metyloprednizolonu octan
Metyloprednizolonu octan to syntetyczny glikokortykosteroid o silnym działaniu przeciwzapalnym, immunosupresyjnym i przeciwalergicznym. Jest estrem metyloprednizolonu, dzięki czemu charakteryzuje się wydłużonym czasem działania w porównaniu do formy podstawowej.
Lek ten stosowany jest w leczeniu stanów zapalnych, chorób autoimmunologicznych, zaostrzeń chorób przewlekłych oraz w stanach alergicznych. Szczególnie często wykorzystywany jest w terapii astmy, POChP, reumatoidalnego zapalenia stawów, tocznia rumieniowatego układowego, zapalnych chorób jelit oraz w stanach nagłych wymagających szybkiego działania przeciwzapalnego.
Metyloprednizolonu octan podawany jest najczęściej w formie iniekcji domięśniowych lub dostawowych, co pozwala na uzyskanie działania miejscowego przy ograniczeniu efektów ogólnoustrojowych. Stosowanie długotrwałe wymaga monitorowania pacjenta pod kątem potencjalnych działań niepożądanych, takich jak zaburzenia gospodarki węglowodanowej, supresja osi podwzgórze-przysadka-nadnercza, osteoporoza czy zwiększona podatność na infekcje.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Depo-Medrol 40 mg/ml
Lek Depo-Medrol (metyloprednizolonu octan) w dawce 40 mg/ml, stosowany w formie zawiesiny do wstrzykiwań, może wywoływać liczne działania niepożądane, które wymagają szczegółowego monitorowania przez personel medyczny. Szczególnie niebezpieczne są powikłania wynikające z nieprawidłowej drogi podania (dooponowo/nadtwardówkowo), takie jak zapalenie pajęczynówki, zapalenie opon mózgowych, niedowład poprzeczny, napady drgawkowe oraz zaburzenia czucia. Działania te stanowią bezpośrednie zagrożenie życia i podkreślają konieczność ścisłego przestrzegania zaleceń dotyczących drogi podania preparatu. Wszystkie działania niepożądane sklasyfikowano według systemu MedDRA, jednak ich częstość występowania określono jako „nieznaną” z powodu braku wystarczających danych epidemiologicznych.
atrofia skóry, bradykardia, ciśnienie śródczaszkowe, ciśnienie wewnątrzgałkowe, dyspepsja, hiperglikemia, hipokaliemia, hirsutyzm, jaskra, leukocytoza, martwica kości, MedDRA, metyloprednizolon, metyloprednizolonu octan, miopatia posteroidowa, nadciśnienie tętnicze, napad drgawkowy, napad toniczno-kloniczny, niedowład poprzeczny, niewydolność serca, osteoporoza, owrzodzenie trawienne, parestezja, porażenie poprzeczne, reakcja anafilaktyczna, retencja sodu, stłuszczenie wątroby, supresja osi podwzgórze-przysadka-nadnercza, wybroczyna, zaburzenia mikcji, zaburzenia perystaltyki, zaburzenie rytmu serca, zaćma, zakażenie oportunistyczne, zakrzepica, zapalenie naczyń, zapalenie opon mózgowych, zapalenie pajęczynówki, zapalenie trzustki, zatorowość płucna, zawroty błędnikowe, zespół Cushinga, złamanie patologiczne - Leksykon leków
Skład i postać leku – Depo-Medrol 40 mg/ml
DEPO-MEDROL to zawiesina do wstrzykiwań zawierająca metyloprednizolonu octan w stężeniu 40 mg/ml, wykazująca działanie przeciwzapalne, immunosupresyjne i przeciwalergiczne. Preparat ma postać białej zawiesiny, którą przed podaniem należy energicznie wstrząsnąć, aby uzyskać jednolitą konsystencję. Produkt dostępny jest w fiolkach ze szkła bezbarwnego (1 lub 5 sztuk w opakowaniu), przechowywanych w temperaturze poniżej 25°C, z okresem ważności 5 lat. Składniki pomocnicze obejmują m.in. makrogol 3350, chlorek sodu oraz konserwant mirystylo-gamma pikoliny chlorek. Preparat jest przeznaczony wyłącznie do iniekcji, z wykluczeniem podania dożylnego i dokanałowego.
aseptyka, chlorek sodu, DEPO-MEDROL, działanie immunosupresyjne, działanie przeciwalergiczne, działanie przeciwzapalne, glikokortykosteroid, kwas solny, makrogol, metyloprednizolonu octan, niezgodność farmaceutyczna, podanie dokanałowe, podanie dożylne, woda do wstrzykiwań, wodorotlenek sodu, zakażenie jatrogenne, zawiesina do wstrzykiwań - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Depo-Medrol 40 mg/ml
Dane przedkliniczne dotyczące metyloprednizolonu octanu (Depo-Medrol) wskazują na brak nieoczekiwanych zagrożeń w badaniach farmakologicznych bezpieczeństwa oraz toksyczności po wielokrotnym podaniu. Obserwowane działania toksyczne są zgodne z typowymi efektami długotrwałej ekspozycji na egzogenne steroidy kory nadnerczy. Chociaż metyloprednizolonu octan nie był bezpośrednio oceniany pod kątem potencjału rakotwórczego, dane z badań innych glikokortykosteroidów, takich jak budezonid, prednizolon i acetonid triamcynolonu, sugerują możliwość zwiększenia częstości gruczolaków i nowotworów wątrobowokomórkowych u samców szczura przy dawkach mniejszych niż typowe dawki kliniczne (mg/m²). W zakresie genotoksyczności, metyloprednizolonu octan nie był badany bezpośrednio, jednak strukturalnie podobne związki nie wykazywały istotnego działania mutagennego w testach in vitro i in vivo, z wyjątkiem prednizolonu farnezylanu, który indukował aberracje chromosomowe przy najwyższych stężeniach (1500 μg/ml).
aberracja chromosomowa, acetonid triamcynolonu, badanie genotoksyczności, budezonid, chomik chiński, czop kopulacyjny, działanie teratogenne, glikokortykosteroid, metyloprednizolonu octan, metyloprednizolonu sulfonian, nowotwór wątrobowokomórkowy, opóźnienie rozwoju wewnątrzmacicznego, potencjał rakotwórczy, prednizolon, prednizolonu farnezylan, resorpcja płodu, rozszczep podniebienia, śmiertelność płodu, steroid kory nadnerczy, zniekształcenie szkieletu - Leksykon leków
Skład i postać leku – Depo-Medrol z Lidokainą (40 mg + 10 mg)/ml
Depo-Medrol z Lidokainą to zawiesina do wstrzykiwań o stężeniu 40 mg metyloprednizolonu octanu oraz 10 mg lidokainy chlorowodorku jednowodnego na 1 ml. Preparat zawiera również 8,7 mg/ml alkoholu benzylowego jako substancji konserwującej oraz inne substancje pomocnicze, takie jak makrogol, chlorek sodu, mirystylo-gamma pikoliny chlorek, wodorotlenek sodu i kwas solny, które regulują właściwości fizykochemiczne produktu. Produkt jest pakowany w fiolki ze szkła bezbarwnego i przechowywany w temperaturze poniżej 25°C, z okresem ważności wynoszącym 2 lata od daty produkcji. Przed podaniem fiolkę należy energicznie wstrząsnąć, aby uzyskać jednolitą zawiesinę, a także dokładnie ocenić preparat pod kątem obecności cząstek stałych i zmiany barwy.
alkohol benzylowy, ciśnienie osmotyczne, Depo-Medrol z Lidokainą, kwas solny, lidokainy chlorowodorek jednowodny, makrogol, metyloprednizolonu octan, niezgodność farmaceutyczna, podanie dokanałowe, podanie dożylne, postępowanie aseptyczne, sodu chlorek, sodu wodorotlenek, substancja konserwująca, właściwość emulgująca, woda do wstrzykiwań, zakażenie jatrogenne, zawiesina do wstrzykiwań - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Depo-Medrol z Lidokainą (40 mg + 10 mg)/ml
Preparat Depo-Medrol z Lidokainą zawiera metyloprednizolonu octan (40 mg/ml) oraz lidokainę chlorowodorek jednowodny (10 mg/ml) i jest przeznaczony do podawania wyłącznie okołostawowo lub dostawowo. Przed podaniem należy sprawdzić zawiesinę pod kątem obecności cząstek stałych i zmian zabarwienia, a także unikać rozcieńczania lub mieszania z innymi roztworami ze względu na ryzyko niezgodności fizycznych. Dawkowanie metyloprednizolonu zależy od wielkości stawu: duże stawy (kolanowe, skokowe, barkowe) 20-80 mg, średnie (łokciowe, nadgarstkowe, śródręczno-paliczkowe) 10-40 mg, małe (międzypaliczkowe, mostkowo-obojczykowe, barkowo-obojczykowe) 4-10 mg. Wstrzyknięcia można powtarzać co 1-5 tygodni lub dłużej, w zależności od odpowiedzi klinicznej. Podanie wymaga precyzyjnej techniki, w tym aspiracji płynu stawowego w celu potwierdzenia prawidłowego umiejscowienia igły w przestrzeni maziówkowej, a następnie delikatnego poruszania stawem w celu rozprowadzenia zawiesiny.
aspiracja płynu, choroba zwyrodnieniowa stawów, fizykoterapia, ganglion pochewki ścięgna, lidokainy chlorowodorek jednowodny, metyloprednizolonu octan, nakłucie lędźwiowe, płyn stawowy, podanie okołostawowe, przestrzeń maziówkowa, reumatoidalne zapalenie stawów, wstrzyknięcie dostawowe, zapalenie kaletki maziowej, zapalenie nadkłykcia, zapalenie ścięgna, znieczulenie miejscowe - Leksykon leków
Działania niepożądane – Depo-Medrol z Lidokainą (40 mg + 10 mg)/ml
Lek Depo-Medrol z Lidokainą w dawce 40 mg metyloprednizolonu octanu i 10 mg lidokainy chlorowodorku jednowodnego na ml, podawany w formie zawiesiny do wstrzykiwań, wiąże się z szerokim spektrum działań niepożądanych o różnym nasileniu i częstości występowania. Szczególnie niebezpieczne są powikłania po podaniu drogami przeciwwskazanymi (dooponowo, nadtwardówkowo), takie jak zapalenie pajęczynówki, zaburzenia funkcji przewodu pokarmowego i pęcherza, bóle głowy, niedowłady, napady drgawkowe oraz zaburzenia czucia. Toksyczność lidokainy, rzadko występująca, jest związana z przypadkowym wstrzyknięciem donaczyniowym lub nadmiernym stężeniem leku w osoczu i manifestuje się objawami neurologicznymi (zawroty głowy, drgawki, śpiączka) oraz kardiologicznymi (bradykardia, zatrzymanie akcji serca). Dodatkowo obserwuje się zaburzenia wzroku, takie jak niewyraźne widzenie, podwójne widzenie i przejściowa ślepota.
bradykardia, chorioretinopatia, depresja oddechowa, drętwienie języka, duszność, hiperpigmentacja skóry, hipoestezja, hipopigmentacja skóry, jałowy ropień, jaskra, krwawienie z żołądka, łagodne nadciśnienie śródczaszkowe, lidokainy chlorowodorek jednowodny, lipomatoza nadtwardówkowa, martwica kości, metyloprednizolonu octan, miopatia, nadciśnienie tętnicze, nadmierne owłosienie, nadwrażliwość, napad drgawkowy, niedociśnienie tętnicze, niedowład poprzeczny, niewyraźne widzenie, objaw neurologiczny, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk tarczy nerwu wzrokowego, osteoporoza, parestezja okołoustna, perforacja jelit, podwójne widzenie, porażenie poprzeczne, reakcja układu krążenia, rozstęp skórny, skurcz oskrzeli, ślepota przejściowa, śpiączka, szum uszny, wrzód trawienny, wrzodziejące zapalenie przełyku, wybroczynę, wytrzeszcz, zaburzenie poznawcze, zaburzenie rytmu serca, zaćma, zahamowanie wzrostu, zakrzepica, zanik skóry, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zapalenie otrzewnej, zapalenie pajęczynówki, zapalenie przełyku, zapalenie trzustki, zapaść krążeniowa, zastoinowa niewydolność serca, zator tętnicy płucnej, zatrzymanie akcji serca, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, zerwanie ścięgna, złamanie patologiczne, zwiększenie ciśnienia śródczaszkowego, zwiększenie ciśnienia wewnątrzgałkowego - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Depo-Medrol
Metyloprednizolon octan (Depo-Medrol) wymaga ścisłego przestrzegania zasad bezpieczeństwa, w tym unikania stosowania fiolki jako wielodawkowej oraz nieprzekraczania zalecanych dawek, aby ograniczyć ryzyko zaniku skóry i tkanki podskórnej. Zaleca się wykonywanie wielokrotnych wstrzyknięć małych dawek, szczególnie unikając podawania do mięśnia naramiennego. Kortykosteroidy mogą maskować objawy infekcji i zwiększać podatność na zakażenia wirusowe, bakteryjne, grzybicze i pasożytnicze, co wymaga ostrożności, zwłaszcza przy ostrych zakażeniach i u pacjentów immunosupresyjnych. Szczepienia żywymi atenuowanymi wirusami są przeciwwskazane u pacjentów na immunosupresyjnych dawkach kortykosteroidów. W przypadku gruźlicy stosowanie kortykosteroidów jest ograniczone do ciężkich postaci i wymaga jednoczesnej terapii przeciwgruźliczej oraz ścisłej obserwacji. Długotrwała terapia może prowadzić do zahamowania osi podwzgórzowo-przysadkowo-nadnerczowej, a nagłe odstawienie grozi ostrą niedoczynnością nadnerczy.
centralna chorioretinopatia surowicza, choroba wrzodowa żołądka, ciśnienie śródgałkowe, cukrzyca, drgawki, dyslipidemia, działanie immunosupresyjne, glikokortykosteroid, guz chromochłonny, jaskra, kortykosteroidoterapia, metyloprednizolonu octan, miastenia, mięsak Kaposiego, nadciśnienie tętnicze, niedoczynność nadnerczy, niedoczynność tarczycy, niedowład czterokończynowy, nieostre widzenie, niewydolność nerek, niewydolność serca, odwarstwienie siatkówki, opryszczka oczna, oś podwzgórzowo-przysadkowo-nadnerczowa, osteoporoza, ostra miopatia, ostre zapalenie trzustki, ostre zapalenie wątroby, perforacja rogówki, półpasiec, reakcja anafilaktyczna, tłuszczakowatość nadtwardówkowa, twardzina układowa, twardzinowa kryza nerkowa, urazowe uszkodzenie mózgu, wrzód trawienny, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, wstrząs septyczny, wstrzyknięcie dostawowe, zaburzenie zakrzepowo-zatorowe, zaćma tylna podtorebkowa, zakażenie wirusowe, zapalenie otrzewnej, zapalenie uchyłków, zespół Cushinga, zespół odstawienia, zespół rozpadu guza, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Depo-Medrol 40 mg/ml
Lek Depo-Medrol, zawierający metyloprednizolonu octan w stężeniu 40 mg/ml w formie zawiesiny do wstrzykiwań, posiada istotne przeciwwskazania kliniczne, które lekarz musi uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Bezwzględnie nie powinien być stosowany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, a także u osób z uogólnionymi zakażeniami grzybiczymi ze względu na ryzyko immunosupresji i pogorszenia infekcji. Ponadto, preparat jest przeciwwskazany do podania dooponowego, nadtwardówkowego, dożylnego, do nosa, do gałki ocznej oraz do specyficznych miejsc anatomicznych takich jak skóra pokrywająca czaszkę, jama ustno-gardłowa czy zwój klinowo-podniebienny, ze względu na wysokie ryzyko powikłań neurologicznych, zatorów i innych poważnych zdarzeń niepożądanych.
choroba poszczepienna, DEPO-MEDROL, działanie immunosupresyjne, immunosupresja, metyloprednizolonu octan, podanie dooponowe, podanie dożylne, podanie nadtwardówkowe, szczepionka żywa, terapia glikokortykosteroidowa, wirus atenuowany, wstrząs anafilaktyczny, zator, zawiesina do wstrzykiwań, zwój klinowo-podniebienny