pochodna chinazoliny
Pochodne chinazoliny to grupa związków chemicznych, które posiadają w swojej strukturze układ chinazoliny – heterocykliczny związek aromatyczny składający się z dwóch skondensowanych pierścieni: benzenowego i pirymidynowego. Struktura ta stanowi podstawę dla wielu istotnych leków stosowanych w różnych dziedzinach medycyny.
W farmakologii pochodne chinazoliny wykazują szerokie spektrum aktywności biologicznej. Są wykorzystywane jako inhibitory kinaz tyrozynowych w terapiach przeciwnowotworowych (np. gefitynib, erlotynib, afatynib), blokery receptorów α-adrenergicznych w leczeniu nadciśnienia i przerostu prostaty (np. prazosyna, doksazosyna), a także jako leki przeciwmalaryczne i przeciwbakteryjne. Mechanizm działania tych związków opiera się najczęściej na hamowaniu specyficznych enzymów lub blokowaniu receptorów komórkowych.
W onkologii klinicznej inhibitory kinaz tyrozynowych będące pochodnymi chinazoliny znalazły zastosowanie głównie w leczeniu niedrobnokomórkowego raka płuca z mutacją w genie EGFR oraz w terapii innych nowotworów litych. Związki te blokują wewnątrzkomórkową domenę kinazy receptora naskórkowego czynnika wzrostu (EGFR), hamując tym samym szlaki sygnałowe prowadzące do proliferacji komórek nowotworowych.
Badania nad nowymi pochodnymi chinazoliny są intensywnie prowadzone, a naukowcy pracują nad zwiększeniem ich selektywności, biodostępności oraz zmniejszeniem działań niepożądanych. Wielokierunkowa aktywność biologiczna tych związków czyni je atrakcyjnym przedmiotem badań w poszukiwaniu nowych leków przeciw chorobom cywilizacyjnym, infekcyjnym i nowotworowym.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Apo-Doxan 1 1 mg
Lek Apo-Doxan, zawierający doksazosynę w dawkach 1 mg, 2 mg oraz 4 mg, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na doksazosynę, pochodne chinazoliny (np. prazosyna, terazosyna) oraz na substancje pomocnicze, w tym laktozę (45 mg w tabletce 1 mg, 90 mg w 2 mg i 180 mg w 4 mg). Ponadto, ze względu na mechanizm działania jako selektywny bloker receptorów α-adrenergicznych, powodujący rozszerzenie naczyń i obniżenie ciśnienia tętniczego, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z niedociśnieniem tętniczym oraz z niedociśnieniem ortostatycznym w wywiadzie, ze względu na ryzyko nasilenia hipotensji i powikłań takich jak omdlenia czy upadki.
anuria, bezmocz, bloker receptorów alfa-adrenergicznych, doksazosyna w postaci mezylanu, kamica pęcherza moczowego, łagodny rozrost gruczołu krokowego, monoterapia doksazosyną, nadwrażliwość na substancję czynną, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, nietolerancja laktozy, niewydolność nerek, pochodna chinazoliny, prazosyna, przekrwienie dróg moczowych, przepełnienie pęcherza, przewlekła infekcja dróg moczowych, reakcja alergiczna, rozszerzenie naczyń krwionośnych - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Apo-Doxan 2 2 mg
Lek Apo-Doxan zawiera doksazosynę (1 mg, 2 mg, 4 mg) – alfa-1 bloker z grupy pochodnych chinazoliny, stosowany m.in. w leczeniu nadciśnienia i łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH). Bezwzględne przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na doksazosynę lub inne pochodne chinazoliny, niedociśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne, a także stany związane z układem moczowym, takie jak przekrwienie górnych dróg moczowych, przewlekłe infekcje dróg moczowych, kamica pęcherza moczowego, przepełnienie pęcherza, bezmocz oraz bezmocz z postępującą niewydolnością nerek. Preparat zawiera laktozę (45 mg w dawce 1 mg, 90 mg w dawce 2 mg, 180 mg w dawce 4 mg), co stanowi istotne ograniczenie u pacjentów z nietolerancją laktozy lub zaburzeniami wchłaniania cukrów.
bezmocz, doksazosyna, hipotensja, hipotonia, hipowolemia, infekcja dróg moczowych, interakcja lekowa, kamica moczowa, kamica pęcherza moczowego, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek alfa-adrenolityczny, mezylan doksazosyny, monoterapia, nadwrażliwość na substancję czynną, niedobór laktazy, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, nietolerancja cukru, nietolerancja galaktozy, niewydolność nerek, pochodna chinazoliny, prazosyna, przekrwienie dróg moczowych, przepełnienie pęcherza, reakcja alergiczna, receptor α-adrenergiczny, retencja moczu, zaburzenie czynności wątroby, zaćma, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Zoxon 1 1 mg
Lek Zoxon, zawierający doksazosynę, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na doksazosynę, inne pochodne chinazoliny (prazosynę, terazosynę) oraz na substancje pomocnicze, w tym laktozę bezwodną (obecna w dawkach 1 mg, 2 mg po 40 mg i 4 mg po 80 mg). Przeciwwskazania obejmują również pacjentów z niedociśnieniem ortostatycznym i tętniczym, ze względu na mechanizm działania leku jako antagonisty receptorów α₁-adrenergicznych, co prowadzi do rozszerzenia naczyń i obniżenia ciśnienia tętniczego. Zoxon nie powinien być stosowany u pacjentów z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego, jeśli współistnieją przekrwienie górnych dróg moczowych, przewlekłe infekcje dróg moczowych lub kamica pęcherza moczowego, ze względu na ryzyko pogorszenia odpływu moczu i zaostrzenia infekcji.
antagonista receptorów alfa-adrenergicznych, bezmocz, doksazosyna, infekcja dróg moczowych, kamica pęcherza moczowego, łagodny rozrost gruczołu krokowego, laktoza bezwodna, monoterapia doksazosyną, nadwrażliwość, napięcie mięśni gładkich, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, nietolerancja laktozy, niewydolność nerek, obniżenie ciśnienia tętniczego, pochodna chinazoliny, prazosyna, przekrwienie dróg moczowych, przepełnienie pęcherza moczowego, rozszerzenie naczyń krwionośnych, terazosyna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Dalfaz Uno 10 mg
Dalfaz Uno zawiera 10 mg chlorowodorku alfuzosyny w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu i jest antagonistą receptorów α1-adrenergicznych, stosowanym w leczeniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH). Alfuzosyna selektywnie blokuje obwodowe postsynaptyczne receptory α1, zlokalizowane w gruczole krokowym, podstawie pęcherza moczowego oraz części sterczowej cewki moczowej, co prowadzi do rozkurczu mięśni gładkich i zmniejszenia przeszkody podpęcherzowej. Badania in vivo wykazały, że lek obniża ciśnienie wewnątrzcewkowe, redukując opór podczas mikcji, a jego uroselektywność potwierdzono klinicznie, co przekłada się na minimalny wpływ na ciśnienie tętnicze, nawet u pacjentów w podeszłym wieku i z nadciśnieniem tętniczym. Dawkowanie 10 mg raz na dobę zapewnia utrzymanie efektu przez 24 godziny, co jest zgodne z profilem farmakokinetycznym leku.
antagoniści receptora alfa-adrenergicznego, antagonista receptorów alfa1-adrenergicznych, blokada receptorów alfa, cewka moczowa sterczowa, chlorowodorek alfuzosyny, ciśnienie wewnątrzcewkowe, ciśnienie wyciekania moczu, infekcja dróg moczowych, łagodny rozrost gruczołu krokowego, mięsień wypieracz pęcherza moczowego, objawy dolnych dróg moczowych, ostre zatrzymanie moczu, pochodna chinazoliny, przeszkoda podpęcherzowa, uroselektywność, zaleganie moczu - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Cardura XL 4 mg
Cardura XL zawiera doksazosynę w formie mezylanu, dostępny w tabletkach o zmodyfikowanym uwalnianiu w dawkach 4 mg i 8 mg. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na doksazosynę lub inne pochodne chinazoliny (np. prazosynę, terazosynę), a także u osób z niedociśnieniem tętniczym i niedociśnieniem ortostatycznym. W terapii łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH) nie powinien być stosowany u pacjentów z przekrwieniem górnych dróg moczowych, przewlekłymi infekcjami dróg moczowych, kamicą pęcherza moczowego, przepełnieniem pęcherza lub bezmoczem (anurią). Ze względu na postać farmaceutyczną, Cardura XL jest przeciwwskazana u pacjentów z niedrożnością przewodu pokarmowego, zwężeniem światła przewodu pokarmowego lub niedrożnością przełyku. Ponadto, tabletki zawierają sód w ilości 11,4 mg (4 mg) i 22,8 mg (8 mg), co wymaga ostrożności u pacjentów na diecie niskosodowej, zwłaszcza z niewydolnością serca lub nadciśnieniem tętniczym.
anuria, dieta niskosodowa, doksazosyna, doksazosyny mezylan, dysfagia, kamica pęcherza moczowego, łagodny rozrost gruczołu krokowego, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie śródoperacyjne, niedociśnienie tętnicze, niedrożność przełyku, niedrożność przewodu pokarmowego, niewydolność nerek, niewydolność serca, pochodna chinazoliny, prazosyna, przekrwienie górnych dróg moczowych, przepełnienie pęcherza, przewlekła infekcja dróg moczowych, terazosyna, zwężenie światła przewodu pokarmowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Dalfaz SR 5 5 mg
Alfuzosyna, pochodna chinazoliny, działa jako selektywny antagonista obwodowych postsynaptycznych receptorów α1-adrenergicznych, zlokalizowanych w gruczole krokowym, podstawie pęcherza moczowego oraz części sterczowej cewki moczowej. Jej mechanizm polega na rozkurczu mięśni gładkich tych struktur, co zmniejsza przeszkodę podpęcherzową i obniża ciśnienie wewnątrzcewkowe, poprawiając przepływ moczu podczas mikcji. Badania in vivo wykazały, że alfuzosyna działa silniej na mięśnie gładkie cewki moczowej niż na mięśniówkę naczyń, co pozwala na stosowanie dawek minimalnie wpływających na ciśnienie tętnicze. Uroselektywność leku została potwierdzona w badaniach klinicznych, które wykazały skuteczność i wysoki profil bezpieczeństwa, także u pacjentów w podeszłym wieku oraz z nadciśnieniem tętniczym.
badanie in vivo, badanie kliniczne, chlorowodorek alfuzosyny, ciśnienie wewnątrzcewkowe, ciśnienie wyciekania moczu, dolny odcinek dróg moczowych, gruczoł krokowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, mięsień wypieracz, mikcja, mocz zalegający, nadciśnienie tętnicze, ostre zatrzymanie moczu, pochodna chinazoliny, receptor postsynaptyczny, receptor α1-adrenergiczny, skurcz wypieracza, uroselektywność - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Oxazepam Espefa 10 mg
Oksazepam, substancja czynna leku Oxazepam Espefa, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym na poziomie 90-95%, co zapewnia efektywne wchłanianie i dostępność do krążenia ogólnoustrojowego. Maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) osiągane jest po około 2,5 godzinach (Tmax). Lek wykazuje silne wiązanie z białkami osocza (87%), a jego objętość dystrybucji (Vd) wynosi 0,5-1,0 l/kg, co wskazuje na umiarkowaną dystrybucję w tkankach. Oksazepam jest metabolizowany głównie w wątrobie poprzez sprzęganie z kwasem glukuronowym, tworząc nieaktywne farmakologicznie metabolity, co minimalizuje ryzyko kumulacji i działań niepożądanych.
- Leksykon substancji czynnych
Doksazosyna – Przeciwwskazania stosowania
Doksazosyna, będąca antagonistą receptorów α1-adrenergicznych z grupy pochodnych chinazoliny, posiada szereg bezwzględnych przeciwwskazań, które należy uwzględnić przy jej stosowaniu w leczeniu nadciśnienia tętniczego oraz łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH). Przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na doksazosynę lub inne pochodne chinazoliny, niedociśnienie ortostatyczne w wywiadzie, a także specyficzne schorzenia układu moczowego, takie jak zastój moczu w górnych drogach moczowych, przewlekłe zakażenia układu moczowego oraz kamica pęcherza moczowego. Dodatkowo, u pacjentów z niedociśnieniem tętniczym stosowanie doksazosyny w leczeniu BPH jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko nadmiernego obniżenia ciśnienia. Monoterapia doksazosyną jest niewskazana w przypadku przepełnienia pęcherza moczowego oraz bezmoczu z postępującą lub bez niewydolności nerek. W preparatach o przedłużonym uwalnianiu (Doxagen, Cardura XL) dodatkowo przeciwwskazane jest stosowanie u pacjentów z niedrożnością przewodu pokarmowego, przełyku lub zwężeniem światła przewodu pokarmowego, co wynika z ryzyka niekontrolowanego uwalniania substancji czynnej. Warto również zwrócić uwagę na obecność laktozy w preparatach (np. Adadox 2 mg zawiera 24 mg laktozy), co jest istotne u pacjentów z jej nietolerancją. Doksazosyna jest przeciwwskazana w okresie laktacji ze względu na potencjalne ryzyko dla dziecka karmionego piersią.
bezmocz, BPH, choroba wątroby, IFIS, inhibitor PDE-5, kamica pęcherza moczowego, łagodny rozrost gruczołu krokowego, laktacja, laktoza, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na substancję czynną, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, niedrożność przełyku, niedrożność przewodu pokarmowego, nietolerancja laktozy, niewydolność nerek, pochodna chinazoliny, prazosyna, receptor α1-adrenergiczny, sildenafil, śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, terazosyna, zaćma, zakażenie układu moczowego, zastój moczu, zwężenie światła przewodu pokarmowego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Cardura XL 8 mg
Przed zastosowaniem leku Cardura XL, zawierającego doksazosynę w dawkach 4 mg lub 8 mg w formie tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu, konieczna jest dokładna ocena przeciwwskazań. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na doksazosynę, pochodne chinazoliny (np. prazosyna, terazosyna) oraz substancje pomocnicze preparatu. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z niedociśnieniem tętniczym lub niedociśnieniem ortostatycznym ze względu na ryzyko dalszego obniżenia ciśnienia tętniczego. W przypadku łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH) przeciwwskazania obejmują współistniejące przekrwienie górnych dróg moczowych, przewlekłe infekcje dróg moczowych oraz kamicę pęcherza moczowego, które mogą komplikować terapię doksazosyną. Monoterapia doksazosyną jest przeciwwskazana u pacjentów z przepełnieniem pęcherza oraz bezmoczem, niezależnie od obecności niewydolności nerek.
bezmocz, Cardura XL, dieta niskosodowa, doksazosyna w postaci mezylanu, kamica pęcherza moczowego, łagodny rozrost gruczołu krokowego, nadwrażliwość na doksazosynę, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, niedrożność przełyku, niedrożność przewodu pokarmowego, niewydolność nerek, pochodna chinazoliny, prazosyna i terazosyna, przekrwienie górnych dróg moczowych, przepełnienie pęcherza, przewlekła infekcja dróg moczowych, receptor alfa-adrenergiczny, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, zwężenie światła przewodu pokarmowego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Doxonex 2 mg
Doksazosyna (Doxonex) jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na doksazosynę, inne pochodne chinazoliny (prazosynę, terazosynę) oraz na substancje pomocnicze, w tym laktozę (40 mg w tabletce 2 mg i 80 mg w tabletce 4 mg). Lek nie powinien być stosowany u osób z niedociśnieniem ortostatycznym oraz u pacjentów z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego i współistniejącym niedociśnieniem tętniczym. Wskazane jest unikanie doksazosyny w obecności przekrwienia górnych dróg moczowych, przewlekłych zakażeń dróg moczowych oraz kamicy pęcherza moczowego, ze względu na ryzyko nasilenia objawów i powikłań. Monoterapia doksazosyną jest bezwzględnie przeciwwskazana u pacjentów z przepełnieniem pęcherza moczowego, bezmoczem oraz w przypadku współistniejącej lub postępującej niewydolności nerek.
bezmocz, doksazosyna, Doxonex, kamica pęcherza moczowego, karmienie piersią, łagodny rozrost gruczołu krokowego, laktoza, monoterapia, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na substancję czynną, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, pochodna chinazoliny, prazosyna, przekrwienie górnych dróg moczowych, przepełnienie pęcherza moczowego, przewlekłe zakażenie dróg moczowych - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Doxazosin Aurovitas 4 mg
Doxazosin Aurovitas 4 mg, zawierający 4,84 mg doksazosyny mezylanu (odpowiadającego 4 mg doksazosyny), jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na pochodne chinazoliny (np. prazosyna, terazosyna) oraz na substancje pomocnicze, w tym 48 mg laktozy w tabletce, co jest istotne dla osób z nietolerancją laktozy. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z niedociśnieniem ortostatycznym w wywiadzie, istniejącym niedociśnieniem tętniczym, a także u chorych z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego, jeśli współistnieją z zastoju moczu w górnych drogach moczowych, przewlekłym zakażeniem układu moczowego lub kamicą pęcherza moczowego. Ponadto, w monoterapii jest przeciwwskazany u pacjentów z przepełnieniem pęcherza moczowego lub bezmoczem, zwłaszcza przy towarzyszącej niewydolności nerek.
bezmocz, doksazosyna, doksazosyny mezylan, hipotensja, inhibitor PDE-5, kamica pęcherza moczowego, łagodny rozrost gruczołu krokowego, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, niedrożność przełyku, niedrożność przewodu pokarmowego, nietolerancja laktozy, niewydolność nerek, pochodna chinazoliny, prazosyna, przedłużone uwalnianie, przepełnienie pęcherza moczowego, receptor alfa-1-adrenergiczny, sildenafil, zabieg chirurgiczny, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie układu moczowego, zastój moczu, znieczulenie ogólne, zwężenie przewodu pokarmowego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Adadox 4 mg
Doksazosyna w dawce 4 mg, stosowana w formie tabletek (Adadox 4 mg), jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną, inne pochodne chinazoliny (np. prazosynę, terazosynę) oraz na substancje pomocnicze, w tym laktozę (48 mg/tabletkę). Leku nie należy podawać osobom z niedociśnieniem ortostatycznym, niedociśnieniem tętniczym (w wskazaniu na łagodny rozrost gruczołu krokowego), a także pacjentom z zastojem moczu w górnych drogach moczowych, przewlekłym zakażeniem układu moczowego, kamicą pęcherza moczowego, przepełnieniem pęcherza moczowego oraz bezmoczem z lub bez niewydolności nerek. Ponadto, Adadox 4 mg jest przeciwwskazany w okresie laktacji w leczeniu nadciśnienia tętniczego.
bezmocz, choroba niedokrwienna serca, ciśnienie tętnicze, doksazosyna, działanie niepożądane, kamica pęcherza moczowego, łagodny rozrost gruczołu krokowego, laktacja, laktoza, mechanizm działania leku, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, niedobór laktazy, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, nietolerancja galaktozy, nietolerancja laktozy, niewydolność nerek, omdlenie, pochodna chinazoliny, prazosyna, przepełnienie pęcherza moczowego, przewlekłe zakażenie układu moczowego, udar mózgu, zaburzenie rytmu serca, zastój moczu, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Doxar 2 mg
Podczas kwalifikacji do terapii lekiem Doxar (mezylan doksazosyny) kluczowe jest wykluczenie przeciwwskazań, takich jak nadwrażliwość na doksazosynę lub inne pochodne chinazoliny (prazosyna, terazosyna) oraz na substancje pomocnicze, w tym laktozę bezwodną. Lek jest bezwzględnie przeciwwskazany u pacjentów z niedociśnieniem ortostatycznym i tętniczym, a także u osób z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego, jeśli współistnieją przekrwienie górnych dróg moczowych, przewlekłe infekcje dróg moczowych lub kamica pęcherza moczowego. Ponadto, doksazosyna nie powinna być stosowana w monoterapii u pacjentów z przepełnieniem pęcherza moczowego lub bezmoczem, a także u kobiet karmiących piersią ze względu na ryzyko przenikania substancji czynnej do mleka matki.
bezmocz, ciężka niewydolność wątroby, doksazosyna, infekcja dróg moczowych, kamica pęcherza moczowego, łagodny rozrost gruczołu krokowego, laktoza bezwodna, mezylan doksazosyny, nadciśnienie tętnicze, nagły spadek ciśnienia, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, pochodna chinazoliny, prazosyna, przekrwienie górnych dróg moczowych, przepełnienie pęcherza moczowego, terazosyna, zatrzymanie moczu