dwusiarczek mesny
Dwusiarczek mesny (znany również jako Mesna) to syntetyczny związek zawierający grupy tiolowe, stosowany głównie jako lek osłonowy w chemioterapii nowotworowej z użyciem oksazafosforyn (takich jak cyklofosfamid i ifosfamid). Jego głównym zadaniem jest zapobieganie toksycznemu działaniu metabolitów tych leków na układ moczowy.
Mechanizm działania dwusiarczku mesnego polega na wiązaniu toksycznych metabolitów oksazafosforyn, zwłaszcza akroleiny, która jest odpowiedzialna za rozwój krwotocznego zapalenia pęcherza moczowego. Mesna ulega szybkiemu utlenieniu w osoczu do nieaktywnego disiarczkowego związku, który następnie w nerkach zostaje zredukowany z powrotem do aktywnej formy tiolowej, umożliwiając detoksykację metabolitów w drogach moczowych.
W praktyce klinicznej mesna jest podawana dożylnie lub doustnie w schemacie dawkowania zależnym od protokołu chemioterapii. Typowo stosuje się ją w dawce odpowiadającej 60-100% dawki cyklofosfamidu lub ifosfamidu, podzielonej na kilka podań. Lek ten charakteryzuje się dobrą tolerancją, a działania niepożądane występują rzadko i obejmują głównie objawy żołądkowo-jelitowe, reakcje alergiczne oraz metaliczny posmak w ustach.
Powiązane wpisy
-
Leksykon substancji czynnych
Mesna (sól sodowa kwasu 2-merkaptoetanosulfonowego, C₂H₅NaO₃S₂, masa cząsteczkowa 164,18) jest syntetycznym związkiem tiolowym stosowanym jako środek odtruwający w profilaktyce toksyczności układu moczowego wywołanej przez oksazafosforyny, takie jak ifosfamid i cyklofosfamid. Po podaniu mesna jest szybko utleniana do dwusiarczku mesny (dimesny), który ulega wydaleniu przez nerki, gdzie następuje jego redukcja do wolnej formy tiolowej. Ta forma wiąże się chemicznie z urotoksycznymi metabolitami oksazafosforyn (akroleina, 4-hydroksy-ifosfamid, 4-hydroksy-cyklofosfamid), neutralizując ich toksyczne działanie poprzez tworzenie nieaktywnych metabolitów, takich jak 4-sulfoetylotio-metabolit. Mesna charakteryzuje się brakiem własnych działań farmakodynamicznych i niską toksycznością, co jest kluczowe dla jej bezpieczeństwa stosowania.
4-hydroksy-cyklofosfamid, 4-hydroksy-ifosfamid, akroleina, cyklofosfamid, detoksykacja, dwusiarczek mesny, heteroprzeszczep, ifosfamid, lek cytostatyczny, lek cytotoksyczny, mesna, oksazafosforyna, środek odtruwający, toksyczność układu moczowego, związek tiolowy -
Leksykon substancji czynnych
Mesna, substancja czynna Uromitexan 100 mg/ml, wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne istotne dla jej działania ochronnego w drogach moczowych podczas chemioterapii oksazafosforynami. Po podaniu dożylnym dawki 800 mg, mesna szybko ulega autoutlenianiu do dwusiarczku mesny (dimesny), który jest transportowany do nerek i redukowany w nabłonku kanalików nerkowych do aktywnej formy tiolowej. Wiązanie z białkami osocza wynosi 69-75%, a okres półtrwania mesny i dimesny wynosi odpowiednio 0,36 h i 1,17 h. W ciągu 24 godzin z moczem wydalane jest około 32% dawki jako mesna i 33% jako dimesna, z większością dawki eliminowaną w pierwszych 4 godzinach. Klirens osoczowy mesny wynosi 1,23 l/h/kg.
autoutlenienie, biodostępność, dawkowanie dożylne, dimesna, dwusiarczek mesny, farmakokinetyka, ifosfamid, klirens osoczowy, kompartment naczyniowy, mesna, metabolity oksazafosforyn, nabłonek kanalików nerkowych, narażenie ogólnoustrojowe, okres półtrwania, oksazafosforyny, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe -
Leksykon leków
Mesna, substancja czynna Uromitexan 100 mg/ml, wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne kluczowe dla ochrony dróg moczowych podczas terapii oksazafosforynami. Po podaniu dożylnym (800 mg) mesna charakteryzuje się krótkim okresem półtrwania wynoszącym 0,36 godziny, a jej główny metabolit, dimesna, ma okres półtrwania 1,17 godziny. Klirens osoczowy mesny wynosi 1,23 l/h/kg, a 32% i 33% dawki jest wydalane z moczem w ciągu 24 godzin odpowiednio jako mesna i dimesna, z większością dawki wydalanej w pierwszych 4 godzinach. Mesna wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (69-75%). Po podaniu doustnym, mesna jest wchłaniana z jelita cienkiego, osiągając maksymalne stężenia wolnych związków tiolowych w moczu po 2-4 godzinach, z dostępnością biologiczną w moczu wynoszącą 45-79% w porównaniu do podania dożylnego, niezależnie od obecności pokarmu.
autoutlenienie, dimesna, dostępność biologiczna, drogi moczowe, dwusiarczek mesny, faza końcowa, ifosfamid, jelito cienkie, klirens osoczowy, kompartment naczyniowy, metabolity oksazafosforyn, nabłonek kanalików nerkowych, narażenie ogólnoustrojowe, okres półtrwania, oksazafosforyna, pęcherz moczowy, podanie doustne, podanie dożylne, schemat dawkowania, Uromitexan, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem, związek tiolowy -
Leksykon leków
Mesna, będąca substancją czynną Uromitexanu, jest środkiem odtruwającym stosowanym w profilaktyce toksyczności układu moczowego wywołanej przez oksazafosforyny, takie jak ifosfamid i cyklofosfamid. Chemicznie mesna (C₂H₅NaO₃S₂, masa cząsteczkowa 164,18) ulega szybkiemu utlenieniu do dwusiarczku mesny (dimesny), który jest wydalany przez nerki. W nerkach dimesna redukowana jest do wolnej formy tiolowej, która reaguje z urotoksycznymi metabolitami oksazafosforyn, takimi jak akroleina oraz 4-hydroksy-ifosfamid i 4-hydroksy-cyklofosfamid, prowadząc do ich detoksykacji. Proces ten obejmuje tworzenie 4-sulfoetylotio-metabolitu oraz neutralizację podwójnych wiązań akroleiny, co skutecznie zapobiega uszkodzeniom dróg moczowych i pęcherza moczowego.
4-hydroksy-cyklofosfamid, 4-hydroksy-ifosfamid, akroleina, detoksykacja, detoksykacja metabolitów, dwusiarczek mesny, działanie farmakodynamiczne, działanie urotoksyczne, heteroprzeszczep, lek cytostatyczny, niska toksyczność, podanie dootrzewnowe, schemat wielodawkowy, skuteczność przeciwnowotworowa, środek odtruwający, toksyczność układu moczowego, związek tiolowy
