenafilu i stężeniu około 40% stężenia leku macierzystego. Okres półtrwania syldenafilu wynosi 3-5 godzin, a eliminacja odbywa się głównie z kałem (80%) i w mniejszym stopniu z moczem (13%).
AUC, biodostępność syldenafilu, ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, Cmax, CYP2C9, CYP3A4, cytochrom P450, dysfunkcja nerek, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens syldenafilu, marskość wątroby, metabolit N-demetylowy, metabolizm syldenafilu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, PDE5, syldenafil, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Interakcje leku – Sildenafil Zentiva 20 mg
Syldenafil jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4 oraz w mniejszym stopniu przez CYP2C9, co czyni go podatnym na interakcje farmakokinetyczne z inhibitorami i induktorami tych enzymów. Inhibitory silnie zwiększają ekspozycję na syldenafil, np. rytonawir powoduje 4-krotny wzrost Cmax i 11-krotny wzrost AUC, co jest przeciwwskazaniem do jednoczesnego stosowania. Umiarkowane inhibitory, takie jak erytromycyna, zwiększają AUC o 182%, co wymaga dostosowania dawki. Induktory CYP3A4, np. bozentan, zmniejszają AUC syldenafilu o 63%, co może wymagać zwiększenia dawki i ścisłego monitorowania skuteczności. Syldenafil wykazuje słabe hamowanie innych izoenzymów CYP, co minimalizuje ryzyko interakcji z lekami metabolizowanymi przez CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6 i 2E1. Nie obserwowano istotnych interakcji z tolbutamidem (250 mg), warfaryną (40 mg) czy atorwastatyną (wzrost AUC o 11%).
antagonista receptora angiotensyny II, beta-adrenolityki, CYP2C9, CYP3A4, cytochrom P450, dysfagia, dysfunkcja śródbłonka, działanie hipotensyjne azotanów, farmakokinetyka syldenafilu, hipotonia ortostatyczna, inhibitor neprylizyny, inhibitor PDE5, inhibitor proteazy HIV, klarytromycyna, łagodny rozrost stercza, metabolizm syldenafilu, niedociśnienie ortostatyczne, produkt leczniczy, riocyguat, sakubitryl walsartan, silny inhibitor CYP3A4, szlak tlenku azotu/cGMP, tętnicze nadciśnienie płucne, wodorotlenek glinu, wodorotlenek magnezu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Doppelsil Max 50 mg
Syldenafil, substancja czynna DoppelSil MAX (50 mg, tabletki do rozgryzania i żucia), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym średnio po 60 minutach (zakres 30-120 min) na czczo. Biodostępność doustna wynosi około 41% (zakres 25-63%), z proporcjonalnym wzrostem AUC i Cmax w dawkach terapeutycznych 25-100 mg. Obecność pokarmu opóźnia Tmax o około 60 minut i zmniejsza Cmax o 29%. Syldenafil wykazuje dużą objętość dystrybucji (Vd = 105 l) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (96%), co skutkuje niskim stężeniem wolnej frakcji (około 18 ng/ml). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2C9, prowadząc do powstania aktywnego N-demetylo metabolitu o około 50% aktywności względem PDE5 i okresie półtrwania około 4 godzin. Całkowity klirens syldenafilu wynosi 41 l/godz., a okres półtrwania 3-5 godzin. Eliminacja odbywa się głównie przez kał (80%) i mocz (13%) w postaci metabolitów.
aktywność farmakologiczna, AUC, biodostępność syldenafilu, Cmax, cytochrom CYP2C9, cytochrom CYP3A4, dawka terapeutyczna, dysfagia, dystrybucja leku, eliminacja leku, enzymy mikrosomalne wątroby, farmakokinetyka syldenafilu, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens syldenafilu, marskość wątroby, metabolizm syldenafilu, N-demetylo metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, PDE5, proces metaboliczny, syldenafil, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Interakcje leku – Xirect Forte 50 mg
Syldenafil, substancja czynna preparatu Xirect Forte, jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4 oraz w mniejszym stopniu CYP2C9, co determinuje liczne interakcje farmakokinetyczne z lekami wpływającymi na aktywność tych enzymów. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak rytonawir (500 mg 2x/dobę), zwiększają Cmax syldenafilu o 300% i AUC o 1000%, co wymaga ograniczenia dawki syldenafilu do maksymalnie 25 mg na 48 godzin lub całkowitego unikania jednoczesnego stosowania. Podobne, choć mniej nasilone efekty obserwuje się przy stosowaniu sakwinawiru, ketokonazolu, itrakonazolu oraz erytromycyny, gdzie zaleca się rozważenie redukcji dawki syldenafilu do 25 mg. Z kolei induktory CYP3A4, takie jak bozentan (125 mg 2x/dobę) i ryfampicyna, znacząco obniżają ekspozycję na syldenafil (AUC spada o 62,6%, Cmax o 55,4%), co może wymagać zwiększenia dawki leku. Syldenafil jest słabym inhibitorem cytochromu P450 i nie wpływa istotnie na metabolizm innych leków metabolizowanych przez te enzymy.
amlodypina, antagonista angiotensyny II, azotan, azytromycyna, beta-adrenolityk, bozentan, cGMP, cymetydyna, cytochrom P450, doksazosyna, działanie hipotensyjne, erytromycyna, hipotonia objawowa, induktor CYP, inhibitor CYP3A4, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor PDE5, inhibitor proteazy HIV, interakcja farmakodynamiczna, izoenzym 2C9, izoenzym 3A4, ketokonazol, klirens syldenafilu, kwas acetylosalicylowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek alfa-adrenolityczny, lek moczopędny, lek przeciwnadciśnieniowy, metabolizm syldenafilu, niedociśnienie objawowe, nikorandyl, riocyguat, rozrost gruczołu krokowego, ryfampicyna, rytonawir, sakubitryl z walsartanem, sakwinawir, sok grejpfrutowy, syldenafil, tlenek azotu, tolbutamid, warfaryna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Permen Med Forte 50 mg
Syldenafil, substancja czynna leku Permen Med Forte (50 mg), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu w czasie 30-120 minut (mediana 60 minut) i biodostępnością około 41%. Farmakokinetyka syldenafilu jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych 25-100 mg, a obecność pokarmu opóźnia wchłanianie (tmax wydłużone o 60 minut) i zmniejsza Cmax o 29%. Objętość dystrybucji wynosi 105 l, a stopień wiązania z białkami osocza to 96%, co skutkuje niskim stężeniem wolnej formy leku (około 18 ng/ml). Syldenafil jest metabolizowany głównie przez CYP3A4 oraz częściowo przez CYP2C9 do aktywnego metabolitu N-demetylowanego, który wykazuje około 50% aktywności PDE5 w porównaniu do leku macierzystego i osiąga stężenia stanowiące 40% stężenia syldenafilu. Okres półtrwania eliminacyjnego syldenafilu wynosi 3-5 godzin, a klirens całkowity 41 l/h. Wydalanie odbywa się głównie z kałem (80%) i moczem (13%).
AUC, biodostępność bezwzględna, ciężkie zaburzenie czynności nerek, CYP2C9, CYP3A4, dystrybucja syldenafilu, eliminacja syldenafilu, enzymy mikrosomalne wątroby, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka syldenafilu, fosfodiesteraza, klirens kreatyniny, klirens syldenafilu, łagodne zaburzenie czynności nerek, marskość wątroby, metabolit N-demetylowany, metabolizm syldenafilu, N-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, podanie dożylne, skala Childa-Pugh, stężenie w osoczu, Tmax, wchłanianie syldenafilu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Sildenafil Aurovitas 20 mg
Syldenafil Aurovitas (20 mg, tabletki powlekane) jest metabolizowany głównie przez izoformę CYP3A4 cytochromu P450, z udziałem CYP2C9 jako drogi pobocznej. Inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, itrakonazol, rytonawir i klarytromycyna, znacząco zwiększają stężenie syldenafilu w osoczu, co może nasilać działania niepożądane i wymaga unikania jednoczesnego stosowania. Umiarkowane inhibitory (erytromycyna, flukonazol, sok grejpfrutowy) powodują umiarkowane zwiększenie stężenia leku, co wymaga monitorowania. Induktory CYP3A4 (rifampicyna, fenytoina, karbamazepina, dziurawiec zwyczajny) przyspieszają metabolizm syldenafilu, obniżając jego stężenie i potencjalnie osłabiając efekt terapeutyczny. Dodatkowo, inhibitory CYP2C9 (flukonazol, amiodaron, fluwoksamina) mogą umiarkowanie zwiększać stężenie syldenafilu, jednak ich wpływ jest mniejszy.
ambrisentan, amiodaron, beta-bloker, bloker kanału wapniowego, cytochrom P450, działanie hipotensyjne, dziurawiec zwyczajny, efekt wazodylatacyjny, epoprostenol dożylny, erytromycyna, fenytoina, flukonazol, fluwoksamina, iloprost, induktor CYP3A4, inhibitor ACE, inhibitor CYP3A4, inhibitory izoenzymów, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, klirens syldenafilu, metabolizm syldenafilu, rifampicyna, rytonawir, sok grejpfrutowy, syldenafil cytrynian, tętnicze nadciśnienie płucne, wazodylatacja - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Permen Med 25 mg
Syldenafil w dawce 25 mg (syldenafil cytrynian) wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 440 ng/ml po 60 minutach na czczo, z biodostępnością około 41%. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych 25-100 mg. Spożycie posiłku opóźnia Tmax o około 60 minut i zmniejsza Cmax o 29%. Lek charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (Vd = 105 l) oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (96%), co skutkuje niskim stężeniem wolnej frakcji (18 ng/ml). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4 i częściowo CYP2C9, z powstaniem aktywnego metabolitu N-demetylowanego, którego stężenie stanowi około 40% stężenia syldenafilu, a okres półtrwania wynosi około 4 godziny. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (80%) i moczem (13%), a okres półtrwania syldenafilu wynosi 3-5 godzin.
biodostępność bezwzględna, cytrynian syldenafilu, czas maksymalnego stężenia, dawka terapeutyczna, enzymy mikrosomalne, farmakokinetyka liniowa, fosfodiesteraza, izoenzym CYP2C9, izoenzym CYP3A4, klirens całkowity, klirens kreatyniny, maksymalne stężenie osoczowe, marskość wątroby, metabolit N-demetylowany, metabolizm syldenafilu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, skala Childa-Pugh, stan stacjonarny, syldenafil, wiązanie z białkami osocza, współczynnik zmienności, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Silandyl 100 mg
Syldenafil, metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4 oraz w mniejszym stopniu przez CYP2C9, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Inhibitory CYP3A4, takie jak rytonawir, sakwinawir, ketokonazol, itrakonazol oraz erytromycyna, znacząco zwiększają ekspozycję na syldenafil (np. rytonawir podnosi AUC o 1000% i Cmaks o 300%), co wymaga redukcji dawki początkowej do 25 mg i ograniczenia częstotliwości podawania (np. maksymalnie 25 mg na 48 godzin przy rytonawirze). Induktory CYP3A4, takie jak bozentan i ryfampicyna, obniżają stężenia syldenafilu (bozentan zmniejsza AUC o 62,6% i Cmaks o 55,4%), co może wymagać zwiększenia dawki leku. Syldenafil nie wykazuje istotnego wpływu na metabolizm leków metabolizowanych przez CYP2C9, CYP2D6 oraz nie nasila działania przeciwzakrzepowego warfaryny czy kwasu acetylosalicylowego.
amlodypina, antagonista angiotensyny II, antagonista kanału wapniowego, azotan, azytromycyna, beta-adrenolityk, bozentan, cymetydyna, cytochrom P450, doksazosyna, działanie hipotensyjne, erytromycyna, inhibitor CYP3A4, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor PDE5, inhibitor proteazy HIV, ketokonazol, kwas acetylosalicylowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek moczopędny, metabolizm syldenafilu, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne, nikorandyl, riocyguat, ryfampicyna, rytonawir, sakwinawir, sok grejpfrutowy, tlenek azotu, tolbutamid, warfaryna, zawroty głowy - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Maxon 100 mg
Produkt leczniczy MAXON zawiera 100 mg syldenafilu (w postaci syldenafilu cytrynianu) i może wpływać na funkcje psychofizyczne pacjenta, co ma istotne znaczenie dla bezpieczeństwa prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Choć nie przeprowadzono dedykowanych badań klinicznych oceniających wpływ syldenafilu na zdolności psychomotoryczne, dane z badań klinicznych wskazują na ryzyko wystąpienia działań niepożądanych takich jak zawroty głowy oraz zaburzenia widzenia (w tym zaburzenia rozpoznawania kolorów, nadwrażliwość na światło i nieostre widzenie), które mogą negatywnie wpływać na koordynację ruchową i ocenę sytuacji na drodze. Zaleca się, aby pacjent przed prowadzeniem pojazdów lub obsługą maszyn poznał swoją indywidualną reakcję na lek, zwłaszcza przy pierwszym zastosowaniu.
choroby współistniejące, dysfunkcja, działania niepożądane, funkcje psychofizyczne, interakcje lekowe, MAXON, metabolizm syldenafilu, nadwrażliwość na światło, nieostre widzenie, reakcja na syldenafil, sprawność psychomotoryczna, syldenafil, syldenafil cytrynian, zaburzenia nerek, zaburzenia neurologiczne, zaburzenia okulistyczne, zaburzenia rozpoznawania kolorów, zaburzenia wątroby, zaburzenia widzenia, zawroty głowy