biodostępność klarytromycyny
Biodostępność klarytromycyny to parametr farmakokinetyczny wskazujący na stopień, w jakim substancja czynna dociera do krążenia ogólnoustrojowego po podaniu doustnym. Klarytromycyna, jako antybiotyk makrolidowy, charakteryzuje się dobrą biodostępnością na poziomie 50-55%, co oznacza, że około połowa podanej dawki jest wchłaniana z przewodu pokarmowego i dostaje się do krążenia systemowego.
Istotnym aspektem jest fakt, że biodostępność klarytromycyny nie ulega znaczącemu obniżeniu w obecności pokarmu, co pozwala na przyjmowanie leku zarówno na czczo, jak i po posiłku. Po wchłonięciu, klarytromycyna ulega metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie, gdzie jest przekształcana do aktywnego metabolitu 14-hydroksyklarytromycyny, który również wykazuje działanie przeciwbakteryjne.
Na biodostępność klarytromycyny mogą wpływać interakcje lekowe, szczególnie z inhibitorami lub induktorami izoenzymu CYP3A4 cytochromu P450. Inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol) mogą zwiększać biodostępność klarytromycyny, podczas gdy induktory (np. ryfampicyna, fenytoina) mogą ją obniżać, co wymaga dostosowania dawkowania w przypadku terapii skojarzonej.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fromilid 250 250 mg
Klarytromycyna, antybiotyk makrolidowy, charakteryzuje się dobrą biodostępnością około 50% po podaniu doustnym, z minimalną kumulacją w organizmie. Spożycie posiłku zwiększa biodostępność o około 25%, jednak różnica ta nie ma istotnego znaczenia klinicznego, co pozwala na podawanie leku zarówno z jedzeniem, jak i na czczo. Lek wiąże się z białkami osocza w 70% przy stężeniach terapeutycznych (0,45–4,5 μg/ml), a penetracja do tkanek jest znaczna, z najwyższymi stężeniami w wątrobie i płucach (stosunek tkanka/osocze 10–20). Klarytromycyna i jej aktywny metabolit 14-OH-klarytromycyna osiągają w stanie stacjonarnym maksymalne stężenia w osoczu odpowiednio około 1 μg/ml i 0,6 μg/ml przy dawce 250 mg co 12 godzin, z okresami półtrwania 3-4 godziny i 5-6 godzin. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a eliminacja odbywa się zarówno przez mocz (do 46%), jak i kał (do 40%).
14-hydroksymetabolit, 14-OH-klarytromycyna, antybiotyk makrolidowy, bariera krew-płyn mózgowo-rdzeniowy, biodostępność klarytromycyny, błona śluzowa żołądka, dostępność biologiczna, farmakokinetyka klarytromycyny, HIV, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, metabolizm wątrobowy, Mycobacterium avium, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, penetracja tkankowa, płyn mózgowo-rdzeniowy, stała eliminacji, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Taclar 500 mg
Klarytromycyna charakteryzuje się dobrą biodostępnością około 50% po podaniu doustnym, z szybkim wchłanianiem i minimalną kumulacją w organizmie. Jej wiązanie z białkami osocza wynosi około 70% przy stężeniach terapeutycznych (0,45-4,5 μg/ml), a penetracja tkankowa jest znaczna, szczególnie w wątrobie i płucach (stosunek stężenia w tkance do osocza 10-20). W stanie stacjonarnym po dawce 250 mg co 12 h, Cmax klarytromycyny wynosi około 1 μg/ml, a jej aktywnego metabolitu 14-OH-klarytromycyny 0,6 μg/ml, z okresami półtrwania odpowiednio 3-4 i 5-6 godzin. Przy dawce 500 mg co 12 h, Cmax klarytromycyny wzrasta do około 2,7-2,9 μg/ml, a metabolitu do 0,83-0,88 μg/ml, z wydłużonym okresem półtrwania (4,5-4,8 h dla leku i 6,9-8,7 h dla metabolitu), co wskazuje na nieliniowy metabolizm przy wyższych dawkach. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a wydalanie odbywa się zarówno z moczem (do 46%) jak i kałem (do 40%).
14-hydroksymetabolit, 14-OH-klarytromycyna, antybiotyk makrolidowy, bariera krew-płyn mózgowo-rdzeniowy, biodostępność klarytromycyny, błona śluzowa żołądka, dostępność biologiczna, HIV, klarytromycyna, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, metabolizm leku, Mycobacterium avium, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, omeprazol, ośrodkowy układ nerwowy, parametry farmakokinetyczne, penetracja tkankowa, płyn mózgowo-rdzeniowy, stan stacjonarny, terapia skojarzona, wiązanie z białkami osocza, wydalanie leku, związek macierzysty - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Clarithromycin Genoptim 500 mg
Klarytromycyna charakteryzuje się dobrą biodostępnością około 50% po podaniu doustnym, z szybkim wchłanianiem i minimalną kumulacją. Spożycie pokarmu zwiększa biodostępność o około 25%, co nie ma istotnego znaczenia klinicznego, umożliwiając podawanie leku zarówno na czczo, jak i podczas posiłku. Lek wiąże się z białkami osocza w około 70% przy stężeniach terapeutycznych (0,45-4,5 μg/ml), a jego stężenia w tkankach (np. wątroba, płuca) są wielokrotnie wyższe niż w osoczu (stosunek tkanka/osocze 10-20). W stanie stacjonarnym po dawce 250 mg co 12 h osiąga się Cmax około 1 μg/ml, a metabolit 14-OH-klarytromycyny 0,6 μg/ml, z okresem półtrwania odpowiednio 3-4 i 5-6 godzin. Wyższe dawki (500 mg co 12 h) powodują nieliniowe zmiany farmakokinetyczne, w tym wydłużenie okresu półtrwania do 4,5-4,8 h dla leku i 6,9-8,7 h dla metabolitu oraz brak proporcjonalnego wzrostu stężenia metabolitu.
14-hydroksymetabolit, 14-OH-klarytromycyna, antybiotyk makrolidowy, AUC, bariera krew-płyn mózgowo-rdzeniowy, biodostępność klarytromycyny, błona śluzowa żołądka, dostępność biologiczna, interakcja farmakokinetyczna, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, metabolit klarytromycyny, metabolizm i eliminacja, Mycobacterium avium, nieliniowa farmakokinetyka, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zakażenie HIV - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fromilid 500 500 mg
Klarytromycyna, makrolidowy antybiotyk o biodostępności około 50%, charakteryzuje się szybkim i dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z minimalną kumulacją w organizmie. Pokarm zwiększa biodostępność leku o około 25%, jednak bez istotnego znaczenia klinicznego, co pozwala na podawanie leku zarówno z posiłkiem, jak i na czczo. Lek wiąże się z białkami osocza w 70% przy stężeniach terapeutycznych (0,45-4,5 μg/ml), a przy wyższych stężeniach (45 μg/ml) wiązanie spada do 41%. Dystrybucja tkankowa wykazuje znacznie wyższe stężenia w tkankach (np. wątroba i płuca, stosunek tkanka/osocze 10-20), natomiast stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym wynosi jedynie 1-2% stężenia w surowicy. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a eliminacja odbywa się zarówno przez mocz (37,9-46%) jak i kał (29,1-40,2%). W stanie stacjonarnym po dawce 250 mg co 12 h osiągane są stężenia około 1 μg/ml dla klarytromycyny i 0,6 μg/ml dla 14-OH-klarytromycyny, z okresami półtrwania odpowiednio 3-4 h i 5-6 h.
14-OH-klarytromycyna, aktywny metabolit, antybiotyk makrolidowy, bariera krew-płyn mózgowo-rdzeniowy, białka osocza, biodostępność klarytromycyny, błona śluzowa żołądka, dostępność biologiczna, faza eliminacji, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, maksymalne stężenie leku, migdałek podniebienny, Mycobacterium avium, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, omeprazol, ośrodkowy układ nerwowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, przemiany metaboliczne, przenikanie do tkanek, stan stacjonarny, wiązanie z białkami, wirus niedoboru odporności - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Klabax 250 mg
Klarytromycyna charakteryzuje się dobrą i szybką absorpcją po podaniu doustnym, z biodostępnością około 50%. W stanie stacjonarnym, po dawce 250 mg co 12 godzin, maksymalne stężenie w osoczu wynosi około 1 μg/mL, a aktywnego metabolitu 14-OH-klarytromycyny około 0,6 μg/mL, z okresem półtrwania odpowiednio 3-4 godziny i 5-6 godzin. W tkankach, takich jak wątroba i płuca, stężenia klarytromycyny są wielokrotnie wyższe niż w osoczu (stosunek 10-20), natomiast penetracja do płynu mózgowo-rdzeniowego jest ograniczona (1-2% stężenia w surowicy). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a wydalanie odbywa się zarówno z moczem (do 46% dawki), jak i kałem (do 40%). W niewydolności wątroby nie obserwuje się istotnych zmian w stężeniach leku, natomiast w niewydolności nerek dochodzi do zwiększenia stężeń klarytromycyny i metabolitu, wydłużenia okresu półtrwania oraz zmniejszenia wydalania, co koreluje z ciężkością niewydolności nerek i wymaga uwagi klinicznej.
14-hydroksymetabolit, 14-OH-klarytromycyna, antybiotyk makrolidowy, bariera krew-płyn mózgowo-rdzeniowy, biodostępność klarytromycyny, błona śluzowa żołądka, dostępność biologiczna, dystrybucja w tkankach, farmakokinetyka klarytromycyny, farmakokinetyka w populacjach szczególnych, klarytromycyna, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, metabolizm i eliminacja, metabolizm klarytromycyny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, omeprazol, penetracja do płynu mózgowo-rdzeniowego, płyn mózgowo-rdzeniowy, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza, zakażenie HIV, zakażenie Mycobacterium avium - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Clarithromycin Genoptim 250 mg
Klarytromycyna wykazuje dobrą i szybką absorpcję z przewodu pokarmowego z biodostępnością około 50%, bez istotnej kumulacji w organizmie. Spożycie pokarmu zwiększa biodostępność o około 25%, co klinicznie jest marginalne, dlatego lek można podawać z posiłkiem lub na czczo. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 70% przy stężeniach terapeutycznych (0,45-4,5 μg/ml), a penetracja tkankowa jest znaczna, z najwyższymi stężeniami w wątrobie i płucach (stosunek tkanka/osocze 10-20). W stanie stacjonarnym po dawce 250 mg dwa razy na dobę maksymalne stężenie klarytromycyny w osoczu wynosi około 1 μg/ml, a jej metabolitu 14-OH-klarytromycyny 0,6 μg/ml, z okresami półtrwania odpowiednio 3-4 i 5-6 godzin. Przy dawce 500 mg dwa razy na dobę Cmax klarytromycyny wynosi 2,7-2,9 μg/ml, a metabolitu 0,83-0,88 μg/ml, z wydłużonym okresem półtrwania i nieliniowym metabolizmem przy wyższych dawkach.
14-hydroksymetabolit, 14-OH-klarytromycyna, absorpcja z przewodu pokarmowego, bariera krew-mózg, biodostępność klarytromycyny, interakcje farmakokinetyczne, klarytromycyna, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, metabolizm klarytromycyny, Mycobacterium avium, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, okres półtrwania w fazie eliminacji, omeprazol, ośrodkowy układ nerwowy, parametry farmakokinetyczne, penetracja tkankowa, płyn mózgowo-rdzeniowy, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, stężenie we krwi, terapia skojarzona, wiązanie z białkami osocza, zakażenie Mycobacterium avium