dezamidobacytracyna
Dezamidobacytracyna to metabolit bacytracyny, antybiotyku polipeptydowego stosowanego miejscowo w leczeniu zakażeń skórnych. Powstaje w wyniku degradacji bacytracyny A, która jest głównym składnikiem mieszaniny antybiotykowej znanej jako bacytracyna.
Pod względem strukturalnym dezamidobacytracyna różni się od bacytracyny A utratą grupy aminowej, co prowadzi do znacznego zmniejszenia jej aktywności przeciwbakteryjnej. Proces ten zachodzi zarówno podczas metabolizmu w organizmie, jak i podczas przechowywania preparatów zawierających bacytracynę.
Chociaż dezamidobacytracyna wykazuje obniżoną aktywność przeciwdrobnoustrojową w porównaniu do związku macierzystego, nadal posiada pewne właściwości antybakteryjne. Ma znaczenie w monitorowaniu jakości i stabilności preparatów zawierających bacytracynę, gdyż jej obecność i stężenie mogą wskazywać na stopień degradacji substancji czynnej.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Scaldex –
Scaldex to maść zawierająca nalewkę z kwiatów nagietka, wyciąg z propolisu, bacytracynę oraz syntetyczną witaminę A. Bacytracyna charakteryzuje się minimalnym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z eliminacją głównie przez kał (95%) i mocz (≤3%). Po podaniu domięśniowym osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 2 godzinach, z okresem półtrwania 1,3 godziny i stałą eliminacji kel = 0,5331 h, eliminowana głównie przez nerki. Brak jest danych farmakokinetycznych dla nalewki z nagietka i wyciągu z propolisu. Witamina A, w formie retinolu i estrów, jest wchłaniana w przewodzie pokarmowym, magazynowana w 90% w wątrobie, a jej metabolizm obejmuje sprzęganie z kwasem glukuronowym i utlenianie do retinalu i kwasu retinojowego, wydalanych z moczem i kałem. Wchłanianie witaminy A może być upośledzone w chorobach wątroby, trzustki, zaburzeniach wchłaniania tłuszczów oraz stanach zapalnych przewodu pokarmowego.
alfa-globulina, angiogeneza, bacytracyna, choroba zapalna jelit, dehydrogenaza NADH, dezamidobacytracyna, filtracja kłębuszkowa, hydroliza estrów, kinetyka pierwszego rzędu, nadwrażliwość kontaktowa, nagietek lekarski, okres półtrwania biologiczny, oksydaza cytochromowa, propolis, rana oparzeniowa, witamina A, zaburzenia czynności trzustki, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia wchłaniania tłuszczów - Leksykon substancji czynnych
Nalewka z kwiatów nagietka – Właściwości farmakokinetyczne
Nalewka z kwiatów nagietka (Calendula officinalis L. flos) w preparacie Scaldex występuje w stężeniu 90 mg/g maści i jest pozyskiwana ekstrakcją 70% etanolem (1:5). Pomimo szerokiego zastosowania klinicznego, brak jest szczegółowych danych farmakokinetycznych dotyczących absorpcji, dystrybucji, metabolizmu i wydalania tej substancji po aplikacji miejscowej. W preparacie Scaldex obecne są także bacytracyna (10 mg/g), propolis (30 mg/g) oraz witamina A (0,3 mg/g). Bacytracyna charakteryzuje się eliminacją o stałej kel = 0,5331 h⁻¹ i biologicznym okresie półtrwania t₁/₂ = 1,3 h, z główną eliminacją przez nerki po podaniu domięśniowym; po podaniu doustnym wchłanianie jest znikome, a wydalanie odbywa się głównie z kałem (~95%). Dla propolisu i nalewki z nagietka brak jest szczegółowych danych farmakokinetycznych. Witamina A, obecna jako retinol i jego estry, jest magazynowana w 90% w wątrobie, a jej wchłanianie może być ograniczone przy zaburzeniach funkcji wątroby, trzustki lub wchłaniania tłuszczów.
angiogeneza, bacytracyna, badanie farmakologiczne, biologiczny okres półtrwania, calendula officinalis, dehydrogenaza NADH, dezamidobacytracyna, dystrybucja leku, etanol, farmakokinetyka, fibroblast, filtracja kłębuszkowa, glukuronidacja, hydroliza, nagietek lekarski, nalewka z kwiatów nagietka, oksydaza cytochromu c, podanie doustne, propolis, regeneracja tkanek, retinol, stała eliminacji, wchłanianie tłuszczów, witamina A - Leksykon substancji czynnych
Bacytracyna – Właściwości farmakokinetyczne
Bacytracyna, będąca polipeptydowym antybiotykiem stosowanym miejscowo, charakteryzuje się minimalnym wchłanianiem ogólnoustrojowym, co ogranicza jej zastosowanie do preparatów do stosowania miejscowego, takich jak Altabactin, Multibiotic czy Tribiotic. Wchłanianie przez nieuszkodzoną skórę i błony śluzowe jest praktycznie nieobecne, natomiast przez otwarte rany może dochodzić do przenikania do krwioobiegu, choć dystrybucja do tkanek i narządów pozostaje klinicznie nieistotna. Po podaniu doustnym wchłanianie jest minimalne, z około 95% dawki wydalanej z kałem, a po podaniu domięśniowym osiąga maksymalne stężenie w osoczu po około 2 godzinach. Metabolizm zachodzi głównie przez rozpad do aminokwasów i peptydów, z dezamidobacytracyną jako głównym nieaktywnym metabolitem. Okres półtrwania w surowicy wynosi około 1,3-3 godzin, a eliminacja odbywa się głównie przez filtrację kłębuszkową (stała eliminacji kel = 0,5331 h⁻¹).
antybiotyk polipeptydowy, biologiczny okres półtrwania, dezamidobacytracyna, dystrybucja leku, działanie drażniące, farmakokinetyka bacytracyny, filtracja kłębuszkowa, kinetyka eliminacji, krwioobieg, nadwrażliwość kontaktowa, odczyn immunologiczny, okres półtrwania, podanie miejscowe, polimyksyna B, profil farmakokinetyczny, regeneracja tkanek, rozkład hydrolityczny, stała eliminacji, warstwa keratynowa, wchłanianie ogólnoustrojowe