pentylenotetrazol
Pentylenotetrazol (PTZ), znany również jako metrazol lub kardiazol, to związek chemiczny o działaniu prokonwulsyjnym, który stymuluje ośrodkowy układ nerwowy. Substancja ta działa antagonistycznie na receptory GABA-ergiczne, co prowadzi do obniżenia progu drgawkowego i zwiększenia pobudliwości neuronalnej.
W medycynie pentylenotetrazol wykorzystywany jest głównie w badaniach naukowych jako modelowy czynnik wywołujący napady padaczkowe w eksperymentach przedklinicznych. Test z wykorzystaniem PTZ stanowi uznany model do oceny potencjału przeciwdrgawkowego nowych związków farmakologicznych oraz do badania mechanizmów padaczki.
Historycznie pentylenotetrazol był stosowany w terapii wstrząsowej przed wprowadzeniem elektrowstrząsów, jednak ze względu na działania niepożądane i nieprzewidywalność reakcji został wycofany z praktyki klinicznej. Obecnie substancja ta znajduje zastosowanie wyłącznie w warunkach laboratoryjnych pod ścisłą kontrolą, gdzie służy jako narzędzie badawcze w neurologii i farmakologii.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Topiramate Aurovitas 200 mg
Topiramat, klasyfikowany pod kodem ATC N03AX11, jest lekiem przeciwpadaczkowym i przeciwmigrenowym o złożonym mechanizmie działania. Jego efekty przeciwdrgawkowe wynikają z blokowania zależnych od napięcia kanałów sodowych, modulacji receptorów GABAA (zwiększając częstość aktywacji i przepływ jonów chlorkowych przez GABA, bez wpływu flumazenilu) oraz antagonizmu receptorów glutaminianergicznych typu kainowego/AMPA w stężeniach od 1 µM do 200 µM. Dodatkowo topiramat wykazuje słabe działanie inhibicyjne na izoenzymy anhydrazy węglanowej, które nie jest kluczowe dla jego aktywności przeciwpadaczkowej. W badaniach przedklinicznych wykazano skuteczność w modelach drgawek wywołanych maksymalnym wstrząsem elektrycznym oraz w modelach padaczki u gryzoni, z synergistycznym działaniem w połączeniu z karbamazepiną i fenobarbitalem oraz addycyjnym z fenytoiną.
addycyjne działanie przeciwdrgawkowe, anhydraza węglanowa, antagonista benzodiazepiny, ciało migdałowate, drgawki toniczne i kloniczne, działanie przeciwdrgawkowe, GABA, gęstość mineralna kości, inhibitor anhydrazy węglanowej, kanał sodowy zależny od napięcia, kwas kainowy, lek przeciwmigrenowy, lek przeciwpadaczkowy, mineralizacja kości, model padaczki, N-metylo-D-asparaginian, napad toniczny, napad typu absence, napad typu absence u dzieci, nowo rozpoznana padaczka, ośrodkowy układ nerwowy, pentylenotetrazol, receptor GABA-ergiczny, receptor GABAA, receptor glutaminianergiczny, receptor kainowy/AMPA, stężenie topiramatu w osoczu, synergistyczne działanie przeciwdrgawkowe, terapia skojarzona