skala Child-Pugha
Skala Child-Pugha jest uznanym narzędziem klinicznym służącym do oceny stopnia niewydolności wątroby i rokowania u pacjentów z marskością wątroby. Została opracowana w latach 60. XX wieku przez Charlesa Childa i Christophera Pugha jako modyfikacja wcześniejszej klasyfikacji Childa-Turcotte’a.
System punktacji obejmuje pięć parametrów: stężenie bilirubiny i albuminy w surowicy, czas protrombinowy (lub INR), obecność wodobrzusza oraz encefalopatii wątrobowej. Każdy parametr oceniany jest w skali 1-3 punktów, a suma punktów pozwala zakwalifikować pacjenta do jednej z trzech klas: A (5-6 punktów), B (7-9 punktów) lub C (10-15 punktów).
Klasa Child-Pugha koreluje z przeżyciem pacjenta – pacjenci w klasie A mają najlepsze rokowanie z rocznym przeżyciem wynoszącym około 95%, w klasie B około 80%, a w klasie C około 45%. Skala jest powszechnie wykorzystywana w kwalifikacji chorych do transplantacji wątroby, ocenie ryzyka operacyjnego oraz dostosowaniu dawek leków metabolizowanych przez wątrobę.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sitagliptin + Metformin hydrochloride TZF 50 mg + 1000 mg
Produkt leczniczy Sitagliptin + Metformin hydrochloride TZF wykazuje farmakokinetykę potwierdzającą biorównoważność z jednoczesnym podawaniem sytagliptyny (100 mg) i metforminy (500 mg) w postaci oddzielnych tabletek. Sytagliptyna charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (Tmax 1-4 h), wysoką biodostępnością około 87%, objętością dystrybucji około 198 l oraz umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza (38%). Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (79% w postaci niezmienionej), z okresem półtrwania około 12,4 h i klirensem nerkowym około 350 ml/min. Metabolizm sytagliptyny jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, bez istotnej indukcji lub inhibicji izoenzymów CYP. Metformina wykazuje Tmax około 2,5 h, biodostępność 50-60%, niskie wiązanie z białkami osocza, objętość dystrybucji 63-276 l oraz jest wydalana w postaci niezmienionej przez nerki z klirensem >400 ml/min i okresem półtrwania około 6,5 h. Pokarm zmniejsza wchłanianie metforminy (Cmax ↓40%, AUC ↓25%, Tmax wydłużone o 35 min), natomiast nie wpływa na farmakokinetykę sytagliptyny.
biodostępność sytagliptyny, cukrzyca typu 2, dysfagia, enzym CYP3A4, farmakokinetyka, farmakologia bezpieczeństwa, genotoksyczność, glikoproteina p, hepatotoksyczność, inhibitor DPP-4, inhibitor glikoproteiny p, izoenzymy CYP, klirens nerkowy, objętość dystrybucji, przesączanie kłębkowe, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugha, stężenie w osoczu, sytagliptyna i metformina, toksyczność reprodukcyjna, transporter anionów organicznych, transportery kanalikowe, wydzielanie kanalikowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sitaformil duo 50 mg + 1000 mg
Sitaformil duo to preparat łączący sytagliptynę (50 mg) i metforminę (1000 mg) w formie tabletek powlekanych, wykazujący biorównoważność z podawaniem tych substancji oddzielnie. Sytagliptyna charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 87%, Tmax wynoszącym 1-4 godziny oraz okresem półtrwania około 12,4 godziny. Lek jest głównie wydalany przez nerki (87% w moczu) w postaci niezmienionej, z klirensem nerkowym około 350 ml/min i objętością dystrybucji około 198 litrów. Metabolizm sytagliptyny jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, bez istotnego wpływu na izoenzymy CYP, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Farmakokinetyka sytagliptyny jest podobna u zdrowych osób i pacjentów z cukrzycą typu 2, a zmiany w funkcji nerek umiarkowanego stopnia (GFR ≥ 45 do < 60 ml/min) powodują wzrost AUC o 1,6 raza, co nie wymaga korekty dawki. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (GFR < 30 ml/min) AUC wzrasta do 4-krotności, a lek jest częściowo usuwany podczas hemodializy (około 13,5% dawki). Nie jest konieczne dostosowanie dawki u osób z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby, a także ze względu na wiek, płeć, rasę czy BMI.
AUC, biodostępność bezwzględna, Cmax, cukrzyca typu 2, CYP2C8, CYP3A4, DPP-4, farmakokinetyka, glikoproteina p, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, metformina, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przesączanie kłębkowe, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugha, sytagliptyna, Tmax, transporter anionów organicznych-3, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Letrozole Accord 2,5 mg
Letrozole Accord jest podawany w dawce 2,5 mg doustnie raz na dobę, co stanowi uniwersalną dawkę dla wszystkich wskazań klinicznych, w tym zaawansowanego raka piersi, terapii uzupełniającej, terapii sekwencyjnej oraz neoadjuwantowej. Czas trwania terapii jest zróżnicowany: w przypadku raka zaawansowanego leczenie trwa do progresji choroby, terapia uzupełniająca powinna trwać 5 lat lub do nawrotu, a terapia neoadjuwantowa od 4 do 8 miesięcy w celu optymalnej redukcji guza. U pacjentek w podeszłym wieku nie jest wymagana modyfikacja dawki. W przypadku pominięcia dawki zaleca się przyjęcie leku niezwłocznie, jeśli pacjentka przypomni sobie o tym wkrótce po planowanym czasie, natomiast nie należy stosować dawki podwójnej, aby uniknąć nadmiernej ekspozycji na lek.
ciężkie zaburzenie czynności wątroby, ekspozycja ogólnoustrojowa, klirens kreatyniny, letrozol, nawrót choroby nowotworowej, niewydolność nerek, pacjent w podeszłym wieku, progresja nowotworu, rak piersi, rak z przerzutami, schemat sekwencyjny, skala Child-Pugha, tabletka powlekana, tamoksyfen, terapia neoadjuwantowa, terapia sekwencyjna, terapia uzupełniająca, zaawansowany rak piersi, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Mifomet 50 mg + 850 mg
Produkt leczniczy Mifomet zawiera sytagliptynę i metforminę, których farmakokinetyka została szczegółowo opisana. Sytagliptyna po podaniu doustnym w dawce 100 mg osiąga Tmax w 1-4 godziny, z Cmax około 950 nM i AUC 8,52 μM•h, a jej biodostępność wynosi około 87%. Lek wykazuje szeroką dystrybucję (Vd ok. 198 L) i niskie wiązanie z białkami osocza (38%). Eliminacja sytagliptyny odbywa się głównie przez nerki (79% w postaci niezmienionej), z klirensem nerkowym około 350 mL/min i okresem półtrwania około 12,4 godziny. Metabolizm jest minimalny, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, bez istotnych interakcji z innymi izoenzymami CYP. Zaburzenia czynności nerek wpływają na farmakokinetykę sytagliptyny, zwiększając AUC odpowiednio do stopnia niewydolności (do 4-krotnego wzrostu przy GFR < 30 mL/min), co wymaga ostrożności, zwłaszcza u pacjentów dializowanych (hemodializa usuwa około 13,5% leku). Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby oraz u osób starszych, a także w zależności od płci, rasy czy BMI. U dzieci i młodzieży (10-17 lat) z cukrzycą typu 2 AUC sytagliptyny jest o około 18% niższe niż u dorosłych.
AUC, białko osocza, biodostępność bezwzględna, cukrzyca typu 2, CYP2C8, CYP3A4, dawka leku, farmakokinetyka wchłaniania, glikoproteina p, inhibitor DPP-4, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugha, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, substancja czynna, sytagliptyna i metformina, transporter anionów organicznych, wskaźnik masy ciała, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sitagliptyna/Chlorowodorek metforminy Polpharma 50 mg + 850 mg
Badanie biorównoważności wykazało, że produkt zawierający sytagliptynę/metforminę jest farmakokinetycznie równoważny z podawaniem oddzielnych tabletek fosforanu sytagliptyny i chlorowodorku metforminy. Sytagliptyna po podaniu doustnym 100 mg osiąga Tmax w 1-4 godziny, z AUC 8,52 µM•h i Cmax 950 nM, a jej biodostępność wynosi około 87%. Posiłki bogate w tłuszcze nie wpływają na farmakokinetykę sytagliptyny. Lek jest głównie wydalany z moczem (79% w postaci niezmienionej), z okresem półtrwania około 12,4 godziny i klirensem nerkowym około 350 ml/min. Metabolizm jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, bez istotnej indukcji lub inhibicji izoenzymów CYP. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek AUC sytagliptyny wzrasta do 4-krotnie w ciężkich przypadkach, co wymaga uwagi klinicznej, natomiast u pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami nie jest konieczne dostosowanie dawki. Wątroba w stopniu łagodnym do umiarkowanego nie wymaga korekty dawkowania, a wiek, płeć, rasa i BMI nie wpływają istotnie na farmakokinetykę.
AUC, biodostępność, BMI, chlorowodorek metforminy, Cmax, cukrzyca typu 2, CYP2C8, CYP3A4, digoksyna, DPP-4, fosforan sytagliptyny, glikoproteina p, hemodializa, hOAT-3, izoenzymy CYP, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, OAT1, objętość dystrybucji, OCT2, okres półtrwania, PEPT1/2, przesączanie kłębkowe, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugha, Tmax, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sademlip 50 mg + 850 mg
Produkt leczniczy Sademlip, zawierający sytagliptynę (100 mg) i metforminę chlorowodorek, wykazuje biorównoważność w stosunku do jednoczesnego podawania obu substancji w oddzielnych tabletkach. Sytagliptyna charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (Cₘₐₓ 950 nM w 1-4 h, AUC 8,52 μM•h), wysoką biodostępnością około 87% oraz brakiem wpływu posiłku na farmakokinetykę. Lek wykazuje znaczną dystrybucję (Vd ok. 198 l), niskie wiązanie z białkami osocza (38%) i jest eliminowany głównie przez nerki w postaci niezmienionej (79% z moczem). Okres półtrwania wynosi około 12,4 h, a klirens nerkowy to około 350 ml/min, z eliminacją przez aktywne wydzielanie kanalikowe, m.in. z udziałem transportera hOAT-3 i glikoproteiny p. Metabolizm sytagliptyny jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, bez istotnej indukcji lub inhibicji enzymów CYP450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Farmakokinetyka jest podobna u zdrowych i chorych na cukrzycę typu 2, a u pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (GFR ≥ 45 ml/min) wzrost AUC jest nieistotny klinicznie i nie wymaga modyfikacji dawki.
biodostępność bezwzględna, CYP2C8, CYP3A4, dipeptydylopeptydaza 4, glikoproteina p, klirens nerkowy, metforminy chlorowodorek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania eliminacji, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugha, stężenie w stanie stacjonarnym, sytagliptyna z metforminą, transporter anionów organicznych-3, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metformax SR Combi 50 mg + 500 mg
Metformax SR Combi to preparat zawierający sytagliptynę i metforminę w formie tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu, dostępny w dawkach 50 mg + 500 mg, 50 mg + 1000 mg oraz 100 mg + 1000 mg, stosowany w terapii cukrzycy typu 2. Sytagliptyna charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 87%, Tmax wynosi 1-4 godziny, a okres półtrwania około 12,4 godziny. Lek jest eliminowany głównie przez nerki (87% dawki w postaci niezmienionej), z klirensem nerkowym około 350 ml/min i objętością dystrybucji około 198 litrów. Metabolizm sytagliptyny jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, bez istotnego wpływu na izoenzymy CYP. Farmakokinetyka sytagliptyny nie ulega znaczącym zmianom pod wpływem posiłku, a dawka nie wymaga korekty u pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (GFR ≥ 45 ml/min), natomiast u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (GFR < 30 ml/min) AUC wzrasta do 4-krotności wartości prawidłowej, co wymaga ostrożności. Hemodializa usuwa około 13,5% leku w ciągu 3-4 godzin.
AUC, biodostępność bezwzględna, Cmax, cukrzyca typu 2, CYP2C8, CYP3A4, glikoproteina p, hemodializa, hOAT-3, inhibitor DPP-4, izoenzymy CYP, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, metformina, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przesączanie kłębkowe, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugha, sytagliptyna, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, Tmax, transporter anionów organicznych, wydzielanie kanalikowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zależność PK/PD - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sitagliptin + Metformin hydrochloride +pharma 50 mg + 850 mg
Produkt Sitagliptin + Metformin hydrochloride +pharma, dostępny w dawkach 50 mg + 850 mg oraz 50 mg + 1000 mg, wykazuje biorównoważność z równoczesnym podawaniem składników w oddzielnych tabletkach. Sytagliptyna charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 87%, Tmax wynosi 1-4 godziny, a Cmax 950 nM po dawce 100 mg. Lek jest głównie wydalany przez nerki w postaci niezmienionej (87% dawki), z okresem półtrwania około 12,4 godziny i klirensem nerkowym 350 mL/min. Metabolizm sytagliptyny jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, bez istotnego wpływu na izoenzymy CYP. Metformina wykazuje biodostępność 50-60%, Tmax około 2,5 godziny, nieznaczne wiązanie z białkami osocza, objętość dystrybucji 63-276 litrów oraz klirens nerkowy >400 mL/min. Metformina jest wydalana w postaci niezmienionej, z okresem półtrwania około 6,5 godziny. Pokarm wpływa na zmniejszenie i opóźnienie wchłaniania metforminy, jednak znaczenie kliniczne tych zmian jest nieustalone.
aktywne wydzielanie kanalikowe, biodostępność bezwzględna, ciężkie zaburzenia czynności nerek, cukrzyca typu 2, CYP2C8, CYP3A4, dysfunkcja nerek, farmakokinetyka metforminy, farmakokinetyka sytagliptyny, glikoproteina p, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, łagodne zaburzenia czynności nerek, metformina chlorowodorek, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, przesączanie kłębkowe, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugha, stężenie w osoczu, transporter anionów organicznych, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, wchłanianie metforminy, wskaźnik masy ciała, wydzielanie kanalikowe, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Jamesi 50 mg + 1000 mg
Produkt leczniczy Jamesi zawiera sytagliptynę (50 mg) oraz metforminę (850 mg lub 1000 mg), które wykazują synergistyczne działanie w terapii cukrzycy typu 2. Farmakokinetyka sytagliptyny charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (Tmax 1-4 h), wysoką biodostępnością (~87%) oraz dużą objętością dystrybucji (~198 l). Lek jest eliminowany głównie przez nerki (klirens nerkowy ~350 ml/min) w postaci niezmienionej, z okresem półtrwania około 12,4 h. Metabolizm sytagliptyny jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, bez istotnego wpływu na izoenzymy CYP, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. W badaniach biorównoważności potwierdzono, że farmakokinetyka sytagliptyny i metforminy w preparacie złożonym jest analogiczna do stosowania składników osobno. Metformina osiąga Tmax około 2,5 h, ma biodostępność 50-60%, nie ulega metabolizmowi i jest wydalana z moczem w postaci niezmienionej, z okresem półtrwania około 6,5 h. Wchłanianie metforminy jest nieliniowe i zmniejsza się pod wpływem posiłków, co może wpływać na jej stężenia w osoczu.
AUC, biodostępność, biodostępność bezwzględna, biorównoważność, BMI, cukrzyca typu 2, CYP3A4, eliminacja leku, enzym DPP-4, farmakokinetyka, glikoproteina p, hOAT-3, kwasica mleczanowa, metformina chlorowodorek, przesączanie kłębkowe, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugha, sytagliptyna i metformina, tabletka powlekana, Tmax, transportery OCT2, wydzielanie kanalikowe, zaburzenia czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Jansitin Duo 50 mg + 1000 mg
Produkt leczniczy Jansitin Duo zawiera sytagliptynę (50 mg) i metforminę chlorowodorek (1000 mg) w formie tabletek powlekanych, wykazując biorównoważność z podawaniem tych substancji oddzielnie. Sytagliptyna charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 87%, Tmax wynosi 1-4 godziny, a średni okres półtrwania to 12,4 godziny. Lek jest eliminowany głównie przez nerki (87% z moczem), z minimalnym metabolizmem przez CYP3A4 i CYP2C8. Wchłanianie sytagliptyny nie jest istotnie modyfikowane przez posiłki bogate w tłuszcze. U pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (GFR ≥ 45 do < 90 mL/min) obserwuje się 1,2- do 1,6-krotne zwiększenie AUC, co nie wymaga korekty dawki, natomiast u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami (GFR < 30 mL/min) AUC wzrasta 2- do 4-krotnie, co wymaga ostrożności. Hemodializa usuwa około 13,5% dawki podczas 3-4 godzinnej sesji.
biodostępność bezwzględna, biorównoważność, CYP2C8, CYP3A4, glikoproteina p, hemodializa, klirens nerkowy, krwinki czerwone, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przesączanie kłębkowe, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugha, szybkie wchłanianie, wydzielanie kanalikowe, wysycalność wchłaniania, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ansifora Duo 50 mg + 1000 mg
Ansifora Duo to produkt leczniczy zawierający sytagliptynę i metforminę chlorowodorek, których farmakokinetyka została szczegółowo zbadana. Sytagliptyna po podaniu doustnym w dawce 100 mg osiąga Tmax w 1-4 godziny, z biodostępnością około 87%, AUC 8,52 μM•h i Cmax 950 nM. Lek jest eliminowany głównie przez nerki (87% dawki w postaci niezmienionej), z okresem półtrwania około 12,4 godziny i klirensem nerkowym około 350 ml/min. Metabolizm sytagliptyny jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, bez istotnych interakcji z innymi izoenzymami CYP. Metformina osiąga Tmax po około 2,5 godziny, z biodostępnością 50-60%, nie ulega metabolizmowi i jest wydalana całkowicie przez nerki, z klirensem >400 ml/min i okresem półtrwania około 6,5 godziny. Wchłanianie metforminy jest nieliniowe i wysycalne, a stężenia terapeutyczne w osoczu nie przekraczają 1 μg/ml w stanie stacjonarnym.
AUC osoczowe, biodostępność bezwzględna, biorównoważność, cukrzyca typu 2, CYP2C8, CYP3A4, erytrocyt, farmakokinetyka, glikoproteina p, hemodializa, klirens nerkowy, krwinka czerwona, przesączanie kłębkowe, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugha, substancja czynna, transporter anionów organicznych-3, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Jamesi 56,688 mg + 850 mg
Jamesi to preparat złożony zawierający sytagliptynę (50 mg) oraz metforminę chlorowodorku (850 mg lub 1000 mg) w formie tabletek powlekanych. Farmakokinetyka sytagliptyny charakteryzuje się wysoką biodostępnością (~87%), Tmax wynoszącym 1-4 godziny, objętością dystrybucji około 198 litrów oraz niskim wiązaniem z białkami osocza (38%). Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydalaniem 79% leku w postaci niezmienionej, a okres półtrwania wynosi około 12,4 godziny. Metabolizm sytagliptyny jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, bez istotnego wpływu na izoenzymy CYP. W przypadku metforminy Tmax wynosi około 2,5 godziny, biodostępność 50-60%, objętość dystrybucji 63-276 litrów, a okres półtrwania około 6,5 godziny. Metformina nie ulega metabolizmowi i jest wydalana przez nerki w postaci niezmienionej, z klirensem nerkowym >400 ml/min.
biodostępność, biorównoważność, BMI, ciężkie zaburzenia czynności nerek, Cmax, cukrzyca typu 2, CYP2C8, CYP3A4, farmakokinetyka populacyjna, glikoproteina p, hOAT-3, klirens nerkowy, łagodne zaburzenia czynności nerek, OAT1, objętość dystrybucji, OCT2, okres półtrwania, PEPT1/2, pozorny okres półtrwania, przesączanie kłębkowe, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugha, sytagliptyna i metformina, tabletki powlekane, Tmax, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, wydzielanie kanalikowe, wysycalność wchłaniania, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Przeciwwskazania – INZOLFI 0,25 mg
Lek INZOLFI (fingolimod) w dawce 0,25 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z zespołem niedoboru odporności, w tym u osób przyjmujących leki immunosupresyjne lub z upośledzoną odpornością po wcześniejszym leczeniu. Nie należy go stosować w przypadku ciężkich aktywnych zakażeń, przewlekłych infekcji takich jak zapalenie wątroby czy gruźlica, a także u pacjentów z aktywnymi złośliwymi nowotworami. Przeciwwskazaniem są również ciężkie zaburzenia czynności wątroby klasy C według skali Child-Pugha oraz stany kardiologiczne występujące w ciągu ostatnich 6 miesięcy, takie jak zawał mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa, udar mózgu, niewyrównana niewydolność serca (klasy III/IV wg NYHA), a także zaburzenia rytmu serca wymagające leczenia lekami przeciwarytmicznymi klasy Ia lub III, blok przedsionkowo-komorowy II stopnia typu Mobitz II i III stopnia, zespół chorego węzła zatokowego bez rozrusznika oraz wyjściowy odstęp QTc ≥ 500 ms.
blok przedsionkowo-komorowy, ciężkie zakażenie, fingolimod, gruźlica, infekcja wirusowa, lek immunosupresyjny, lek przeciwarytmiczny, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność serca, niewyrównana niewydolność serca, odstęp QTc, przejściowy atak niedokrwienny, przewlekłe zakażenie, skala Child-Pugha, substancja czynna, substancja pomocnicza, udar mózgu, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia rytmu serca, zakażenia oportunistyczne, zapalenie wątroby, zawał mięśnia sercowego, zespół chorego węzła zatokowego, zespół niedoboru odporności, złośliwa choroba nowotworowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Eprocliv 850 mg + 50 mg
Produkt leczniczy Eprocliv zawiera sytagliptynę i metforminę, których farmakokinetyka została szczegółowo zbadana. Sytagliptyna charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) 950 nM w ciągu 1-4 godzin, z AUC wynoszącym 8,52 μM•h i biodostępnością około 87%. Jej eliminacja odbywa się głównie przez nerki (79% w postaci niezmienionej), z klirensem nerkowym około 350 ml/min i okresem półtrwania około 12,4 godziny. Metabolizm sytagliptyny jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, bez istotnego wpływu na inne izoenzymy CYP. Farmakokinetyka sytagliptyny jest podobna u osób zdrowych i pacjentów z cukrzycą typu 2, a jej podawanie nie wymaga dostosowania dawki u pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (GFR ≥ 45 ml/min), natomiast u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (GFR < 30 ml/min) obserwuje się 4-krotne zwiększenie AUC, co wymaga uwagi klinicznej. Metformina osiąga Cmax po około 2,5 godzinach, z biodostępnością 50-60%, jest wydalana w postaci niezmienionej z moczem, a jej okres półtrwania wynosi około 6,5 godziny. Wchłanianie metforminy jest nieliniowe i częściowo zależne od przyjmowania pokarmu, który zmniejsza Cmax o 40% i AUC o 25%.
biodostępność bezwzględna, ciężkie zaburzenia czynności nerek, Cmax, cukrzyca typu 2, CYP3A4, DPP-4, farmakokinetyka populacyjna, farmakokinetyka sytagliptyny, glikoproteina p, hemodializa, hOAT-3, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, łagodne zaburzenia czynności nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugha, sytagliptyna i metformina, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, wydzielanie kanalikowe, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Eprocliv 1000 mg + 50 mg
Eprocliv to preparat łączący sytagliptynę i metforminę, wykazujący biorównoważność z jednoczesnym podawaniem tych substancji w oddzielnych tabletkach. Po doustnym podaniu 100 mg sytagliptyny osiąga ona maksymalne stężenie w osoczu (Cₘₐₓ) wynoszące 950 nM w czasie 1-4 godzin (Tₘₐₓ), z AUC około 8,52 μM•h i biodostępnością 87%. Sytagliptyna jest eliminowana głównie przez nerki w postaci niezmienionej (79%), z klirensem nerkowym około 350 ml/min i okresem półtrwania około 12,4 godziny. Metabolizm sytagliptyny jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, bez istotnego wpływu na izoenzymy CYP, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. U pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (GFR ≥ 45 ml/min) nie jest konieczna modyfikacja dawki, natomiast u osób z ciężkimi zaburzeniami (GFR < 45 ml/min) AUC wzrasta 2-4-krotnie, co wymaga ostrożności. Sytagliptyna jest umiarkowanie usuwana podczas hemodializy (około 13,5% dawki). U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami wątroby oraz u osób starszych nie jest konieczne dostosowanie dawki.
aktywne wydzielanie kanalikowe, biodostępność bezwzględna, biorównoważność, cukrzyca typu 2, CYP2C8, CYP3A4, glikoproteina p, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, krwinki czerwone, metformina, metforminy chlorowodorek, objętość dystrybucji, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugha, substancja czynna, sytagliptyna, transporter anionów organicznych-3, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metformax SR Combi 100 mg + 1000 mg
Metformax SR Combi to lek złożony zawierający sytagliptynę (50 mg lub 100 mg) oraz metforminę o zmodyfikowanym uwalnianiu (500 mg lub 1000 mg). Farmakokinetyka sytagliptyny charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (Tmax 1-4 h dla dawki 100 mg), wysoką biodostępnością (~87%) oraz eliminacją głównie przez nerki (ok. 79% w postaci niezmienionej). AUC sytagliptyny wzrasta proporcjonalnie do dawki, a jej okres półtrwania wynosi około 12,4 h. U pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (GFR ≥ 45 ml/min) wzrost AUC jest nieistotny klinicznie (1,2-1,6-krotny), natomiast u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami (GFR < 45 ml/min) AUC wzrasta 2-4-krotnie, co wymaga ostrożności. Sytagliptyna jest słabym inhibitorem glikoproteiny p i nie wykazuje istotnych interakcji z izoenzymami CYP. U osób starszych i dzieci (10-17 lat) farmakokinetyka jest zbliżona do dorosłych, bez konieczności modyfikacji dawki. Metformina o zmodyfikowanym uwalnianiu wykazuje opóźnione Tmax (~7 h) w porównaniu do formy natychmiastowej (2,5 h), a jej AUC po dawce 2000 mg jest porównywalne do 1000 mg formy natychmiastowej podawanej dwukrotnie dziennie. Metformina jest wydalana niemal wyłącznie przez nerki w postaci niezmienionej, z klirensem nerkowym >400 ml/min i okresem półtrwania około 6,5 h. Wchłanianie metforminy jest zmienne w zależności od posiłku, który może zwiększać AUC o 62% przy podaniu po jedzeniu.
badanie biorównoważności, biodostępność bezwzględna, CYP2C8, CYP3A4, dipeptydylopeptydaza 4, farmakokinetyka populacyjna, glikoproteina p, hemodializa, hOAT-3, klirens nerkowy, kwasica mleczanowa, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przesączanie kłębkowe, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugha, stężenie w osoczu, sytagliptyna i metformina, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, transporter anionów organicznych-3, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, zmienność wewnątrzosobnicza, znakowanie radioaktywne