przeciwhistaminowe I generacji

Leki przeciwhistaminowe I generacji to substancje hamujące działanie histaminy poprzez blokowanie receptorów histaminowych H1. Cechują się one dobrą skutecznością w leczeniu objawów alergii, jednak wykazują niską selektywność receptorową, co powoduje znaczące działania niepożądane.

Charakterystyczną właściwością tej grupy leków jest ich zdolność do przenikania przez barierę krew-mózg, co skutkuje sedacją i sennością. To działanie ośrodkowe wykorzystywane jest w preparatach przeciwkaszlowych i nasennych, stanowi jednak istotne ograniczenie przy stosowaniu w celach przeciwalergicznych.

Do leków przeciwhistaminowych I generacji należą m.in. klemastyna, difenhydramina, hydroksyzyna, prometazyna i cyproheptadyna. Poza działaniem przeciwhistaminowym często wykazują one dodatkowe efekty cholinolityczne, przeciwwymiotne czy przeciwserotoninowe, co rozszerza ich zastosowanie kliniczne, ale również zwiększa ryzyko interakcji lekowych.

W przeciwieństwie do nowszych generacji leków przeciwhistaminowych, preparaty I generacji cechują się krótszym czasem działania, wymagając częstszego podawania. Ich stosowanie jest ograniczane u pacjentów wykonujących prace wymagające koncentracji, kierowców oraz osób starszych ze względu na efekt sedacyjny i antycholinergiczny.