Właściwości farmakodynamiczne
Ubistesin Forte (40 mg + 0,012 mg)/ml

Właściwości farmakodynamiczne leku Ubistesin Forte

Produkt leczniczy Ubistesin forte, (40 mg + 0,012 mg)/ml, roztwór do wstrzykiwań, należy do grupy farmakoterapeutycznej leków znieczulających miejscowo, działających na układ nerwowy. Specyficznie klasyfikowany jest jako amidowy środek znieczulający w połączeniu z substancją obkurczającą naczynia krwionośne (kod ATC: N01BB58). Lek zawiera artykainę, która jest miejscowo działającym amidowym środkiem znieczulającym, oraz epinefrynę pełniącą funkcję wazokonstryktora.¹

Skład jakościowy i ilościowy

Każdy mililitr roztworu do wstrzykiwań zawiera 40 mg artykainy chlorowodorku oraz 0,012 mg epinefryny chlorowodorku (co odpowiada 0,01 mg epinefryny). W standardowym wkładzie o pojemności 1,7 ml znajduje się 68 mg artykainy chlorowodorku i 0,0204 mg epinefryny chlorowodorku. Warto zaznaczyć, że lek zawiera również siarczan sodu (E 221) jako substancję pomocniczą o znanym działaniu – 0,6 mg na 1 ml roztworu, co daje 1,02 mg w standardowym wkładzie 1,7 ml.²

Postać farmaceutyczna

Ubistesin forte występuje w postaci roztworu do wstrzykiwań. Jest to przejrzysty, bezbarwny płyn o pH w zakresie 3,6-4,4.³

Mechanizm działania

Artykaina działa poprzez odwracalne blokowanie przewodnictwa impulsów nerwowych. Mechanizm ten jest typowy dla amidowych środków znieczulających miejscowo i polega na zmniejszaniu lub zapobieganiu wystąpieniu dużego, przejściowego zwiększenia przepuszczalności błon pobudliwych dla jonów sodu (Na+). To zjawisko zwykle występuje w wyniku niewielkiej depolaryzacji błony komórkowej. W efekcie dochodzi do wystąpienia działania znieczulającego, które rozwija się progresywnie w nerwie. W miarę narastania efektu znieczulającego, próg pobudliwości elektrycznej stopniowo się zwiększa, tempo wzrostu potencjału ulega spowolnieniu, a przewodzenie impulsu nerwowego zostaje zahamowane. Wartość pKa artykainy została oszacowana na 7,8.⁴

Epinefryna, będąca składnikiem preparatu, działa jako środek obkurczający naczynia krwionośne. Jej działanie jest dwukierunkowe – wpływa zarówno na receptory α-, jak i β-adrenergiczne, przy czym dominuje wpływ na receptory β-adrenergiczne. Epinefryna pełni dwie istotne funkcje w preparacie: wydłuża czas działania artykainy oraz zmniejsza ryzyko nadmiernego wychwytu artykainy do krążenia ogólnoustrojowego, co poprawia profil bezpieczeństwa leku.⁵

Parametry działania klinicznego

Ubistesin forte charakteryzuje się szybkim początkiem działania oraz długotrwałym efektem znieczulającym, co czyni go odpowiednim do procedur stomatologicznych. Czas do wystąpienia działania znieczulającego wynosi:

• 1,5-1,8 min przy podaniu nasiękowym
• 1,4-3,6 min przy znieczuleniu przewodowym

Czas trwania działania znieczulającego jest zróżnicowany w zależności od rodzaju tkanek i wynosi:

Istotnym aspektem klinicznym jest brak różnic w zakresie właściwości farmakodynamicznych między populacją dorosłych a populacją dzieci i młodzieży, co pozwala na stosowanie leku u pacjentów w różnym wieku z zachowaniem podobnych parametrów działania.⁶