artykaina
Artykaina to popularny lek znieczulający z grupy amidów, stosowany w stomatologii i drobnych zabiegach chirurgicznych. Charakteryzuje się szybkim początkiem działania (1-3 minuty) oraz wysoką skutecznością penetracji tkanek, co umożliwia głębokie znieczulenie przy niższych dawkach w porównaniu do innych leków tej grupy.
W odróżnieniu od innych amidowych środków znieczulających, artykaina zawiera pierścień tiofenowy zamiast pierścienia benzenowego, co zwiększa jej rozpuszczalność w lipidach i przyspiesza metabolizm. Jest metabolizowana zarówno w wątrobie, jak i przez esterazy osoczowe, co skutkuje krótszym okresem półtrwania (około 20-30 minut) i zmniejszonym ryzykiem kumulacji toksycznej.
Artykaina jest najczęściej stosowana w połączeniu z adrenaliną (epinefryną) w stężeniach 1:100 000 lub 1:200 000, co wydłuża czas działania znieczulającego i zmniejsza krwawienie w miejscu podania. Maksymalna zalecana dawka wynosi 7 mg/kg masy ciała. Do najczęstszych działań niepożądanych należą przejściowe parestezje, które zazwyczaj ustępują samoistnie.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Artykaina – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Artykaina, anestetyk lokalny typu amidowego stosowany głównie w stomatologii, wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa w dawkach terapeutycznych. Badania przedkliniczne, obejmujące toksyczność przewlekłą, wpływ na reprodukcję oraz genotoksyczność, nie wskazują na istotne ryzyko dla pacjentów. W dawkach supraterapeutycznych artykaina może wywoływać efekty kardiodepresyjne oraz rozszerzać naczynia krwionośne, natomiast adrenalina, stosowana jako środek obkurczający naczynia, wykazuje typowe działanie sympatykomimetyczne. Działania niepożądane u zwierząt pojawiały się przy dawkach ≥50 mg/kg mc./dobę u szczurów i ≥80 mg/kg mc./dobę u psów po 4 tygodniach podawania podskórnego, co jednak ma ograniczone znaczenie kliniczne przy doraźnym stosowaniu u ludzi.
adrenalina, artykaina, badanie farmakologiczne, badanie genotoksyczne, badanie genotoksyczności, badanie przedkliniczne, badanie reprodukcyjne, badanie toksykologiczne, dawka supraterapeutyczna, dawka terapeutyczna, działanie kardiodepresyjne, działanie rakotwórcze, działanie sympatykomimetyczne, ekspozycja na substancję, embriotoksyczność, genotoksyczność, obkurczenie naczyń krwionośnych, przepływ maciczno-łożyskowy, rozszerzenie naczyń krwionośnych, teratogenność, toksyczność po wielokrotnym podaniu, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, wada rozwojowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Orabloc (40 mg + 0,01 mg)/ml
Artykaina, główna substancja czynna produktu Orabloc (40 mg + 0,01 mg)/ml, charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (~95%) oraz krótkim okresem półtrwania wynoszącym 25,3 ± 3,3 min po podśluzówkowej iniekcji, co determinuje jej szybkie działanie i ograniczony czas znieczulenia. Metabolizm artykainy odbywa się w około 10% głównie w wątrobie, z udziałem esteraz osoczowych i tkankowych, a wydalana jest głównie przez nerki w postaci kwasu artykainowego. Profil farmakokinetyczny u dzieci wykazuje szybsze osiąganie maksymalnego stężenia w surowicy, co wynika z różnic w unaczynieniu i aktywności enzymatycznej w porównaniu do dorosłych. Preparat ma postać przejrzystego, bezbarwnego roztworu o pH 3,0-4,5 i osmolarności 270 mOsm/KG, co wpływa na jego wchłanianie i kompatybilność z tkankami.
adrenalina, artykaina, biodostępność leku, biotransformacja, epinefryna, esterazy osoczowe, esterazy tkankowe, hydroliza wiązań estrowych, jonizacja leku, kwas artykainowy, okres półtrwania, osmolarność, postać farmaceutyczna, roztwór do wstrzykiwań, skurcz naczyń krwionośnych, stężenie w surowicy, stomatologia, substancja obkurczająca naczynia, wiązanie z białkami osocza, znieczulenie jamy ustnej, znieczulenie nasiękowe, znieczulenie stomatologiczne - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Septanest z adrenaliną 1:100 000 (40 mg + 0,01 mg)/ml
Preparat Septanest z adrenaliną jest przeznaczony do stosowania przez wykwalifikowany personel medyczny, głównie lekarzy i stomatologów, z indywidualnym ustalaniem dawki na podstawie masy ciała i rodzaju zabiegu. Dla dorosłych i młodzieży (12-18 lat) maksymalna dawka artykainy wynosi 7 mg/kg masy ciała, nie przekraczając 500 mg, natomiast u dzieci w wieku 4-11 lat dawka skuteczna to 2 mg/kg dla zabiegów prostych i 4 mg/kg dla złożonych, z maksymalną dawką 385 mg. Preparat dostępny jest w dwóch stężeniach adrenaliny: 1:200 000 (40 mg artykainy + 0,005 mg adrenaliny/ml) oraz 1:100 000 (40 mg artykainy + 0,01 mg adrenaliny/ml), z zaleceniem stosowania mniejszego stężenia do rutynowych zabiegów, a wyższego przy konieczności intensywnej hemostazy. Dawkowanie musi uwzględniać ryzyko interakcji z lekami uspokajającymi oraz stan pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, wątroby i niedoborem cholinesterazy osoczowej, gdzie konieczne jest stosowanie najmniejszej skutecznej dawki i monitorowanie objawów przedawkowania.
adrenalina, artykaina, artykaina chlorowodorek, depresja ośrodkowego układu nerwowego, esteraza osoczowa, hemostaza, inhibitor acetylocholinoesterazy, lek znieczulający, nasączanie iniekcyjne, niedobór cholinesterazy osoczowej, personel medyczny, podanie donaczyniowe, podanie okołonerwowe, resuscytacja, roztwór do wstrzykiwań, stan zapalny, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia nerek, zakażenie, znieczulenie nasiękowe, znieczulenie przewodowe, znieczulenie stomatologiczne - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Septanest z adrenaliną 1:100 000 (40 mg + 0,01 mg)/ml
Septanest z adrenaliną jest stosowany jako środek znieczulający w stomatologii i chirurgii szczękowej, jednak jego podanie wymaga uwzględnienia ściśle określonych przeciwwskazań. Podstawowym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na składniki aktywne, tj. artykainę (amidowy środek znieczulający) oraz adrenalinę, a także na substancje pomocnicze, w tym sodu pirosiarczyn (E223), który ma potencjał alergenny. Preparat zawiera 0,76 mg sodu na 1 ml roztworu (1,29 mg na wkład 1,7 ml), co jest istotne u pacjentów na diecie niskosodowej. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest również niekontrolowana padaczka, gdyż podanie leku może wywołać nasilenie napadów. Przed zastosowaniem konieczne jest przeprowadzenie dokładnego wywiadu medycznego.
adrenalina, adrenalina winian, amidowy środek znieczulający miejscowo, artykaina, artykaina chlorowodorek, bupiwakaina, chirurgia szczękowa, dieta niskosodowa, działanie niepożądane, leczenie przeciwpadaczkowe, lidokaina, mepiwakaina, nadwrażliwość, napad padaczkowy, potencjał alergenny, reakcja alergiczna, Septanest z adrenaliną, sodu pirosiarczyn, środek znieczulający, substancja obkurczająca naczynia, substancja pomocnicza, uczulenie na siarczyny, układ sercowo-naczyniowy, znieczulenie miejscowe - Leksykon substancji czynnych
Adrenalina – Właściwości farmakokinetyczne
Adrenalina (epinefryna) wykazuje zróżnicowane właściwości farmakokinetyczne zależne od drogi podania. Po podaniu doustnym nie osiąga farmakologicznie czynnych stężeń z powodu szybkiego utlenienia i sprzężenia w przewodzie pokarmowym. Wchłanianie po podaniu podskórnym jest powolne, a po domięśniowym szybsze, jednak miejscowe zwężenie naczyń może opóźniać absorpcję, wydłużając czas działania ponad okres półtrwania wynoszący 2-3 minuty po podaniu dożylnym. Maksymalne stężenia w osoczu osiągane są dwufazowo: pierwsze po 8-10 minutach, a drugie plateau po 30-40 minutach. Istotna jest duża zmienność osobnicza, a także wpływ grubości podskórnej tkanki tłuszczowej (>20 mm) na wolniejsze wchłanianie i niższe stężenia w osoczu, szczególnie u kobiet, co ma znaczenie kliniczne przy stosowaniu automatycznych wstrzykiwaczy, takich jak EpiPen, gdzie AUC 0-30 min może być większe niż przy standardowym wstrzyknięciu domięśniowym.
adrenalina, artykaina, automatyczny wstrzykiwacz, bupiwakaina, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, katecholo-O-metylotransferaza, lek znieczulający miejscowo, lidokaina, maksymalne stężenie, mepiwakaina, monoaminooksydaza, narażenie na epinefrynę, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, rdzeń nadnerczy, tkanka tłuszczowa, wiązanie z białkami osocza, wstrzyknięcie domięśniowe, wstrzyknięcie podskórne, znieczulenie nasiękowe, znieczulenie splotu ramiennego, znieczulenie zewnątrzoponowe, zwężenie naczyń - Leksykon substancji czynnych
Epinefryna – Dawkowanie i sposób podawania
Epinefryna jest stosowana w różnych formach i dawkach, z kluczowym znaczeniem prawidłowego dawkowania dla skuteczności i bezpieczeństwa terapii. Wstrzykiwacze automatyczne EpiPen Jr. i Senior są przeznaczone do natychmiastowego podania w anafilaksji, z dawkowaniem dostosowanym do masy ciała: u dzieci 0,01 mg/kg, dla masy ciała >30 kg dawka domięśniowa wynosi 300 µg (EpiPen Senior), dla 15-30 kg 150 µg (EpiPen Jr.), a u dzieci <15 kg wymagana jest indywidualna ocena. Podanie powinno nastąpić jak najszybciej po rozpoznaniu objawów, z możliwością powtórzenia dawki po 5-15 minutach. Zaleca się posiadanie dwóch wstrzykiwaczy. W stomatologii epinefryna jest stosowana w preparatach Ubistesin i Ubistesin forte w połączeniu z artykainą, z dawkami epinefryny od 0,005 mg/ml do 0,012 mg/ml, dostosowanymi do masy ciała i wieku pacjenta, z maksymalnymi dawkami artykainy do 7 mg/kg u dzieci od 4 lat i powyżej 20 kg masy ciała. Podawanie odbywa się domięśniowo w przednio-boczną część uda, z zachowaniem zasad ostrożności i monitorowania pacjenta po podaniu.
anafilaksja, artykaina, chlorowodorek epinefryny, dawka domięśniowa, depresja ośrodkowego układu nerwowego, działanie toksyczne, epinefryna, inhibitor acetylcholinoesterazy, nasączanie iniekcyjne, niedobór cholinesterazy osoczowej, objawy anafilaksji, podanie okołonerwowe, reakcja anafilaktyczna, resuscytacja, stan zapalny, wstrzyknięcie domięśniowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zakażenie miejsca wstrzyknięcia, znieczulenie stomatologiczne - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Orabloc (40 mg + 0,01 mg)/ml
Lek Orabloc, zawierający artykainę (40 mg/ml) oraz adrenalinę (0,01 mg/ml) w roztworze do wstrzykiwań, posiada liczne przeciwwskazania wymagające szczegółowej oceny przed zastosowaniem. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na składniki leku, w tym na pirosiarczyn sodu (0,5 mg/ml), który może wywoływać reakcje alergiczne, zwłaszcza u pacjentów z astmą oskrzelową i nadwrażliwością na siarczyny. Podawanie dożylne jest zakazane ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych układu sercowo-naczyniowego. Artykaina jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na amidowe środki znieczulające, ciężkimi zaburzeniami rytmu serca (blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia, znaczna bradykardia), ostrą niewyrównaną niewydolnością serca, ciężkim niedociśnieniem oraz u dzieci poniżej 4 roku życia z powodu braku danych bezpieczeństwa.
adrenalina, anafilaksja, artykaina, astma oskrzelowa, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, choroba układu sercowo-naczyniowego, ciężka bradykardia, ciężkie nadciśnienie, ciężkie niedociśnienie, ciśnienie tętnicze, działanie chronotropowe, działanie kardiotoksyczne, guz chromochłonny, inhibitor MAO, interakcja farmakodynamiczna, jaskra z wąskim kątem przesączania, martwica, migotanie przedsionków, nadczynność tarczycy, nadwrażliwość na siarczyny, nadwrażliwość na substancję czynną, napadowy częstoskurcz, niedokrwienie tkanek, nieselektywny beta-adrenolityk, niewyrównana niewydolność serca, perfuzja tkankowa, pirosiarczyn sodu, przełom nadciśnieniowy, reakcja alergiczna, rozszerzenie źrenicy, skurcz oskrzeli, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, tyreotoksykoza, układ sercowo-naczyniowy, wszczepienie pomostów aortalno-wieńcowych, zaburzenie czynności węzła zatokowego, zaburzenie rytmu serca, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, znieczulenie zakończeń nerwowych - Leksykon substancji czynnych
Artykaina – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Artykaina, stosowana jako substancja czynna w stomatologicznych środkach znieczulających (np. Dentocaine, Septanest z adrenaliną, Ubistesin, Ubistesin forte, Orabloc), może wywoływać niewielkie, ale istotne z klinicznego punktu widzenia efekty uboczne wpływające na zdolność pacjenta do prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Do najczęściej obserwowanych objawów należą zawroty głowy, zaburzenia widzenia oraz zmęczenie, które mogą upośledzać koordynację ruchową, reakcje odruchowe oraz ocenę odległości. Charakterystyki produktów zalecają pozostanie pacjenta w poczekalni gabinetu stomatologicznego przez około 30 minut po zabiegu, celem monitorowania ustąpienia tych objawów i zapewnienia bezpieczeństwa. W przypadku preparatu Orabloc brak jest jednoznacznego czasu oczekiwania, co podkreśla konieczność indywidualnej oceny stanu pacjenta przez lekarza.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Septanest z adrenaliną 1:100 000 (40 mg + 0,01 mg)/ml
Przedkliniczne badania preparatu Septanest z adrenaliną, zawierającego artykainę chlorowodorek oraz adrenalinę w postaci adrenaliny winianu, wykazały, że artykaina w dawkach supraterapeutycznych wywiera działanie kardiodepresyjne oraz rozszerzające naczynia krwionośne, natomiast adrenalina wykazuje typowe działanie sympatykomimetyczne. W toksyczności przewlekłej, przy podskórnym podawaniu artykainy z adrenaliną w dawkach 50 mg/kg mc. u szczurów i 80 mg/kg mc. u psów przez 4 tygodnie, zaobserwowano działania niepożądane, jednak ich znaczenie kliniczne jest ograniczone ze względu na doraźne stosowanie preparatu w praktyce. Badania reprodukcyjne nie wykazały embriotoksyczności ani teratogenności artykainy w dawkach do 20 mg/kg mc. u szczurów i 12,5 mg/kg mc. u królików, a teratogenność adrenaliny stwierdzono jedynie przy ekspozycji znacznie przekraczającej dawki stosowane u ludzi.
adrenalina, artykaina, badanie genotoksyczne, dawka supraterapeutyczna, dysfagia, działanie embriotoksyczne, działanie kardiodepresyjne, działanie sympatykomimetyczne, działanie teratogenne, potencjał genotoksyczny, rozszerzenie naczyń krwionośnych, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodka, śmiertelność płodowa, test in vitro, test in vivo, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, uszkodzenie materiału genetycznego, wada rozwojowa - Leksykon substancji czynnych
Artykaina – Dawkowanie i sposób podawania
Artykaina jest anestetykiem miejscowym stosowanym w stomatologii, dostępna w preparatach z różnym stężeniem adrenaliny (1:200 000, tj. 5 μg/ml oraz 1:100 000, tj. 10 μg/ml), co pozwala na dostosowanie dawki do rodzaju zabiegu i potrzeb hemostazy. Maksymalna dawka u dorosłych i młodzieży (12-18 lat) wynosi 7 mg/kg masy ciała, nie przekraczając 500 mg, co odpowiada osobom o masie ciała powyżej 70 kg. U dzieci (4-11 lat) dawka maksymalna to również 7 mg/kg, ale nie więcej niż 385 mg dla dziecka o masie 55 kg. Dawkowanie powinno być indywidualizowane, z uwzględnieniem wieku, masy ciała, stanu klinicznego oraz rodzaju zabiegu – dla prostych procedur stosuje się około 2 mg/kg, a dla złożonych do 4 mg/kg. Wstrzyknięcia powinny być wykonywane powoli (1 ml/min) z aspiracją, aby uniknąć podania do naczyń krwionośnych, a objętość iniekcji dostosowana do lokalizacji i zakresu zabiegu (np. 1,8 ml na ząb przy ekstrakcji górnych zębów bez stanu zapalnego). Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, nerek, u osób starszych oraz u dzieci poniżej 4 lat, dla których brak jest danych klinicznych.
adrenalina, artykaina, chlorowodorek artykainy, cholinesteraza osoczowa, dawka artykainy, dawka maksymalna, depresja ośrodkowego układu nerwowego, działanie toksyczne, ekstrakcja zęba, esteraza osoczowa, hemostaza, inhibitor acetylcholinoesterazy, nasączanie iniekcyjne, obkurczenie naczyń, podanie okołonerwowe, resuscytacja, stężenie adrenaliny, stomatolog, tkanki podniebienia, zabieg stomatologiczny, znieczulenie stomatologiczne - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Ropivacaine Kabi 2 mg/ml
Ropivacaine Kabi 2 mg/ml, zawierający chlorowodorek ropiwakainy, jest amidowym lekiem znieczulającym miejscowo, którego stosowanie wymaga szczegółowej kwalifikacji pacjenta z uwzględnieniem licznych przeciwwskazań. Bezwzględne przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na ropiwakainę, inne amidowe anestetyki miejscowe (np. lidokainę, bupiwakainę) oraz substancje pomocnicze preparatu. Nie należy stosować ropiwakainy w odcinkowym znieczuleniu dożylnym (blokada Biera) ze względu na ryzyko ciężkiej toksyczności ogólnoustrojowej, a także w znieczuleniu okołoszyjkowym w położnictwie z powodu potencjalnych działań niepożądanych u matki i płodu. Hipowolemia stanowi kolejne bezwzględne przeciwwskazanie, gdyż zmniejszona objętość krwi krążącej zwiększa ryzyko zapaści krążeniowej po podaniu leku. Przed zastosowaniem ropiwakainy u pacjentów z hipowolemią konieczne jest wyrównanie niedoborów płynów i stabilizacja hemodynamiczna.
amidowe leki znieczulające, amidowy lek znieczulający, artykaina, blokada Biera, bupiwakaina, chlorowodorek ropiwakainy, choroby neurologiczne, hipowolemia, lek znieczulający miejscowo, lidokaina, mepiwakaina, nadciśnienie tętnicze oporne, nadwrażliwość na substancję czynną, niewydolność nerek, niewydolność serca, podwyższone ciśnienie śródczaszkowe, prylokaina, reakcja anafilaktyczna, spadek ciśnienia tętniczego, stan hemodynamiczny, terapia przeciwzakrzepowa, zaburzenia krzepnięcia, zapaść krążeniowa, znieczulenie dożylne odcinkowe, znieczulenie okołoszyjkowe, znieczulenie zewnątrzoponowe - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Ropivacaine Kabi 10 mg/ml
Chlorowodorek ropiwakainy (Ropivacaine Kabi) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na ropiwakainę lub inne amidowe środki znieczulenia miejscowego (np. lidokainę, bupiwakainę), a także na substancje pomocnicze preparatu. Szczególną uwagę należy zwrócić na zawartość sodu w ampułkach, która waha się od 1,2 mmol (28 mg) do 2,96 mmol (68 mg), co jest istotne u pacjentów wymagających ograniczenia podaży sodu. Nie zaleca się stosowania ropiwakainy do znieczulenia dożylnego (blokada Biera) oraz znieczulenia okołoszyjkowego w położnictwie ze względu na ryzyko powikłań. Hipowolemia stanowi istotne przeciwwskazanie ze względu na możliwość nasilenia hipotensji i poważnych powikłań sercowo-naczyniowych.
artykaina, blokada Biera, bupiwakaina, chlorowodorek ropiwakainy, choroba nerek, choroba serca, choroba wątroby, ciśnienie śródczaszkowe, deformacja kręgosłupa, hipowolemia, infekcja miejscowa, lidokaina, mepiwakaina, nadwrażliwość na ropiwakainę, niewydolność serca, prylokaina, stwardnienie rozsiane, wstrząs hipowolemiczny, wstrząs kardiogenny, zaburzenia krzepnięcia krwi, zawał mięśnia sercowego, znieczulenie dożylne odcinkowe, znieczulenie okołoszyjkowe, znieczulenie zewnątrzoponowe - Leksykon substancji czynnych
Adrenalina – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Adrenalina (epinefryna) jest kluczowym lekiem w stanach nagłych, a jej profil bezpieczeństwa opiera się głównie na wieloletnim doświadczeniu klinicznym, gdyż dane przedkliniczne są ograniczone. W badaniach toksyczności podskórnego podania artykainy z adrenaliną odnotowano działania niepożądane przy dawkach ≥50 mg/kg mc./dobę u szczurów i ≥80 mg/kg mc./dobę u psów po 4 tygodniach, jednak dawki te znacznie przekraczają stosowane klinicznie. LD50 dla Mepidont 2% z adrenaliną 1:100 000 wynosi u myszy 32 mg/kg s.c. i 260 mg/kg i.v., u świnek morskich 20 mg/kg s.c. i 94 mg/kg i.v., a u królików 22 mg/kg s.c. i 110 mg/kg i.v. W przypadku lidokainy z adrenaliną (Xylodont) LD50 u myszy wynosi 278 mg/kg s.c. i 27 mg/kg i.v., a u szczurów 167 mg/kg i.p. i 469 mg/kg s.c., przy czym adrenalina nie zwiększa toksyczności lidokainy. Badania embriotoksyczności i teratogenności wskazują na brak istotnego ryzyka przy dawkach terapeutycznych, a toksyczne efekty reprodukcyjne obserwowano jedynie przy dawkach przekraczających maksymalną ekspozycję u ludzi (0,1–5 mg/kg adrenaliny).
Badania genotoksyczności artykainy i jej połączenia z adrenaliną nie wykazały działania mutagennego in vitro ani in vivo, choć wyniki dotyczące adrenaliny są sprzeczne. W dawkach supraterapeutycznych artykaina wykazuje działanie kardiodepresyjne i rozszerzające naczynia krwionośne, jednak takie efekty nie mają znaczenia klinicznego przy standardowym stosowaniu. Długoterminowe badania toksyczności lidokainy z adrenaliną u zwierząt wykazały objawy toksyczne przy dawkach ≥40 mg/kg/dzień, natomiast dawki ≤10 mg/kg/dzień były dobrze tolerowane. Ogólnie, dane przedkliniczne nie wskazują na szczególne zagrożenia dla pacjentów przy stosowaniu adrenaliny w dawkach terapeutycznych, a ewentualne działania niepożądane wynikają głównie z jej farmakologicznego działania sympatykomimetycznego. W przypadku niektórych produktów leczniczych zawierających adrenalinę brak jest dodatkowych danych przedklinicznych istotnych dla praktyki klinicznej.
adrenalina, artykaina, badania genotoksyczności, badania toksyczności, chlorowodorek lidokainy, działanie genotoksyczne, działanie kardiodepresyjne, działanie rakotwórcze, działanie sympatykomimetyczne, działanie teratogenne, embriotoksyczność, genotoksyczność, kardiotoksyczność, LD50, lek znieczulający miejscowo, lidokaina, mepiwakaina, nadnercze, ośrodkowy układ nerwowy, przepływ maciczno-łożyskowy, rozrost kory nadnerczy, rozszerzanie naczyń krwionośnych, teratogenność, toksyczność lidokainy, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, toksyczny wpływ na rozród - Leksykon substancji czynnych
Adrenalina – Właściwości farmakodynamiczne
Adrenalina (epinefryna) jest katecholaminą o silnym działaniu sympatykomimetycznym, aktywującą receptory alfa- i beta-adrenergiczne, z dominacją efektów beta przy niskich dawkach i alfa przy wyższych. W układzie sercowo-naczyniowym powoduje dodatni efekt inotropowy i chronotropowy, zwiększając rzut serca oraz poprawiając perfuzję wieńcową, a także wywołuje skurcz naczyń przez stymulację receptorów alfa, co przeciwdziała niedociśnieniu w wstrząsie anafilaktycznym. Działanie na układ oddechowy polega na rozszerzeniu oskrzeli poprzez receptory beta-2, co jest kluczowe w leczeniu napadów astmy i anafilaksji. Adrenalina łagodzi również objawy alergiczne, takie jak świąd, pokrzywka i obrzęk naczynioruchowy. W praktyce klinicznej stosowana jest w resuscytacji krążeniowo-oddechowej, leczeniu reakcji anafilaktycznych, ostrych napadów astmy oraz jako dodatek do środków znieczulających miejscowo, gdzie jej stężenia wahają się od 0,005 mg/ml (1:200 000) do 0,02 mg/ml (1:50 000), wpływając na czas trwania znieczulenia (np. artykaina z adrenaliną 1:100 000 – 10 µg/ml – zapewnia znieczulenie miazgi przez 60-75 minut i tkanek miękkich przez 180-360 minut).
adrenalina, anafilaksja idiopatyczna, artykaina, astma oskrzelowa, bupiwakaina, działanie sympatykomimetyczne, efekt inotropowy dodatni, kod ATC, krążenie wieńcowe, lek adrenergiczny, lek dopaminergiczny, lidokaina, mepiwakaina, obkurczenie naczyń krwionośnych, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, rdzeń nadnerczy, reakcja nadwrażliwości, receptor adrenergiczny, receptor alfa-adrenergiczny, receptor beta-2 adrenergiczny, receptor beta-adrenergiczny, resuscytacja krążeniowo-oddechowa, rozszerzenie oskrzeli, rzut serca, świszczący oddech, wstrząs anafilaktyczny, znieczulenie miazgi, znieczulenie nasiękowe, znieczulenie przewodowe, znieczulenie tkanek miękkich, zwężenie naczyń krwionośnych - Leksykon substancji czynnych
Artykaina – Właściwości farmakodynamiczne
Artykaina, będąca amidowym środkiem znieczulającym miejscowo, wykazuje szybki początek działania (1,5-1,8 min przy podaniu nasiękowym, 1,4-3,6 min przy znieczuleniu przewodowym) oraz silne właściwości blokujące przewodnictwo nerwowe poprzez hamowanie napięciowo zależnych kanałów sodowych. Jej pKa wynosi 7,8, co wpływa na efektywność farmakodynamiczną. Dodatek adrenaliny (epinefryny) w stężeniach 0,005 mg/ml (1:200 000) lub 0,01 mg/ml (1:100 000) pełni funkcję wazokonstryktora, wydłużając czas działania znieczulenia (45-60 min dla miazgi i 120-300 min dla tkanek miękkich przy niższym stężeniu; 60-75 min i 180-360 min odpowiednio przy wyższym stężeniu) oraz ograniczając systemowe wchłanianie artykainy, co jest istotne zwłaszcza u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego.
adrenalina, amidowy środek znieczulający, artykaina, blokowanie przewodnictwa nerwowego, choroba sercowo-naczyniowa, depolaryzacja błony komórkowej, działanie znieczulające, epinefryna, grupa farmakoterapeutyczna, kanał sodowy zależny od napięcia, lek znieczulający, podanie nasiękowe, próg pobudliwości elektrycznej, przewodzenie impulsu nerwowego, receptory adrenergiczne, środek obkurczający naczynia, środek znieczulający miejscowo, właściwość farmakodynamiczna, znieczulenie miazgi, znieczulenie przewodowe, znieczulenie tkanek miękkich - Leksykon substancji czynnych
Epinefryna – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Epinefryna, stosowana zarówno w nagłych przypadkach anafilaksji, jak i w znieczuleniu miejscowym, wykazuje zróżnicowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, zależny od dawki, postaci farmaceutycznej oraz wskazania klinicznego. W przypadku EpiPen Jr. (0,15 mg epinefryny w 0,3 ml) nie stwierdzono ograniczeń dotyczących prowadzenia pojazdów, jednak lek ten jest przeznaczony dla dzieci o masie ciała 15-30 kg, u których kwestia ta jest rzadko istotna. Natomiast EpiPen Senior (0,3 mg epinefryny w 0,3 ml) posiada wyraźne przeciwwskazanie do prowadzenia pojazdów po podaniu, co wynika głównie ze stanu klinicznego pacjenta – wstrząsu anafilaktycznego, który sam w sobie uniemożliwia bezpieczne prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn. Lekarz powinien poinformować pacjenta o konieczności powstrzymania się od prowadzenia pojazdów po epizodzie anafilaksji i podaniu epinefryny oraz o konieczności natychmiastowego kontaktu z pomocą medyczną.
anafilaksja, artykaina, autostrzykawka, beta-bloker, dysfagia, działanie niepożądane, działanie ogólnoustrojowe, epinefryna, grupa docelowa, interakcje lekowe, lek przeciwdepresyjny, pogotowie ratunkowe, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenia widzenia, zagrożenie życia, zawroty głowy, znieczulenie miejscowe, znieczulenie stomatologiczne - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Instillido 20 mg/ml
Lek Instillido w postaci żelu w ampułko-strzykawce zawiera lidokainę w stężeniu 20 mg/ml (20,1 mg/ml lidokainy chlorowodorku, co odpowiada 21,5 mg lidokainy chlorowodorku jednowodnego). Bezwzględnym przeciwwskazaniem do jego stosowania jest nadwrażliwość na lidokainę lub inne amidowe środki znieczulające miejscowo (np. bupiwakainę, mepiwakainę, ropiwakainę, artykainę), a także na składniki pomocnicze preparatu. W opakowaniach o pojemności 6 ml i 11 ml zawartość substancji czynnej wynosi odpowiednio 120,6 mg i 221,1 mg. Lek nie jest wskazany u dzieci poniżej 2 roku życia ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i ryzyko działań niepożądanych.
amidowe leki znieczulające, ampułko-strzykawka, artykaina, bupiwakaina, działania niepożądane, leki znieczulające amidowe, leki znieczulające miejscowo, lidokaina, lidokainy chlorowodorek, mepiwakaina, nadwrażliwość na składniki pomocnicze, nadwrażliwość na substancję czynną, reakcja alergiczna, reakcja krzyżowa, ropiwakaina, stężenie lidokainy, substancja czynna, terapia - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Dentocaine (40 mg + 0,01 mg)/ml
Dentocaine to roztwór do wstrzykiwań zawierający 40 mg/ml artykainy chlorowodorku oraz 10 mikrogramów/ml adrenaliny (w postaci adrenaliny winianu), stosowany jako miejscowy środek znieczulający z grupy amidów (kod ATC N01BB58). Artykaina działa poprzez odwracalne blokowanie przewodnictwa impulsów nerwowych, zmniejszając przepuszczalność błon dla jonów sodu, co prowadzi do zahamowania depolaryzacji i przewodzenia impulsów. Jej pKa wynosi 7,8. Adrenalina pełni funkcję wazokonstryktora, wydłużając czas działania artykainy i ograniczając jej systemowe wchłanianie. Początek działania wynosi 1,5-1,8 min przy znieczuleniu nasiękowym oraz 1,4-3,6 min przy znieczuleniu przewodowym.
adrenalina, amidowy środek znieczulający, artykaina, chlorowodorek artykainy, depolaryzacja błony, działanie znieczulające, krążenie ogólnoustrojowe, obkurczenie naczyń krwionośnych, pirosiarczyn sodu, podanie nasiękowe, potencjał błonowy, próg pobudliwości elektrycznej, przepuszczalność błony komórkowej, przewodnictwo nerwowe, receptor alfa-adrenergiczny, receptor beta-adrenergiczny, roztwór do wstrzykiwań, znieczulenie miazgi, znieczulenie miejscowe, znieczulenie przewodowe, znieczulenie tkanek miękkich - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Orabloc (40 mg + 0,005 mg)/ml
Orabloc to preparat znieczulający miejscowo, zawierający 4% chlorowodorek artykainy oraz adrenalinę w stężeniach 0,005 mg/ml lub 0,01 mg/ml, stosowany głównie w stomatologii. Mechanizm działania artykainy polega na blokowaniu napięciowo zależnych kanałów sodowych, co hamuje przewodzenie impulsów nerwowych i wywołuje efekt znieczulenia. Dodatek adrenaliny powoduje miejscowe zwężenie naczyń, spowalniając wchłanianie artykainy, co wydłuża czas działania znieczulenia do około 45 minut przy stężeniu 0,005 mg/ml i do 75 minut przy 0,01 mg/ml. Preparat charakteryzuje się szybkim początkiem działania (1-3 minuty) oraz dobrą tolerancją, co czyni go odpowiednim także dla pacjentów z chorobami serca i naczyń.
adrenalina, artykaina, blokada nerwu, chlorowodorek artykainy, choroba sercowo-naczyniowa, depolaryzacja błony komórkowej, działanie niepożądane ogólnoustrojowe, epinefryna, impuls nerwowy, kanał sodowy zależny od napięcia, pirosiarczan sodu, przewodnictwo włókien nerwowych, reakcja alergiczna, środek znieczulający miejscowo, znieczulenie miejscowe, znieczulenie nasiękowe, zwężenie naczyń krwionośnych - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dentocaine (40 mg + 0,01 mg)/ml
Artykaina, substancja czynna leku Dentocaine (40 mg/ml) w połączeniu z adrenaliną (10 µg/ml), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem do krążenia ogólnoustrojowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w zakresie 400-2100 ng/ml po 10-12 minutach (Tmax). U dzieci po dawce 2 mg/kg Cmax wynosiło 1382 ng/ml przy Tmax 7,78 min. Artykaina wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (albuminy 68,5-80,8%, α/β-globuliny 62,5-73,4%), a jej objętość dystrybucji wynosi około 4 l/kg, co wskazuje na efektywną penetrację do tkanek. Adrenalina, jako środek obkurczający naczynia, spowalnia wchłanianie artykainy, wydłużając jej działanie miejscowe.
adrenalina, artykaina, biotransformacja, Cmax, cytochrom P450, eliminacja nerkowa, glukuronid kwasu artykainowego, kwas artykainowy, mikrosomy wątroby, obkurczenie naczyń krwionośnych, okres półtrwania, osmolalność, roztwór do wstrzykiwań, wiązanie z białkami osocza, wstrzyknięcie podśluzówkowe, znieczulenie nasiękowe - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Orabloc (40 mg + 0,005 mg)/ml
Artykaina z adrenaliną, stosowana w znieczuleniu miejscowym w stomatologii, jak w preparacie Orabloc (40 mg/ml artykainy chlorowodorku i 0,005 mg/ml adrenaliny), może wpływać na zdolności psychomotoryczne pacjenta po zabiegu. Pomimo że badania nie wykazały istotnego upośledzenia funkcji prowadzenia pojazdów, indywidualne reakcje pacjentów mogą się różnić. Lekarz stomatolog powinien przeprowadzić indywidualną ocenę stanu pacjenta po podaniu dawki, uwzględniając rozległość zabiegu oraz predyspozycje pacjenta, aby określić bezpieczny moment powrotu do prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Należy również brać pod uwagę wpływ czynników psychologicznych, takich jak stres i obawa, które mogą dodatkowo obniżać sprawność psychomotoryczną.
adrenalina, adrenalina winian, artykaina, artykaina chlorowodorek, artykaina z adrenaliną, dawkowanie leku, działanie ogólnoustrojowe, epinefryna, ocena stanu pacjenta, Orabloc, środek znieczulający, stres zabiegowy, zdolności psychomotoryczne, znieczulenie miejscowe, znieczulenie miejscowe w stomatologii - Leksykon substancji czynnych
Artykaina – Wskazania do stosowania
Artykaina, będąca amidowym środkiem znieczulenia miejscowego, jest szeroko stosowana w stomatologii do znieczulenia nasiękowego i przewodowego. Preparaty zawierające artykainę, takie jak Dentocaine, Septanest, Ubistesin oraz Orabloc, dostępne są w stężeniu 40 mg/ml z różnymi stężeniami adrenaliny (epinefryny) od 5 μg/ml (1:200 000) do 10 μg/ml (1:100 000), co umożliwia dostosowanie do rodzaju zabiegu i stanu pacjenta. Wskazania obejmują szeroki zakres procedur stomatologicznych, w tym chirurgię kości i błon śluzowych, leczenie endodontyczne (amputacja i ekstyrpacja miazgi), ekstrakcję złamanych zębów z osteotomią, długotrwałe interwencje chirurgiczne, osteosyntezę przezskórną, cystektomię, zabiegi śluzówkowo-dziąsłowe oraz apikoektomię. Preparaty są wskazane u dorosłych, młodzieży oraz dzieci powyżej 4 lat lub o masie ciała powyżej 20 kg.
adrenalina, amputacja, apikoektomia, artykaina, chirurgia miazgi zęba, choroba układu sercowo-naczyniowego, cystektomia, ekstrakcja zęba, interwencja śluzówkowo-dziąsłowa, krwawienie śródzabiegowe, leczenie endodontyczne, leczenie kanałowe, ograniczenie przepływu krwi, osteosynteza przezskórna, osteotomia, procedura endodontyczna, redukcja krwawienia, resekcja wierzchołka korzenia, wazokonstryktor, znieczulenie miejscowe amidowe, znieczulenie nasiękowe, znieczulenie przewodowe, zniesienie napięcia mięśni - Leksykon substancji czynnych
Artykaina – Działania niepożądane
Artykaina, amidowy środek znieczulający miejscowo stosowany głównie w stomatologii, często w połączeniu z adrenaliną, charakteryzuje się profilem bezpieczeństwa porównywalnym do innych amidów. Działania niepożądane są zwykle zależne od dawki, ale mogą wynikać także z nadwrażliwości lub idiosynkrazji. Najczęstsze objawy dotyczą układu nerwowego i obejmują neuropatie takie jak neuralgia, niedoczulica, przeczulica, zaburzenia czucia i smaku, a także ból głowy. Porażenie nerwu twarzowego może pojawić się z opóźnieniem do 2 tygodni po podaniu i utrzymywać się nawet do 6 miesięcy. Parestezje, zwłaszcza po blokadzie nerwu żuchwy, mogą mieć charakter przewlekły. Rzadkie, ale poważne reakcje obejmują drgawki, zespół Hornera, reakcje alergiczne (w tym anafilaksję), zaburzenia rytmu serca (bradykardia, tachykardia, blok przedsionkowo-komorowy), niedociśnienie tętnicze z ryzykiem zapaści krążeniowej oraz skurcz oskrzeli i zaburzenia oddychania. U dzieci w wieku 3-7 lat częściej obserwuje się urazy tkanek miękkich spowodowane przedłużonym znieczuleniem.
adrenalina, alodynia, amidowy środek znieczulający, artykaina, astma oskrzelowa, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, depresja ośrodkowego układu nerwowego, drgawka, dysfonia, enoftalmia, nadwrażliwość, neuralgia, neuropatia, niedociśnienie tętnicze, obrzęk naczynioruchowy, opadanie powieki, parestezja, pirosiarczyn sodu, pokrzywka, porażenie nerwu twarzowego, przeczulica słuchowa, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, skurcz oskrzeli, szum w uszach, układ nerwowy, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia serca, zapalenie dziąseł, zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka, zapaść krążeniowa, zespół Hornera - Leksykon leków
Działania niepożądane – Dentocaine (40 mg + 0,01 mg)/ml
Lek DENTOCAINE zawiera chlorowodorek artykainy (40 mg/ml) oraz adrenalinę (10 µg/ml w postaci winianu) i może wywoływać działania niepożądane typowe dla amidowych środków znieczulających miejscowo oraz substancji obkurczających naczynia. Najczęściej obserwuje się zaburzenia układu nerwowego (neuropatie, neuralgie, parestezje, przeczulice, zaburzenia smaku), reakcje miejscowe w miejscu iniekcji, nadwrażliwość, zaburzenia serca (bradykardia, tachykardia, kołatania) oraz naczyniowe (niedociśnienie tętnicze, nadciśnienie). Szczególną uwagę należy zwrócić na uporczywe parestezje, zwłaszcza po blokadzie nerwu żuchwowego, które mogą utrzymywać się długo lub nie ustępować. Rzadko opisywano opóźnione porażenie twarzy po podaniu artykainy z adrenaliną, które nie uległo poprawie nawet po 6 miesiącach. Wczesne objawy depresji ośrodkowego układu nerwowego (pobudzenie, lęk, drżenie, zaburzenia mowy) wymagają hiperwentylacji i nadzoru medycznego.
adrenalina, alodynia, amidowy środek znieczulający, artykaina, blok przedsionkowo-komorowy, ból neuropatyczny, bradykardia, depresja ośrodkowego układu nerwowego, duszność, dysfagia, dysfonia, kołatanie serca, nadciśnienie tętnicze, neuralgia, neuropatia, niedociśnienie tętnicze, niedoczulica, obrzęk języka, obrzęk naczynioruchowy, parestezja, podwójne widzenie, pokrzywka, porażenie twarzy, przeczulica, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, skurcz oskrzeli, szczękościsk, tachykardia, zapalenie dziąseł, zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka, zespół Hornera, zespół Kearns-Sayre - Leksykon substancji czynnych
Prylokaina – Przeciwwskazania stosowania
Prylokaina, będąca amidowym lekiem miejscowo znieczulającym, jest stosowana głównie w połączeniu z lidokainą w preparatach takich jak Anesderm, EMLA, EMLA PLASTER oraz Motti, zawierających po 25 mg prylokainy i 25 mg lidokainy na gram kremu lub plaster o powierzchni około 10 cm². Kluczowymi przeciwwskazaniami do jej stosowania są nadwrażliwość na prylokainę, lidokainę oraz inne amidowe leki znieczulające (np. mepiwakainę, bupiwakainę, artykainę) ze względu na ryzyko nadwrażliwości krzyżowej. Ponadto, przeciwwskazaniem jest uczulenie na substancje pomocnicze, zwłaszcza hydroksystearynian makrogologlicerolu (20 mg/g w Anesderm, 19 mg/g w EMLA i Motti) oraz olej rycynowy uwodorniony polioksylenowany (w Motti), które mogą wywoływać reakcje alergiczne.
Anesderm, artykaina, bupiwakaina, EMLA, hydroksystearynian makrogologlicerolu, lek znieczulający amidowy, lidokaina, mepiwakaina, Motti, nadwrażliwość krzyżowa, olej rycynowy polioksylenowany, plaster leczniczy, prylokaina, reakcja alergiczna, substancja czynna, substancja pomocnicza, znieczulenie miejscowe skóry - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Ophtesic 20 mg/g
Lek Ophtesic w postaci żelu do oczu o stężeniu 20 mg/g lidokainy chlorowodorku jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na lidokainę lub inne amidowe środki znieczulające miejscowo, takie jak bupiwakaina, mepiwakaina, prylokaina czy artykaina. Reakcje alergiczne mogą obejmować objawy miejscowe (zaczerwienienie, obrzęk, świąd) oraz poważne reakcje ogólnoustrojowe. Ponadto, przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na substancje pomocnicze zawarte w preparacie, które mogą wywoływać podobne reakcje alergiczne. Szczegółowy wykaz substancji pomocniczych znajduje się w Charakterystyce Produktu Leczniczego (punkt 6.1).
amidowe środki znieczulające, amidowy lek znieczulający, artykaina, bupiwakaina, charakterystyka produktu leczniczego, lidokainy chlorowodorek jednowodny, mepiwakaina, nadwrażliwość na lidokainę, nadwrażliwość pacjenta, objaw miejscowy, objaw ogólnoustrojowy, postać farmaceutyczna, prylokaina, reakcja alergiczna, reakcja krzyżowa, struktura chemiczna, substancja pomocnicza, żel do oczu, znieczulenie miejscowe - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Orabloc (40 mg + 0,01 mg)/ml
W praktyce stomatologicznej powszechnie stosuje się znieczulenie miejscowe preparatami zawierającymi artykainę chlorowodorek (40 mg/ml) oraz adrenalinę (epinefrynę) w stężeniu 0,01 mg/ml, jak w preparacie Orabloc (1 wkład 1,8 ml zawiera 72 mg artykainy i 0,018 mg adrenaliny). Pomimo braku istotnego klinicznego wpływu artykainy na zdolności psychomotoryczne, w tym prowadzenie pojazdów, lekarze powinni indywidualnie ocenić ryzyko u każdego pacjenta, uwzględniając dawkę leku, zakres zabiegu oraz reakcję pacjenta. Adrenalina, jako składnik sympatykomimetyczny, może wywoływać ogólnoustrojowe efekty pobudzające, które potencjalnie mogą wpływać na sprawność psychomotoryczną, co wymaga szczególnej uwagi.
adrenalina, adrenalina winian, artykaina, artykaina chlorowodorek, artykaina z epinefryną, depresja ośrodkowego układu nerwowego, efekt sympatykomimetyczny, lek obkurczający naczynia, lek znieczulający miejscowo, Orabloc, pirosiarczyn sodu, schorzenie współistniejące, środek znieczulający, stres zabiegowy, zdolność psychomotoryczna, znieczulenie - Leksykon leków
Skład i postać leku – Ubistesin (40 mg + 6 mcg)/ml
Ubistesin to roztwór do wstrzykiwań zawierający 40 mg/ml artykainy chlorowodorku oraz 0,006 mg/ml epinefryny chlorowodorku (odpowiadającej 0,005 mg epinefryny). Preparat dostępny jest w wkładach o objętości 1,7 ml, co odpowiada 68 mg artykainy i 0,0102 mg epinefryny na wkład. Roztwór ma pH w zakresie 3,6-4,4 i zawiera 0,6 mg/ml siarczynu sodu (E221), co daje 1,02 mg siarczynu sodu na wkład. Substancje pomocnicze obejmują także chlorek sodu, kwas solny 14% i roztwór wodorotlenku sodu 9% do regulacji pH oraz wodę do wstrzykiwań. Produkt przechowywany jest w temperaturze poniżej 25°C, chroniony przed światłem, z okresem ważności 2 lat.
- Leksykon substancji czynnych
Epinefryna – Wskazania do stosowania
Epinefryna, będąca silnym agonistą receptorów adrenergicznych, znajduje zastosowanie przede wszystkim w leczeniu anafilaksji oraz jako składnik preparatów do znieczulenia miejscowego w stomatologii. W terapii anafilaksji stosuje się wstrzykiwacze automatyczne EpiPen Jr. (150 mikrogramów/dawkę) oraz EpiPen Senior (300 mikrogramów/dawkę), które są wskazane u pacjentów z ryzykiem ciężkich reakcji alergicznych, takich jak anafilaksja wywołana użądleniami owadów, alergiami pokarmowymi, lekowymi, idiopatyczną lub wysiłkową. Preparaty te zawierają epinefrynę w postaci bezbarwnego roztworu o objętości 0,3 ml na dawkę i wymagają edukacji pacjenta w zakresie rozpoznawania objawów, techniki podania oraz konieczności wezwania pomocy medycznej po użyciu autostrzykawki.
alergia pokarmowa, anafilaksja, anafilaksja idiopatyczna, anafilaksja wysiłkowa, artykaina, ciężka reakcja alergiczna, działanie adrenergiczne, epinefryna, lek ratujący życie, przeciwwskazanie, reakcja anafilaktyczna, schorzenie współistniejące, skurcz naczyń krwionośnych, środek ostrożności, użądlenie owada, znieczulenie miejscowe, znieczulenie nasiękowe, znieczulenie przewodowe - Leksykon substancji czynnych
Adrenalina – Przeciwwskazania stosowania
Adrenalina (epinefryna) jest kluczowym lekiem o działaniu adrenergicznym, stosowanym przede wszystkim w stanach zagrożenia życia, takich jak wstrząs anafilaktyczny czy nagłe zatrzymanie krążenia, gdzie nie istnieją bezwzględne przeciwwskazania do jej podania. W preparatach autoiniekcyjnych (EpiPen Jr., EpiPen Senior, Jext) oraz w produktach Adrenalina WZF i Adrenalina WZF 0,1% korzyści przewyższają potencjalne ryzyko, co uzasadnia ich stosowanie nawet przy obecności przeciwwskazań. Jednak w planowym użyciu adrenaliny, zwłaszcza w połączeniu ze środkami znieczulającymi miejscowo (np. Orabloc, Septanest, Xylodont, Mepidont, Marcaine-Adrenaline), przeciwwskazania są bardziej rygorystyczne i obejmują m.in. ciężkie zaburzenia układu sercowo-naczyniowego (np. blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia, ostra niewydolność serca, niedawno przebyty zawał mięśnia sercowego w ciągu 3-6 miesięcy, ciężkie nadciśnienie), choroby endokrynologiczne (nadczynność tarczycy, guz chromochłonny, cukrzyca), jaskrę z wąskim kątem przesączania, przerost prostaty oraz padaczkę niekontrolowaną leczeniem. Ponadto, stosowanie adrenaliny jest przeciwwskazane u dzieci poniżej 4 roku życia (Orabloc) oraz u pacjentów z nadwrażliwością na składniki preparatów, w tym siarczyny i parabeny.
adrenalina, anafilaksja, artykaina, astma oskrzelowa, beta-adrenolityki, blok przedsionkowo-komorowy, blokada Biera, bradykardia, bupiwakaina, cukrzyca, działanie adrenergiczne, guz chromochłonny, inhibitory MAO, jaskra z wąskim kątem, leki trójpierścieniowe, martwica niedokrwienna, migotanie przedsionków, nadciśnienie, nadczynność tarczycy, nadwrażliwość na siarczyny, nadwrażliwość na substancję czynną, napadowy częstoskurcz, niedociśnienie, niewydolność serca, obkurczenie naczyń krwionośnych, padaczka, pirosiarczan sodu, pomosty aortalno-wieńcowe, przełom nadciśnieniowy, przerost prostaty, reakcja alergiczna, skurcz oskrzeli, toksyczność układowa, układ sercowo-naczyniowy, wstrząs anafilaktyczny, zastoinowa niewydolność serca, zatrzymanie krążenia, zawał mięśnia sercowego, znieczulenie dożylne, znieczulenie miejscowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ubistesin Forte (40 mg + 0,012 mg)/ml
Ubistesin forte to roztwór do wstrzykiwań zawierający 40 mg/ml artykainy chlorowodorku oraz 0,012 mg/ml epinefryny chlorowodorku (0,01 mg epinefryny) – amidowy środek znieczulający miejscowo z dodatkiem wazokonstryktora. Standardowy wkład 1,7 ml zawiera 68 mg artykainy i 0,0204 mg epinefryny, a także 1,02 mg siarczanu sodu jako substancji pomocniczej. Preparat charakteryzuje się pH 3,6-4,4 i działa poprzez odwracalne blokowanie przewodnictwa nerwowego, hamując przepuszczalność błon dla jonów Na+, co skutkuje zahamowaniem przewodzenia impulsów. Epinefryna wydłuża czas działania artykainy i zmniejsza jej systemowy wychwyt, poprawiając bezpieczeństwo stosowania.
amidowy środek znieczulający, artykaina, artykaina chlorowodorek, blokowanie przewodnictwa nerwowego, depolaryzacja błony komórkowej, działanie znieczulające, epinefryna, epinefryna chlorowodorek, miazga zębowa, podanie nasiękowe, próg pobudliwości elektrycznej, przepuszczalność błon pobudliwych, przewodzenie impulsu nerwowego, receptor α-adrenergiczny, receptor β-adrenergiczny, roztwór do wstrzykiwań, siarczan sodu, substancja obkurczająca naczynia krwionośne, wazokonstriktor, znieczulenie przewodowe - Leksykon substancji czynnych
Tribenozyd – Przeciwwskazania stosowania
Tribenozyd, stosowany w leczeniu hemoroidów i innych dolegliwości odbytu, jest dostępny w Polsce w preparatach Procto-Glyvenol i Procto-Hemolan, które zawierają również lidokainę w stężeniu 20 mg/g w kremach doodbytniczych oraz 40 mg w czopkach. Podstawowym przeciwwskazaniem do stosowania tribenozydu jest nadwrażliwość na substancję czynną, a także na lidokainę i inne amidowe leki znieczulenia miejscowego (np. prilokainę, bupiwakainę). Reakcje alergiczne na tribenozyd lub lidokainę stanowią bezwzględne przeciwwskazanie do terapii tymi preparatami. Należy również uwzględnić możliwość nadwrażliwości krzyżowej pomiędzy lidokainą a innymi amidowymi anestetykami miejscowymi.
alkohol cetylowy, artykaina, bupiwakaina, czopki doodbytnicze, hemoroidy, krem doodbytniczy, lek znieczulenia miejscowego, leki amidowe, lidokaina, mepiwakaina, metylu parahydroksybenzoesan, nadwrażliwość krzyżowa, nadwrażliwość na substancję czynną, prilokaina, Procto-Glyvenol, Procto-Hemolan, propylu parahydroksybenzoesan, reakcja alergiczna, reakcja skórna, ropiwakaina, tribenozyd - Leksykon substancji czynnych
Adrenalina – Wskazania do stosowania
Adrenalina (epinefryna) jest lekiem pierwszego rzutu w resuscytacji krążeniowo-oddechowej, działającym poprzez stymulację receptorów adrenergicznych, co skutkuje wzrostem ciśnienia tętniczego, przyspieszeniem akcji serca, rozszerzeniem oskrzeli oraz zwężeniem naczyń obwodowych. Wskazania do jej stosowania obejmują nagłe zatrzymanie krążenia, ciężkie reakcje anafilaktyczne (w tym idiopatyczne i wysiłkowe), stany wstrząsowe (anafilaktyczny i kardiogenny), ciężką bradykardię (<60 uderzeń/min) oraz ciężkie napady astmy oskrzelowej. Adrenalina jest także stosowana jako dodatek do środków znieczulających miejscowo w stężeniach 1:100 000, 1:80 000 i 1:50 000, co pozwala na przedłużenie działania znieczulenia i redukcję krwawienia, szczególnie w zabiegach stomatologicznych i chirurgicznych. Dostępne są również auto-injektory z dawkami 150 μg i 300 μg, przeznaczone do samodzielnego podania w przypadku anafilaksji.
adrenalina, anafilaksja, anemizacja miejscowa, apikoektomia, artykaina, astma oskrzelowa, blokada nerwów obwodowych, bradykardia, chirurgia miazgi zęba, ciśnienie perfuzji wieńcowej, ciśnienie tętnicze, cystektomia, działanie bronchodilatacyjne, działanie wazopresyjne, hemoroid, hipotensja, lidokaina, mepiwakaina, nadwrażliwość, nagłe zatrzymanie krążenia, niestabilność hemodynamiczna, obrzęk dróg oddechowych, osteosynteza przezskórna, osteotomia, reakcja anafilaktyczna, receptor adrenergiczny, receptor beta-1 adrenergiczny, resuscytacja krążeniowo-oddechowa, rozszerzenie oskrzeli, skurcz oskrzeli, wstrząs anafilaktyczny, wstrząs kardiogenny, znieczulenie miejscowe, znieczulenie nasiękowe, znieczulenie przewodowe, znieczulenie zewnątrzoponowe, zwężenie naczyń krwionośnych, żylaki odbytu