pochodne imidazolu i triazolu
Pochodne imidazolu i triazolu stanowią ważną grupę leków przeciwgrzybiczych stosowanych w leczeniu zakażeń grzybiczych o różnej lokalizacji i etiologii. Leki te należą do grupy azoli, które hamują syntezę ergosterolu – kluczowego składnika błony komórkowej grzybów, poprzez blokowanie enzymu 14-α-demetylazy lanosterolu.
Do głównych przedstawicieli pochodnych imidazolu zaliczamy ketokonazol, klotrimazol, mikonazol i ekonazol, które stosowane są głównie miejscowo w leczeniu dermatofitoz, kandydoz skóry i błon śluzowych. Ketokonazol może być również podawany doustnie, jednak ze względu na potencjalną hepatotoksyczność jego zastosowanie systemowe zostało znacznie ograniczone.
Pochodne triazolu, takie jak flukonazol, itrakonazol, worykonazol i posakonazol, charakteryzują się szerszym spektrum działania przeciwgrzybiczego oraz lepszym profilem bezpieczeństwa w porównaniu do imidazoli. Są one skuteczne wobec dermatofitów, drożdżaków oraz wielu grzybów pleśniowych i stosuje się je zarówno miejscowo, jak i systemowo w leczeniu zakażeń powierzchniowych oraz inwazyjnych.
Mechanizm działania azoli wiąże się z zahamowaniem cytochromu P450 3A4, co może prowadzić do licznych interakcji lekowych. Ponadto mogą one wywoływać działania niepożądane, takie jak hepatotoksyczność, zaburzenia endokrynologiczne czy reakcje skórne, co wymaga monitorowania funkcji wątroby podczas długotrwałej terapii systemowej.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Polfungicid (50 mg + 10 mg)/ml
Polfungicid to roztwór na skórę o stężeniu 50 mg/ml chlorowodorku chlormidazolu oraz 10 mg/ml kwasu salicylowego, należący do grupy leków przeciwgrzybiczych z pochodnych imidazolu i triazolu (kod ATC: D01AC20). Chlorowodorek chlormidazolu wykazuje szerokie spektrum działania przeciwgrzybiczego, szczególnie skuteczny wobec dermatofitów z rodzajów Epidermophyton, Trichophyton i Microsporum, a także przeciwko grzybom z rodzajów Aspergillus, Candida oraz rzadziej występującym patogenom jak Sporothrix schenkii, Cryptococcus neoformans i Torulopsis glabrata. Ponadto chlormidazol posiada aktywność bakteriostatyczną wobec bakterii Gram-dodatnich, w tym Streptococcus pyogenes i Bacillus subtilis, co jest korzystne w leczeniu zakażeń mieszanych grzybiczo-bakteryjnych.
aktywność przeciwbakteryjna, Aspergillus, bakterie Gram-dodatnie, Candida, chlorowodorek chlormidazolu, dermatofity, działanie bakteriostatyczne, działanie keratolityczne, grzybica paznokci, grzybica skóry, kwas salicylowy, lek przeciwgrzybiczy, paciorkowiec ropotwórczy, penetracja przez warstwę rogową, pochodne imidazolu i triazolu, roztwór na skórę, spektrum przeciwgrzybicze, zakażenie grzybicze, zakażenie mieszane, złuszczanie warstwy rogowej - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Steper pro 10 mg/ml
Bifonazol, substancja czynna leku Steper pro, jest pochodną imidazolu i triazolu, klasyfikowaną w ATC pod kodem D01AC10, dostępną w postaci aerozolu na skórę o stężeniu 10 mg/mL. Mechanizm działania bifonazolu polega na dwupoziomowym hamowaniu syntezy ergosterolu, kluczowego składnika błony komórkowej grzybów, co prowadzi do strukturalnej i funkcjonalnej niewydolności błony cytoplazmatycznej i śmierci komórek grzybiczych. Preparat wykazuje szerokie spektrum działania przeciwgrzybiczego obejmujące dermatofity, drożdżaki (w tym Candida spp.), pleśnie, Malassezia furfur oraz bakterię Corynebacterium minutissimum, co czyni go skutecznym w leczeniu różnorodnych zakażeń skórnych. Minimalne stężenie grzybobójcze bifonazolu wynosi około 5 μg/mL przy ekspozycji powyżej 6 godzin, a dla drożdżaków Candida – 20 μg/mL.
bifonazol, błona komórkowa grzyba, Candida, Corynebacterium minutissimum, dermatofit, drożdżak, działanie grzybobójcze, ergosterol, etanol, klasyfikacja ATC, łupież pstry, Malassezia furfur, minimalne stężenie hamujące, oporność wtórna, pleśń, pochodne imidazolu i triazolu, synteza ergosterolu, wyprzenie bakteryjne, zakażenie grzybicze skóry - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Zoxin-med 20 mg/ml
Ketokonazol, substancja czynna w szamponie leczniczym Zoxin-med (20 mg/ml, tj. 2%), należy do grupy przeciwgrzybiczych pochodnych imidazolu i triazolu (kod ATC: D01AC08). Jego mechanizm działania polega na hamowaniu syntezy ergosterolu w błonie komórkowej grzybów, co prowadzi do zaburzenia integralności błony i śmierci komórki grzyba. Ketokonazol wykazuje szerokie spektrum działania przeciwgrzybiczego, obejmujące dermatofity (Microsporum, Trichophyton, Epidermophyton), drożdżaki (Candida, Cryptococcus, Malassezia, Pityrosporum ovale i orbiculare) oraz grzyby dimorficzne (Coccidioides, Histoplasma, Paracoccidioides). W badaniach in vitro wykazano dwukierunkowe działanie: fungicydalne przy stężeniu 1 mg/ml oraz grzybostatyczne już przy 1 ng/ml, z utrzymaniem efektu grzybostatycznego w obserwacjach do 14 dni.
błona komórkowa grzyba, Candida, coccidioides, Cryptococcus, dermatofit, drożdżak, działanie grzybobójcze, działanie grzybostatyczne, działanie przeciwgrzybicze, Epidermophyton, ergosterol, grzyb dimorficzny, Histoplasma, lek przeciwgrzybiczny, łojotokowe zapalenie skóry, łupież, Malassezia, Microsporum, pityrosporum orbiculare, Pityrosporum ovale, pochodne imidazolu i triazolu, szampon leczniczy, Trichophyton, zakażenie skóry - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Clotrimazolum Ziaja 10 mg/g
Klotrymazol, substancja czynna produktu leczniczego Clotrimazolum Ziaja w stężeniu 10 mg/g, należy do grupy leków przeciwgrzybiczych miejscowych z pochodnych imidazolu i triazolu (kod ATC: D01 AC01). Jego mechanizm działania opiera się na hamowaniu syntezy ergosterolu w błonie komórkowej grzybów oraz bezpośrednim uszkodzeniu struktur błony, co prowadzi do zaburzenia integralności i funkcji komórkowej patogenów. Klotrymazol wykazuje szerokie spektrum działania przeciw dermatofitom (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton), drożdżakom (Candida), grzybom pleśniowym oraz dimorficznym, co czyni go skutecznym w terapii różnorodnych zakażeń grzybiczych skóry, włosów i paznokci.
błona komórkowa, Candida, dermatofit, działanie grzybobójcze, działanie grzybostatyczne, grzyb dimorficzny, grzyb pleśniowy, grzybica skóry, kandydoza, klotrymazol, lek przeciwgrzybiczny, minimalne stężenie hamujące, pochodne imidazolu i triazolu, synteza ergosterolu, Trichophyton, zakażenie grzybicze skóry - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Fungotac 10 mg/ml
Fungotac 10 mg/ml to miejscowy preparat przeciwgrzybiczy zawierający klotrymazol, pochodną imidazolu i triazolu (kod ATC: D01AC01). Mechanizm działania polega na hamowaniu syntezy ergosterolu, co prowadzi do uszkodzenia błony komórkowej grzybów i ich eliminacji. Klotrymazol wykazuje szerokie spektrum działania przeciwgrzybiczego, skuteczny wobec dermatofitów, drożdżaków (w tym Candida) oraz pleśni. W badaniach in vitro minimalne stężenia hamujące (MIC) dla różnych grzybów mieszczą się w zakresie <0,062-8,0 µg/ml, co potwierdza wysoką aktywność substancji. Działanie może być grzybostatyczne lub grzybobójcze, zależnie od stężenia w miejscu zakażenia, przy czym zarodniki wykazują mniejszą wrażliwość.
badanie in vitro, badanie in vivo, bakteria Gram-dodatnia, bakteria Gram-ujemna, błona komórkowa grzyba, dermatofit, drożdżak, działanie grzybobójcze, działanie grzybostatyczne, ergosterol, klotrymazol, lek przeciwgrzybiczny, minimalne stężenie hamujące, oporność pierwotna, oporność wtórna, patogen grzybiczny, pleśń, pochodne imidazolu i triazolu, zakażenie grzybicze, zarodnik grzyba - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Travogen 10 mg/g
Travogen w postaci kremu zawiera izokonazolu azotan w stężeniu 10 mg/g (1% w/w), należący do pochodnych imidazolu i triazolu, klasyfikowany pod kodem ATC D01AC05. Substancja ta wykazuje szerokie spektrum działania przeciwgrzybiczego, skutecznie zwalczając dermatofity, drożdżaki (w tym Candida), grzyby drożdżakopodobne odpowiedzialne za łupież pstry oraz pleśniaki z rodzajów Aspergillus i Penicillium. Ponadto, izokonazolu azotan wykazuje aktywność in vitro wobec bakterii Gram-dodatnich, szczególnie tych związanych z rozwojem łupieżu rumieniowego, co rozszerza jego zastosowanie terapeutyczne w leczeniu powierzchownych zakażeń skóry o etiologii mieszanej.
Aspergillus, bakteria Gram-dodatnia, Candida, dermatofit, drożdżak, grzyb drożdżakopodobny, grzybica skóry, izokonazolu azotan, kandydoza, lek przeciwgrzybiczny, łupież pstry, łupież rumieniowy, Penicillium, pleśniak, pochodne imidazolu i triazolu, spektrum działania przeciwgrzybiczego, świąd, terapia przeciwgrzybicza, zakażenie grzybicze skóry, zakażenie skóry, złuszczanie naskórka, zmiana rumieniowa