Właściwości farmakokinetyczne
Wyciąg z propolisu

Właściwości farmakokinetyczne wyciągu z propolisu

Wyciąg z propolisu stanowi jedną z substancji czynnych preparatu Scaldex, występując w stężeniu 30 mg w 1 g maści. Należy zaznaczyć, że w dostępnej literaturze naukowej brak jest szczegółowych danych dotyczących właściwości farmakokinetycznych wyciągu z propolisu, co ogranicza możliwość dokładnego opisania procesów wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu oraz wydalania tej substancji w organizmie człowieka.¹

Badania kliniczne działania miejscowego

Pomimo braku danych dotyczących stricte farmakokinetyki wyciągu z propolisu, przeprowadzono badania farmakologiczne, cytomorfologiczne i histoenzymatyczne preparatu Scaldex, zawierającego w swoim składzie wyciąg z propolisu, na modelach zwierzęcych. Badania przeprowadzono na białych szczurach szczepu Wistar oraz białych świnkach morskich, którym aplikowano preparat miejscowo na skórę.²

Bezpieczeństwo stosowania miejscowego

Wyniki przeprowadzonych doświadczeń wykazały, że preparat Scaldex, zawierający wyciąg z propolisu, przy stosowaniu zewnętrznym na nieuszkodzoną skórę nie wywołuje działania pierwotnie drażniącego ani toksykodermalnego. Co istotne, nie wywołuje również odczynu immunologicznego o cechach nadwrażliwości typu kontaktowego (późnego) u świnek morskich.³

Wpływ na procesy gojenia

Preparat Scaldex z wyciągiem z propolisu nie wywołuje niekorzystnych zmian morfologicznych oraz enzymatycznych w skórze w miejscu oparzenia. Przeciwnie, rana oparzeniowa leczona tym preparatem charakteryzuje się korzystnym nasileniem aktywności enzymów metabolicznych, szczególnie NADHD i OCC, co prowadzi do wyraźnego przyspieszenia i normalizacji procesów gojenia i regeneracji.⁴

Efekty stosowania wyciągu z propolisu

Najlepsze efekty lecznicze preparatu zawierającego wyciąg z propolisu obserwuje się w 21. dniu stosowania, co manifestuje się całkowitą regeneracją naskórka, który jedynie w bardzo niewielkich obszarach centralnych może występować jeszcze w formie niedojrzałej. Równocześnie w głębszych warstwach skóry formuje się młoda skóra właściwa, a najczęściej widoczna jest już ciągłość warstwy mięśniowej podskórnej.⁵

Mechanizmy działania na poziomie komórkowym

Preparat Scaldex z wyciągiem z propolisu indukuje wysoką zawartość RNA w komórkach naskórka na brzegach rany i proliferującego stąd naskórka regenerującego, co dowodzi nasilenia biosyntezy nukleotydów i białek, czyli procesów reparacyjnych. Zarówno po 7, jak i 21 dniach aplikacji naskórnej na ranę oparzeniową, preparat stymuluje proces angiogenezy – tworzenia nowych naczyń włosowatych powstających łącznie z ziarniną, co stwarza warunki dla przyspieszonego oraz prawidłowego gojenia się rany.⁶

Właściwości farmakokinetyczne innych składników maści Scaldex

Bacytracyna

W przeciwieństwie do wyciągu z propolisu, właściwości farmakokinetyczne bacytracyny, jednego ze składników preparatu Scaldex, są dobrze poznane. Bacytracyna praktycznie nie wchłania się z przewodu pokarmowego, a jej dystrybucja do organów i tkanek jest bez znaczenia. Badania na szczurach, kurczakach i świnkach wykazały, że 95% dawki doustnej jest wydalane z kałem, a tylko 3% lub mniej z moczem.⁷

Bacytracyna resorbuje się po domięśniowym podaniu, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 2 godzinach. Wydala się przez nerki poprzez kłębuszkową filtrację. Jest metabolizowana do aminokwasów i małych peptydów, głównie poprzez nieaktywny metabolit – dezamidobacytracynę. Główne metabolity w kale to bacytracyna A, B1, B2, F, dezamidobacytracyna i peptydy, natomiast w moczu i żółci występują tylko produkty hydrolitycznego rozkładu (di i tripeptydy).⁸

Parametry farmakokinetyczne bacytracyny

Wartość stałej eliminacji (kel) dla bacytracyny można wyliczyć z nachylenia krzywej stężenia zmian poziomu tej substancji we krwi posługując się równaniem: ]/[lnln 0 mlgtkCC elpp μ−=.⁹

Na podstawie przekształcenia tego równania, wykorzystując dwa dowolne punkty na krzywej, otrzymujemy wyrażenie: ][ lnln 1 21 21 − − − = h tt CC k pp el.¹⁰

Ponieważ powyższe równania opisują kinetykę reakcji pierwszego rzędu, można wyprowadzić związek między stałą eliminacji a biologicznym okresem półtrwania (t1/2). Na podstawie danych literaturowych dla bacytracyny (Korn i in. 1972) można znaleźć stałą eliminacji i biologiczny okres półtrwania ze wzoru: el k t 693,0 2/1 =.¹¹

Na podstawie przedstawionych danych dla bacytracyny wartość stałej eliminacji kel wynosi 0,5331 h^-1, a biologiczny okres półtrwania t1/2 = 1,3 h.¹²

Nalewka z nagietka

Podobnie jak w przypadku wyciągu z propolisu, brak jest danych literaturowych dotyczących absorpcji, dystrybucji, metabolizmu i wydalania ekstraktu z kwiatów nagietka lekarskiego.¹³

Witamina A

Witamina A, będąca składnikiem preparatu Scaldex, stanowi zazwyczaj mieszaninę retinolu i jego estrów z kwasami tłuszczowymi. W organizmie ulegają one hydrolizie w wyniku działania enzymów trzustkowych, a retinol jest łatwo wchłaniany i magazynowany w 90% w wątrobie.¹⁴

Wchłanianie witaminy A może być zmniejszone w następujących przypadkach:¹⁵

• zaburzona czynność wątroby
• zaburzona czynność trzustki
• upośledzenie wchłaniania tłuszczów
• mała podaż białka
• pasożytnicze choroby przewodu pokarmowego
• zapalne choroby przewodu pokarmowego

¹⁶

Retinol uwalniany w wątrobie jest wiązany przez specyficzną α-globulinę we krwi. Zasoby wątrobowe witaminy A mogą pokryć zapotrzebowanie organizmu przez kilka miesięcy. Poza wątrobą retinol ulega sprzężeniu z kwasem glukuronowym, a następnie utlenieniu do retinalu i kwasu retinojowego, które są wydalane z moczem i kałem. Ważne jest, że retinol słabo przenika przez barierę łożyskową, ale występuje w mleku matki.¹⁷