dystrybucja metforminy

Dystrybucja metforminy dotyczy sposobu, w jaki ten lek przeciwcukrzycowy rozprzestrzenia się w organizmie po podaniu. Metformina charakteryzuje się objętością dystrybucji wynoszącą około 654 ± 358 litrów, co wskazuje na znaczące przenikanie do tkanek. Pomimo wysokiej hydrofilności, lek słabo wiąże się z białkami osocza (mniej niż 30%).

Po doustnym podaniu metformina jest absorbowana głównie w jelicie cienkim, a jej maksymalne stężenie w osoczu osiąga po 2-3 godzinach. Lek nie podlega znaczącemu metabolizmowi wątrobowemu i jest wydalany w formie niezmienionej przez nerki. Metformina przenika do większości tkanek, w tym do wątroby, nerek, jelit i mięśni szkieletowych, gdzie osiąga stężenia wyższe niż w osoczu.

Istotną cechą dystrybucji metforminy jest jej kumulacja w enterocytach i hepatocytach, gdzie działa poprzez wpływ na szlaki metaboliczne. Mimo iż metformina nie przenika łatwo przez barierę krew-mózg, wykazano jej obecność w tkance mózgowej. Dystrybucja metforminy może być zmieniona u pacjentów z niewydolnością nerek, co wymaga dostosowania dawkowania w celu uniknięcia kumulacji leku i potencjalnej kwasicy mleczanowej.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Diabufor XR 500 mg

Diabufor XR to preparat metforminy chlorowodorku w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu dostępny w dawkach 500 mg, 750 mg oraz 1000 mg. Farmakokinetyka leku charakteryzuje się opóźnionym wchłanianiem z Tmax około 7 godzin, w porównaniu do 2,5 godziny w tabletkach o natychmiastowym uwalnianiu. Maksymalne stężenia (Cmax) dla dawki 1500 mg (2 tabletki 750 mg) wynoszą średnio 1193 ng/ml, a dla dawki 1000 mg po posiłku 1214 ng/ml, z Tmax około 5 godzin. Podawanie leku na czczo zmniejsza AUC o 30%, natomiast posiłek zwiększa AUC o 77% i Cmax o 26% dla dawki 1000 mg. Nie obserwuje się kumulacji metforminy przy dawkach do 2000 mg. Metformina wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza, przenika do erytrocytów, a jej objętość dystrybucji wynosi 63-276 litrów. Lek jest wydalany w postaci niezmienionej przez nerki, z klirensem nerkowym >400 ml/min i okresem półtrwania eliminacji około 6,5 godziny.
AUC, biorównoważność, Cmax, dystrybucja metforminy, ekspozycja na metforminę, erytrocyt, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kumulacja leku, metabolit metforminy, metformina chlorowodorek, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, parametry farmakokinetyczne, przedłużone uwalnianie, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, wchłanianie metforminy, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zmienność wewnątrzosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metformin hydrochloride Teva 850 mg

Metformina chlorowodorek, substancja czynna w dawce 850 mg, wykazuje specyficzny profil farmakokinetyczny charakteryzujący się maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po około 2,5 godzinach (tmax) oraz biodostępnością doustną na poziomie 50-60%. Wchłanianie metforminy jest nieliniowe i częściowo wysycone, z około 20-30% dawki wydalanej z kałem jako frakcja niewchłonięta. W stanie stacjonarnym stężenie w osoczu jest zwykle <1 µg/ml, a maksymalne stężenie nie przekracza 5 µg/ml nawet przy maksymalnych dawkach. Obecność pokarmu zmniejsza Cmax o około 40%, AUC o 25% oraz opóźnia tmax o około 35 minut, choć kliniczne znaczenie tych zmian pozostaje niejednoznaczne. Metformina wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza, dużą objętość dystrybucji (63-276 l) oraz przenika do erytrocytów, co wpływa na jej dystrybucję tkankową.
absorpcja metforminy, biodostępność metforminy, dystrybucja metforminy, ekspozycja na metforminę, eliminacja metforminy, farmakokinetyka metforminy, frakcja niewchłonięta, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, metabolity metforminy, metabolizm metforminy, metformina chlorowodorek, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania metforminy, pole pod krzywą stężenia, populacja pediatryczna, przenikanie do erytrocytów, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie metforminy w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Glucophage XR 750 mg

Metformina chlorowodorek w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Glucophage XR) wykazuje średnie maksymalne stężenie (Cmax) 1193 ng/ml po podaniu doustnym dawki 1500 mg (2 tabletki po 750 mg) z Tmax około 5 godzin (zakres 4-12 h). Produkt jest biorównoważny z dawką 1500 mg Glucophage XR 500 mg podawaną zarówno na czczo, jak i po posiłku, z podobnymi parametrami Cmax i AUC. W stanie stacjonarnym Cmax i AUC nie rosną proporcjonalnie do dawki, a AUC po 2000 mg metforminy XR jest porównywalne do AUC po 1000 mg metforminy natychmiastowego uwalniania podawanej dwukrotnie na dobę. Przyjmowanie leku na czczo zmniejsza AUC o 30%, nie wpływając na Cmax i Tmax, natomiast pokarm nie wpływa na wchłanianie metforminy XR. Nie obserwowano kumulacji leku przy dawkach do 2000 mg, co jest istotne dla bezpieczeństwa terapii.
AUC, białko osocza, biorównoważność, Cmax, dystrybucja metforminy, ekspozycja na metforminę, erytrocyt, faza eliminacji, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kompartment dystrybucji, kumulacja produktu leczniczego, metformina chlorowodorek, natychmiastowe uwalnianie, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przemiana metaboliczna, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, Tmax, wydalanie z moczem, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zmienność wewnątrzosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sytena Plus 50 mg + 1000 mg

Produkt leczniczy Sytena Plus zawiera sytagliptynę (50 mg) oraz metforminę (850 mg lub 1000 mg) i wykazuje farmakokinetykę potwierdzoną badaniami biorównoważności. Sytagliptyna jest szybko wchłaniana po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie (Cmax 950 nM) w osoczu w czasie 1-4 godzin (Tmax), z wysoką biodostępnością około 87%. Parametr AUC (8,52 μM•h) rośnie proporcjonalnie do dawki, natomiast Cmax i C24h wykazują nieliniowość. Lek charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza (38%) i znaczną dystrybucją tkankową (Vd około 198 L). Eliminacja sytagliptyny odbywa się głównie przez nerki (87% w postaci niezmienionej), z okresem półtrwania około 12,4 godziny. Metabolizm jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, bez istotnego wpływu na izoenzymy CYP450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. W przypadku metforminy Tmax wynosi około 2,5 godziny, biodostępność 50-60%, a lek jest wydalany głównie z moczem w postaci niezmienionej, z okresem półtrwania około 6,5 godziny. Wchłanianie metforminy jest nieliniowe i wrażliwe na posiłki, które zmniejszają Cmax o 40% i AUC o 25%.
biodostępność bezwzględna, biodostępność metforminy, ciężkie zaburzenie czynności nerek, cukrzyca typu 2, cytochrom P450, dystrybucja metforminy, eliminacja leku, eliminacja nerkowa, enzym CYP3A4, farmakokinetyka sytagliptyny, farmakokinetyka wchłaniania, glikoproteina p, inhibitor DPP-4, inhibitor glikoproteiny, izoenzym cytochromu, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kompartment dystrybucji, łagodne zaburzenie czynności nerek, metabolizm sytagliptyny, metformina chlorowodorek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proces metaboliczny, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stężenie maksymalne, sytagliptyna chlorowodorek jednowodny, transporter anionów organicznych, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, wchłanianie metforminy, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Asitalip Combo 50 mg + 1000 mg

Asitalip Combo to lek zawierający sytagliptynę (50 mg) i metforminę chlorowodorek (1000 mg), wykazujący farmakokinetyczną biorównoważność z podawaniem tych substancji oddzielnie. Sytagliptyna charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 87%, Tmax wynosi 1-4 godziny, a okres półtrwania około 12,4 godziny. Lek wykazuje znaczną dystrybucję do tkanek (Vd ~198 L) i niskie wiązanie z białkami osocza (38%). Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (87% w postaci niezmienionej), z udziałem aktywnego wydzielania kanalikowego, a metabolizm jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8. Wpływ pokarmu na farmakokinetykę sytagliptyny jest nieistotny. U pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (GFR ≥ 45 do < 90 mL/min) wzrost AUC sytagliptyny jest niewielki (1,2- do 1,6-krotny) i nie wymaga modyfikacji dawki, natomiast u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (GFR < 30 mL/min) oraz u osób dializowanych obserwuje się 2- do 4-krotny wzrost AUC, co wymaga ostrożności w dawkowaniu.
biodostępność bezwzględna, cukrzyca typu 2, CYP2C8, CYP3A4, DPP-4, dystrybucja metforminy, dystrybucja sytagliptyny, eliminacja metforminy, eliminacja sytagliptyny, farmakokinetyka metforminy, farmakokinetyka sytagliptyny, glikoproteina p, hemodializa, klirens nerkowy, metabolizm metforminy, metabolizm sytagliptyny, metformina chlorowodorek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, sytagliptyna, transporter anionów organicznych-3, wchłanianie metforminy, wchłanianie sytagliptyny, wskaźnik masy ciała, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metcrean XR 750 mg

Metformina chlorowodorek w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Metcrean XR) charakteryzuje się opóźnionym wchłanianiem z Tmax około 7 godzin, w porównaniu do 2,5 godziny dla formy o natychmiastowym uwalnianiu. Po jednorazowym podaniu 1500 mg (2 tabletki po 750 mg) Cmax wynosi średnio 1193 ng/ml, a po dawce 1000 mg podanej po posiłku Cmax to 1214 ng/ml, z Tmax około 5 godzin. AUC dla dawki 2000 mg w formie XR jest porównywalne z podwójną dawką 1000 mg formy natychmiastowej. Podanie na czczo zmniejsza AUC o 30%, natomiast posiłek zwiększa AUC o 77% i Cmax o 26% dla dawki 1000 mg. Nie obserwuje się kumulacji leku przy dawkach do 2000 mg. Metformina wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza, dużą objętość dystrybucji (63-276 l) oraz brak metabolizmu, jest wydalana w postaci niezmienionej przez nerki z klirensem >400 ml/min i okresem półtrwania około 6,5 godziny.
AUC, biorównoważność dawki, Cmax, dystrybucja metforminy, eliminacja metforminy, erytrocyt, farmakokinetyka metforminy, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kompartment dystrybucji, kumulacja leku, metabolizm metforminy, Metcrean XR, metformina chlorowodorek, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, stężenie leku we krwi, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, Tmax, wchłanianie metforminy, wiązanie z białkami osocza, wydalanie metforminy, wydzielanie kanalikowe, zmienność wewnątrzosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Avamina SR 750 mg

Avamina SR to preparat metforminy chlorowodorku o przedłużonym uwalnianiu dostępny w dawkach 500 mg, 750 mg i 1000 mg (odpowiednio 390 mg, 585 mg i 780 mg metforminy). Charakteryzuje się opóźnionym wchłanianiem w porównaniu do form o natychmiastowym uwalnianiu, z Tmax wynoszącym około 7 godzin dla dawki 500 mg oraz około 5 godzin (zakres 4-12 h) dla dawek 750 mg i 1000 mg. Maksymalne stężenia Cmax po jednorazowym podaniu wynoszą odpowiednio 1193 ng/ml (750 mg, dawka 1500 mg) i 1214 ng/ml (1000 mg, po posiłku). Farmakokinetyka metforminy wykazuje nieliniowość, a podawanie dawki 2000 mg SR daje AUC porównywalne do 1000 mg formy natychmiastowej podawanej dwukrotnie dziennie. Produkt nie wykazuje kumulacji przy dawkach do 2000 mg. Metformina jest słabo wiązana z białkami osocza, przenika do erytrocytów, a jej objętość dystrybucji wynosi 63-276 l. Lek jest wydalany w postaci niezmienionej przez nerki, z klirensem nerkowym >400 ml/min i okresem półtrwania około 6,5 godziny.
biorównoważność, cukrzyca typu 2, dystrybucja metforminy, erytrocyty, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, maksymalne stężenie w osoczu, metformina chlorowodorek, natychmiastowe uwalnianie, nieliniowa farmakokinetyka, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, profil wchłaniania, przedłużone uwalnianie, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zmienność wewnątrzosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Formetic SR 1000 mg

Formetic SR, zawierający 1000 mg metforminy chlorowodorku (780 mg metforminy), charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym, który wpływa na jego zastosowanie kliniczne. Po jednorazowym podaniu doustnym po posiłku, maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi średnio 1214 ng/ml i osiągane jest po około 5 godzinach (zakres 4-10 h). Spożycie pokarmu zwiększa ekspozycję na lek, podnosząc AUC o 77% oraz Cmax o 26%, a także wydłuża Tmax o około 1 godzinę. Metformina z Formetic SR wykazuje brak kumulacji przy dawkach do 2000 mg, a jej biodostępność jest biorównoważna z podaniem dwóch tabletek po 500 mg. Objętość dystrybucji jest szeroka (63-276 l), a lek wiąże się nieznacznie z białkami osocza. Metformina nie ulega metabolizmowi i jest wydalana w postaci niezmienionej, głównie przez nerki, z klirensem nerkowym przekraczającym 400 ml/min, co wskazuje na udział zarówno przesączania kłębuszkowego, jak i wydzielania kanalikowego.
biorównoważność, dystrybucja metforminy, ekspozycja na metforminę, eliminacja metforminy, erytrocyty, Formetic SR, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kompartment dystrybucji, kumulacja leku, maksymalne stężenie metforminy, metabolizm metforminy, metforminy chlorowodorek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, tabletki o natychmiastowym uwalnianiu, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, Tmax, umiarkowana niewydolność nerek, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zmienność wewnątrzosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – RANMET XR 750 mg

Ranmet XR, zawierający metforminę w dawkach 500 mg, 750 mg oraz 1000 mg w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, charakteryzuje się opóźnionym wchłanianiem w porównaniu do postaci o natychmiastowym uwalnianiu, z Tmax wynoszącym 7 godzin (vs. 2,5 godziny). Po podaniu dawki 1000 mg po posiłku obserwuje się wzrost AUC o 77% oraz Cmax o 26%, przy Tmax około 5 godzin (zakres 4-10 h). Przyjmowanie na czczo zmniejsza AUC o 30%, nie wpływając na Cmax i Tmax. W stanie stacjonarnym Cmax i AUC nie rosną proporcjonalnie do dawki, a po dawce 2000 mg XR ekspozycja jest porównywalna do 2×1000 mg formy natychmiastowej. Nie stwierdzono kumulacji leku po wielokrotnym podaniu do 2000 mg. Biorównoważność potwierdzono między pojedynczą tabletką 1000 mg a dwoma tabletkami 500 mg XR.
biorównoważność, dystrybucja metforminy, ekspozycja na metforminę, erytrocyt, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, krwinka czerwona, maksymalne stężenie, metabolit metforminy, metabolizm metforminy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, umiarkowana niewydolność nerek, wchłanianie metforminy, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna, wydalanie metforminy, wydzielanie kanalikowe, zmienność wewnątrzosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Avamina 1000 mg

Chlorowodorek metforminy, substancja czynna leku Avamina, charakteryzuje się nieliniową farmakokinetyką z czasem osiągnięcia stężenia maksymalnego (tmax) około 2,5 godziny po podaniu doustnym. Dostępność biologiczna wynosi 50-60%, przy czym 20-30% dawki nie ulega wchłonięciu i jest wydalane z kałem. Stężenie metforminy w osoczu w stanie stacjonarnym utrzymuje się zwykle poniżej 1 µg/ml, a maksymalne stężenie (Cmax) nie przekracza 5 µg/ml nawet przy maksymalnych dawkach. Pokarm istotnie zmniejsza i opóźnia wchłanianie leku, obniżając Cmax o 40%, AUC o 25% oraz wydłużając tmax o 35 minut, choć kliniczne znaczenie tych zmian pozostaje niejasne. Metformina wykazuje bardzo niskie wiązanie z białkami osocza, przenika do erytrocytów, a jej objętość dystrybucji wynosi od 63 do 276 litrów. Lek nie ulega metabolizmowi i jest wydalany z moczem w postaci niezmienionej, z klirensem nerkowym przekraczającym 400 ml/min, co wskazuje na udział przesączania kłębuszkowego i wydzielania kanalikowego w eliminacji.
absorpcja leku, AUC, chlorowodorek metforminy, Cmax, dostępność biologiczna, dystrybucja metforminy, ekspozycja na metforminę, eliminacja leku, erytrocyty, faza eliminacji, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kompartment dystrybucji, krwinki czerwone, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, powierzchnia pod krzywą stężenia, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, stężenie glukozy, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Agartha DUO 50 mg + 1000 mg

Produkt leczniczy Agartha DUO to lek złożony zawierający wildagliptynę (50 mg) oraz metforminę (850 mg lub 1000 mg) w formie tabletek powlekanych. Wildagliptyna charakteryzuje się wysoką biodostępnością (85%), szybkim wchłanianiem (Cmax po 1,7 h na czczo, 2,5 h z pokarmem) oraz liniową farmakokinetyką. Wiązanie z białkami osocza jest niskie (9,3%), a objętość dystrybucji wynosi 71 litrów. Metabolizm wildagliptyny obejmuje hydrolizę do nieaktywnych metabolitów, z minimalnym udziałem enzymów CYP450, co ogranicza ryzyko interakcji lekowych. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (85% dawki z moczem, 23% w formie niezmienionej), z okresem półtrwania około 2-3 godzin. Metformina wykazuje biodostępność 50-60%, Tmax około 2,5 h, nieliniową farmakokinetykę oraz szeroką dystrybucję (Vd 63-276 l). Nie ulega metabolizmowi i jest wydalana w postaci niezmienionej przez nerki z klirensem nerkowym >400 ml/min, a jej okres półtrwania wynosi około 6,5 h. Pokarm wpływa na zmniejszenie Cmax wildagliptyny o 19% i metforminy o 40% (dla dawki 850 mg), jednak zmiany te nie są klinicznie istotne dla wildagliptyny.
AUC, biodostępność, biodostępność bezwzględna, biorównoważność, Cmax, cytochrom P450, dystrybucja metforminy, eliminacja metforminy, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka metforminy, farmakokinetyka wildagliptyny, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolizm metforminy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peptydaza dipeptydylowa, przesączanie kłębuszkowe, Tmax, wchłanianie metforminy, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Siofor XR 750 mg 750 mg

Metformina chlorowodorek w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu Siofor XR 750 mg wykazuje specyficzną farmakokinetykę charakteryzującą się maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) wynoszącym 1193 ng/ml po dawce 1500 mg, osiąganym średnio po 5 godzinach (zakres 4-12 h). Preparat jest biorównoważny z podwójną dawką tabletek 500 mg o przedłużonym uwalnianiu, a parametry Cmax i AUC nie rosną proporcjonalnie do dawki. Po podaniu na czczo AUC zmniejsza się o 30%, bez wpływu na Cmax i Tmax. Metformina wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza, dużą objętość dystrybucji (63-276 l) oraz brak istotnego metabolizmu, co potwierdza wydalanie leku w postaci niezmienionej z moczem. Klirens nerkowy przekracza 400 ml/min, wskazując na eliminację przez filtrację kłębuszkową i wydzielanie kanalikowe, a okres półtrwania eliminacji wynosi około 6,5 godziny.
biorównoważność, dystrybucja metforminy, ekspozycja na metforminę, erytrocyt, faza eliminacji, filtracja kłębuszkowa, klirens nerkowy, kompartment dystrybucji, kumulacja produktu leczniczego, metabolizm metforminy, metformina chlorowodorek, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr Cmax, pole pod krzywą stężenia, stan stacjonarny, stężenie maksymalne metforminy, tabletka o natychmiastowym uwalnianiu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydzielanie kanalikowe, zmienność wewnątrzosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sademlip 50 mg + 1000 mg

Produkt leczniczy Sademlip zawiera sytagliptynę (50 mg) oraz metforminę (850 mg lub 1000 mg). Farmakokinetyka sytagliptyny charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z maksymalnym stężeniem (Cₘₐₓ 950 nM) osiąganym w 1-4 godziny po podaniu dawki 100 mg, z wysoką biodostępnością około 87%. Lek jest eliminowany głównie przez nerki w postaci niezmienionej (79% dawki), z okresem półtrwania około 12,4 godziny i wysokim klirensem nerkowym (~350 ml/min). Metabolizm sytagliptyny jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, bez istotnego wpływu na izoenzymy CYP, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek obserwuje się wzrost AUC sytagliptyny od 1,2-krotnego (GFR 60-90 ml/min) do 4-krotnego (GFR <30 ml/min), co wymaga ostrożności, zwłaszcza przy ciężkiej niewydolności nerek i hemodializie (usuwanie około 13,5% dawki). Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek i wątroby (Child-Pugh ≤9). Farmakokinetyka sytagliptyny jest podobna u osób zdrowych i pacjentów z cukrzycą typu 2, a także nie wymaga korekty dawki ze względu na wiek, płeć, rasę czy BMI.
biodostępność bezwzględna, cukrzyca typu 2, CYP2C8, CYP3A4, dystrybucja metforminy, dystrybucja sytagliptyny, eliminacja metforminy, eliminacja sytagliptyny, farmakokinetyka metforminy, farmakokinetyka sytagliptyny, glikoproteina p, hemodializa, klirens nerkowy, krwinka czerwona, metabolizm metforminy, metabolizm sytagliptyny, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugha, transporter anionów organicznych-3, wchłanianie metforminy, wchłanianie sytagliptyny, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby