metabolizm tamsulosyny
Tamsulosyna to selektywny antagonista receptorów alfa-1-adrenergicznych, stosowany głównie w leczeniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH). Metabolizm tamsulosyny zachodzi przede wszystkim w wątrobie przy udziale enzymów cytochromu P450, głównie CYP3A4 i CYP2D6.
W procesie metabolizmu tamsulosyny powstaje pięć głównych metabolitów, z których większość wykazuje znacznie mniejszą aktywność farmakologiczną niż związek macierzysty. Biodostępność leku wynosi około 90% po podaniu doustnym, a pokarm może modyfikować szybkość wchłaniania, dlatego zaleca się przyjmowanie leku 30 minut po posiłku.
Ważnym aspektem metabolizmu tamsulosyny jest względnie długi okres półtrwania wynoszący 9-15 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Około 10% dawki wydalane jest w postaci niezmienionej z moczem, natomiast większość w postaci metabolitów. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu silnych inhibitorów CYP3A4 lub CYP2D6, które mogą zwiększać stężenie tamsulosyny we krwi i nasilać działania niepożądane.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tanyz 0,4 mg
Tamsulosyny chlorowodorek w dawce 0,4 mg, zawarty w preparacie Tanyz w formie kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub substancje pomocnicze, zwłaszcza w przypadku wystąpienia obrzęku naczynioruchowego. Ponadto, stosowanie leku jest niewskazane u osób z niedociśnieniem ortostatycznym, ze względu na ryzyko nasilenia spadku ciśnienia tętniczego przy zmianie pozycji ciała, co może prowadzić do omdleń i upadków. Ciężka niewydolność wątroby stanowi bezwzględne przeciwwskazanie do terapii Tanyzem, gdyż zaburzenia metabolizmu tamsulosyny mogą skutkować zwiększonym stężeniem leku w osoczu i nasileniem działań niepożądanych. Przed przepisaniem preparatu należy dokładnie ocenić stan kliniczny pacjenta, uwzględniając wymienione przeciwwskazania. Charakterystyczne cechy preparatu to kapsułki o pomarańczowo-oliwkowym kolorze, zawierające białe do białawych peletki, co ułatwia identyfikację leku.
ciśnienie tętnicze krwi, działanie niepożądane, kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, metabolizm tamsulosyny, niedociśnienie ortostatyczne, niewydolność wątroby, obraz kliniczny, obrzęk naczynioruchowy, omdlenie, stężenie leku we krwi, tamsulosyny chlorowodorek, Tanyz, upośledzenie funkcji wątroby, zalecenie terapeutyczne - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Apo-Tamis 0,4 mg
Tamsulosyna w postaci chlorowodorku, dostępna w kapsułkach o przedłużonym uwalnianiu Apo-Tamis 0,4 mg, jest skutecznym lekiem stosowanym w terapii objawów dolnych dróg moczowych, jednak jej zastosowanie jest ograniczone przez szereg przeciwwskazań. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na tamsulosynę lub substancje pomocnicze, zwłaszcza u pacjentów z historią polekowego obrzęku naczynioruchowego. Ponadto, u pacjentów z udokumentowanymi epizodami ortostatycznej hipotensji, ciężką niewydolnością wątroby oraz u osób planujących zabiegi okulistyczne (np. usunięcie zaćmy) ze względu na ryzyko zespołu wiotkiej tęczówki śródoperacyjnej (IFIS), stosowanie leku jest przeciwwskazane. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów przyjmujących inne leki hipotensyjne, zwłaszcza α-adrenolityki, ze względu na ryzyko nadmiernego spadku ciśnienia tętniczego.
antagonista receptora α1-adrenergiczny, chlorowodorek tamsulosyny, dolne drogi moczowe, hipotonia ortostatyczna, jaskra, lek hipotensyjny, metabolizm tamsulosyny, nadwrażliwość na substancję czynną, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy polekowy, przerost gruczołu krokowego, receptor α1-adrenergiczny, usunięcie zaćmy, zatrzymanie moczu, zespół wiotkiej tęczówki śródoperacyjnej, α-adrenolityk - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Fokusin 0,4 mg
Fokusin, zawierający 0,4 mg tamsulosyny chlorowodorku (odpowiadającego 0,367 mg tamsulosyny), jest wskazany w leczeniu objawów dolnych dróg moczowych, jednak jego stosowanie jest przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na tamsulosynę lub substancje pomocnicze, w szczególności po epizodach obrzęku naczynioruchowego. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u osób z niedociśnieniem ortostatycznym, ciężką niewydolnością wątroby oraz u pacjentów z historią omdleń mikcyjnych, ze względu na ryzyko nasilenia działań niepożądanych i powikłań sercowo-naczyniowych. Preparat występuje w formie twardych kapsułek żelatynowych z pomarańczowym korpusem i oliwkowym wieczkiem, zawierających białe lub prawie białe peletki.
antagonista receptorów α1-adrenergicznych, ciężka niewydolność wątroby, dolne drogi moczowe, działanie hipotensyjne, jaskra, lek α-adrenolityczny, metabolizm tamsulosyny, nadwrażliwość na tamsulosynę, niedociśnienie ortostatyczne, obrzęk naczynioruchowy, omdlenie mikcyjne, tamsulosyny chlorowodorek, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenie czynności nerek, zaćma, zespół wiotkiej tęczówki śródoperacyjnej - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Ranlosin 0,4 mg
Lek Ranlosin zawierający chlorowodorek tamsulosyny w dawce 0,4 mg w formie kapsułek o przedłużonym uwalnianiu posiada bezwzględne przeciwwskazania, które należy uwzględnić podczas kwalifikacji pacjentów do terapii. Należą do nich nadwrażliwość na tamsulosynę, w tym ryzyko polekowego obrzęku naczynioruchowego, oraz nadwrażliwość na substancje pomocnicze takie jak żółcień pomarańczowa (0,0353 mg/kapsułkę), czerwień koszenilowa E124 (0,0013 mg/kapsułkę), błękit brylantowy (0,0008 mg/kapsułkę) i azorubina (0,0019 mg/kapsułkę). Ponadto, przeciwwskazaniem jest obecność ortostatycznych spadków ciśnienia tętniczego w wywiadzie, ze względu na mechanizm działania leku jako antagonisty receptorów α1-adrenergicznych, który może nasilać objawy hipotonii ortostatycznej, zwiększając ryzyko omdleń i upadków. Ciężka niewydolność wątroby również stanowi bezwzględne przeciwwskazanie ze względu na ryzyko kumulacji leku i nasilenia działań niepożądanych.
antagonista receptorów alfa-1, azorubina, błękit brylantowy, chlorowodorek tamsulosyny, czerwień koszenilowa, hipotonia ortostatyczna, kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, metabolizm tamsulosyny, nadwrażliwość na barwniki azowe, niestabilne ciśnienie tętnicze, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, parametry hemodynamiczne, reakcja nadwrażliwości, stężenie leku w osoczu, żółcień pomarańczowa - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Fokusin SR 0,4 mg
Produkt leczniczy Fokusin SR zawiera tamsulosyny chlorowodorek w dawce 0,4 mg (odpowiadającej 0,367 mg tamsulosyny) w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Terapia tym lekiem jest bezwzględnie przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub substancje pomocnicze, zwłaszcza w przypadku występowania obrzęku naczynioruchowego. Ponadto, należy unikać stosowania u osób z ciężką niewydolnością wątroby, ze względu na ryzyko kumulacji leku i nasilenia działań niepożądanych, oraz u pacjentów z udokumentowanym niedociśnieniem ortostatycznym, które może być nasilone przez tamsulosynę, zwiększając ryzyko upadków i urazów, szczególnie w populacji geriatrycznej.
ciężka niewydolność wątroby, działanie niepożądane, Fokusin SR, hepatotoksyczność, metabolizm tamsulosyny, metabolizm wątrobowy, nadwrażliwość na substancję czynną, niedociśnienie ortostatyczne, obrzęk naczynioruchowy, reakcja nadwrażliwości, spadek ciśnienia tętniczego, stężenie leku w surowicy, substancja pomocnicza, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tamsulosyny chlorowodorek, wywiad alergologiczny - Leksykon leków
Interakcje leku – Prostamnic 0,4 mg
Tamsulosyna, substancja czynna leku Prostamnic, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które należy uwzględnić w terapii dorosłych pacjentów. Nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji z atenololem, enalaprilem i teofiliną, co pozwala na ich jednoczesne stosowanie bez modyfikacji dawkowania. Cymetydyna zwiększa stężenie tamsulosyny w osoczu, natomiast furosemid je obniża, co wymaga monitorowania stężenia leku i ewentualnej korekty dawki. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, powodują 2,8-krotne zwiększenie AUC i 2,2-krotne zwiększenie Cmax tamsulosyny, co jest przeciwwskazane u pacjentów z wolnym metabolizmem CYP2D6. Paroksetyna, inhibitor CYP2D6, zwiększa Cmax i AUC odpowiednio 1,3- i 1,6-krotnie, jednak zmiany te nie są klinicznie istotne. Diklofenak i warfaryna przyspieszają eliminację tamsulosyny, co może obniżać jej skuteczność terapeutyczną i wymaga monitorowania efektu klinicznego.
antagonista receptora H2, antagonista receptora α1-adrenergicznego, astma oskrzelowa, badanie in vitro, benzodiazepina, choroba wrzodowa, diuretyk pętlowy, diuretyk tiazydowy, działanie hipotensyjne, eliminacja tamsulosyny, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, inhibitor enzymu cytochromu P450, inhibitor konwertazy angiotensyny, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek hipolipemizujący, lek moczopędny, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwzakrzepowy, metabolizm tamsulosyny, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne, nieselektywny beta-adrenolityk, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ortostatyczny spadek ciśnienia, selektywny beta-adrenolityk, tamsulosyny chlorowodorek, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, wiązanie z białkami osocza, wolna frakcja tamsulosyny - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tamsulosin Aurovitas 400 mcg
Lek Tamsulosin Aurovitas zawiera tamsulosyny chlorowodorek w dawce 400 mikrogramów w postaci kapsułek o przedłużonym uwalnianiu i jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub substancje pomocnicze, zwłaszcza w przypadku historii polekowego obrzęku naczynioruchowego. Ponadto, stosowanie leku jest bezwzględnie przeciwwskazane u pacjentów z niedociśnieniem ortostatycznym oraz ciężką niewydolnością wątroby, ze względu na ryzyko nasilenia objawów hipotensyjnych oraz zaburzeń metabolizmu leku prowadzących do zwiększonego ryzyka działań niepożądanych.
alternatywna metoda leczenia, choroba współistniejąca, ciężka niewydolność wątroby, dokumentacja medyczna, działanie niepożądane, kapsułka o przedłużonym uwalnianiu, metabolizm tamsulosyny, nadwrażliwość na tamsulosynę, niedociśnienie tętnicze ortostatyczne, obrzęk naczynioruchowy polekowy, omdlenie, reakcja alergiczna, spadek ciśnienia tętniczego, stężenie leku w surowicy, tamsulosyny chlorowodorek, zawroty głowy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Bazetham Retard 0,4 mg
Tamsulosyna w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Bazetham Retard 0,4 mg) jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub substancje pomocnicze, a także u osób, które doświadczyły obrzęku naczynioruchowego po wcześniejszym zastosowaniu leku. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z ortostatycznymi spadkami ciśnienia tętniczego w wywiadzie, ze względu na ryzyko nasilenia objawów hipotensyjnych i potencjalnych upadków. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby stanowią kolejne bezwzględne przeciwwskazanie, gdyż mogą prowadzić do kumulacji tamsulosyny i zwiększenia działań niepożądanych.
antagonista receptorów α1-adrenergicznych, charakterystyka produktu leczniczego, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, działanie niepożądane, hipotonia ortostatyczna, metabolizm tamsulosyny, nadwrażliwość na substancję czynną, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, operacja jaskry, operacja zaćmy, ortostatyczny spadek ciśnienia tętniczego, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tamsulosyna chlorowodorek, wywiad medyczny, zaawansowana choroba wątroby, zespół wiotkiej tęczówki śródoperacyjnej - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tamsulosin APC Instytut 0,4 mg
Tamsulosin APC w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu (0,4 mg) wykazuje stabilną farmakokinetykę z minimalnymi wahaniami stężenia przez 24 godziny. Biodostępność na czczo wynosi około 57%, a tłusty posiłek znacząco zwiększa AUC o 64% i Cmax o 149%. Maksymalne stężenie (Cmax) osiągane jest po 6 godzinach po pojedynczej dawce i po 4-6 godzinach w stanie stacjonarnym, z wartościami odpowiednio około 6 ng/ml i 11 ng/ml. Stosunek minimalnego do maksymalnego stężenia wynosi 40%, co zapewnia stabilne stężenie leku w osoczu. Tamsulosyna wiąże się w 99% z białkami osocza, ma niewielką objętość dystrybucji (~0,2 l/kg) i wykazuje kinetykę liniową. Metabolizm tamsulosyny zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, a metabolity nie wykazują istotnej aktywności farmakologicznej. Lek jest wydalany głównie przez nerki, z 4-6% dawki wydalanej w postaci niezmienionej w moczu. Okres półtrwania wynosi około 19 godzin po pojedynczej dawce i skraca się do około 15 godzin w stanie stacjonarnym. U pacjentów z niewydolnością nerek nie jest konieczna modyfikacja dawki, co ma istotne znaczenie kliniczne. Znajomość tych parametrów jest kluczowa dla optymalizacji terapii i minimalizacji ryzyka interakcji lekowych, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów CYP3A4 i CYP2D6.
biodostępność substancji czynnej, cytochrom CYP3A4, dysfagia, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka, izoenzymy cytochromu P450, kinetyka liniowa, metabolizm tamsulosyny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, różnice międzyosobnicze, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie tamsulosyny w osoczu, stężenie w osoczu, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, tamsulosyny chlorowodorek, wiązanie z białkami osocza