oporność na tetracykliny
Oporność na tetracykliny to zjawisko mikrobiologiczne, w którym drobnoustroje rozwijają mechanizmy chroniące je przed działaniem antybiotyków z grupy tetracyklin. Tetracykliny, jako antybiotyki o szerokim spektrum działania, hamują syntezę białek bakteryjnych poprzez wiązanie się z podjednostką 30S rybosomu, blokując przyłączanie aminoacylo-tRNA.
Główne mechanizmy oporności na tetracykliny obejmują: aktywne wypompowywanie leku z komórki bakteryjnej (efflux), ochronę rybosomu przez białka ochronne, enzymatyczną inaktywację antybiotyku oraz modyfikacje miejsca wiązania w rybosomie. Najczęściej występującym mechanizmem są pompy efflux kodowane przez geny tet, które aktywnie usuwają lek z wnętrza komórki bakteryjnej.
Oporność na tetracykliny jest szeroko rozpowszechniona wśród różnych gatunków bakterii chorobotwórczych, w tym Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae czy Acinetobacter baumannii. Zjawisko to znacząco ogranicza skuteczność terapeutyczną tetracyklin w leczeniu wielu infekcji bakteryjnych.
Szczególnie niepokojące jest narastanie oporności krzyżowej w obrębie grupy tetracyklin oraz możliwość transferu genów oporności między różnymi gatunkami bakterii poprzez plazmidy, transposony i integrony. Monitorowanie wzorców oporności na tetracykliny ma istotne znaczenie w kontekście racjonalnej antybiotykoterapii i zapobiegania rozprzestrzenianiu się oporności na antybiotyki.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tigecycline Fresenius Kabi 50 mg
Tygecyklina, będąca glicylocykliną i pochodną tetracyklin, działa bakteriostatycznie poprzez hamowanie syntezy białek bakteryjnych przez wiązanie się z podjednostką 30S rybosomu i blokowanie przyłączania aminoacylo-tRNA. W stężeniu 4-krotnie przekraczającym MIC obserwuje się 2-logarytmiczne zmniejszenie liczebności kolonii Enterococcus spp., Staphylococcus aureus i Escherichia coli. Tygecyklina przełamuje mechanizmy oporności na tetracykliny związane z ochroną rybosomu i pompami efflux, jednak u Enterobacteriaceae opornych na minocyklinę występuje oporność krzyżowa wynikająca z pomp MDR. EUCAST definiuje wartości MIC graniczne dla wrażliwości: Staphylococcus spp. ≤0,5 mg/l, Streptococcus spp. ≤0,25 mg/l, Enterococcus spp. ≤0,25 mg/l, Enterobacteriaceae ≤1 mg/l, z zaznaczeniem słabszej aktywności wobec Proteus, Providencia i Morganella spp. W przypadku beztlenowców, pomimo klinicznej skuteczności w zakażeniach wewnątrzbrzusznych, brak jest ustalonych wartości granicznych MIC, a zakres MIC dla Bacteroides i Clostridium może przekraczać 2 mg/l.
acinetobacter baumannii, antybiotyk glicylocyklinowy, Bacteroides, bakteria beztlenowa, bakteria Gram-dodatnia, bakteria Gram-ujemna, Clostridium, Enterococcus, farmakodynamika, farmakokinetyka, gronkowiec złocisty, minimalne stężenie hamujące, odstęp QTc, oporność krzyżowa, oporność na tetracykliny, pałeczka okrężnicy, pałeczka ropy błękitnej, pałeczki jelitowe, populacja ITT, rybosom bakteryjny, spektrum przeciwbakteryjne, synteza białek bakteryjnych, tetracyklina, zakażenie skóry i tkanek miękkich, zakażenie wewnątrzbrzuszne