stała eliminacji

Stała eliminacji (ang. elimination constant, ke) to parametr farmakokinetyczny, który określa szybkość wydalania leku z organizmu. Wartość ta wyrażana jest najczęściej w jednostkach 1/h lub 1/min i odzwierciedla frakcję całkowitej ilości leku usuwaną z organizmu w jednostce czasu.

Stała eliminacji jest kluczowym parametrem przy obliczaniu okresu półtrwania leku (t1/2), który można wyliczyć ze wzoru t1/2 = ln(2)/ke. Parametr ten wykorzystuje się również do określania dawkowania leków, planowania schematów leczenia oraz przewidywania stężeń leku w osoczu w określonych odstępach czasu.

Wartość stałej eliminacji zależy od wielu czynników, takich jak metabolizm wątrobowy, filtracja nerkowa, wiek pacjenta, choroby współistniejące oraz interakcje z innymi lekami. Zmniejszona wartość ke (spowolniona eliminacja) może prowadzić do kumulacji leku w organizmie i zwiększonego ryzyka działań niepożądanych, co jest szczególnie istotne u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fromilid 250 250 mg

Klarytromycyna, antybiotyk makrolidowy, charakteryzuje się dobrą biodostępnością około 50% po podaniu doustnym, z minimalną kumulacją w organizmie. Spożycie posiłku zwiększa biodostępność o około 25%, jednak różnica ta nie ma istotnego znaczenia klinicznego, co pozwala na podawanie leku zarówno z jedzeniem, jak i na czczo. Lek wiąże się z białkami osocza w 70% przy stężeniach terapeutycznych (0,45–4,5 μg/ml), a penetracja do tkanek jest znaczna, z najwyższymi stężeniami w wątrobie i płucach (stosunek tkanka/osocze 10–20). Klarytromycyna i jej aktywny metabolit 14-OH-klarytromycyna osiągają w stanie stacjonarnym maksymalne stężenia w osoczu odpowiednio około 1 μg/ml i 0,6 μg/ml przy dawce 250 mg co 12 godzin, z okresami półtrwania 3-4 godziny i 5-6 godzin. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a eliminacja odbywa się zarówno przez mocz (do 46%), jak i kał (do 40%).
14-hydroksymetabolit, 14-OH-klarytromycyna, antybiotyk makrolidowy, bariera krew-płyn mózgowo-rdzeniowy, biodostępność klarytromycyny, błona śluzowa żołądka, dostępność biologiczna, farmakokinetyka klarytromycyny, HIV, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, metabolizm wątrobowy, Mycobacterium avium, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, penetracja tkankowa, płyn mózgowo-rdzeniowy, stała eliminacji, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon substancji czynnych
Potas – Właściwości farmakokinetyczne

Potas, jako główny kation wewnątrzkomórkowy, odgrywa kluczową rolę w utrzymaniu potencjałów błonowych i funkcjonowaniu komórek. Po podaniu doustnym potas jest niemal całkowicie wchłaniany (90-98%) wzdłuż jelita cienkiego, głównie przez transport bierny. Całkowita zawartość potasu w organizmie dorosłego człowieka (70 kg) wynosi około 2000-4000 mmol (ok. 150 g), z czego 98% znajduje się wewnątrzkomórkowo, a stężenie w surowicy wynosi 3,7-5,3 mmol/l. Dystrybucja potasu jest zależna od czynników takich jak stan kwasowo-zasadowy oraz hormony (insulina, adrenalina), które modulują jego transport do komórek poprzez pompę sodowo-potasową. Wydalanie potasu odbywa się głównie przez nerki (85-90%), z resztą eliminowaną przez kał (ok. 10%) i niewielkie ilości potem lub mlekiem. U pacjentów z niewydolnością nerek wydalanie nerkowe jest zmniejszone, co wymaga ostrożności w terapii preparatami potasu.
aldosteron, ATP-aza, bariera łożyskowa, farmakokinetyka, farmakokinetyka potasu, hemodializa, hemofiltracja, hipokaliemia, homeostaza organizmu, kanaliki bliższe, kation wewnątrzkomórkowy, kłębuszki nerkowe, niewydolność nerek, okres półtrwania biologiczny, pasaż jelitowy, pierwiastek śladowy, pompa sodowo-potasowa, potencjał błonowy, przedłużone uwalnianie, przewód pokarmowy, równowaga kwasowo-zasadowa, stała eliminacji, stężenie maksymalne, stężenie potasu, transport bierny, wydolność nerek, żywienie pozajelitowe
Leksykon substancji czynnych
Wyciąg z propolisu – Właściwości farmakokinetyczne

Preparat Scaldex zawiera wyciąg z propolisu w stężeniu 30 mg/g maści, którego właściwości farmakokinetyczne nie są szczegółowo poznane. Badania na modelach zwierzęcych (szczury Wistar, świnki morskie) wykazały, że miejscowa aplikacja preparatu na nieuszkodzoną skórę nie wywołuje działań drażniących, toksykodermalnych ani reakcji nadwrażliwości typu kontaktowego. W przypadku ran oparzeniowych preparat stymuluje enzymy metaboliczne (NADHD, OCC), przyspieszając procesy gojenia i regeneracji. Najlepsze efekty obserwuje się po 21 dniach stosowania, z całkowitą regeneracją naskórka i formowaniem młodej skóry właściwej oraz ciągłości warstwy mięśniowej podskórnej. Preparat indukuje także wzrost zawartości RNA w komórkach naskórka oraz angiogenezę, co sprzyja prawidłowemu gojeniu rany.
alfa-globulina, angiogeneza, bariera łożyskowa, biosynteza nukleotydów, choroba zapalna jelit, dezamidobacytracyna, działanie drażniące, ekstrakt z nagietka, enzymy metaboliczne, enzymy trzustkowe, estry kwasów tłuszczowych, farmakokinetyka bacytracyny, filtracja kłębuszkowa, hydroliza enzymatyczna, naczynia włosowate, nadwrażliwość kontaktowa, nalewka z nagietka, odczyn immunologiczny, okres półtrwania biologiczny, podanie domięśniowe, proces gojenia, rana oparzeniowa, regeneracja naskórka, retinol, skóra właściwa, sprzężenie z kwasem glukuronowym, stała eliminacji, stężenie leku, wyciąg z propolisu, zaburzenie czynności trzustki, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Klacid Uno 500 mg

Klarytromycyna, substancja czynna Klacid Uno, charakteryzuje się około 50% bezwzględną dostępnością biologiczną po podaniu doustnym, z brakiem lub minimalną kumulacją. Lek wiąże się z białkami osocza w około 70% przy stężeniach terapeutycznych, a jego dystrybucja w tkankach jest znaczna, szczególnie w wątrobie i płucach (stosunek tkanka/osocze 10-20), natomiast przenikanie do płynu mózgowo-rdzeniowego jest minimalne (1-2%). Po podaniu dawki 500 mg raz na dobę, maksymalne stężenia (Cmax) klarytromycyny i jej aktywnego metabolitu 14-OH-klarytromycyny wynoszą odpowiednio 1,3 μg/ml i 0,48 μg/ml, z okresem półtrwania 5,3 h i 7,7 h. Przy dawce 1 g Cmax wzrasta do 2,4 μg/ml i 0,67 μg/ml, a okres półtrwania do 5,8 h i 8,9 h, przy Tmax około 6 godzin. Metabolizm wykazuje nieliniowość, szczególnie przy wyższych dawkach, co objawia się wydłużeniem okresu półtrwania i ograniczeniem powstawania metabolitów 14-hydroksylacji i N-demetylacji. Eliminacja odbywa się zarówno przez nerki (~40% dawki), jak i kał (~30%).
14-OH-klarytromycyna, AUC, bariera krew-mózg, Cmax, Cmin, dostępność biologiczna, dystrybucja w tkankach, farmakokinetyka, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens nerkowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, pole pod krzywą stężenia, postać o natychmiastowym uwalnianiu, stała eliminacji, stężenie w osoczu, substancja czynna, Tmax, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Mucopect Kids 50 mg/ml

Karbocysteina, substancja czynna produktu leczniczego Mucopect Kids, wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, z czasem do osiągnięcia maksymalnego stężenia (Tmax) wynoszącym średnio 2,0 godziny (zakres 1,0-3,0 godz.). Okres półtrwania (T½) karbocysteiny wynosi średnio 1,87 godziny (zakres 1,4-2,5 godz.), co wskazuje na stosunkowo szybką eliminację substancji z organizmu. Stała eliminacji (KEL) wynosi 0,387 godz. (zakres 0,28-0,50 godz.), a pole pod krzywą stężenia w czasie 0-7,5 godziny (AUC0-7,5) osiąga wartość średnią 39,26 µg*godz./mL (zakres 26,0-62,4 µg*godz./mL). Badania przeprowadzono na zdrowych ochotnikach po podaniu dawki 375 mg karbocysteiny (2 kapsułki 3 razy na dobę) przez 7 dni, co pozwoliło na precyzyjne określenie farmakokinetyki leku.
czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, dawkowanie, dystrybucja leku, efekt terapeutyczny, karbocysteina, klirens systemowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie doustne, pole pod krzywą stężenia, stała eliminacji, stan stacjonarny, wchłanianie z przewodu pokarmowego, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Strepsils na kaszel 375 mg

Karbocysteina, substancja czynna preparatu Strepsils na kaszel, wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, z czasem do osiągnięcia maksymalnego stężenia (Tmax) wynoszącym średnio 2 godziny (zakres 1-3 godz.). Okres półtrwania (T½) karbocysteiny jest relatywnie krótki i wynosi średnio 1,87 godziny (zakres 1,4-2,5 godz.), co wskazuje na sprawną eliminację leku. Stała eliminacji (KEL) wynosi średnio 0,387 godz. (zakres 0,28-0,50 godz.), a pole pod krzywą stężenia (AUC0-7,5) średnio 39,26 µg·godz./ml (zakres 26,0-62,4 µg·godz./ml), co odzwierciedla całkowitą ekspozycję organizmu na substancję po wielokrotnym podaniu dawki 375 mg trzy razy dziennie przez 7 dni do stanu stacjonarnego.
czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, dystrybucja i eliminacja, dystrybucja leku, ekspozycja organizmu, karbocysteina, klirens systemowy, kompartmenty organizmu, maksymalne stężenie, objętość dystrybucji, okres półtrwania, osocze, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, stała eliminacji, stan stacjonarny, substancja czynna, wchłanianie substancji, wchłanianie z przewodu pokarmowego, właściwości farmakokinetyczne, woda ustrojowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Auropect COMFORT 375 mg

Karbocysteina, substancja czynna preparatu Auropect COMFORT, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym średnio 2 godziny (zakres 1,0-3,0 godz.). Okres półtrwania (T½) karbocysteiny wynosi około 1,87 godziny (zakres 1,4-2,5 godz.), co wskazuje na konieczność wielokrotnego podawania leku w ciągu doby, zgodnie z badanym schematem dawkowania 2 kapsułki (375 mg każda) 3 razy na dobę przez 7 dni. Stała eliminacji (KEL) wynosi średnio 0,387 godz. (zakres 0,28-0,50 godz.), a pole pod krzywą stężenia leku w osoczu w przedziale 0-7,5 godziny (AUC0-7,5) to 39,26 µg·godz./ml (zakres 26,0-62,4 µg·godz./ml), co odzwierciedla całkowitą ekspozycję organizmu na lek.
absorpcja z przewodu pokarmowego, AUC, Auropect COMFORT, efekt terapeutyczny, ekspozycja na lek, karbocysteina, KEL, klirens, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, penetracja leku do tkanek, podanie doustne, pole pod krzywą stężenia, przewód pokarmowy, schorzenie układu oddechowego, stała eliminacji, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, stężenie terapeutyczne, T½, Tmax
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fromilid Uno 500 mg

Farmakokinetyka klarytromycyny (Fromilid Uno) charakteryzuje się około 50% bezwzględną dostępnością biologiczną po podaniu doustnym, z identycznym stopniem wchłaniania dla postaci o zmodyfikowanym i natychmiastowym uwalnianiu. Lek wykazuje około 70% wiązania z białkami osocza w stężeniach terapeutycznych (0,45-4,5 μg/ml), a jego stężenia w tkankach, zwłaszcza w wątrobie i płucach, są 10-20-krotnie wyższe niż w osoczu. Maksymalne stężenia (Cmax) klarytromycyny i jej aktywnego metabolitu 14-OH-klarytromycyny po dawce 500 mg wynoszą odpowiednio 1,3 μg/ml i 0,48 μg/ml, z okresem półtrwania 5,3 godziny dla leku macierzystego i 7,7 godziny dla metabolitu. Przy dawce 1 g (2 × 500 mg) Cmax wzrasta do 2,4 μg/ml i 0,67 μg/ml, a okres półtrwania wydłuża się do 5,8 i 8,9 godziny, przy Tmax około 6 godzin dla obu dawek. Wydalanie odbywa się głównie z moczem (około 40%) i kałem (około 30%).
14-OH-klarytromycyna, bariera krew-płyn mózgowo-rdzeniowy, Cmax, dostępność biologiczna, farmakokinetyka klarytromycyny, hydroksylacja, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, modyfikowane uwalnianie, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, pole pod krzywą stężenia, stała eliminacji, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, Tmax, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – MUCOPECT CONTROL 375 mg

Karbocysteina, podawana w dawce 375 mg w postaci kapsułek twardych (Mucopect Control), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, co umożliwia osiągnięcie maksymalnego stężenia w osoczu (Tmax) średnio po 2 godzinach (zakres 1-3 godz.). Okres półtrwania (T½) wynosi około 1,87 godziny (zakres 1,4-2,5 godz.), co wskazuje na relatywnie szybką eliminację leku. Stała eliminacji (KEL) wynosi 0,387 godz.⁻¹, a pole pod krzywą stężenia w czasie (AUC₀₋₇,₅) średnio 39,26 mcg•godz./ml (zakres 26,0-62,4 mcg•godz./ml). Badanie przeprowadzono u zdrowych ochotników po 7 dniach stosowania dawki 375 mg trzy razy na dobę (2 kapsułki na dawkę), co odpowiada schematowi terapeutycznemu stosowanemu klinicznie.
dawkowanie leku, dystrybucja leku, efekt terapeutyczny, karbocysteina, klirens systemowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie doustne, pole pod krzywą stężenia, przewód pokarmowy, stała eliminacji, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie terapeutyczne, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon substancji czynnych
Nalewka z kwiatów nagietka – Właściwości farmakokinetyczne

Nalewka z kwiatów nagietka (Calendula officinalis L. flos) w preparacie Scaldex występuje w stężeniu 90 mg/g maści i jest pozyskiwana ekstrakcją 70% etanolem (1:5). Pomimo szerokiego zastosowania klinicznego, brak jest szczegółowych danych farmakokinetycznych dotyczących absorpcji, dystrybucji, metabolizmu i wydalania tej substancji po aplikacji miejscowej. W preparacie Scaldex obecne są także bacytracyna (10 mg/g), propolis (30 mg/g) oraz witamina A (0,3 mg/g). Bacytracyna charakteryzuje się eliminacją o stałej kel = 0,5331 h⁻¹ i biologicznym okresie półtrwania t₁/₂ = 1,3 h, z główną eliminacją przez nerki po podaniu domięśniowym; po podaniu doustnym wchłanianie jest znikome, a wydalanie odbywa się głównie z kałem (~95%). Dla propolisu i nalewki z nagietka brak jest szczegółowych danych farmakokinetycznych. Witamina A, obecna jako retinol i jego estry, jest magazynowana w 90% w wątrobie, a jej wchłanianie może być ograniczone przy zaburzeniach funkcji wątroby, trzustki lub wchłaniania tłuszczów.
angiogeneza, bacytracyna, badanie farmakologiczne, biologiczny okres półtrwania, calendula officinalis, dehydrogenaza NADH, dezamidobacytracyna, dystrybucja leku, etanol, farmakokinetyka, fibroblast, filtracja kłębuszkowa, glukuronidacja, hydroliza, nagietek lekarski, nalewka z kwiatów nagietka, oksydaza cytochromu c, podanie doustne, propolis, regeneracja tkanek, retinol, stała eliminacji, wchłanianie tłuszczów, witamina A
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Klabax 500 mg

Klarytromycyna, makrolidowy antybiotyk dostępny w preparacie Klabax (500 mg tabletki powlekane), charakteryzuje się biodostępnością około 50% i szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym. Spożycie posiłku zwiększa biodostępność o około 25%, jednak nie wymaga to modyfikacji dawkowania. Lek wiąże się z białkami osocza w 70% przy stężeniach terapeutycznych (0,45–4,5 μg/mL), a penetracja do tkanek jest znaczna, szczególnie w wątrobie i płucach (stosunek stężenia lek/osocze 10–20), natomiast do OUN przenika w ograniczonym stopniu (1–2% stężenia w surowicy). W dawce 250 mg co 12 godzin osiąga się stan stacjonarny po 2–3 dniach, z Cmax około 1 μg/mL i okresem półtrwania 3–4 godziny; dawka 500 mg co 12 godzin powoduje Cmax 2,7–2,9 μg/mL i wydłużony okres półtrwania do 4,5–4,8 godziny. Farmakokinetyka klarytromycyny jest nieliniowa, co objawia się wydłużeniem okresu półtrwania i ograniczeniem metabolizmu przy wyższych dawkach. Metabolizowana głównie w wątrobie, jest wydalana z moczem (37,9–46%) i kałem (29,1–40,2%), a jej aktywny metabolit 14-OH-klarytromycyna wykazuje również aktywność przeciwbakteryjną.
14-OH-klarytromycyna, aktywny metabolit, antybiotyk makrolidowy, bariera krew-mózg, biodostępność leku, błona śluzowa żołądka, eradykacja Helicobacter pylori, farmakokinetyka nieliniowa, faza eliminacji, klarytromycyna, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens nerkowy, maksymalne stężenie, metabolizm leku, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, penetracja tkankowa, płyn mózgowo-rdzeniowy, stała eliminacji, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, terapia skojarzona, wartość AUC, wartość Cmax, wiązanie z białkami, zakażenie Mycobacterium avium
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Estazolam Polfarmex 2 mg

Estazolam, benzodiazepina o średnim czasie działania, charakteryzuje się efektywnym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 2 godzinach. Farmakokinetyka leku wykazuje liniową zależność dawka-stężenie, przy stałym czasie do osiągnięcia Cmax (tmax) oraz okresie półtrwania (t1/2) wynoszącym od 10 do 24 godzin. Estazolam wiąże się z białkami osocza w około 93%, przenika przez barierę krew-płyn mózgowo-rdzeniowy, łożyskową oraz do mleka kobiecego, co ma istotne implikacje kliniczne, zwłaszcza w ciąży i laktacji. Metabolizowany jest w wątrobie do nieaktywnych metabolitów: 4-hydroksyestazolamu i 1-oksoestazolamu, które są następnie eliminowane głównie z moczem (ponad 90% dawki), w mniejszym stopniu z kałem (poniżej 4%), przy czym mniej niż 5% dawki wydalane jest w postaci niezmienionej.
1-oksoestazolam, 4-hydroksyestazolam, AUC, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, benzodiazepiny, biotransformacja leków, działania niepożądane, estazolam, klirens leku, metabolity leku, niewydolność wątroby, ośrodkowy układ nerwowy, przemiany enzymatyczne, przenikanie do mleka, stała eliminacji, stężenie osoczowe, T1/2, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe
Leksykon substancji czynnych
Bacytracyna – Właściwości farmakokinetyczne

Bacytracyna, będąca polipeptydowym antybiotykiem stosowanym miejscowo, charakteryzuje się minimalnym wchłanianiem ogólnoustrojowym, co ogranicza jej zastosowanie do preparatów do stosowania miejscowego, takich jak Altabactin, Multibiotic czy Tribiotic. Wchłanianie przez nieuszkodzoną skórę i błony śluzowe jest praktycznie nieobecne, natomiast przez otwarte rany może dochodzić do przenikania do krwioobiegu, choć dystrybucja do tkanek i narządów pozostaje klinicznie nieistotna. Po podaniu doustnym wchłanianie jest minimalne, z około 95% dawki wydalanej z kałem, a po podaniu domięśniowym osiąga maksymalne stężenie w osoczu po około 2 godzinach. Metabolizm zachodzi głównie przez rozpad do aminokwasów i peptydów, z dezamidobacytracyną jako głównym nieaktywnym metabolitem. Okres półtrwania w surowicy wynosi około 1,3-3 godzin, a eliminacja odbywa się głównie przez filtrację kłębuszkową (stała eliminacji kel = 0,5331 h⁻¹).
antybiotyk polipeptydowy, biologiczny okres półtrwania, dezamidobacytracyna, dystrybucja leku, działanie drażniące, farmakokinetyka bacytracyny, filtracja kłębuszkowa, kinetyka eliminacji, krwioobieg, nadwrażliwość kontaktowa, odczyn immunologiczny, okres półtrwania, podanie miejscowe, polimyksyna B, profil farmakokinetyczny, regeneracja tkanek, rozkład hydrolityczny, stała eliminacji, warstwa keratynowa, wchłanianie ogólnoustrojowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Mucopect 50 mg/ml

Karbocysteina, substancja czynna syropu Mucopect (50 mg/ml), wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, co potwierdzają badania farmakokinetyczne przeprowadzone na zdrowych ochotnikach. Po podaniu dawki 375 mg (2 kapsułki 3 razy dziennie przez 7 dni) osiągnięto średni czas Tmax wynoszący 2,0 godziny (zakres 1,0-3,0 godz.), a biologiczny okres półtrwania (T½) wyniósł średnio 1,87 godziny (zakres 1,4-2,5 godz.). Stała eliminacji (KEL) wyniosła 0,387 godz.^-1 (zakres 0,28-0,50 godz.^-1), a pole pod krzywą stężenia w osoczu (AUC0-7,5) średnio 39,26 µg*godz./mL (zakres 26,0-62,4 µg*godz./mL). Parametry te wskazują na szybkie osiągnięcie maksymalnego stężenia oraz stosunkowo krótką obecność leku w organizmie.
absorpcja doustna, badanie farmakokinetyczne, biologiczny okres półtrwania, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, karbocysteina, klirens osoczowy, Mucopect, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, przewód pokarmowy, stała eliminacji, stan stacjonarny, stężenie terapeutyczne, stężenie w osoczu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Klarmin 250 mg

Klarytromycyna charakteryzuje się dobrą i szybką absorpcją z przewodu pokarmowego, z biodostępnością około 50%, a jej kumulacja jest minimalna. Spożycie pokarmu zwiększa biodostępność o około 25%, co nie ma istotnego znaczenia klinicznego, dlatego lek można podawać niezależnie od posiłku. W osoczu klarytromycyna wiąże się z białkami w około 70% przy stężeniach terapeutycznych (0,45-4,5 µg/ml), a przy bardzo wysokich stężeniach (45 µg/ml) wiązanie spada do 41%. Lek i jego aktywny metabolit 14-OH-klarytromycyna osiągają wielokrotnie wyższe stężenia w tkankach (np. wątroba, płuca: stosunek tkanka/osocze 10-20), natomiast w płynie mózgowo-rdzeniowym stężenie wynosi jedynie 1-2% stężenia w surowicy. Po podaniu dawki 250 mg dwa razy na dobę, Cmax klarytromycyny w osoczu wynosi około 1 µg/ml, a metabolitu 0,6 µg/ml, z okresem półtrwania odpowiednio 3-4 i 5-6 godzin. Przy dawce 500 mg dwa razy na dobę Cmax klarytromycyny wzrasta do około 2,7-2,9 µg/ml, a metabolitu do 0,83-0,88 µg/ml, z wydłużonym okresem półtrwania (4,5-4,8 h dla leku i 6,9-8,7 h dla metabolitu), co wskazuje na nieliniową farmakokinetykę przy wyższych dawkach.
14-hydroksyklarytromycyna, AUC, bariera krew-płyn mózgowo-rdzeniowy, biodostępność, błona śluzowa żołądka, czynność nerek, dysfagia, interakcja farmakodynamiczna, klirens leku, klirens nerkowy, metabolizm wątrobowy, migdałek podniebienny, modyfikacja dawkowania, Mycobacterium avium, nieliniowa farmakokinetyka, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, stała eliminacji, stan stacjonarny, stężenie leku, stężenie w osoczu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Klarmin 500 mg

Klarytromycyna charakteryzuje się dobrą biodostępnością około 50% po podaniu doustnym, z szybkim wchłanianiem i minimalną kumulacją przy regularnym stosowaniu. Wchłanianie leku jest nieznacznie zwiększone (o około 25%) po posiłku, co jednak nie wpływa istotnie na skuteczność terapeutyczną, umożliwiając podawanie zarówno na czczo, jak i podczas posiłku. Lek wiąże się z białkami osocza w około 70% przy stężeniach terapeutycznych (0,45-4,5 µg/ml), a jego stężenia w tkankach, zwłaszcza w wątrobie i płucach, są wielokrotnie wyższe niż w osoczu (stosunek tkanka/osocze 10-20). W płynie mózgowo-rdzeniowym stężenia klarytromycyny wynoszą jedynie 1-2% stężeń w surowicy, co ma znaczenie przy leczeniu zakażeń OUN. Po podaniu dawki 250 mg dwa razy na dobę, stan stacjonarny osiągany jest po 2-3 dniach, z Cmax około 1 µg/ml i okresem półtrwania 3-4 godziny; dawka 500 mg dwa razy na dobę powoduje wzrost Cmax do około 2,7-2,9 µg/ml i wydłużenie T1/2 do 4,5-4,8 godziny, wykazując nieliniową farmakokinetykę przy wyższych dawkach.
14-OH-klarytromycyna, aktywny metabolit, bariera krew-płyn mózgowo-rdzeniowy, biodostępność, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, farmakokinetyka klarytromycyny, interakcja farmakokinetyczna, klirens nerkowy, metabolizm i eliminacja, nieliniowa farmakokinetyka, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, omeprazol, ośrodkowy układ nerwowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, stała eliminacji, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie tkankowe, wiązanie z białkami osocza, zakażenie Mycobacterium avium, zakażenie ośrodkowego układu nerwowego