receptor kainowy/AMPA

Receptory kainowe i AMPA są podtypami jonotropowych receptorów glutaminianowych, które odgrywają kluczową rolę w szybkiej transmisji synaptycznej w ośrodkowym układzie nerwowym. Oba rodzaje receptorów reagują na glutaminian, główny neuroprzekaźnik pobudzający w mózgu, choć wykazują różną wrażliwość na specyficzne agonisty.

Receptory AMPA (kwas α-amino-3-hydroksy-5-metylo-4-izoksazolopropionowy) są odpowiedzialne za większość szybkiej transmisji synaptycznej pobudzającej. Składają się z podjednostek GluA1-GluA4, które tworzą kanały przepuszczalne głównie dla jonów sodu i potasu. Receptory te uczestniczą w procesach plastyczności synaptycznej, takich jak długotrwałe wzmocnienie synaptyczne (LTP) i długotrwałe osłabienie synaptyczne (LTD), które są podłożem uczenia się i pamięci.

Receptory kainowe, nazwane od kwasu kainowego – ich selektywnego agonisty, składają się z podjednostek GluK1-GluK5. Pełnią one funkcje zarówno pre- jak i postsynaptyczne, modulując uwalnianie neuroprzekaźników oraz depolaryzację neuronu postsynaptycznego. Dysfunkcje receptorów kainowych/AMPA wiązane są z różnymi schorzeniami neurologicznymi, w tym padaczką, chorobą Alzheimera, chorobą Parkinsona oraz bólem neuropatycznym.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Topiramate Aurovitas 200 mg

Topiramat, klasyfikowany pod kodem ATC N03AX11, jest lekiem przeciwpadaczkowym i przeciwmigrenowym o złożonym mechanizmie działania. Jego efekty przeciwdrgawkowe wynikają z blokowania zależnych od napięcia kanałów sodowych, modulacji receptorów GABAA (zwiększając częstość aktywacji i przepływ jonów chlorkowych przez GABA, bez wpływu flumazenilu) oraz antagonizmu receptorów glutaminianergicznych typu kainowego/AMPA w stężeniach od 1 µM do 200 µM. Dodatkowo topiramat wykazuje słabe działanie inhibicyjne na izoenzymy anhydrazy węglanowej, które nie jest kluczowe dla jego aktywności przeciwpadaczkowej. W badaniach przedklinicznych wykazano skuteczność w modelach drgawek wywołanych maksymalnym wstrząsem elektrycznym oraz w modelach padaczki u gryzoni, z synergistycznym działaniem w połączeniu z karbamazepiną i fenobarbitalem oraz addycyjnym z fenytoiną.
addycyjne działanie przeciwdrgawkowe, anhydraza węglanowa, antagonista benzodiazepiny, ciało migdałowate, drgawki toniczne i kloniczne, działanie przeciwdrgawkowe, GABA, gęstość mineralna kości, inhibitor anhydrazy węglanowej, kanał sodowy zależny od napięcia, kwas kainowy, lek przeciwmigrenowy, lek przeciwpadaczkowy, mineralizacja kości, model padaczki, N-metylo-D-asparaginian, napad toniczny, napad typu absence, napad typu absence u dzieci, nowo rozpoznana padaczka, ośrodkowy układ nerwowy, pentylenotetrazol, receptor GABA-ergiczny, receptor GABAA, receptor glutaminianergiczny, receptor kainowy/AMPA, stężenie topiramatu w osoczu, synergistyczne działanie przeciwdrgawkowe, terapia skojarzona
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Topiramate Aurovitas 25 mg

Topiramat, klasyfikowany jako monosacharyd z podstawnikiem sulfaminianowym (kod ATC: N03AX11), wykazuje złożony mechanizm działania przeciwpadaczkowego i przeciwmigrenowego. Jego działanie obejmuje blokowanie zależnych od napięcia kanałów sodowych, modulację receptorów GABAA (zwiększającą częstość aktywacji i przepływ jonów chlorkowych, bez wydłużania czasu otwarcia kanałów i bez blokady przez flumazenil), antagonizm receptorów glutaminianergicznych typu kainowego/AMPA w stężeniach 1-200 μM oraz słabe hamowanie izoenzymów anhydrazy węglanowej. W badaniach przedklinicznych topiramat wykazał skuteczność przeciwdrgawkową w modelach napadów tonicznoklonicznych, napadów typu absence oraz w drgawkach wywołanych niedotlenieniem i pobudzeniem ciała migdałowatego, z jedynie nieznacznym działaniem hamującym na drgawki indukowane pentylenotetrazolem. Interakcje farmakodynamiczne z innymi lekami przeciwpadaczkowymi, takimi jak karbamazepina, fenobarbital i fenytoina, wykazują synergistyczne lub addycyjne efekty przeciwdrgawkowe.
acetazolamid, addycyjne działanie przeciwdrgawkowe, anhydraza węglanowa, antagonista benzodiazepiny, barbiturany, ciało migdałowate, drgawki kloniczne, drgawki toniczne, działanie kliniczne, działanie przeciwdrgawkowe, działanie przeciwpadaczkowe, fenobarbital, fenytoina, flumazenil, GABA, gęstość mineralna kości, interakcja farmakodynamiczna, izoenzym anhydrazy węglanowej, jon chlorkowy, kanał sodowy, kanał sodowy zależny od napięcia, karbamazepina, kwas glutaminowy, kwas kainowy, lek przeciwmigrenowy, lek przeciwpadaczkowy, lewetyracetam, maksymalny wstrząs elektryczny, mineralizacja kości, napad toniczny, napad typu absence, napad typu absence u dzieci, ogólne niedotlenienie, ośrodkowy układ nerwowy, pentylenotetrazol, potencjał czynnościowy, profilaktyka migreny, receptor GABA-ergiczny, receptor GABAA, receptor glutaminianergiczny, receptor kainowy/AMPA, receptor NMDA, stężenie topiramatu w osoczu, synergistyczne działanie przeciwdrgawkowe, topiramat
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Topiramate Aurovitas 100 mg

Topiramat, klasyfikowany jako monosacharyd z podstawnikiem sulfaminianowym (ATC: N03AX11), wykazuje wielokierunkowe mechanizmy działania przeciwpadaczkowego i przeciwmigrenowego. Jego aktywność obejmuje blokadę napięciowo zależnych kanałów sodowych, co hamuje powstawanie potencjałów czynnościowych podczas depolaryzacji neuronów. Ponadto, topiramat moduluje układ GABA-ergiczny poprzez zwiększenie częstości aktywacji receptorów GABAA oraz indukcję przepływu jonów chlorkowych, przy czym efekt ten nie jest antagonizowany przez flumazenil i różni się od działania benzodiazepin. Trzecim istotnym mechanizmem jest antagonizm receptorów glutaminianergicznych typu kainowego/AMPA, wykazujący zależność od stężenia w zakresie 1–200 µM, bez wpływu na receptory NMDA. Dodatkowo, topiramat słabo hamuje izoenzymy anhydrazy węglanowej, co nie stanowi głównego mechanizmu jego działania przeciwpadaczkowego.
acetazolamid, anhydraza węglanowa, antagonista benzodiazepiny, ciało migdałowate, drgawki, drgawki toniczno-kloniczne, fenobarbital, fenytoina, flumazenil, gęstość mineralna kości, kanał sodowy zależny od napięcia, karbamazepina, klasyfikacja ATC, kwas gamma-aminomasłowy, kwas kainowy, lek przeciwpadaczkowy, lewetyracetam, monosacharyd, N-metylo-D-asparaginian, napad toniczny, napad typu absence, padaczka, pentylenotetrazol, potencjał czynnościowy, profilaktyka migreny, przepływ jonów chlorkowych, receptor GABAA, receptor glutaminianergiczny, receptor kainowy/AMPA, receptor NMDA, topiramat, układ GABA-ergiczny
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Topamax 25 mg

Topiramat, lek przeciwpadaczkowy z grupy monosacharydów z podstawnikiem sulfaminianowym (kod ATC: N03AX11), wykazuje złożony mechanizm działania obejmujący blokowanie kanałów sodowych zależnych od napięcia, modulację receptorów GABAA oraz antagonizm receptorów glutaminergicznych kainowego/AMPA w stężeniach 1-200 µM. W przeciwieństwie do benzodiazepin i barbituranów, topiramat działa na podtyp receptorów GABAA niewrażliwy na flumazenil i nie wydłuża czasu otwarcia kanałów jonowych. Dodatkowo, lek słabo hamuje izoenzymy anhydrazy węglanowej, co nie jest głównym mechanizmem jego działania przeciwpadaczkowego. W modelach zwierzęcych topiramat wykazał skuteczność przeciwdrgawkową w różnych typach napadów, w tym tonicznych, klonicznych oraz absence, a także wykazał synergistyczne i addycyjne efekty w terapii skojarzonej z karbamazepiną, fenobarbitalem i fenytoiną.
acetazolamid, badanie elektrofizjologiczne, drgawki toniczno-kloniczne, działanie addycyjne, działanie przeciwdrgawkowe, działanie synergistyczne, fenobarbital, fenytoina, gęstość mineralna kości, izoenzym anhydrazy węglanowej, kanał sodowy zależny od napięcia, karbamazepina, kwas gamma-aminomasłowy, kwas kainowy, lek przeciwpadaczkowy, lewetyracetam, mineralizacja kości, monosacharyd sulfaminianowy, napad absence, napad toniczny, pentetrazol, profilaktyka migreny, przepływ jonów chlorkowych, receptor GABA, receptor kainowy/AMPA, receptor NMDA, terapia skojarzona

receptor kainowy/AMPA

Powiązane wpisy

Właściwości farmakodynamiczne – Topiramate Aurovitas 200 mg

Właściwości farmakodynamiczne – Topiramate Aurovitas 25 mg

Właściwości farmakodynamiczne – Topiramate Aurovitas 100 mg

Właściwości farmakodynamiczne – Topamax 25 mg