metabolizm mikonazolu
Metabolizm mikonazolu obejmuje złożone procesy biotransformacji tego leku przeciwgrzybiczego w organizmie. Mikonazol, należący do grupy azoli, działa poprzez hamowanie syntezy ergosterolu, kluczowego składnika błony komórkowej grzybów, co prowadzi do zwiększenia jej przepuszczalności i w konsekwencji do śmierci komórki grzybiczej.
Głównym szlakiem metabolicznym mikonazolu jest jego N-dealkilacja i utlenianie przez enzymy układu cytochromu P450, przede wszystkim przez izoenzym CYP3A4. W wyniku tych przemian powstają metabolity, które mają generalnie mniejszą aktywność przeciwgrzybiczą niż związek macierzysty. Lek w formie niezmienionej oraz jego metabolity są wydalane głównie z żółcią, a w mniejszym stopniu z moczem.
Mikonazol wykazuje zdolność do hamowania aktywności enzymów cytochromu P450, szczególnie CYP2C9 i CYP3A4, co może prowadzić do interakcji z innymi lekami metabolizowanymi przez te enzymy. Ta właściwość ma szczególne znaczenie kliniczne przy jednoczesnym stosowaniu leków o wąskim indeksie terapeutycznym, takich jak warfaryna czy fenytoina, gdyż może powodować zwiększenie ich stężenia w osoczu i nasilenie działań niepożądanych.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Mikonazol, zawarty w produkcie Daktarin (20 mg/g, puder leczniczy), charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym po miejscowej aplikacji. Substancja utrzymuje się w skórze do 4 dni, co zapewnia długotrwałe działanie przeciwgrzybicze. Wchłanianie ogólnoustrojowe jest minimalne, z biodostępnością poniżej 1%, choć mikonazol i jego metabolity mogą być wykrywane w osoczu po 24 i 48 godzinach od aplikacji. U niemowląt z pieluszkowym zapaleniem skóry stężenia w osoczu pozostają na bardzo niskim lub niemierzalnym poziomie, co potwierdza ograniczoną absorpcję systemową. Wchłonięty mikonazol wykazuje wysokie powinowactwo do białek osocza (88,2%) oraz krwinek czerwonych (10,6%), co może wpływać na jego biodostępność w tkankach docelowych.
absorpcja ogólnoustrojowa, aplikacja miejscowa, aplikacja na skórę, białka osocza, biodostępność, droga eliminacji, działanie przeciwgrzybicze, elementy morfotyczne krwi, farmakokinetyka, krwinki czerwone, metabolizm mikonazolu, mikonazol, pieluszkowe zapalenie skóry, profil farmakokinetyczny, przewód pokarmowy, puder leczniczy, stężenie mikonazolu, substancja przeciwgrzybicza, wchłanianie ogólnoustrojowe, wiązanie z białkami osocza, wydalanie przez nerki, wydalanie z kałem -
Leksykon substancji czynnych
Mikonazol wykazuje zróżnicowane właściwości farmakokinetyczne zależne od drogi podania i postaci farmaceutycznej. Po podaniu miejscowym na skórę wchłanianie ogólnoustrojowe jest minimalne (<1% biodostępności), a substancja utrzymuje się w skórze do 4 dni, z wykrywalnymi stężeniami w osoczu po 24-48 godzinach. W przypadku żelu do stosowania w jamie ustnej, po dawce 60 mg maksymalne stężenie w osoczu wynosi 31-49 ng/ml i osiągane jest po około 2 godzinach. Mikonazol wiąże się silnie z białkami osocza (88,2%) oraz erytrocytami (10,6%), głównie z albuminami surowicy. Metabolizm jest intensywny po podaniu doustnym, z mniej niż 1% dawki wydalanej w postaci niezmienionej z moczem, natomiast po aplikacji miejscowej na skórę metabolizm jest minimalny, a substancja pozostaje głównie niezmieniona w miejscu aplikacji.
białka osocza, biotransformacja, erytrocyty, faza eliminacji, hemodializa, krwinki czerwone, metabolizm mikonazolu, mikonazol, okres półtrwania, pieluszkowe zapalenie skóry, procesy metaboliczne, stężenie leku w osoczu, zaburzenie czynności nerek, żel doustny
