antagonista 5HT3
Antagoniści receptora 5-HT3 (5-hydroksytryptaminy, serotoniny) to klasa leków działających poprzez blokowanie receptorów serotoninowych typu 3. Te receptory znajdują się zarówno w ośrodkowym układzie nerwowym, jak i w obwodowym układzie nerwowym, szczególnie w zakończeniach nerwów błędnych w przewodzie pokarmowym.
Leki z tej grupy wykazują silne działanie przeciwwymiotne, co czyni je niezwykle wartościowymi w zapobieganiu i leczeniu nudności i wymiotów związanych z chemioterapią, radioterapią oraz w okresie pooperacyjnym. Do przedstawicieli tej grupy należą: ondansetron, granisetron, tropisetron, dolasetron i palonosetron.
Mechanizm działania antagonistów 5-HT3 polega na blokowaniu receptorów serotoninowych w strefie wyzwalającej chemoreceptorów w pniu mózgu oraz w zakończeniach nerwu błędnego w przewodzie pokarmowym, co hamuje odruch wymiotny. Leki te charakteryzują się dobrą tolerancją i względnie niewielką liczbą działań niepożądanych, wśród których najczęściej występują: bóle głowy, zaparcia oraz przejściowy wzrost aktywności enzymów wątrobowych.
W praktyce klinicznej antagoniści 5-HT3 są często stosowani w schematach leczenia przeciwwymiotnego w połączeniu z innymi lekami, takimi jak kortykosteroidy czy antagoniści receptora NK1, co znacząco zwiększa ich skuteczność, szczególnie w przypadku wysoce emetogennej chemioterapii.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Navelbine
Winorelbina w formie kapsułek miękkich Navelbine wymaga ścisłego przestrzegania zasad bezpieczeństwa zarówno przez personel medyczny, jak i pacjentów. Preparat powinien być przepisywany wyłącznie przez specjalistów z doświadczeniem w chemioterapii oraz możliwością monitorowania leków cytotoksycznych. Roztwór w kapsułce jest drażniący dla tkanek, dlatego w przypadku uszkodzenia kapsułki należy natychmiast przepłukać jamę ustną lub miejsce kontaktu roztworem fizjologicznym. Nudności i wymioty występują częściej przy podaniu doustnym, co wymaga profilaktyki przeciwwymiotnej, np. antagonistami 5HT3 (ondansetron, granisetron). Monitorowanie morfologii krwi jest obligatoryjne przed każdym podaniem, z odroczeniem dawki przy neutrofilach <1500/mm³ lub płytkach <100 000/mm³. Dawkowanie rozpoczyna się od 60 mg/m² tygodniowo, z możliwością zwiększenia do 80 mg/m² po trzeciej dawce, pod warunkiem dobrej tolerancji i odpowiedniej liczby neutrofilów.
alkaloid Vinca, antagonista 5HT3, bilirubina, chemioterapia, choroba niedokrwienna serca, CYP3A4, cytostatyk, fenytoina, fruktoza, granisetron, itrakonazol, lek cytotoksyczny, lek przeciwwymiotny, morfologia krwi, neutrofil, neutropenia, niewydolność wątroby, ondansetron, płytka krwi, radioterapia, sorbitol, szczepionka przeciwko żółtej febrze, szczepionka żywa atenuowana, winorelbina doustna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Winorelbina – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Winorelbina wymaga podawania pod ścisłym nadzorem lekarza doświadczonego w chemioterapii przeciwnowotworowej, ze szczególnym monitorowaniem parametrów hematologicznych, zwłaszcza liczby neutrofilów i płytek krwi. Neutropenia stanowi główną toksyczność ograniczającą dawkę, osiągając najniższy poziom (nadir) między 7. a 14. dniem po podaniu i ustępując w ciągu 5-7 dni. Zaleca się odroczenie podania leku, jeśli liczba neutrofilów spadnie poniżej 1500/mm³ lub płytek poniżej 100 000/mm³. W przypadku doustnej formy winorelbiny, przy dawce 80 mg/m² pc., spadek neutrofilów poniżej 500/mm³ lub powtarzające się wartości 500-1000/mm³ wymaga redukcji dawki do 60 mg/m² pc. na tydzień z możliwością późniejszego stopniowego zwiększenia. Przed każdym podaniem konieczne jest badanie morfologii krwi, a w przypadku objawów infekcji należy niezwłocznie wykonać diagnostykę. Ponadto, u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca oraz u populacji japońskiej należy zachować szczególną ostrożność ze względu na ryzyko toksyczności płucnej, w tym ARDS, które może wystąpić średnio w ciągu tygodnia od podania.
antagonista 5HT3, ARDS, chemioterapia przeciwnowotworowa, choroba niedokrwienna serca, ciężka niewydolność wątroby, granisetron, hialuronidaza, inhibitor cytochromu CYP3A4, leki przeciwwymiotne, liczba leukocytów, liczba neutrofilów, liczba płytek krwi, metoklopramid, miejscowe podrażnienie, mitomycyna, morfologia krwi, neutropenia, ondansetron, ostry skurcz oskrzeli, owrzodzenie rogówki, parametry hematologiczne, śródmiąższowa choroba płuc, śródmiąższowe zapalenie płuc, stężenie hemoglobiny, toksyczność płucna, winorelbina, wynaczynienie, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zespół ciasnoty przedziałów powięziowych, zespół ostrej niewydolności oddechowej, żywa atenuowana szczepionka - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Vinorelbine Zentiva
Winorelbina w postaci kapsułek miękkich wymaga ścisłego przestrzegania zasad bezpieczeństwa, ze względu na drażniące właściwości roztworu wypełniającego kapsułkę, który może uszkadzać skórę, błony śluzowe i oczy. W przypadku przypadkowego rozgryzienia kapsułki lub kontaktu z jej zawartością, należy natychmiast przepłukać jamę ustną lub miejsce kontaktu wodą bądź roztworem fizjologicznym. Nudności i wymioty występują częściej niż przy podaniu dożylnym, dlatego zaleca się profilaktyczne stosowanie leków przeciwwymiotnych, takich jak metoklopramid lub antagoniści 5HT3 (np. ondansetron, granisetron). W trakcie terapii konieczna jest ścisła kontrola morfologii krwi, zwłaszcza liczby neutrofilów i płytek krwi, z zaleceniem odroczenia podania leku przy neutrofilach <1500/mm³ i płytkach <100 000/mm³. Dawkowanie początkowe wynosi 60 mg/m² na tydzień, z możliwością stopniowego zwiększenia do 80 mg/m², przy czym wzrost dawki wymaga szczególnej uwagi na parametry hematologiczne, aby uniknąć ciężkiej neutropenii.
alkaloid Vinca, antagonista 5HT3, bilirubina, choroba niedokrwienna serca, fenytoina, granisetron, hemoglobina, hepatotoksyczność, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, itrakonazol, kapsułka miękka, lek przeciwwymiotny, leukocyt, metoklopramid, morfologia krwi, neutrofil, neutropenia, nietolerancja fruktozy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, nudności i wymioty, ondansetron, płytka krwi, roztwór fizjologiczny soli, sorbitol, szczepionka atenuowana, winorelbina, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Navelbine
Produkt leczniczy Navelbine (winorelbina) powinien być stosowany wyłącznie przez lekarzy specjalistów z doświadczeniem w chemioterapii, z możliwością monitorowania parametrów hematologicznych. Zaleca się ścisłą kontrolę morfologii krwi przed każdym podaniem leku, w tym stężenia hemoglobiny, liczby leukocytów, neutrofilów oraz płytek krwi. Podanie należy odroczyć, jeśli liczba neutrofilów spadnie poniżej 1500/mm³ lub płytek poniżej 100 000/mm³. Dawka początkowa wynosi 60 mg/m² tygodniowo, z możliwością zwiększenia do 80 mg/m² przy dobrej tolerancji, jednak wzrost dawki wymaga monitorowania i może wymagać redukcji w przypadku ciężkiej neutropenii (neutrofile < 500/mm³). W przypadku wymiotów w ciągu kilku godzin po podaniu nie należy powtarzać dawki, a profilaktycznie zaleca się stosowanie antagonistów 5HT3 (np. ondansetron, granisetron), gdyż nudności i wymioty są częstsze przy podaniu doustnym niż dożylnym.
alkaloidy Vinca, antagonista 5HT3, bilirubina, chemioterapia, choroba niedokrwienna serca, CYP3A4, enzymy wątrobowe, fenytoina, hemoglobina, itrakonazol, lek cytotoksyczny, lek przeciwwymiotny, leukocyty, morfologia krwi, neutrofile, neutropenia, płytki krwi, radioterapia, szczepionka atenuowana, szczepionka przeciwko żółtej febrze, winorelbina, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Vinorelbine Zentiva
Vinorelbine Zentiva w postaci kapsułek miękkich wymaga szczególnej ostrożności w stosowaniu ze względu na drażniące właściwości zawartości kapsułki oraz ryzyko działań niepożądanych, takich jak nudności i wymioty, które występują częściej niż przy podawaniu dożylnym. Zaleca się stosowanie profilaktyki przeciwwymiotnej, np. metoklopramidu lub antagonistów 5HT3 (ondansetron, granisetron). W przypadku uszkodzenia kapsułki należy unikać połknięcia zawartości i natychmiast przepłukać jamę ustną lub miejsce kontaktu z wodą bądź roztworem fizjologicznym. Kluczowa jest kontrola morfologii krwi przed każdym podaniem leku, ze szczególnym uwzględnieniem liczby neutrofilów i płytek krwi. Podanie leku należy odroczyć, jeśli neutrofile <1500/mm³ lub płytki <100 000/mm³, a w przypadku ciężkiej neutropenii (neutrofile <500/mm³) przy dawce 80 mg/m² pc. wskazana jest redukcja dawki do 60 mg/m² pc. na tydzień z możliwością późniejszego stopniowego zwiększenia dawki.
alkaloid Vinca, ALT, antagonista 5HT3, AST, bilirubina, biodostępność, choroba niedokrwienna serca, ciężka neutropenia, ciężka niewydolność wątroby, cytostatyk, działanie drażniące, fenytoina, fruktoza, granisetron, hemoglobina, inhibitor CYP3A4, itrakonazol, łagodne zaburzenie czynności wątroby, leukocyt, małopłytkowość, metoklopramid, morfologia krwi, neutrofil, neutropenia, nudności i wymioty, ondansetron, płytka krwi, profilaktyka przeciwwymiotna, radioterapia, roztwór fizjologiczny soli, sorbitol, szczepionka przeciwko żółtej febrze, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, winorelbina, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, żywa atenuowana szczepionka