dwufazowe uwalnianie
Dwufazowe uwalnianie to mechanizm stosowany w farmakologii, który pozwala na kontrolowane uwalnianie substancji leczniczej z postaci leku w dwóch oddzielnych etapach. W pierwszej fazie następuje szybkie uwolnienie części dawki, co umożliwia osiągnięcie terapeutycznego stężenia leku we krwi w krótkim czasie. Druga faza charakteryzuje się powolnym, przedłużonym uwalnianiem pozostałej części dawki, co zapewnia utrzymanie stężenia leku w zakresie terapeutycznym przez dłuższy okres.
Technologia dwufazowego uwalniania jest szczególnie korzystna w przypadku leków, które wymagają szybkiego efektu początkowego, a następnie długotrwałego działania. Stosuje się ją m.in. w preparatach przeciwbólowych, przeciwzapalnych, przeciwcukrzycowych oraz w lekach stosowanych w chorobach układu sercowo-naczyniowego. Dzięki tej formie podania możliwe jest zmniejszenie częstotliwości dawkowania, co poprawia compliance pacjenta.
W praktyce klinicznej leki o dwufazowym uwalnianiu mogą przyjmować formę tabletek wielowarstwowych, kapsułek zawierających granulki o różnym czasie rozpuszczania, systemów matrycowych czy też systemów osmotycznych. Projektowanie takich postaci leku wymaga zaawansowanych technologii farmaceutycznych, uwzględniających właściwości fizykochemiczne substancji leczniczej oraz zamierzony profil farmakokinetyczny.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sandostatin LAR 20 mg
Sandostatin LAR to preparat zawierający oktreotyd w formie octanu, dostępny w dawkach 10 mg, 20 mg i 30 mg, stosowany w postaci zawiesiny do wstrzykiwań domięśniowych o przedłużonym uwalnianiu. Farmakokinetyka leku charakteryzuje się dwufazowym uwalnianiem: początkowym szybkim wzrostem stężenia do maksimum w ciągu pierwszej godziny (do 0,5% dawki), następnie spadkiem do wartości subterapeutycznych w ciągu 24 godzin i utrzymaniem niskich stężeń przez około 7 dni. Od 7 do 14 dnia następuje wzrost stężenia do stanu równowagi dynamicznej, utrzymującego się przez 3-4 tygodnie, po czym stężenie stopniowo maleje do około 42 dnia, co odpowiada degradacji matrycy polimerowej. U pacjentów z akromegalią stężenia oktreotydu w stanie równowagi po dawkach 10 mg, 20 mg i 30 mg wynoszą odpowiednio 358 ng/l, 926 ng/l i 1710 ng/l po jednorazowym podaniu, a po trzech iniekcjach wzrastają do 1557 ng/l (20 mg) i 2384 ng/l (30 mg). W przypadku rakowiaka stężenia w stanie równowagi po wielokrotnych dawkach 10 mg, 20 mg i 30 mg wynoszą średnio 1231 ng/l, 2620 ng/l i 3928 ng/l (mediany odpowiednio 894 ng/l, 2270 ng/l i 3010 ng/l).
akromegalia, dwufazowe uwalnianie, elementy morfotyczne krwi, klirens, matryca polimerowa, objętość dystrybucji, oktreotyd, otyłość podwzgórzowa, profil farmakokinetyczny, przedłużone uwalnianie, rakowiak, Sandostatin LAR, stan równowagi dynamicznej, steady state, wiązanie z białkami osocza, wstrzyknięcie domięśniowe, zawiesina do wstrzykiwań, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Medikinet CR 10 mg 10 mg
Lek Medikinet CR, zawierający chlorowodorek metylofenidatu w dawkach od 5 mg do 60 mg, charakteryzuje się dwufazowym uwalnianiem substancji czynnej – 50% dawki uwalniane jest natychmiast, a pozostałe 50% w sposób przedłużony, co zapewnia terapeutyczne stężenie przez około 8 godzin. Leczenie ADHD powinno być prowadzone pod nadzorem specjalisty (pediatry, psychiatry dzieci i młodzieży lub psychiatry) z zastosowaniem najmniejszej skutecznej dawki. Przed rozpoczęciem terapii konieczna jest ocena układu krążenia (ciśnienie tętnicze, tętno, wywiad rodzinny), a także pomiary wzrostu i masy ciała u dzieci. Monitorowanie parametrów (ciśnienie, tętno, wzrost, masa ciała, stan psychiczny) powinno odbywać się regularnie, co najmniej co 6 miesięcy, z uwzględnieniem ryzyka nadużywania leku.
ADHD, chlorowodorek metylofenidatu, ciśnienie tętnicze krwi, dostosowanie dawkowania, dwufazowe uwalnianie, kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, natychmiastowe uwalnianie, ocena układu krążenia, odpowiedź na lek, preparat o zmodyfikowanym uwalnianiu, problemy z zasypianiem, psychiatra dzieci i młodzieży, siatka centylowa, stopniowe zwiększanie dawki, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia psychiczne, zaburzenia zachowania