błona komórkowa grzyba
Błona komórkowa grzyba, znana również jako cytoplazmatyczna membrana lub plasmalemma, stanowi elastyczną barierę oddzielającą wnętrze komórki grzybowej od środowiska zewnętrznego. Jest to struktura dwuwarstwowa zbudowana głównie z fosfolipidów, w które wbudowane są białka integralne i peryferyjne.
W przeciwieństwie do błon komórkowych komórek zwierzęcych, błony komórkowe grzybów zawierają ergosterol zamiast cholesterolu jako główny sterol błonowy. Ta różnica ma kluczowe znaczenie w terapii przeciwgrzybiczej, gdyż wiele leków przeciwgrzybicznych (np. azole, poleny) działa właśnie poprzez zakłócanie biosyntezy lub funkcji ergosterolu.
Błona komórkowa grzybów pełni liczne funkcje biologiczne: reguluje transport substancji do i z komórki, uczestniczy w transdukcji sygnałów, utrzymuje integralność komórki oraz bierze udział w procesach fuzji komórkowej. Jej struktura i skład biochemiczny są specyficzne dla królestwa grzybów, co czyni ją ważnym celem w diagnostyce mykologicznej oraz w projektowaniu selektywnych leków przeciwgrzybiczych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Pimafucin 20 mg/g
Pimafucin to krem zawierający natamycynę w stężeniu 20 mg/g, klasyfikowany jako antybiotyk przeciwgrzybiczy do stosowania miejscowego (kod ATC: D01AA02). Natamycyna, będąca polienowym antybiotykiem, działa poprzez zaburzenie syntezy steroli w błonie komórkowej grzybów, co prowadzi do utraty integralności błony i eliminacji patogenów. Preparat wykazuje wysoką skuteczność przeciwko drożdżakom Candida albicans, które są najczęstszymi czynnikami etiologicznymi miejscowych zakażeń grzybiczych skóry i błon śluzowych.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Terbinafine Aurobindo 250 mg
Terbinafina, będąca alliloaminą o szerokim spektrum działania przeciwgrzybiczego, jest stosowana ogólnoustrojowo w dawce 250 mg na tabletkę (odpowiadającej 281,250 mg terbinafiny chlorowodorku). Lek wykazuje działanie grzybobójcze wobec dermatofitów, pleśni oraz niektórych grzybów dimorficznych, a także działanie grzybobójcze lub grzybostatyczne wobec drożdżaków, zależnie od gatunku. Mechanizm działania polega na hamowaniu epoksydazy skwalenu, enzymu kluczowego w biosyntezie ergosterolu, co prowadzi do niedoboru ergosterolu i toksycznej kumulacji skwalenu w komórkach grzybów, skutkując ich śmiercią. Istotne jest, że enzym ten nie jest powiązany z układem cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji międzylekowych i wpływu na metabolizm hormonów.
biosynteza ergosterolu, biosynteza steroli, błona komórkowa grzyba, chlorowodorek terbinafiny, cytochrom P450, dermatofit, drożdżak, działanie grzybobójcze, działanie grzybostatyczne, działanie przeciwgrzybicze, epoksydaza skwalenu, ergosterol, grzyb dimorficzny, infekcja dermatofitowa, interakcja międzylekowa, lek przeciwgrzybiczny ogólnoustrojowy, płytka paznokciowa, skwalen, stężenie w paznokciach, stężenie w skórze, terbinafina - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Fluconazole Polfarmex 50 mg
Flukonazol, klasyfikowany jako J02AC01 w systemie ATC, jest triazolowym lekiem przeciwgrzybiczym dostępnym w tabletkach o dawkach 50 mg, 100 mg, 150 mg i 200 mg. Jego mechanizm działania polega na selektywnym hamowaniu enzymu cytochromu P-450 odpowiedzialnego za demetylację 14 alfa-lanosterolu, co prowadzi do deficytu ergosterolu w błonie komórkowej grzybów i skutkuje działaniem przeciwgrzybiczym. Flukonazol wykazuje szerokie spektrum aktywności in vitro przeciwko gatunkom Candida (w tym C. albicans, C. parapsilosis, C. tropicalis), Cryptococcus neoformans, a także endemicznych pleśni. W badaniach klinicznych dawki 50 mg/dobę przez 28 dni nie wpływały na stężenia steroidów u zdrowych osób, a wyższe dawki (200-400 mg/dobę) nie wywoływały istotnych zmian hormonalnych ani interakcji z fenazonem.
biosynteza ergosterolu, Blastomyces dermatiditis, błona komórkowa grzyba, Candida, Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei, Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Coccidioides immitis, Cryptococcus gattii, Cryptococcus neoformans, cytochrom P450, demetylacja lanosterolu, endogenne steroidy, ergosterol w błonie komórkowej, Europejski Komitet ds. Oznaczania Lekowrażliwości Drobnoustrojów, fenazon, flukonazol, Histoplasma capsulatum, kandydemia, kandydoza jamy ustnej, mechanizm działania leku, minimalne stężenie hamujące, Paracoccidioides brasiliensis, pole pod krzywą stężenia leku, spektrum przeciwgrzybicze, stymulacja ACTH, testosteron w osoczu, triazol przeciwgrzybiczy, wrażliwość in vitro, zakażenie grzybicze - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Canesten 500 mg
Klotrymazol, substancja czynna leku Canesten (kod ATC: G01AF02), jest pochodną imidazolu o szerokim spektrum działania przeciwgrzybiczego, stosowaną miejscowo w ginekologii, zwłaszcza w postaci tabletek dopochwowych zawierających 500 mg substancji czynnej. Mechanizm działania polega na hamowaniu syntezy ergosterolu, kluczowego składnika błon komórkowych grzybów, co prowadzi do zwiększenia ich przepuszczalności i śmierci komórki grzyba. Klotrymazol wykazuje aktywność zarówno grzybostatyczną, jak i grzybobójczą, zależnie od stężenia w miejscu zakażenia, z MIC w zakresie 0,062–8,0 μg/ml wobec dermatofitów, drożdżaków (w tym Candida spp.), pleśni oraz innych patogenów grzybiczych. Wrażliwość dotyczy głównie proliferujących form grzybów, natomiast spory wykazują ograniczoną podatność na lek.
Bacteroides, bakteria Gram-dodatnia, bakteria Gram-ujemna, bakteryjne zapalenie pochwy, błona komórkowa grzyba, Candida, corynebacterium, dermatofit, drożdżak, działanie grzybobójcze, działanie grzybostatyczne, działanie przeciwdrobnoustrojowe, działanie przeciwgrzybicze, enterokok, ergosterol, Gardnerella vaginalis, gronkowiec, klotrymazol, lek przeciwzakaźny, minimalne stężenie hamujące, oporność na klotrymazol, paciorkowiec, patogen grzybiczny, pleśń, pochodna imidazolu, synteza ergosterolu, terapia klotrymazolem, zakażenie grzybicze pochwy, ziarnikowiec Gram-dodatni - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Scholl Zestaw na grzybicę paznokci 50 mg/ml
Scholl Zestaw na grzybicę paznokci zawiera amorolfinę chlorowodorek w stężeniu 50 mg/ml (55,74 mg amorolfiny chlorowodorku w 1 ml) w formie lakieru do paznokci leczniczego. Amorolfina należy do nowatorskiej grupy leków przeciwgrzybiczych, działając poprzez modyfikację błony komórkowej grzybów i ingerencję w biosyntezę steroli, co prowadzi do zmniejszenia ergosterolu i kumulacji nietypowych steroli. Mechanizm działania obejmuje uszkodzenia nukleoplazmy, mitochondriów, cytoszkieletu, a także zaburzenia metabolizmu komórkowego i struktury ściany komórkowej, co skutkuje plazmolizą i obumieraniem komórek grzybiczych. Preparat wykazuje szerokie spektrum działania przeciwgrzybiczego, obejmujące drożdżaki (Candida, Cryptococcus, Malassezia), dermatofity (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton), pleśnie (Hendersonula, Alternaria, Scopulariopsis), dematiaceae (Cladosporium, Fonsecaea, Wangiella) oraz grzyby dimorficzne (Coccidioides, Histoplasma, Sporothrix). MIC dla amorolfiny wynosi poniżej 2 µg/ml, co świadczy o wysokiej aktywności in vitro.
Actinomyces, biosynteza steroli, błona komórkowa grzyba, chityna, chlorowodorek amorolfiny, cytoszkielet, dermatofit, drożdżak, działanie grzybobójcze, działanie grzybostatyczne, działanie sporobójcze, ergosterol, grzybica paznokci, lakier do paznokci leczniczy, lek przeciwgrzybiczny, mitochondrium, nukleoplazma, plazmoliza, Propionibacterium acnes, wakuola cytoplazmatyczna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Nizoral 20 mg/g
Nizoral, zawierający ketokonazol w stężeniu 20 mg/g, jest miejscowym lekiem przeciwgrzybiczym z grupy pochodnych imidazolu i triazolu (kod ATC: D01AC08). Ketokonazol działa poprzez hamowanie syntezy ergosterolu, co prowadzi do uszkodzenia błony komórkowej grzybów i ich śmierci. Preparat wykazuje szerokie spektrum działania przeciwgrzybiczego, skuteczny wobec dermatofitów (Trichophyton spp., Epidermophyton spp., Microsporum spp.) oraz drożdżaków (Candida spp. i Malassezia spp.), które są głównymi czynnikami etiologicznymi infekcji skóry, włosów i paznokci, w tym łupieżu, łojotokowego zapalenia skóry oraz łupieżu pstrego.
błona komórkowa grzyba, dermatofity, drożdżaki, działanie przeciwgrzybicze, grzybica skóry, grzybica skóry gładkiej, grzybica stóp, kandydoza skórna, kandydoza skóry, ketokonazol, lek przeciwgrzybiczny, łojotokowe zapalenie skóry, łupież pstry, łupież skóry głowy, redukcja objawów, synteza ergosterolu, zakażenie skóry - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Voriconazole hameln 200 mg
Worykonazol, będący pochodną triazolu, wykazuje szerokie spektrum działania przeciwgrzybiczego, skuteczny wobec licznych patogenów, w tym szczepów opornych na flukonazol, takich jak Candida krusei, C. glabrata oraz Aspergillus spp. Mechanizm działania polega na hamowaniu demetylacji 14-alfa-lanosterolu, co prowadzi do utraty ergosterolu w błonie komórkowej grzybów. Mediana średnich stężeń worykonazolu w osoczu wynosiła 2 425 ng/ml, a maksymalnych 3 742 ng/ml, bez korelacji z efektywnością terapeutyczną, jednak wyższe stężenia wiązały się z hepatotoksycznością i zaburzeniami widzenia. Minimalne stężenia hamujące (MIC) dla najczęstszych patogenów Candida i Aspergillus zwykle wynoszą poniżej 1 mg/l, a interpretacja wyników powinna opierać się na kryteriach EUCAST. Worykonazol wykazał kliniczną skuteczność w leczeniu inwazyjnej aspergilozy, kandydemii oraz zakażeń rzadkimi patogenami, takimi jak Scedosporium i Fusarium, zarówno u dorosłych, jak i dzieci.
allogeniczne przeszczepienie macierzystych komórek krwiotwórczych, Aspergillus fumigatus, aspergiloza płucna, biosynteza ergosterolu, błona komórkowa grzyba, Candida albicans, cytochrom P450, fuzarioza, inwazyjna aspergiloza, inwazyjna kandydoza, inwazyjne zakażenie grzybicze, kandydemia, kandydoza przełyku, kondycjonowanie mieloablacyjne, lek przeciwgrzybiczny, minimalne stężenie hamujące, nieprawidłowe wyniki czynności wątroby, ostra białaczka szpikowa, ostra inwazyjna aspergiloza, przeszczepienie szpiku, wydłużenie odstępu QTc, zakażenie Fusarium, zakażenie Scedosporium - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Erfin 250 mg
Terbinafina, substancja czynna leku Erfin, jest alliloaminą o szerokim spektrum działania przeciwgrzybiczego, sklasyfikowaną w grupie ATC D01BA02. Jej mechanizm polega na hamowaniu biosyntezy ergosterolu, kluczowego składnika błony komórkowej grzybów, co prowadzi do zahamowania wzrostu i śmierci komórek grzybiczych. Terbinafina wykazuje wysoką skuteczność już w niskich stężeniach, obejmując główne patogeny dermatofitowe, takie jak Trichophyton (m.in. T. rubrum, T. mentagrophytes), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum, a także grzyby pleśniowe i niektóre gatunki grzybów dimorficznych, co czyni ją lekiem z wyboru w terapii zakażeń skóry, włosów i paznokci.
alliloamina, biosynteza ergosterolu, błona komórkowa grzyba, dermatofity, drożdżaki, działanie grzybobójcze, działanie grzybostatyczne, działanie przeciwgrzybicze, Epidermophyton floccosum, grzyb dimorficzny, grzyb pleśniowy, grzybica paznokci, Microsporum, patogen grzybiczny, terbinafina, zakażenie dermatofitowe - Leksykon leków
Interakcje leku – Daktarin 20 mg/g
Mikonazol, substancja czynna preparatu DAKTARIN w postaci pudru leczniczego, wykazuje hamujący wpływ na enzymy cytochromu P450, głównie CYP3A4 i CYP2C9, co może prowadzić do interakcji farmakokinetycznych z lekami metabolizowanymi przez te szlaki. Pomimo ograniczonej ogólnoustrojowej biodostępności po podaniu miejscowym, istnieje ryzyko nasilenia działania doustnych leków przeciwzakrzepowych (np. warfaryny), hipoglikemizujących (pochodne sulfonylomocznika) oraz fenytoiny, co wymaga monitorowania parametrów takich jak INR, stężenie glukozy we krwi oraz poziom fenytoiny w osoczu. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów stosujących mikonazol na dużych powierzchniach skóry, z uszkodzoną barierą naskórkową lub podczas długotrwałej terapii, gdyż może to zwiększać ryzyko klinicznie istotnych interakcji i działań niepożądanych.
Interakcje z innymi lekami metabolizowanymi przez CYP3A4, takimi jak statyny (simwastatyna, atorwastatyna), inhibitory kalcyneuryny (cyklosporyna, takrolimus) czy benzodiazepiny (midazolam, triazolam), są rzadkie i mają niski poziom ważności przy miejscowym stosowaniu mikonazolu, jednak zaleca się obserwację objawów toksyczności i działań niepożądanych. Nie stwierdzono bezpośrednich interakcji z alkoholem, aczkolwiek alkohol może osłabiać mechanizmy obronne organizmu i potencjalnie zmniejszać skuteczność terapii przeciwgrzybiczej. W przypadku jednoczesnego stosowania mikonazolu i innych leków o potencjale interakcyjnym, konieczne jest ścisłe monitorowanie stanu klinicznego pacjenta oraz ewentualna modyfikacja dawkowania leków, aby zapobiec powikłaniom wynikającym z nasilonego działania farmakologicznego lub toksyczności.
benzodiazepina, błona komórkowa grzyba, cyklosporyna, cytochrom CYP2C9, cytochrom CYP3A4, cytochrom CYP3A4/2C9, cytochrom P450, fenytoina, glibenklamid, glimepiryd, hipoglikemia, inhibitor kalcyneuryny, lek hipoglikemizujący doustny, lek przeciwzakrzepowy doustny, midazolam, mikonazol, padaczka, pochodna kumaryny, pochodna sulfonylomocznika, rabdomioliza, synteza ergosterolu, takrolimus, terapia przeciwgrzybicza, triazolam, warfaryna - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Nystatyna Teva 500 000 j.m.
Ocena wpływu farmakoterapii na zdolności psychomotoryczne pacjenta, w tym prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn, jest kluczowa dla bezpieczeństwa terapii. Nystatyna, będąca polienowym antybiotykiem makrolidowym stosowanym miejscowo w przewodzie pokarmowym (Nystatyna Teva 500 000 j.m. w tabletkach dojelitowych), nie wykazuje działania wpływającego na funkcje ośrodkowego układu nerwowego ani zdolności psychofizyczne pacjenta. Mechanizm jej działania polega na specyficznym wiązaniu z ergosterolem w błonie komórkowej grzybów, co prowadzi do ich śmierci, bez wpływu na układ nerwowy. Ze względu na brak wchłaniania do krążenia ogólnego, nystatyna nie powoduje objawów niepożądanych takich jak zawroty głowy, zaburzenia widzenia czy senność, które mogłyby ograniczać zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn.
antybiotyk makrolidowy polienowy, azole, bezpieczeństwo farmakoterapii, błona komórkowa grzyba, charakterystyka produktu leczniczego, dokumentacja medyczna, działanie niepożądane, ergosterol, funkcje psychomotoryczne, interakcje lekowe, lek przeciwgrzybiczy, nystatyna, ośrodkowy układ nerwowy, przewód pokarmowy, tabletka dojelitowa, zaburzenia widzenia, zawroty głowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Voriconazole Sandoz 200 mg
Worykonazol, lek z grupy triazoli o kodzie ATC J02AC03, wykazuje szerokie spektrum działania przeciwgrzybiczego, hamując biosyntezę ergosteroli poprzez selektywne blokowanie demetylacji 14-alfa-lanosterolu zależnej od cytochromu P450 u grzybów. Mediana średnich stężeń worykonazolu w osoczu wynosiła 2425 ng/ml (IQR 1193-4380 ng/ml), a mediana maksymalnych stężeń 3742 ng/ml (IQR 2027-6302 ng/ml). Nie stwierdzono korelacji między stężeniami leku a skutecznością, natomiast wyższe stężenia wiązały się z hepatotoksycznością i zaburzeniami widzenia. Worykonazol wykazuje silne działanie przeciwko gatunkom Candida (w tym opornym na flukonazol C. krusei, C. glabrata, C. albicans), Aspergillus oraz patogenom o ograniczonej wrażliwości na inne leki, takim jak Scedosporium i Fusarium. Minimalne stężenia hamujące (MIC) dla większości szczepów Candida są zwykle <1 mg/l, jednak w przypadku C. glabrata oporność na flukonazol koreluje z wyższymi wartościami MIC dla worykonazolu.
Aspergillus, badanie laboratoryjne, biosynteza ergosterolu, błona komórkowa grzyba, Candida, Cryptococcus neoformans, cytochrom P450, demetylacja 14 alfa-lanosterolu, działanie grzybobójcze, EUCAST, Fusarium, Histoplasma capsulatum, leczenie przeciwgrzybicze, lek przeciwgrzybiczny, minimalne stężenie hamujące, patogen grzybiczny, posiew, Scedosporium, stężenie graniczne, terapia empiryczna, test wrażliwości, triazol, wartość graniczna epidemiologiczna, worykonazol, wrażliwość na lek przeciwgrzybiczny, zakażenie grzybicze - Leksykon substancji czynnych
Naftyfina – Właściwości farmakodynamiczne
Naftyfina, będąca syntetyczną pochodną alliloaminy i substancją czynną preparatu Exoderil (chlorowodorek naftyfiny w stężeniu 10 mg/g kremu, kod ATC: D01AE22), wykazuje silne działanie przeciwgrzybicze poprzez hamowanie 2,3-epoksydazy skwalenowej, kluczowego enzymu w biosyntezie steroli grzybów. Mechanizm ten prowadzi do patologicznego gromadzenia skwalenu, zaburzeń syntezy fosfolipidów i glikoprotein oraz niedoboru ergosterolu, co skutkuje zwiększoną przepuszczalnością błony komórkowej i śmiercią komórek grzybiczych. Naftyfina wykazuje szerokie spektrum działania przeciwko dermatofitom (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton spp.), drożdżakom (Candida spp.), pleśniakom (Aspergillus spp.) oraz innym patogenom, takim jak Sporothrix schenkii, wykazując działanie fungicydalne wobec dermatofitów i Aspergillus spp. oraz fungistatyczne lub fungicydalne wobec drożdżaków, zależnie od szczepu.
Aspergillus, bakterie Gram-dodatnie, bakterie Gram-ujemne, biosynteza steroli, błona komórkowa grzyba, Candida, chlorowodorek naftyfiny, dermatofity, drożdżaki, działanie bakteriobójcze, działanie grzybobójcze, działanie grzybostatyczne, działanie przeciwgrzybicze, Epidermophyton, epoksydaza skwalenowa, ergosterol, komponenta zapalna, lek przeciwgrzybiczny, Microsporum, monooksygenaza skwalenowa, nadkażenie bakteryjne, pleśniaki, przepuszczalność błony komórkowej, Trichophyton, zakażenie grzybicze skóry - Leksykon substancji czynnych
Ekonazol – Właściwości farmakodynamiczne
Ekonazol, pochodna imidazolu z grupy leków przeciwgrzybiczych miejscowych (kod ATC D01AC03), wykazuje szerokie spektrum działania przeciwgrzybiczego i antybakteryjnego. Skutecznie działa na dermatofity (Trichophyton rubrum, T. mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum), drożdżaki (Candida albicans, C. guilliermondi, Torulopsis sp., Rhodotorula sp., Malassezia furfur), grzyby dimorficzne, pleśniaki oraz ziarniaki Gram-dodatnie (Nocardia minutissima, paciorkowce, gronkowce). Mechanizm działania obejmuje uszkodzenie błon komórkowych i wewnątrzkomórkowych, hamowanie procesów oksydacyjnych w mitochondriach oraz syntezy RNA i białek, co prowadzi do efektów grzybostatycznych i w wyższych stężeniach grzybobójczych. Na poziomie molekularnym ekonazol hamuje 14-demetylację w biosyntezie ergosterolu, powodując niedobór tego kluczowego składnika błony komórkowej grzybów oraz akumulację toksycznych steroli, co skutkuje zaburzeniem integralności błon.
biosynteza ergosterolu, błona komórkowa grzyba, Candida albicans, dermatofit, drożdżak, działanie przeciwgrzybicze, działanie przeciwświądowe, działanie przeciwzapalne, ekonazol, Epidermophyton floccosum, ergosterol, fosfolipid błony komórkowej, grzyb dimorficzny, kortykosteroid, lek przeciwgrzybiczny, Malassezia furfur, MIC, minimalne stężenie hamujące, oporność pierwotna, oporność wtórna, Pevaryl, Pevazol, Pevisone, pleśniak, pochodna imidazolu, triamcynolonu acetonid, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum, warstwa rogowa naskórka, właściwości grzybobójcze, ziarniaki Gram-dodatnie - Leksykon substancji czynnych
Kwas undecylenowy – Właściwości farmakodynamiczne
Kwas undecylenowy (Acidum undecylenicum) jest substancją o udokumentowanym działaniu przeciwgrzybiczym i przeciwbakteryjnym, należącą do grupy środków antyseptycznych i leków przeciwgrzybiczych stosowanych miejscowo w dermatologii. Wykazuje umiarkowaną aktywność grzybobójczą wobec dermatofitów z rodzajów Epidermophyton floccosum, Trichophyton i Microsporum, oddziałując zarówno na grzybnię, jak i zarodniki. Mechanizm działania polega na zakłócaniu syntezy błony komórkowej grzybów poprzez wnikanie w struktury lipidowe ściany komórkowej, co prowadzi do utraty integralności i śmierci komórki. Działanie przeciwbakteryjne jest słabsze, jednak w preparatach złożonych, takich jak Skinman soft (zawierający 0,1 g kwasu undecylenowego, 60 g alkoholu izopropylowego i 0,3 g chlorku benzalkoniowego na 100 g), obserwuje się synergistyczne rozszerzenie spektrum aktywności na bakterie (w tym prątki gruźlicy) oraz wirusy osłonkowe (HBV, HCV, HIV), wirusy opryszczki i rotawirusy.
alkohol izopropylowy, badanie genotoksyczności, biodostępność ogólnoustrojowa, błona komórkowa grzyba, chlorek benzalkoniowy, cynk undecylenian, dermatofity, działanie przeciwbakteryjne, działanie przeciwgrzybicze i przeciwbakteryjne, działanie przeciwwirusowe, działanie rakotwórcze, enzym mitochondrialny, Epidermophyton floccosum, HBV, HCV, HIV, kwas undecylenowy, lek przeciwgrzybiczy, Microsporum, prątek gruźlicy, rotawirus, Salmonella typhimurium, spektrum przeciwgrzybicze, środek antyseptyczny i dezynfekujący, test Amesa, toksyczność po podaniu wielokrotnym, Trichophyton, wirus opryszczki, wirus osłonkowy, właściwość mutagenna, zakażenie grzybicze skóry - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Steper pro 10 mg/ml
Bifonazol, substancja czynna leku Steper pro, jest pochodną imidazolu i triazolu, klasyfikowaną w ATC pod kodem D01AC10, dostępną w postaci aerozolu na skórę o stężeniu 10 mg/mL. Mechanizm działania bifonazolu polega na dwupoziomowym hamowaniu syntezy ergosterolu, kluczowego składnika błony komórkowej grzybów, co prowadzi do strukturalnej i funkcjonalnej niewydolności błony cytoplazmatycznej i śmierci komórek grzybiczych. Preparat wykazuje szerokie spektrum działania przeciwgrzybiczego obejmujące dermatofity, drożdżaki (w tym Candida spp.), pleśnie, Malassezia furfur oraz bakterię Corynebacterium minutissimum, co czyni go skutecznym w leczeniu różnorodnych zakażeń skórnych. Minimalne stężenie grzybobójcze bifonazolu wynosi około 5 μg/mL przy ekspozycji powyżej 6 godzin, a dla drożdżaków Candida – 20 μg/mL.
bifonazol, błona komórkowa grzyba, Candida, Corynebacterium minutissimum, dermatofit, drożdżak, działanie grzybobójcze, ergosterol, etanol, klasyfikacja ATC, łupież pstry, Malassezia furfur, minimalne stężenie hamujące, oporność wtórna, pleśń, pochodne imidazolu i triazolu, synteza ergosterolu, wyprzenie bakteryjne, zakażenie grzybicze skóry - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Flukonazol Actavis 50 mg
Flukonazol Actavis, będący pochodną triazolu i tetrazolu (kod ATC: J02AC01), jest dostępny w kapsułkach o dawkach 50 mg, 100 mg, 150 mg oraz 200 mg i stosowany w leczeniu zakażeń grzybiczych. Jego mechanizm działania polega na selektywnym hamowaniu enzymu cytochromu P-450, co prowadzi do zahamowania demetylacji 14 alfa-lanosterolu i utraty ergosterolu w błonie komórkowej grzybów, co skutkuje działaniem przeciwgrzybiczym. Flukonazol wykazuje szerokie spektrum działania przeciwko gatunkom Candida (zwłaszcza C. albicans, C. parapsilosis, C. tropicalis), a także Cryptococcus neoformans, Cryptococcus gattii oraz endemicznych pleśni. Wartości MIC i ECOFF różnią się w zależności od gatunku, np. C. glabrata wykazuje zmniejszoną wrażliwość, a C. krusei i C. auris są oporne na flukonazol. Dawkowanie 50 mg/dobę przez 28 dni nie wpływa na stężenia steroidów u pacjentów, a dawki 200-400 mg/dobę nie wykazują klinicznie istotnych zaburzeń hormonalnych.
aktywność przeciwgrzybicza, azolowy lek przeciwgrzybiczny, biosynteza ergosterolu, błona komórkowa grzyba, Candida, Candida albicans, Candida auris, Candida glabrata, Candida krusei, Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans, cytochrom P-450, działanie przeciwgrzybicze, epidemiologiczny punkt odcięcia, kandydemia, kandydoza jamy ustnej, lek przeciwgrzybiczny, mechanizm działania flukonazolu, mechanizm oporności, minimalne stężenie hamujące, nadkażenie, pole pod krzywą stężenia, stężenie endogennych steroidów, stężenie graniczne flukonazolu, stężenie testosteronu, zakażenie grzybicze, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Canesten 500 mg
Klotrymazol, substancja czynna Canesten (500 mg w kapsułce dopochwowej miękkiej), jest pochodną imidazolu o szerokim spektrum działania przeciwgrzybiczego, stosowaną miejscowo w leczeniu ginekologicznych infekcji grzybiczych. Mechanizm działania polega na hamowaniu syntezy ergosterolu, co prowadzi do zaburzeń integralności błony komórkowej grzybów i ich śmierci. Wartości MIC dla dermatofitów, drożdżaków (w tym Candida), pleśni i innych patogenów grzybiczych mieszczą się w zakresie poniżej 0,062-4(-8) µg/ml. Działanie klotrymazolu jest grzybostatyczne lub grzybobójcze, zależnie od stężenia w miejscu zakażenia, przy czym aktywność dotyczy głównie proliferujących form grzybów, natomiast spory wykazują niską wrażliwość.
Bacteroides, bakteria Gram-dodatnia, bakteria Gram-ujemna, błona komórkowa grzyba, Candida, corynebacterium, dermatofit, drożdżak, działanie grzybobójcze, działanie grzybostatyczne, działanie przeciwbakteryjne, działanie przeciwgrzybicze, enterokok, Gardnerella vaginalis, gronkowiec, grzyb strzępkowy, infekcja grzybicza, lek przeciwzakaźny i odkażający, MIC, minimalne stężenie hamujące, oporność na klotrymazol, oporność pierwotna, oporność wtórna, paciorkowiec, pałeczka beztlenowa, pleśń, pochodna imidazolu, przepuszczalność błony komórkowej, spora grzyba, synteza ergosterolu, ziarniaki Gram-dodatnie - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Clotidal MAX 500 mg
Clotidal MAX to preparat zawierający 500 mg klotrymazolu w formie tabletki dopochwowej, klasyfikowany jako lek przeciwzakaźny z grupy pochodnych imidazolu (kod ATC: G01AF02). Mechanizm działania klotrymazolu polega na hamowaniu syntezy ergosterolu, kluczowego składnika błon komórkowych grzybów, co prowadzi do zaburzeń strukturalnych i funkcjonalnych błon, zwiększenia ich przepuszczalności oraz dysfunkcji komórek grzybiczych. Preparat wykazuje szerokie spektrum działania przeciwgrzybiczego obejmujące dermatofity (np. Epidermophyton floccosum, Trichophyton spp.), drożdżaki (głównie Candida spp.), pleśnie (m.in. Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum) oraz Aspergilli. Minimalne stężenia hamujące (MIC) dla tych patogenów mieszczą się w zakresie 0,062–8,0 μg/ml, a działanie klotrymazolu może być grzybostatyczne lub grzybobójcze w zależności od lokalnego stężenia leku.
bakteria Gram-dodatnia, bakteria Gram-ujemna, błona komórkowa grzyba, dermatofit, drożdżak, działanie grzybobójcze, działanie grzybostatyczne, działanie przeciwbakteryjne, działanie przeciwgrzybicze, działanie przeciwpierwotniakowe, infekcja grzybicza, kandydoza, klotrymazol, minimalne stężenie hamujące, oporność na lek, oporność pierwotna, oporność wtórna, rzęsistek pochwowy, synteza ergosterolu, zakażenie grzybicze układu moczowo-płciowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Zoxin-med 20 mg/ml
Ketokonazol, substancja czynna w szamponie leczniczym Zoxin-med (20 mg/ml, tj. 2%), należy do grupy przeciwgrzybiczych pochodnych imidazolu i triazolu (kod ATC: D01AC08). Jego mechanizm działania polega na hamowaniu syntezy ergosterolu w błonie komórkowej grzybów, co prowadzi do zaburzenia integralności błony i śmierci komórki grzyba. Ketokonazol wykazuje szerokie spektrum działania przeciwgrzybiczego, obejmujące dermatofity (Microsporum, Trichophyton, Epidermophyton), drożdżaki (Candida, Cryptococcus, Malassezia, Pityrosporum ovale i orbiculare) oraz grzyby dimorficzne (Coccidioides, Histoplasma, Paracoccidioides). W badaniach in vitro wykazano dwukierunkowe działanie: fungicydalne przy stężeniu 1 mg/ml oraz grzybostatyczne już przy 1 ng/ml, z utrzymaniem efektu grzybostatycznego w obserwacjach do 14 dni.
błona komórkowa grzyba, Candida, coccidioides, Cryptococcus, dermatofit, drożdżak, działanie grzybobójcze, działanie grzybostatyczne, działanie przeciwgrzybicze, Epidermophyton, ergosterol, grzyb dimorficzny, Histoplasma, lek przeciwgrzybiczny, łojotokowe zapalenie skóry, łupież, Malassezia, Microsporum, pityrosporum orbiculare, Pityrosporum ovale, pochodne imidazolu i triazolu, szampon leczniczy, Trichophyton, zakażenie skóry - Leksykon substancji czynnych
Azotan butokonazolu – Właściwości farmakodynamiczne
Azotan butokonazolu, należący do pochodnych imidazolu (kod ATC: G01AF15), wykazuje szerokie spektrum działania przeciwgrzybiczego, szczególnie skuteczny wobec patogenów rodzaju Candida, w tym Candida albicans, będącego główną przyczyną kandydozy pochwy. Ponadto substancja ta działa przeciwbakteryjnie na niektóre bakterie Gram-dodatnie, co jest istotne w terapii mieszanych infekcji pochwy. Mechanizm działania polega na hamowaniu syntezy ergosterolu poprzez blokadę przekształcenia lanosterolu, co prowadzi do zaburzeń integralności błony komórkowej grzybów, zmniejszenia ich oporności osmotycznej oraz śmierci komórkowej. Azotan butokonazolu jest stosowany głównie w formie kremu dopochwowego (Gynazol) o unikalnej formulacji emulsji typu „woda w oleju” z wysokim wewnętrznym wskaźnikiem fazowym, co zapewnia długotrwałe działanie miejscowe.
azotan butokonazolu, bakteria Gram-dodatnia, błona komórkowa grzyba, błona śluzowa pochwy, Candida, Candida albicans, działanie przeciwbakteryjne, działanie przeciwgrzybicze, emulsja woda w oleju, Epidermophyton, grzybica skóry głowy, grzybica skóry i paznokci, grzybicze zakażenie pochwy, kandydoza pochwy, kinetyka uwalniania, krem dopochwowy, lek przeciwzakaźny i antyseptyczny, Microsporum, mieszana infekcja pochwy, pochodna imidazolu, przepuszczalność błony komórkowej, spektrum przeciwgrzybicze, synteza ergosterolu, Trichophyton, właściwości adhezyjne, zakażenie pochwy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – GYNOXIN OPTIMA 20 mg/g (2%)
Gynoxin Optima zawiera azotan fentikonazolu w stężeniu 20 mg/g (2%) i należy do pochodnych imidazolu o szerokim spektrum działania przeciwgrzybiczego, przeciwbakteryjnego oraz przeciwpierwotniakowego. Fentikonazol wykazuje zarówno działanie grzybostatyczne, jak i grzybobójcze, skutecznie hamując wzrost i niszcząc komórki dermatofitów (Trichophyton, Microsporum) oraz drożdżaków, zwłaszcza Candida albicans. Mechanizm działania obejmuje hamowanie enzymów utleniających w komórce grzyba, co prowadzi do akumulacji toksycznych nadtlenków, oraz bezpośrednie uszkodzenie błony komórkowej patogenu. Ponadto, fentikonazol hamuje produkcję kwaśnej proteinazy przez Candida albicans, co ogranicza wirulencję tego patogenu. Skuteczność przeciwgrzybicza została potwierdzona zarówno in vitro, jak i in vivo, gdzie u świnek morskich z grzybicą skóry terapia trwająca 7 dni prowadziła do całkowitego wyleczenia.
azotan fentikonazolu, bakteria Gram-dodatnia, bakteria Gram-ujemna, błona komórkowa grzyba, Candida albicans, czynnik wirulencji, dermatofit, drożdżak, działanie grzybobójcze, działanie grzybostatyczne, działanie przeciwbakteryjne, działanie przeciwpierwotniakowe, enzym utleniający, grzybica błon śluzowych, grzybica skóry, infekcja rzęsistkowa, kandydoza pochwy, kwaśna proteinaza, lek przeciwzakaźny i antyseptyczny, mieszana infekcja pochwy, pochodna imidazolu, rzęsistkowica pochwy, spektrum przeciwgrzybicze, Trichomonas vaginalis - Leksykon substancji czynnych
Klotrymazol – Właściwości farmakodynamiczne
Klotrymazol, należący do grupy imidazoli, wykazuje szerokie spektrum działania przeciwgrzybiczego, stosowany jest miejscowo na infekcje skórne oraz dopochwowo w infekcjach ginekologicznych (ATC: D01AC01, G01AF02). Mechanizm działania polega na hamowaniu 14-alfa demetylazy, enzymu cytochromu P-450, co prowadzi do zahamowania syntezy ergosterolu i akumulacji 14-metylosteroli, skutkując zaburzeniem integralności błony komórkowej grzybów i ich lizy. Klotrymazol wykazuje zarówno działanie grzybostatyczne, jak i grzybobójcze, zależnie od stężenia, z MIC dla dermatofitów i drożdżaków w zakresie 0,05-3,13 μg/ml, a MFC w zakresie 0,05-12,5 μg/ml. Substancja działa głównie na proliferujące formy grzybów, wykazując ograniczoną skuteczność wobec zarodników. Spektrum obejmuje dermatofity (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), drożdżaki (Candida albicans, Cryptococcus neoformans, Malassezia furfur) oraz pleśnie i grzyby dimorficzne (Aspergillus spp., Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum). Wartości MIC i MFC dla Trichophyton rubrum wynoszą odpowiednio 0,05-0,39 μg/ml i 0,05-0,39 μg/ml, a dla Candida albicans MIC 1,56-3,13 μg/ml i MFC 3,13->100 μg/ml.
14-alfa demetylaza, bakteria Gram-dodatnia, bakteria Gram-ujemna, biosynteza triglicerydów, błona komórkowa grzyba, cytochrom P-450, dermatofit, drożdżak, działanie grzybobójcze, działanie grzybostatyczne, enzym oksydacyjny, grzyb dimorficzny, imidazol, infekcja grzybicza, klotrymazol, kwas nukleinowy, lanosterol, liposom, liza komórki, MIC, minimalne stężenie grzybobójcze, minimalne stężenie hamujące, oporność krzyżowa, pleśń, przepuszczalność błony komórkowej, synteza białek, synteza ergosterolu, wakuolizacja cytoplazmy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Gynazol 20 mg/g
Azotan butokonazolu, substancja czynna kremu dopochwowego Gynazol (kod ATC: G01AF15), jest pochodną imidazolu o szerokim spektrum działania przeciwgrzybiczego, skuteczną przede wszystkim wobec Candida albicans, głównego patogenu zakażeń pochwy. Mechanizm działania polega na hamowaniu biosyntezy ergosterolu poprzez blokadę przekształcenia lanosterolu, co prowadzi do zaburzenia integralności błony komórkowej grzybów, zmniejszenia ich oporności osmotycznej i śmierci komórkowej. Butokonazol wykazuje również aktywność in vitro wobec wybranych bakterii Gram-dodatnich, co rozszerza jego potencjalne zastosowanie terapeutyczne. Formulacja kremu Gynazol jako emulsji typu „woda w oleju” o wysokim wskaźniku fazowym zapewnia wyjątkowe właściwości adhezyjne, umożliwiające utrzymanie leku na błonie śluzowej pochwy średnio przez 4,2 doby, co znacząco wydłuża czas działania w porównaniu do tradycyjnych postaci leku.
azotan butokonazolu, bakteria Gram-dodatnia, biosynteza ergosterolu, błona komórkowa grzyba, błona komórkowa patogenu, błona śluzowa pochwy, Candida, Candida albicans, dysfagia, działanie przeciwgrzybicze, emulsja woda w oleju, Epidermophyton, grzybica owłosionej skóry głowy, grzybica paznokci, grzybica skóry, grzybicze zakażenie pochwy, krem dopochwowy, lanosterol, lek przeciwzakaźny i antyseptyczny, Microsporum, patogen grzybiczny, pochodna imidazolu, stężenie terapeutyczne, Trichophyton, uwalnianie substancji czynnej, zakażenie pochwy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Flukofemin One 150 mg
Flukonazol, pochodna triazolu o kodzie ATC J02AC01, jest lekiem przeciwgrzybiczym stosowanym ogólnie, dostępnym w tabletkach zawierających 150 mg substancji czynnej. Jego mechanizm działania polega na selektywnym hamowaniu enzymu cytochromu P-450 odpowiedzialnego za demetylację 14 alfa-lanosterolu, co prowadzi do deficytu ergosterolu w błonie komórkowej grzybów. Flukonazol wykazuje szerokie spektrum działania przeciwko szczepom Candida (z wyjątkiem C. krusei i C. auris, które są oporne), a także przeciwko Cryptococcus neoformans, Cryptococcus gattii oraz endemicznych grzybom pleśniowym. W badaniach klinicznych wykazano liniową zależność pomiędzy dawką a polem pod krzywą stężenie-czas (AUC), co koreluje z efektywnością terapeutyczną, zwłaszcza w kandydozie jamy ustnej i kandydemii. Dawkowanie 50 mg/dobę przez 28 dni nie wpływa na stężenia hormonów steroidowych u zdrowych osób, a wyższe dawki (200-400 mg/dobę) również nie wykazują klinicznie istotnych zaburzeń hormonalnych.
aktywność przeciwgrzybicza, AUC, azolowy lek przeciwgrzybiczy, biosynteza ergosterolu, Blastomyces dermatiditis, błona komórkowa grzyba, Candida, Candida albicans, Candida auris, Candida glabrata, Candida krusei, Coccidioides immitis, Cryptococcus gattii, Cryptococcus neoformans, cytochrom P-450, drug efflux, działanie przeciwgrzybicze, ECOFF, EUCAST, flukonazol, grzyby pleśniowe, Histoplasma capsulatum, izoenzym cytochromu P450, kandydemia, kandydoza jamy ustnej, lek przeciwgrzybiczy, mechanizm oporności, MIC, minimalne stężenie hamujące, Paracoccidioides brasiliensis, pochodna triazolu, testosteron w osoczu, wartość graniczna MIC, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Cagynol 300 mg
Sertakonazol, substancja czynna leku Cagynol 300 mg (postać azotanu), jest pochodną imidazolu o mechanizmie działania polegającym na hamowaniu syntezy ergosterolu, kluczowego składnika błony komórkowej grzybów. To działanie prowadzi do zaburzenia integralności błony i śmierci komórki grzyba. Lek wykazuje wysoką skuteczność przeciwko drożdżakom z rodzaju Candida, które są najczęstszą przyczyną infekcji grzybiczych układu rozrodczego u kobiet. Ponadto, sertakonazol posiada aktywność antybiotyczną wobec bakterii Gram-dodatnich, co rozszerza jego spektrum działania i jest korzystne w leczeniu mieszanych infekcji grzybiczo-bakteryjnych.
- Leksykon substancji czynnych
Sertakonazol – Właściwości farmakodynamiczne
Sertakonazol, będący pochodną imidazolu o kodzie ATC G01AF19, jest lekiem przeciwgrzybiczym stosowanym głównie w ginekologii. Mechanizm jego działania polega na hamowaniu syntezy ergosterolu, co prowadzi do zaburzenia integralności błony komórkowej grzybów i śmierci komórki. Preparat Cagynol zawiera 300 mg azotanu sertakonazolu w każdej globulce dopochwowej o wymiarach 3 cm na 1,3 cm, co umożliwia miejscowe, skuteczne leczenie zakażeń grzybiczych, zwłaszcza wywołanych przez drożdżaki z rodzaju Candida. Potwierdzono jego skuteczność zarówno in vitro, jak i in vivo w modelach zwierzęcych.
azotan sertakonazolu, bakterie Gram-dodatnie, błona komórkowa grzyba, Candida, drożdżak, działanie przeciwdrobnoustrojowe, działanie przeciwgrzybicze, globulka dopochwowa, infekcja, klasyfikacja ATC, lek przeciwgrzybiczy, miejscowe działanie przeciwgrzybicze, pochodna imidazolowa, pochodna imidazolu, śmierć komórki grzyba, synteza ergosterolu, zakażenie grzybicze, zakażenie mieszane - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Orungal 100 mg
Itrakonazol, będący pochodną triazolu i substancją czynną leku Orungal, wykazuje szerokie spektrum działania przeciwgrzybiczego poprzez hamowanie syntezy ergosterolu, kluczowego składnika błony komórkowej grzybów. Jego skuteczność potwierdzono in vitro przy stężeniach MIC zwykle ≤1 μg/ml wobec licznych patogenów, w tym Candida spp. (np. C. albicans, C. tropicalis, C. parapsilosis, C. dubliniensis), Aspergillus spp. (A. fumigatus, A. flavus, A. nidulans, A. terreus), a także Blastomyces dermatitidis, Cryptococcus neoformans, Histoplasma spp. i innych. Punkty graniczne MIC według EUCAST (wersja 10.0, od 04.02.2020) dla wrażliwości wynoszą m.in. 0,06 mg/l dla C. albicans i 1 mg/l dla A. fumigatus, przy czym brak jest ustalonych klinicznych punktów granicznych dla niektórych gatunków, takich jak Candida glabrata czy Aspergillus niger. Zaleca się monitorowanie stężeń azoli u pacjentów, a w przypadku szczepów Aspergillus z obszaru niepewności technicznej (ATU = 2 mg/l) stosować itrakonazol z zapewnieniem odpowiedniej ekspozycji.
Aspergillus fumigatus, Aspergillus niger, blastomikoza, Blastomyces dermatitidis, błona komórkowa grzyba, Candida albicans, Candida dubliniensis, Candida glabrata, Candida parapsilosis, Candida tropicalis, chromoblastomikoza, Cryptococcus neoformans, dermatofit, działanie przeciwgrzybicze, ergosterol, EUCAST, fuzarioza, grzybica powierzchniowa, grzybica skóry, histoplazmoza, inwazyjna aspergiloza, kokcydioidomikoza, lek przeciwgrzybiczny, łupież pstry, MIC, mukormykoza, onychomikoza, oporność krzyżowa, oporność na azole, sporotrychoza, zakażenie grzybicze, zakażenie inwazyjne, zapalenie mieszków włosowych, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Posaconazole Stada 40 mg/ml
Produkt leczniczy Posaconazole Stada, zawierający pozakonazol, jest triazolowym lekiem przeciwgrzybiczym o mechanizmie działania polegającym na hamowaniu enzymu 14α-demetylazy lanosterolu (CYP51), co prowadzi do zaburzenia biosyntezy ergosterolu i uszkodzenia błony komórkowej grzybów. Pozakonazol wykazuje szerokie spektrum aktywności in vitro przeciwko gatunkom Aspergillus (m.in. A. fumigatus, A. flavus, A. terreus), Candida (m.in. C. albicans, C. glabrata, C. krusei) oraz innym patogenom grzybiczym, takim jak Coccidioides immitis czy Fusarium. Minimalne stężenia hamujące (MIC) dla Mucorales spp. i Scedosporium apiospermum/ S. boydii wynoszą 2 mg/l, dla Exophiala dermatiditis 0,5 mg/l, a dla Purpureocillium lilacinum 1 mg/l. Wartości epidemiologiczne ECOFF dla Aspergillus wahają się od 0,25 do 0,5 mg/l, natomiast dla Candida albicans, C. tropicalis, C. parapsilosis i C. dubliniensis wartości MIC definiujące wrażliwość to ≤0,06 mg/l, a oporność >0,06 mg/l.
14α-demetylaza lanosterolu, aktywność przeciwgrzybicza, Aspergillus, biosynteza ergosterolu, błona komórkowa grzyba, Candida, Coccidioides immitis, Exophiala dermatiditis, Fonsecaea pedrosoi, Fusarium, leczenie skojarzone, lek przeciwgrzybiczny, mechanizm oporności, minimalne stężenie hamujące, monoterapia, Mucorales, nabyta oporność, patogen grzybiczny, pochodna triazolowa, Posaconazole Stada, pozakonazol, Purpureocillium lilacinum, Scedosporium apiospermum, wartość graniczna epidemiologiczna, wartość graniczna MIC, zakażenie grzybicze - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Posaconazole Glenmark 40 mg/ml
Pozakonazol, pochodna triazolowa o szerokim spektrum działania przeciwgrzybiczego, hamuje enzym 14α-demetylazę lanosterolu (CYP51), kluczowy w biosyntezie ergosterolu, co prowadzi do zaburzenia integralności błony komórkowej grzybów i ich śmierci. Wykazuje aktywność przeciwko gatunkom Aspergillus (m.in. A. fumigatus, A. flavus, A. terreus) oraz Candida (m.in. C. albicans, C. glabrata, C. krusei), a także innym patogenom, takim jak Coccidioides immitis czy Fonsecaea pedrosoi. Dane in vitro na ponad 3000 izolatów wskazują na MIC dla Mucorales spp. i Scedosporium apiospermum na poziomie 2 mg/l, Exophiala dermatiditis 0,5 mg/l oraz Purpureocillium lilacinum 1 mg/l, choć kliniczne znaczenie tych wartości wymaga dalszych badań. Oporność na pozakonazol wiąże się głównie z mutacjami w CYP51, a wartości ECOFF dla Aspergillus spp. wahają się od 0,25 do 0,5 mg/l, natomiast dla Candida albicans, C. tropicalis, C. parapsilosis i C. dubliniensis wrażliwość definiuje się jako MIC ≤ 0,06 mg/l.
14α-demetylaza lanosterolu, Aspergillus, aspergiloza inwazyjna, biosynteza ergosterolu, błona komórkowa grzyba, Candida, choroba przeszczep przeciwko gospodarzowi, chromoblastomikoza, cytotoksyczna chemioterapia, epidemiologiczna wartość graniczna, Exophiala dermatiditis, fuzarioza, grzybniak, inwazyjna aspergiloza, inwazyjne zakażenie grzybicze, kandydoza jamy ustnej i gardła, kokcydioidomikoza, lek przeciwgrzybiczny, mechanizm oporności, minimalne stężenie hamujące, Mucorales, neutropenia, ostra białaczka szpikowa, patogen grzybiczny, pochodna triazolowa, przeszczepienie krwiotwórczych komórek macierzystych, Purpureocillium lilacinum, Scedosporium apiospermum, zespół mielodysplastyczny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Diflucan 2 mg/ml
Flukonazol, substancja czynna Diflucanu, jest triazolowym lekiem przeciwgrzybiczym o mechanizmie działania polegającym na hamowaniu demetylacji 14-alfa-lanosterolu, co prowadzi do zaburzenia biosyntezy ergosterolu w błonie komórkowej grzybów. Charakteryzuje się wysoką selektywnością wobec enzymów cytochromu P450 grzybów, minimalnie wpływając na enzymy ssaków. W badaniach klinicznych dawki 50 mg/dobę przez 28 dni nie wpływały na stężenia testosteronu i steroidów u zdrowych osób, a dawki 200-400 mg/dobę nie wykazywały istotnych zmian w endogennych steroidach ani odpowiedzi hormonalnej po stymulacji ACTH. Flukonazol wykazuje aktywność przeciwko Candida albicans, C. parapsilosis, C. tropicalis, Cryptococcus neoformans, a także endemicznych grzybów pleśniowych, jednak C. glabrata wykazuje zmniejszoną wrażliwość, a C. krusei i C. auris są oporne. MIC i ECOFF dla C. guilliermondii są wyższe niż dla C. albicans, co ma znaczenie kliniczne.
14 alfa-metylosterol, azolowy lek przeciwgrzybiczy, biosynteza ergosterolu, Blastomyces dermatiditis, błona komórkowa grzyba, Candida, Coccidioides immitis, Cryptococcus gattii, Cryptococcus neoformans, cytochrom P450, dane farmakokinetyczno-farmakodynamiczne, demetylacja 14 alfa-lanosterolu, drug efflux, działanie przeciwgrzybicze, epidemiologiczny punkt odcięcia, Histoplasma capsulatum, kandydemia, kandydoza jamy ustnej, lek przeciwgrzybiczy, mechanizm oporności, minimalne stężenie hamujące, nadkażenie, Paracoccidioides brasiliensis, pochodna triazolu, stężenie graniczne, zakażenie grzybicze - Leksykon substancji czynnych
Butokonazol – Właściwości farmakodynamiczne
Butokonazol, będący pochodną imidazolu i substancją czynną preparatu Gynazol (20 mg/g kremu dopochwowego, co odpowiada 100 mg azotanu butokonazolu w 5 g dawce), wykazuje szerokie spektrum działania przeciwgrzybiczego, szczególnie skuteczne wobec Candida albicans oraz dermatofitów (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton). Mechanizm jego działania polega na hamowaniu biosyntezy ergosterolu poprzez blokadę przekształcenia lanosterolu, co prowadzi do zaburzeń integralności błony komórkowej grzybów i utraty ich żywotności. Dodatkowo butokonazol wykazuje aktywność przeciwbakteryjną wobec niektórych bakterii Gram-dodatnich, co może wspierać jego efektywność w terapii zakażeń pochwy.
azotan butokonazolu, bakterie Gram-dodatnie, biosynteza ergosterolu, błona komórkowa grzyba, Candida, Candida albicans, dermatofity, działanie grzybobójcze, emulsja woda w oleju, glikol propylenowy, kinetyka uwalniania, krem dopochwowy, leki przeciwzakaźne i antyseptyczne, metylu parahydroksybenzoesan, patogen grzybiczny, pochodna imidazolu, propylu parahydroksybenzoesan, przepuszczalność błony komórkowej, właściwości adhezyjne - Leksykon leków
Interakcje leku – Perlid 50 mg/ml
Produkt leczniczy Perlid (50 mg/ml lakier do paznokci z amorolfiną chlorowodorkiem) stosowany miejscowo wykazuje minimalne wchłanianie ogólnoustrojowe, co znacząco ogranicza ryzyko klinicznie istotnych interakcji farmakologicznych z lekami podawanymi systemowo. Amorolfina działa poprzez hamowanie syntezy ergosterolu w błonie komórkowej grzybów, prowadząc do ich śmierci. Brak formalnych badań interakcji nie wyklucza jednak potencjalnych efektów synergistycznych z innymi lekami przeciwgrzybiczymi stosowanymi miejscowo lub ogólnoustrojowo, choć ich znaczenie kliniczne pozostaje nieokreślone. Spożycie alkoholu doustnie nie powinno wpływać na skuteczność terapii, natomiast alkohol etylowy obecny w lakierze wymaga unikania kontaktu świeżo polakierowanych paznokci z zewnętrznymi preparatami alkoholowymi, aby nie doszło do rozpuszczenia warstwy leczniczej.
absorpcja systemowa, błona komórkowa grzyba, chlorowodorek amorolfiny, działanie synergistyczne, grzyb chorobotwórczy, interakcja systemowa, interakcje lekowe, lakier leczniczy, leczenie przeciwgrzybicze, lek przeciwgrzybiczny miejscowy, lek przeciwgrzybiczny ogólnoustrojowy, penetracja leku, płytka paznokciowa, preparat miejscowy, przenikanie leku, synteza ergosterolu, wchłanianie ogólnoustrojowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Flucorta 50 mg
Flucorta, zawierający flukonazol (kod ATC J02AC01), jest triazolowym lekiem przeciwgrzybiczym o mechanizmie działania polegającym na hamowaniu enzymu cytochromu P-450 odpowiedzialnego za demetylację 14 alfa-lanosterolu, co prowadzi do deficytu ergosterolu w błonie komórkowej grzybów. Lek wykazuje wysoką selektywność wobec enzymów grzybiczych, minimalnie wpływając na metabolizm leków i gospodarkę hormonalną u ludzi, co potwierdzają badania kliniczne przy dawkach 50 mg/dobę przez 28 dni oraz wyższych (200-400 mg/dobę). Flukonazol jest skuteczny in vitro przeciwko gatunkom Candida (C. albicans, C. parapsilosis, C. tropicalis), Cryptococcus neoformans i gattii oraz pleśniom endemicznym (Blastomyces dermatiditis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis). Wartość MIC koreluje z efektywnością terapeutyczną, a zależność AUC-dawka jest liniowa, co ułatwia optymalizację dawkowania.
azolowy lek przeciwgrzybiczny, biosynteza ergosterolu, Blastomyces dermatiditis, blastomykoza, błona komórkowa grzyba, Candida, Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei, Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Coccidioides immitis, Cryptococcus gattii, Cryptococcus neoformans, cytochrom P-450, działanie przeciwgrzybicze, enzym wątrobowy, fenazon, flukonazol, gospodarka hormonalna, Histoplasma capsulatum, histoplazmoza, hormon adrenokortykotropowy, kandydemia, kandydoza jamy ustnej, kokcydioidomykoza, lek przeciwgrzybiczny, minimalne stężenie hamujące, Paracoccidioides brasiliensis, parakokocydioidomykoza, patogen grzybiczny, pochodna triazolu, pole pod krzywą stężenia leku, stężenie graniczne flukonazolu, układ enzymatyczny - Leksykon leków
Skład i postać leku – Fluconazole Polfarmex 50 mg/10 ml
Fluconazole Polfarmex to syrop zawierający 50 mg flukonazolu w 10 ml roztworu, przeznaczony do podawania doustnego, szczególnie u pacjentów z trudnościami w połykaniu tabletek. Flukonazol, będący substancją czynną, jest triazolowym lekiem przeciwgrzybiczym hamującym syntezę ergosterolu w błonie komórkowej grzybów. Syrop zawiera także substancje pomocnicze: sacharozę (4 g/10 ml), sorbitol ciekły (3,5 g/10 ml), glicerol (0,68 g/10 ml), glikol propylenowy (164,8 mg/10 ml), benzoesan sodu (20 mg/10 ml) oraz aromat truskawkowy z cytralem. Należy zwrócić uwagę na potencjalne działania niepożądane tych składników, zwłaszcza u pacjentów z cukrzycą, nietolerancją fruktozy, noworodków (żółtaczka) oraz osób z alergiami kontaktowymi.
alergia kontaktowa, błona komórkowa grzyba, cukrzyca, dysfagia, ergosterol, farmakoterapia, flukonazol, lek przeciwgrzybiczny, nietolerancja fruktozy, niezgodność farmaceutyczna, noworodek, personel medyczny, postać farmaceutyczna, środek przeczyszczający, substancja czynna, triazole, układ pokarmowy, zatrucie alkoholowe, żółtaczka - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Posaconazole STADA 100 mg
Posaconazole STADA, będący pochodną triazolu, działa poprzez inhibicję enzymu 14α-demetylazy lanosterolu (CYP51), kluczowego w biosyntezie ergosterolu, co prowadzi do zaburzenia integralności błony komórkowej grzybów. Wykazuje szerokie spektrum aktywności in vitro przeciwko gatunkom Aspergillus (m.in. A. fumigatus, A. flavus, A. terreus), Candida (m.in. C. albicans, C. glabrata, C. krusei) oraz innym patogenom grzybiczym, takim jak Coccidioides immitis czy Fusarium. Wartości epidemiologiczne ECOFF dla Aspergillus wynoszą 0,25–0,5 mg/l, natomiast kliniczne punkty graniczne MIC dla Candida albicans, C. tropicalis, C. parapsilosis i C. dubliniensis określono na ≤0,06 mg/l dla szczepów wrażliwych. Mechanizmem oporności jest modyfikacja strukturalna CYP51, co wymaga monitorowania lekowrażliwości w praktyce klinicznej.
14α-demetylaza lanosterolu, Aspergillus, białko docelowe, biosynteza ergosterolu, błona komórkowa grzyba, Candida, grzyb pleśniowy, inwazyjna aspergiloza, inwazyjne zakażenie grzybicze, lek przeciwgrzybiczny, minimalne stężenie hamujące, nabyta oporność, oznaczanie lekowrażliwości, patogen grzybiczny, pochodna triazolu, pozakonazol, rozwój oporności, stężenie graniczne, terapia skojarzona, wartość ECOFF, wartość graniczna epidemiologiczna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Imazol 10 mg
Klotrymazol, aktywny składnik pasty Imazol (10 mg/g), jest imidazolem o szerokim spektrum działania przeciwgrzybiczego, potwierdzonym zarówno in vitro, jak i in vivo. Jego mechanizm działania polega na hamowaniu syntezy ergosterolu, co prowadzi do zaburzeń strukturalnych i funkcjonalnych błony komórkowej grzybów, głównie w fazie rozwojowej, z ograniczonym wpływem na spory. Wartości MIC dla patogenów grzybiczych mieszczą się w zakresie 0,05-4 μg/ml, co świadczy o wysokiej skuteczności wobec dermatofitów (np. Trichophyton rubrum MIC 0,05-0,39 μg/ml), drożdżaków (Candida albicans MIC 1,56-3,13 μg/ml) oraz innych grzybów pleśniowych i dwupostaciowych. MFC dla większości gatunków jest zbliżone do MIC, co potwierdza działanie zarówno mykostatyczne, jak i grzybobójcze klotrymazolu.
agar Sabourauda, błona komórkowa grzyba, Candida albicans, działanie przeciwgrzybicze, Epidermophyton floccosum, grzyb drożdżopodobny, grzyb skórny, minimalne stężenie grzybobójcze, minimalne stężenie hamujące, oporność pierwotna, oporność wtórna, patogen grzybiczny, spora grzyba, Trichophyton rubrum, wartość MIC - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Trioxal 100 mg
Itrakonazol, substancja czynna leku Trioxal, jest triazolowym lekiem przeciwgrzybiczym o szerokim spektrum działania, skutecznym w terapii zakażeń wywołanych przez dermatofity (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton floccosum), drożdżaki (Candida spp., Cryptococcus neoformans, Malassezia, Trichosporon, Geotrichum) oraz grzyby pleśniowe i dimorficzne (Aspergillus, Histoplasma, Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii). Mechanizm działania polega na hamowaniu syntezy ergosterolu poprzez blokadę enzymu 14-α-demetylazy, co prowadzi do zaburzenia integralności błony komórkowej grzybów. W badaniach in vitro itrakonazol wykazuje skuteczność przy stężeniach ≤1 μg/ml. Należy jednak uwzględnić zmniejszoną wrażliwość i możliwą oporność niektórych gatunków Candida (C. krusei, C. glabrata, C. tropicalis) oraz oporność naturalną wobec Zygomycetes (Rhizopus, Mucor) i innych opornych patogenów (Fusarium, Scedosporium, Scopulariopsis).
Aspergillus, Aspergillus fumigatus, Blastomyces dermatitidis, błona komórkowa grzyba, Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans, dermatofit, drożdżak, działanie przeciwgrzybicze, grzyb dimorficzny, grzyb pleśniowy, Histoplasma capsulatum, itrakonazol, lek przeciwgrzybiczy, oporność krzyżowa, oporność na azole, pochodna triazolu, synteza ergosterolu, terapia przeciwgrzybicza, zakażenie skóry, Zygomycetes - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Fluconazole Aurobindo 50 mg
Flukonazol, będący pochodną triazolu (Kod ATC: J02AC01), działa przeciwgrzybiczo poprzez selektywne hamowanie enzymu cytochromu P-450 odpowiedzialnego za demetylację 14 alfa-lanosterolu, co prowadzi do zaburzenia biosyntezy ergosterolu w błonie komórkowej grzybów. Lek wykazuje szerokie spektrum działania przeciwko gatunkom Candida (w tym C. albicans, C. parapsilosis, C. tropicalis), Cryptococcus neoformans, Cryptococcus gattii oraz endemicznych pleśni, takich jak Blastomyces dermatiditis czy Histoplasma capsulatum. Flukonazol charakteryzuje się wysoką selektywnością wobec enzymów grzybiczych, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa, potwierdzony brakiem wpływu na stężenia testosteronu i steroidów przy dawkach terapeutycznych od 50 mg do 400 mg na dobę. W badaniach klinicznych wykazano liniową zależność między dawką a AUC, co koreluje z efektywnością leczenia kandydozy jamy ustnej i kandydemii, jednak skuteczność jest ograniczona w przypadku szczepów o wysokich wartościach MIC.
azolowy lek przeciwgrzybiczny, biosynteza ergosterolu, Blastomyces dermatiditis, błona komórkowa grzyba, Candida, Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei, Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Coccidioides immitis, Cryptococcus gattii, Cryptococcus neoformans, cytochrom P-450, cytochrom P450, dane farmakokinetyczno-farmakodynamiczne, dawka flukonazolu, demetylacja lanosterolu, endogenny steroid, gospodarka hormonalna, Histoplasma capsulatum, kandydemia, kandydoza jamy ustnej, komórka grzyba, lek przeciwgrzybiczny, mechanizm oporności, minimalne stężenie hamujące, Paracoccidioides brasiliensis, pochodna triazolu, pole pod krzywą stężenia, spektrum przeciwgrzybicze, steroid, stężenie graniczne, testosteron, wartość MIC, wrażliwość na lek przeciwgrzybiczny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Perlid 50 mg/ml
Perlid to lakier do paznokci leczniczy zawierający amorolfinę w stężeniu 50 mg/ml, należący do grupy innych leków przeciwgrzybiczych stosowanych miejscowo (kod ATC: D01AE16). Amorolfina działa przeciwgrzybiczo poprzez zakłócenie biosyntezy steroli w błonie komórkowej grzybów, prowadząc do zmniejszenia zawartości ergosterolu i akumulacji nietypowych steroli, co skutkuje śmiercią komórki grzyba. W badaniach in vitro wykazano wysoką aktywność amorolfiny przy minimalnym stężeniu hamującym (MIC) poniżej 2 µg/ml wobec szerokiego spektrum patogenów grzybiczych, w tym drożdżaków (Candida, Cryptococcus, Malassezia), dermatofitów (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton), grzybów pleśniowych (Hendersonula, Alternaria, Scopulariopsis), ubarwionych grzybów nitkowatych (Cladosporium, Fonsecaea, Wangiella) oraz grzybów dimorficznych (Coccidioides, Histoplasma, Sporothrix).
Actinomyces, Alternaria, amorolfina, biosynteza steroli, błona komórkowa grzyba, Candida, chlorowodorek, chromoblastomykoza, Cryptococcus, dermatofit, drożdżak, działanie grzybobójcze, działanie przeciwgrzybicze, Epidermophyton, ergosterol, grzyb dimorficzny, grzyb nitkowaty, grzyb pleśniowy, grzybica paznokci, Hendersonula, infekcja grzybicza, infekcja systemowa, kandydoza, kryptokokoza, lek przeciwgrzybiczny, łupież pstry, Malassezia, MIC, Microsporum, minimalne stężenie hamujące, patogen grzybiczny, Perlid, Scopulariopsis, Trichophyton - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Gyno-Pevaryl 150 150 mg
Azotan ekonazolu, substancja czynna globulek Gyno-Pevaryl 150, należy do pochodnych imidazolu i jest klasyfikowany w grupie leków przeciwzakaźnych i antyseptycznych (kod ATC: G01AF05). Charakteryzuje się szerokim spektrum działania przeciwgrzybiczego, obejmującym dermatofity, drożdżaki (w tym Candida) oraz grzyby pleśniowe. Ponadto wykazuje skuteczność kliniczną wobec bakterii Gram-dodatnich, co rozszerza jego profil przeciwdrobnoustrojowy. Mechanizm działania polega na uszkadzaniu błon komórkowych grzybów, prowadząc do zwiększenia ich przepuszczalności oraz zaburzenia funkcji błon cytoplazmatycznych, co skutkuje śmiercią komórki grzyba.
aktywność przeciwdrobnoustrojowa, azotan ekonazolu, bakteria Gram-dodatnia, błona cytoplazmatyczna, błona komórkowa grzyba, Candida, dermatofit, drożdżak, działanie przeciwgrzybicze, fosfolipid błony komórkowej, grzyb patogenny, grzyb pleśniowy, leki przeciwzakaźne i antyseptyczne, nienasycony kwas tłuszczowy, patogen grzybicy, pochodna imidazolu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Mycosyst 200 mg
Flukonazol, substancja czynna leku Mycosyst, jest triazolowym lekiem przeciwgrzybiczym działającym poprzez selektywne hamowanie enzymu cytochromu P-450 odpowiedzialnego za demetylację 14-alfa-lanosterolu, co prowadzi do zahamowania biosyntezy ergosterolu w błonach komórkowych grzybów. Wykazuje szerokie spektrum działania przeciwko gatunkom Candida (m.in. C. albicans, C. parapsilosis, C. tropicalis), a także Cryptococcus neoformans, Cryptococcus gattii oraz pleśniom endemicznych. Flukonazol charakteryzuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa, nie wpływając klinicznie na stężenia steroidów przy dawkach od 50 mg do 400 mg na dobę. Wartości MIC oraz epidemiologiczne punkty odcięcia (ECOFF) różnią się w zależności od gatunku, z wyższymi wartościami dla C. guilliermondii i zmniejszoną wrażliwością lub opornością u C. glabrata, C. krusei i C. auris. W badaniach klinicznych wykazano liniową zależność pomiędzy AUC a dawką leku oraz korelację pomiędzy AUC a skutecznością terapii w kandydozie jamy ustnej i kandydemii.
14 alfa-metylosterol, aktywne usuwanie leków, azolowy lek przeciwgrzybiczny, badanie wrażliwości, biosynteza ergosterolu, Blastomyces dermatiditis, błona komórkowa grzyba, Candida, Candida albicans, Candida auris, Candida dubliniensis, Candida glabrata, Candida krusei, Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Coccidioides immitis, Cryptococcus gattii, Cryptococcus neoformans, cytochrom P-450, cytochrom P450, demetylacja 14 alfa-lanosterolu, drug efflux, działanie przeciwgrzybicze, endogenny steroid, epidemiologiczny punkt odcięcia, ergosterol, flukonazol, grzyb patogenny, Histoplasma capsulatum, interakcja z fenazonem, kandydemia, kandydoza jamy ustnej, lek przeciwgrzybiczny, mechanizm oporności, minimalne stężenie hamujące, Mycosyst, nadkażenie, Paracoccidioides brasiliensis, parametr PK/PD, spektrum przeciwgrzybicze, stężenie graniczne, stężenie testosteronu, stymulacja ACTH, triazol przeciwgrzybiczny, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Posaconazole Teva 100 mg
Posaconazole Teva, będący pochodną triazolu i inhibitorem enzymu 14α-demetylazy lanosterolu (CYP51), wykazuje szerokie spektrum działania przeciwgrzybiczego, hamując biosyntezę ergosterolu w błonie komórkowej grzybów. Lek jest skuteczny wobec licznych patogenów, w tym gatunków Aspergillus (A. fumigatus, A. flavus, A. terreus, A. nidulans, A. niger, A. ustus), Candida (C. albicans, C. glabrata, C. krusei, C. parapsilosis, C. tropicalis i inne), a także innych grzybów patogennych jak Coccidioides immitis czy Fusarium. Minimalne stężenia hamujące (MIC) dla Mucorales spp. i Scedosporium apiospermum wynoszą 2 mg/l, dla Exophiala dermatiditis 0,5 mg/l, a dla Purpureocillium lilacinum 1 mg/l. Wartości graniczne ECOFF dla Aspergillus spp. wynoszą 0,25-0,5 mg/l, natomiast kliniczne wartości MIC definiujące wrażliwość (S) i oporność (R) dla A. fumigatus i A. terreus to odpowiednio ≤0,13 mg/l i >0,25 mg/l, a dla Candida albicans i innych gatunków Candida ≤0,06 mg/l i >0,06 mg/l. Monitorowanie stężeń minimalnych azoli jest zalecane, a w przypadku wątpliwości dotyczących oporności wskazane jest sekwencjonowanie CYP51A.
14α-demetylaza lanosterolu, Aspergillus fumigatus, Aspergillus terreus, biosynteza ergosterolu, błona komórkowa grzyba, Candida albicans, Candida tropicalis, CYP51, Exophiala dermatiditis, inwazyjna aspergiloza, leczenie skojarzone, lek przeciwgrzybiczny, mechanizm oporności, minimalne stężenie hamujące, Mucorales, pochodna triazolu, Posaconazole Teva, pozakonazol, Purpureocillium lilacinum, Scedosporium apiospermum, spektrum przeciwgrzybicze, terapia przeciwgrzybicza, worykonazol, zakażenie grzybicze - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Clotrimazolum Hasco 10 mg/g
Klotrymazol, substancja czynna kremu Clotrimazolum HASCO 10 mg/g, jest pochodną imidazolu o szerokim spektrum działania przeciwgrzybiczego, skuteczną wobec dermatofitów, drożdżaków, pleśni oraz grzybów wielopostaciowych. Mechanizm jego działania polega na hamowaniu syntezy ergosterolu, co prowadzi do zaburzeń strukturalnych i funkcjonalnych błony komórkowej grzybów, skutkując lizą komórek grzyba. W zależności od stężenia, klotrymazol wykazuje działanie grzybostatyczne (w niskich stężeniach) lub grzybobójcze (w wysokich stężeniach). Warto podkreślić, że jego aktywność in vitro dotyczy głównie proliferujących fragmentów grzybów, podczas gdy spory wykazują ograniczoną wrażliwość.
aktywność przeciwgrzybicza, błona komórkowa grzyba, dermatofit, drożdżak, działanie grzybobójcze, działanie grzybostatyczne, działanie przeciwgrzybicze, ergosterol, klotrymazol, krem leczniczy, liza komórki, oporność na lek, oporność pierwotna, oporność wtórna, pochodna imidazolu, zależność od stężenia, zarodniki grzybów - Leksykon leków
Interakcje leku – Clotrimazolum Promedo 10 mg/g
Klotrymazol, będący substancją czynną kremu Clotrimazolum Promedo (10 mg/g), wykazuje istotne interakcje farmakodynamiczne z antybiotykami polienowymi, takimi jak amfoterycyna, nystatyna i natamycyna. Mechanizm tych interakcji opiera się na konkurencyjnym działaniu na błonę komórkową grzybów, co prowadzi do obniżenia skuteczności terapeutycznej leków polienowych. W związku z tym zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania klotrymazolu z tymi preparatami lub zachowanie odpowiednich odstępów czasowych między aplikacjami. Ponadto, klotrymazol może wpływać na skuteczność innych miejscowo stosowanych leków przeciwgrzybiczych oraz preparatów dermatologicznych, zwłaszcza zawierających kortykosteroidy, które mogą hamować odpowiedź immunologiczną i tym samym zmniejszać efektywność terapii.
absorpcja ogólnoustrojowa, alkohol benzylowy, alkohol cetostearylowy, amfoterycyna, antybiotyk polienowy, błona komórkowa grzyba, działanie drażniące, działanie przeciwgrzybicze, interakcja lekowa, jednoczesne stosowanie leków, klotrymazol, kortykosteroid miejscowy, natamycyna, nystatyna, odpowiedź immunologiczna, preparat dermatologiczny, reakcja skórna, skuteczność terapeutyczna, tabela interakcji, terapia miejscowa, zakażenie grzybicze - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Nizoral 20 mg/g
Ketokonazol, będący składnikiem aktywnym kremu Nizoral w stężeniu 20 mg/g, jest syntetyczną pochodną imidazolu o szerokim spektrum działania przeciwgrzybiczego. Jako lek miejscowy z grupy pochodnych imidazolu i triazolu (ATC: D01AC08), wykazuje skuteczność wobec dermatofitów (Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum, Microsporum spp.) oraz drożdżaków, ze szczególnym uwzględnieniem grzybów z rodzaju Malassezia spp., które są kluczowymi patogenami w łupieżu pstym i łojotokowym zapaleniu skóry. Preparat charakteryzuje się szybkim łagodzeniem objawów subiektywnych, zwłaszcza świądu, co poprawia komfort pacjenta jeszcze przed widoczną poprawą kliniczną skóry.
błona komórkowa grzyba, cytochrom P-450, dermatofit, drożdżak, działanie fungicydowe, działanie fungistatyczne, działanie przeciwgrzybicze, grzybica pachwin, grzybica paznokci, grzybica skóry gładkiej, grzybica stóp, infekcja grzybicza, klasyfikacja anatomiczno-terapeutyczno-chemiczna, lek przeciwgrzybiczny, łojotokowe zapalenie skóry, łupież pstry, Malassezia, patogen grzybiczny, pochodna imidazolu i triazolu, świąd, synteza ergosterolu, zakażenie grzybicze, zakażenie skóry, zakażenie skóry głowy