cykliczny węglan erytromycyny A
Cykliczny węglan erytromycyny A to półsyntetyczna pochodna erytromycyny, należąca do grupy makrolidowych antybiotyków. Związek ten powstaje poprzez modyfikację chemiczną naturalnej erytromycyny A, gdzie grupa hydroksylowa w pozycji 6,9 zostaje przekształcona w formę cyklicznego węglanu, co nadaje cząsteczce większą stabilność w środowisku kwaśnym.
Dzięki modyfikacji strukturalnej, cykliczny węglan erytromycyny A wykazuje lepszą biodostępność po podaniu doustnym w porównaniu do erytromycyny podstawowej, gdyż jest bardziej odporny na degradację w kwaśnym środowisku żołądka. Związek ten zachowuje spektrum działania przeciwbakteryjnego typowe dla makrolidów, działając głównie poprzez hamowanie syntezy białek bakteryjnych przez wiązanie z podjednostką 50S rybosomu.
W praktyce klinicznej cykliczny węglan erytromycyny A jest stosowany w leczeniu zakażeń wywołanych przez wrażliwe drobnoustroje, w tym zakażeń dróg oddechowych, skóry i tkanek miękkich. Podobnie jak inne makrolidy, wykazuje skuteczność wobec bakterii Gram-dodatnich, niektórych Gram-ujemnych oraz atypowych patogenów, takich jak Mycoplasma, Chlamydia czy Legionella.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Davercin
Davercin, zawierający 250 mg cyklicznego 11,12-węglanu erytromycyny A, wymaga szczególnej ostrożności w stosowaniu, zwłaszcza u pacjentów z nadwrażliwością na makrolidy, zaburzeniami czynności wątroby i nerek oraz u osób z miastenią. Przed terapią konieczne jest przeprowadzenie wywiadu alergicznego, a w trakcie leczenia monitorowanie funkcji wątroby i dostosowanie dawki w przypadku niewydolności nerek (klirens kreatyniny). Stosowanie erytromycyny powinno być ograniczone do sytuacji, gdy antybiotyki beta-laktamowe są nieskuteczne lub przeciwwskazane. Należy zwrócić uwagę na ryzyko ciężkich reakcji alergicznych, w tym AGEP, oraz możliwość rozwoju rzekomobłoniastego zapalenia okrężnicy (CDAD), wymagającego natychmiastowego odstawienia leku i wdrożenia leczenia celowanego.
antybiotyk beta-laktamowy, antybiotyk makrolidowy, biegunka związana z Clostridioides difficile, bradykardia, choroba wieńcowa, Clostridioides difficile, cykliczny węglan erytromycyny A, częstoskurcz komorowy, działanie hepatotoksyczne, klirens kreatyniny, lek hamujący perystaltykę jelit, miastenia, nadkażenie, niewydolność nerek, niewydolność serca, odstęp QT, ostra uogólniona osutka krostkowa, rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy, stężenie leku, torsade de pointes, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie przewodzenia serca, zakażenie dróg oddechowych, zakażenie grzybicze, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Davercin 250 mg
Przedkliniczna ocena bezpieczeństwa cyklicznego 11,12-węglanu erytromycyny A, substancji czynnej leku Davercin, wykazała niski potencjał toksyczności ostrej z LD50 wynoszącym 5,8 g/kg m.c. u szczurów oraz 4,05 g/kg m.c. u myszy po podaniu doustnym. W badaniach przewlekłych (90 dni) na szczurach stosowano dawki odpowiadające 0,0125%, 0,025% i 0,05% LD50, nie obserwując istotnych zmian patologicznych w narządach takich jak wątroba, nerki, płuca, śledziona i jelita. Zaobserwowano jedynie przejściowe, niewielkie powiększenie wątroby, które ustąpiło w ciągu 4 tygodni po zakończeniu terapii. Dodatkowe badania hepatotoksyczności wykazały brak wzrostu toksyczności wątrobowej, mimo proporcjonalnego do wzrostu produkcji żółci zwiększenia aktywności enzymów wątrobowych.
cykliczny węglan erytromycyny A, Davercin, dawka letalna średnia, działanie hepatotoksyczne, enzym wątrobowy, erytromycyna, jelito, nerka, obraz krwi, parametry hematologiczne, płuco, potencjał genotoksyczny, potencjał mutagenny, śledziona, substancja czynna, toksyczność długoterminowa, toksyczność ostra, toksyczność wątrobowa, układ krwiotwórczy, wątroba, wytwarzanie żółci