Właściwości farmakokinetyczne mikonazolu w produkcie Daktarin

Poniżej przedstawiono szczegółowe informacje dotyczące właściwości farmakokinetycznych mikonazolu zawartego w produkcie Daktarin (20 mg/g, puder leczniczy). Mikonazol to substancja przeciwgrzybicza stosowana miejscowo, której profil farmakokinetyczny charakteryzuje się specyficznymi cechami wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania po aplikacji na skórę.¹

Wchłanianie mikonazolu

Czas pozostawania w skórze mikonazolu po aplikacji miejscowej wynosi do 4 dni, co zapewnia przedłużone działanie przeciwgrzybicze w miejscu podania. Istotną cechą farmakokinetyczną mikonazolu jest bardzo ograniczone wchłanianie ogólnoustrojowe po zastosowaniu miejscowym, charakteryzujące się biodostępnością mniejszą niż 1%. Mimo to, przy zastosowaniu odpowiednio czułych metod analitycznych, stężenie mikonazolu i/lub jego metabolitów w osoczu było wykrywalne po 24 i 48 godzinach od aplikacji.²

W badaniach klinicznych zaobserwowano również wchłanianie ogólnoustrojowe mikonazolu po jego wielokrotnym podawaniu u niemowląt z rozpoznaniem pieluszkowego zapalenia skóry. Warto jednak podkreślić, że u wszystkich badanych niemowląt stężenie mikonazolu w osoczu było niemierzalne lub utrzymywało się na bardzo niskim poziomie, co potwierdza minimalną absorpcję ogólnoustrojową substancji czynnej.³

Dystrybucja mikonazolu

W przypadku absorpcji ogólnoustrojowej, mikonazol wykazuje wysokie powinowactwo do białek osocza oraz elementów morfotycznych krwi. Wchłonięty mikonazol wiąże się w znaczącym stopniu z białkami osocza (88,2% całkowitej ilości mikonazolu w krwiobiegu). Ponadto, 10,6% substancji czynnej ulega wiązaniu z krwinkami czerwonymi. Ten wysoki stopień wiązania z białkami może wpływać na biodostępność mikonazolu w tkankach docelowych.⁴

Metabolizm i wydalanie mikonazolu

Metabolizm mikonazolu zachodzi w organizmie, a niewielkie ilości wchłoniętej substancji czynnej są eliminowane zarówno w postaci niezmienionej, jak i w formie metabolitów. Główna droga eliminacji wchłoniętego mikonazolu przebiega przez przewód pokarmowy, gdzie lek jest wydalany z kałem. Proces ten trwa ponad cztery dni po miejscowym zastosowaniu produktu Daktarin.⁵

Mniejsze ilości mikonazolu w postaci niezmienionej oraz jego metabolitów są wydalane również przez nerki i pojawiają się w moczu. Ta droga eliminacji ma jednak mniejsze znaczenie w porównaniu z wydalaniem przez przewód pokarmowy.⁶