metanosulfonian doksazosyny
Metanosulfonian doksazosyny to postać soli doksazosyny – leku z grupy α1-adrenolityków, stosowanego głównie w leczeniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego oraz nadciśnienia tętniczego. Forma soli metanosulfonianowej zapewnia lepszą biodostępność i stabilność leku w porównaniu do czystej doksazosyny.
Mechanizm działania metanosulfonianu doksazosyny polega na selektywnym blokowaniu receptorów α1-adrenergicznych w mięśniach gładkich naczyń krwionośnych oraz w gruczole krokowym. Efektem jest rozszerzenie naczyń krwionośnych, zmniejszenie oporu naczyniowego i obniżenie ciśnienia tętniczego. W gruczole krokowym blokada receptorów α1 prowadzi do zmniejszenia napięcia mięśni gładkich i złagodzenia objawów związanych z utrudnionym oddawaniem moczu.
W praktyce klinicznej metanosulfonian doksazosyny wykazuje długi okres półtrwania (około 22 godzin), co umożliwia jego podawanie raz na dobę. Lek charakteryzuje się stosunkowo łagodnym profilem działań niepożądanych, jednak może powodować hipotonię ortostatyczną, zwłaszcza po pierwszej dawce (tzw. efekt pierwszej dawki). Z tego powodu terapię rozpoczyna się od niskich dawek (zazwyczaj 1 mg), stopniowo zwiększając je w zależności od odpowiedzi klinicznej i tolerancji pacjenta.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Cardura 1 mg
Produkt leczniczy CARDURA zawiera doksazosynę w postaci metanosulfonianu doksazosyny, dostępny w tabletkach o mocach 1 mg, 2 mg oraz 4 mg. Każda tabletka zawiera odpowiednio 1 mg, 2 mg lub 4 mg substancji czynnej. Składniki pomocnicze obejmują celulozę mikrokrystaliczną, laktozę (40 mg w tabletkach 1 mg i 2 mg, 80 mg w tabletkach 4 mg), karboksymetyloskrobię sodową, magnezu stearynian oraz sodu laurylosiarczan. Zawartość sodu jest niska: 0,06 mg w tabletkach 1 mg i 2 mg oraz 0,12 mg w tabletkach 4 mg, co może mieć znaczenie kliniczne u pacjentów wymagających kontroli podaży sodu. Tabletki różnią się kształtem i oznaczeniem, a te o mocy 2 mg i 4 mg posiadają linię podziału, umożliwiającą precyzyjne dostosowanie dawki.
Cardura, celuloza mikrokrystaliczna, doksazosyna, folia Al/PVC/PVDC, karboksymetyloskrobia sodowa, laurylosiarczan sodu, linia podziału, metanosulfonian doksazosyny, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności leku, postać farmaceutyczna, stearynian magnezu, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja rozsadzająca, substancja wypełniająca, surfaktant - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Cardura 1 mg
Lek CARDURA zawiera doksazosynę w dawkach 1 mg, 2 mg i 4 mg w formie tabletek, stosowany jest w leczeniu nadciśnienia tętniczego oraz łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH). Początkowa dawka wynosi 1 mg raz na dobę, z możliwością stopniowego zwiększania co 7-14 dni do 2 mg, 4 mg, a w leczeniu nadciśnienia nawet do 8-16 mg na dobę, w celu minimalizacji działań niepożądanych. W terapii BPH maksymalna dawka dobowa to 8 mg. U pacjentów w podeszłym wieku oraz z niewydolnością nerek farmakokinetyka doksazosyny nie ulega istotnym zmianom, jednak zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki i ścisłą kontrolę kliniczną. Lek nie jest dializowany ze względu na wysokie wiązanie z białkami osocza. W przypadku zaburzeń czynności wątroby należy zachować ostrożność, a stosowanie u dzieci i młodzieży nie jest zalecane ze względu na brak danych klinicznych.
ciężka niewydolność wątroby, dawka podtrzymująca, doksazosyna, działanie niepożądane, farmakokinetyka doksazosyny, łagodny rozrost gruczołu krokowego, laktoza w lekach, metanosulfonian doksazosyny, nadciśnienie tętnicze samoistne, niewydolność nerek, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Cardura 1 mg
Preparat CARDURA zawierający doksazosynę, antagonista receptorów alfa-1-adrenergicznych, jest wskazany do leczenia samoistnego nadciśnienia tętniczego oraz objawów łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH). Doksazosyna działa poprzez blokadę receptorów alfa-1, co prowadzi do rozszerzenia naczyń obwodowych i obniżenia oporu naczyniowego, skutkując redukcją ciśnienia tętniczego. W terapii BPH lek zmniejsza napięcie mięśni gładkich stercza i szyi pęcherza moczowego, co łagodzi objawy takie jak osłabienie strumienia moczu, nykturia oraz uczucie niepełnego opróżnienia pęcherza. Preparat dostępny jest w dawkach 1 mg, 2 mg i 4 mg, zawierających odpowiednio 40 mg lub 80 mg laktozy (33,33% tabletki) oraz niewielkie ilości sodu (0,06 mg lub 0,12 mg), co jest istotne przy nietolerancji laktozy i diecie niskosodowej.
antagonista receptora alfa-adrenergicznego, antagonista wapnia, beta-adrenolityk, ciśnienie tętnicze krwi, diagnostyka urologiczna, diuretyk tiazydowy, efekt pierwszej dawki, inhibitor konwertazy angiotensyny, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek hipotensyjny, metanosulfonian doksazosyny, mięsień gładki stercza, niedobór laktazy, niepełne opróżnienie pęcherza, nietolerancja galaktozy, nowotwór gruczołu krokowego, nykturia, objawy dolnych dróg moczowych, opór naczyniowy, osłabienie strumienia moczu, receptor alfa-1-adrenergiczny, samoistne nadciśnienie tętnicze, szyja pęcherza moczowego, terapia skojarzona, torebka stercza, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Cardura 4 mg
Stosowanie doksazosyny (Cardura) u kobiet w okresie rozrodczym, w ciąży oraz karmiących piersią wymaga szczególnej ostrożności i indywidualnej oceny korzyści względem ryzyka. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania w ciąży są ograniczone, brak jest dobrze kontrolowanych badań u kobiet ciężarnych, dlatego lek należy stosować wyłącznie, gdy korzyści terapeutyczne dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Badania przedkliniczne na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego, jednak przy bardzo wysokich dawkach (około 300-krotnie przekraczających maksymalne dawki u ludzi) zaobserwowano zmniejszenie przeżywalności płodów. W okresie laktacji doksazosyna przenika do mleka matki w bardzo niewielkich ilościach – szacowana dawka przyjmowana przez dziecko stanowi mniej niż 1% dawki matki, jednak dane kliniczne dotyczące wpływu na niemowlę są ograniczone i nie można wykluczyć potencjalnego ryzyka.
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Cardura 2 mg
Lek Cardura zawiera doksazosynę w dawkach 1 mg, 2 mg i 4 mg (metanosulfonian doksazosyny) i jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na doksazosynę, pochodne chinazoliny (np. prazosyna, terazosyna) oraz na substancje pomocnicze, w tym laktozę (40 mg w tabletkach 1 mg i 2 mg, 80 mg w 4 mg, stanowiącą 33,33% masy tabletki) i sód (0,06 mg w 1 mg i 2 mg, 0,12 mg w 4 mg). Przeciwwskazania obejmują także zaburzenia ciśnienia tętniczego, takie jak niedociśnienie ortostatyczne i niedociśnienie tętnicze, ze względu na ryzyko nasilenia tych stanów przez działanie alfa-adrenolityczne leku. Ponadto, Cardura nie powinna być stosowana u pacjentów z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego współistniejącym z przekrwieniem górnych dróg moczowych, przewlekłymi infekcjami dróg moczowych lub kamicą pęcherza moczowego, a także w monoterapii u osób z przepełnieniem pęcherza lub bezmoczem, zwłaszcza z towarzyszącą niewydolnością nerek.
W przypadku pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, ze względu na wysoką zawartość laktozy w tabletkach, stosowanie Cardury wymaga ostrożności lub rozważenia alternatywnych terapii. Szczególną uwagę należy zwrócić na osoby starsze, pacjentów przyjmujących inne leki hipotensyjne oraz z zaburzeniami układu sercowo-naczyniowego, u których ryzyko epizodów hipotensyjnych jest zwiększone; w takich przypadkach zaleca się rozpoczęcie leczenia od dawki 1 mg i monitorowanie ciśnienia tętniczego. U pacjentów z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego i współistniejącymi schorzeniami układu moczowego, które stanowią przeciwwskazanie do monoterapii doksazosyną, wskazane jest rozważenie terapii skojarzonej lub alternatywnych metod leczenia.
alfa-adrenolityk, bezmocz, doksazosyna, infekcja dróg moczowych, kamica pęcherza moczowego, łagodny rozrost gruczołu krokowego, metanosulfonian doksazosyny, nadwrażliwość, niedobór laktazy, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, nietolerancja galaktozy, nietolerancja laktozy, niewydolność nerek, pochodne chinazoliny, prazosyna, przekrwienie górnych dróg moczowych, przepełnienie pęcherza, schorzenie układu moczowego, substancja pomocnicza, terazosyna, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Cardura 2 mg
Cardura, zawierająca doksazosynę w dawkach 1 mg, 2 mg oraz 4 mg, jest selektywnym antagonistą receptorów α1-adrenergicznych stosowanym w leczeniu samoistnego nadciśnienia tętniczego oraz objawów łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH). W terapii nadciśnienia lek może być stosowany zarówno w monoterapii, jak i w skojarzeniu z innymi lekami hipotensyjnymi, takimi jak diuretyki tiazydowe, beta-adrenolityki, antagoniści wapnia czy inhibitory ACE. W przypadku BPH, doksazosyna działa poprzez rozluźnienie mięśni gładkich stercza, torebki sterczowej, cewki moczowej oraz szyi pęcherza moczowego, co skutkuje złagodzeniem objawów dolnych dróg moczowych, takich jak nykturia, osłabienie strumienia moczu, uczucie niepełnego opróżnienia pęcherza, trudności w mikcji, przerywany strumień oraz kroplowe wydzielanie po mikcji.
antagonista receptora alfa-1-adrenergicznego, antagonista wapnia, beta-adrenolityk, diuretyk tiazydowy, doksazosyna, dysuria, inhibitor konwertazy angiotensyny, łagodny rozrost prostaty, LUTS, metanosulfonian doksazosyny, nadciśnienie tętnicze pierwotne, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, nykturia, objawy BPH, osłabiony strumień moczu, przerywany strumień moczu, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Skład i postać leku – Cardura 4 mg
Cardura zawiera doksazosynę w dawkach 1 mg, 2 mg oraz 4 mg, podawanej w formie metanosulfonianu doksazosyny. Każda tabletka zawiera odpowiednio 1 mg, 2 mg lub 4 mg substancji czynnej oraz istotne ilości laktozy: 40 mg w tabletkach 1 mg i 2 mg (co stanowi 33,33% masy tabletki) oraz 80 mg w dawce 4 mg (również 33,33% masy). Zawartość sodu jest minimalna, wynosząc 0,06 mg w tabletkach 1 mg i 2 mg oraz 0,12 mg w dawce 4 mg. Substancje pomocnicze obejmują m.in. celulozę mikrokrystaliczną, karboksymetyloskrobię sodową, magnezu stearynian oraz sodu laurylosiarczan, które wpływają na właściwości farmaceutyczne preparatu i mogą mieć znaczenie kliniczne, zwłaszcza u pacjentów z nietolerancją laktozy.
biodostępność, blister, celuloza mikrokrystaliczna, doksazosyna, karboksymetyloskrobia sodowa, laktoza, magnezu stearynian, metanosulfonian doksazosyny, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, sodu laurylosiarczan, środek rozsadzający, substancja aktywna, substancja czynna, substancja poślizgowa, surfaktant, tabletka doustna - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Cardura 4 mg
Produkt leczniczy Cardura zawiera doksazosynę (metanosulfonian doksazosyny) w dawkach 1 mg, 2 mg oraz 4 mg i posiada szereg bezwzględnych przeciwwskazań. Leku nie należy stosować u pacjentów z nadwrażliwością na doksazosynę, inne pochodne chinazoliny (prazosyna, terazosyna) oraz na substancje pomocnicze, w tym laktozę (40 mg w tabletkach 1 mg i 2 mg, 80 mg w tabletkach 4 mg, stanowiącą 33,33% masy tabletki) i sód (0,06 mg w tabletkach 1 mg i 2 mg, 0,12 mg w tabletkach 4 mg). Przeciwwskazania obejmują także niedociśnienie ortostatyczne i tętnicze, a także stany związane z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego, takie jak przekrwienie górnych dróg moczowych, przewlekłe infekcje dróg moczowych oraz kamica pęcherza moczowego. Cardura jest również przeciwwskazana w monoterapii u pacjentów z przepełnieniem pęcherza moczowego, bezmoczem oraz postępującą niewydolnością nerek współistniejącą z bezmoczem.
alfa-adrenolityk, bezmocz, doksazosyna, infekcja dróg moczowych, jaskra, kamica pęcherza moczowego, łagodny rozrost gruczołu krokowego, metanosulfonian doksazosyny, nadwrażliwość na substancję czynną, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, nietolerancja laktozy, niewydolność nerek, pochodna chinazoliny, prazosyna, przekrwienie dróg moczowych, przepełnienie pęcherza moczowego, terazosyna, zabieg okulistyczny, zaburzenie czynności wątroby, zaćma, zespół wiotkiej tęczówki - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Cardura 1 mg
Doksazosyna, będąca substancją czynną preparatu CARDURA, jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na doksazosynę lub inne pochodne chinazoliny (np. prazosyna, terazosyna) oraz na substancje pomocnicze, w tym laktozę (40 mg w dawkach 1 mg i 2 mg, 80 mg w dawce 4 mg, co stanowi 33,33% masy tabletki). Lek nie powinien być stosowany u osób z niedociśnieniem tętniczym lub niedociśnieniem ortostatycznym ze względu na ryzyko nasilenia spadków ciśnienia tętniczego. W terapii łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH) doksazosyna jest przeciwwskazana u pacjentów z przekrwieniem górnych dróg moczowych, przewlekłymi infekcjami układu moczowego oraz kamicą pęcherza moczowego, gdyż może to prowadzić do pogorszenia funkcji nerek, maskowania objawów infekcji lub zwiększenia ryzyka powikłań związanych z przemieszczaniem się złogów.
bezmocz, BPH, dieta niskosodowa, doksazosyna, kamica pęcherza moczowego, łagodny rozrost gruczołu krokowego, metanosulfonian doksazosyny, niedobór laktazy, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, nietolerancja galaktozy, niewydolność nerek, pochodne chinazoliny, prazosyna, przekrwienie dróg moczowych, przepełnienie pęcherza, przewlekła infekcja dróg moczowych, receptory alfa-adrenergiczne, terazosyna, zatrzymanie moczu, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Cardura 2 mg
Doksazosyna (Cardura), dostępna w dawkach 1 mg, 2 mg i 4 mg, zawierająca metanosulfonian doksazosyny, nie posiada jednoznacznie potwierdzonego bezpieczeństwa stosowania w ciąży ze względu na brak odpowiednich, kontrolowanych badań klinicznych u kobiet ciężarnych. Wskazane jest stosowanie leku jedynie wtedy, gdy korzyści terapeutyczne dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Badania na modelach zwierzęcych nie wykazały działania teratogennego, jednak przy dawkach przekraczających około 300-krotność maksymalnej dawki u ludzi zaobserwowano zmniejszenie wskaźnika przeżycia płodu. Decyzja o terapii powinna być poprzedzona szczegółową analizą stosunku korzyści do ryzyka.
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Cardura 4 mg
Lek Cardura (doksazosyna) w dawkach 1 mg, 2 mg oraz 4 mg jest stosowany w leczeniu samoistnego nadciśnienia tętniczego oraz objawów łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH). Doksazosyna, jako selektywny antagonista receptorów α1-adrenergicznych, obniża ciśnienie tętnicze poprzez redukcję oporu obwodowego oraz łagodzi objawy BPH przez rozluźnienie mięśni gładkich stercza i dolnych dróg moczowych. Preparat dostępny jest w formie tabletek zawierających metanosulfonian doksazosyny, z zawartością laktozy wynoszącą 40 mg (1 mg i 2 mg tabletki) lub 80 mg (4 mg tabletki), co stanowi 33,33% masy tabletki, oraz niewielką ilość sodu (0,06 mg dla 1 mg i 2 mg, 0,12 mg dla 4 mg).
alfa-adrenolityk, antagonista receptorów alfa-1 adrenergicznych, cewka sterczowa, doksazosyna, dolne drogi moczowe, dolny odcinek dróg moczowych, łagodny rozrost gruczołu krokowego, łagodny rozrost prostaty, metanosulfonian doksazosyny, mięśnie gładkie stercza, nadciśnienie tętnicze samoistne, nietolerancja laktozy, objaw ortostatyczny, opór obwodowy, przepływ moczu, receptory alfa-1 adrenergiczne, szyja pęcherza moczowego, terapia skojarzona - Leksykon leków
Skład i postać leku – Cardura 2 mg
Produkt leczniczy Cardura zawiera doksazosynę w postaci metanosulfonianu doksazosyny, dostępną w dawkach 1 mg, 2 mg oraz 4 mg. Tabletki różnią się kształtem i oznaczeniami: 1 mg – białe, okrągłe, z wytłoczeniem „CN 1”; 2 mg – białe, podłużne, z linią podziału i oznaczeniem „CN 2”; 4 mg – białe, romboidalne, z linią podziału i oznaczeniem „CN 4”. Substancje pomocnicze obejmują celulozę mikrokrystaliczną, laktozę (40 mg w dawce 1 mg i 2 mg, 80 mg w dawce 4 mg, stanowiącą 33,33% masy tabletki), karboksymetyloskrobię sodową, magnezu stearynian oraz sodu laurylosiarczan (0,06 mg w dawkach 1 mg i 2 mg, 0,12 mg w dawce 4 mg). Obecność laktozy i sodu może mieć znaczenie kliniczne u pacjentów z nietolerancją lub innymi schorzeniami wymagającymi uwagi.
blister, celuloza mikrokrystaliczna, doksazosyna, karboksymetyloskrobia sodowa, laktoza, laurylosiarczan sodu, metanosulfonian doksazosyny, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności, postać farmaceutyczna, środek rozsadzający, środek zwilżający, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja o znanym działaniu, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja wypełniająca, surfaktant, tabletka, tabletka z linią podziału, warunki przechowywania