sytagliptyna
Sytagliptyna to doustny lek przeciwcukrzycowy z grupy inhibitorów dipeptydylopeptydazy-4 (DPP-4), stosowany w terapii cukrzycy typu 2. Mechanizm działania polega na hamowaniu enzymu DPP-4, co prowadzi do zwiększenia stężenia aktywnych inkretyn (GLP-1 i GIP), które stymulują wydzielanie insuliny i hamują sekrecję glukagonu w sposób zależny od stężenia glukozy.
Lek charakteryzuje się dobrym profilem bezpieczeństwa – nie wywołuje hipoglikemii w monoterapii i ma neutralny wpływ na masę ciała. Sytagliptyna może być stosowana w monoterapii lub w skojarzeniu z metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika, tiazolidynedionami czy insuliną. Dostępna jest w dawkach 25, 50 i 100 mg, przy czym standardowa dawka to 100 mg raz dziennie.
Wskazaniem do stosowania sytagliptyny jest cukrzyca typu 2, szczególnie u pacjentów, u których metformina jest nietolerowana lub przeciwwskazana. Lek wymaga dostosowania dawki u pacjentów z umiarkowaną i ciężką niewydolnością nerek. Badania kliniczne wykazały, że sytagliptyna nie zwiększa ryzyka sercowo-naczyniowego, co potwierdza jej bezpieczeństwo w długotrwałej terapii.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Eprocliv 850 mg + 50 mg
Lek Eprocliv, zawierający sytagliptynę (50 mg) i metforminę (850 mg lub 1000 mg) w postaci tabletek powlekanych, wykazuje specyficzny profil bezpieczeństwa, który wymaga szczególnej uwagi klinicznej. Pomimo braku dedykowanych badań klinicznych dla skojarzenia tych substancji, potwierdzono biorównoważność z jednoczesnym podawaniem obu leków. Najważniejsze działania niepożądane obejmują hipoglikemię (częstość 13,8% przy jednoczesnym stosowaniu z pochodnymi sulfonylomocznika oraz 10,9% z insuliną), zapalenie trzustki (częstość nieznana), reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksję, oraz zaburzenia żołądkowo-jelitowe takie jak nudności, biegunka i wzdęcia. Działania niepożądane klasyfikowane są według MedDRA, z częstością od bardzo często (≥1/10) do bardzo rzadko (<1/10 000). Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko ciężkich reakcji alergicznych, śródmiąższowej choroby płuc oraz zaburzeń czynności nerek, które mogą wymagać natychmiastowej interwencji lub modyfikacji terapii.
artropatia, cukrzyca typu 2, hipoglikemia, insulina, krwotoczne zapalenie trzustki, kwasica mleczanowa, małopłytkowość, martwicze zapalenie trzustki, metformina, niedokrwistość megaloblastyczna, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, odpowiedź anafilaktyczna, ostra niewydolność nerek, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, reakcja nadwrażliwości, śródmiąższowa choroba płuc, sytagliptyna, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie krzepnięcia, zaburzenie żołądkowo-jelitowe, zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie błony śluzowej nosa i gardła, zapalenie kości i stawów, zapalenie naczyń skóry, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Interakcje leku – Sitagliptin TZF 25 mg
Sytagliptyna, substancja czynna leku Sitagliptin TZF, charakteryzuje się ograniczonym potencjałem interakcji farmakokinetycznych. Metabolizm sytagliptyny odbywa się głównie przez enzym CYP3A4 z udziałem CYP2C8, jednak u pacjentów z prawidłową funkcją nerek wpływ metabolizmu wątrobowego na klirens leku jest minimalny. W przypadku ciężkich zaburzeń czynności nerek lub schyłkowej niewydolności nerek (ESRD) metabolizm może mieć większe znaczenie, co wymaga ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu silnych inhibitorów CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, rytonawir, klarytromycyna). Sytagliptyna jest substratem glikoproteiny P oraz transportera OAT3, przy czym hamowanie transportu przez probenecyd nie wykazuje istotnego znaczenia klinicznego. Jednoczesne stosowanie metforminy (1000 mg x2/dobę) z sytagliptyną (50 mg) nie wpływa istotnie na farmakokinetykę leku, podobnie jak podanie cyklosporyny (600 mg) zwiększa AUC sytagliptyny o 29% i Cmax o 68%, co nie jest klinicznie istotne.
antykoagulant, cukrzyca typu 2, cyklosporyna, CYP2C8, CYP3A4, digoksyna, doustne środki antykoncepcyjne, farmakokinetyka sytagliptyny, gliburyd, glikoproteina p, hipoglikemia, inhibitor CYP3A4, inhibitor glikoproteiny p, itrakonazol, izoenzymy CYP450, ketokonazol, klarytromycyna, klirens sytagliptyny, kontrola glikemii, metformina, probenecyd, rozyglitazon, rytonawir, schyłkowa niewydolność nerek, symwastatyna, sytagliptyna, transporter anionów organicznych-3, transporter kationów organicznych, warfaryna - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Mifomet 50 mg + 850 mg
Lek Mifomet to preparat złożony zawierający sytagliptynę (chlorowodorek, 50 mg) oraz metforminę (chlorowodorek, 850 mg lub 1000 mg) w formie tabletek powlekanych. Jest wskazany u dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2, u których modyfikacja stylu życia nie zapewnia odpowiedniej kontroli glikemii. Mifomet stosuje się w monoterapii u pacjentów z niedostateczną kontrolą glikemii na maksymalnej tolerowanej dawce metforminy lub u osób już leczonych kombinacją sytagliptyny i metforminy. Ponadto, lek może być elementem terapii potrójnie skojarzonej z pochodną sulfonylomocznika, agonistą receptora PPARγ lub insuliną, gdy dwulekowa terapia nie przynosi oczekiwanych efektów. W każdym przypadku farmakoterapia powinna być uzupełniona odpowiednią dietą i zwiększoną aktywnością fizyczną.
adherencja do leczenia, agonista receptora PPARγ, chlorowodorek, cukrzyca typu 2, insulina, kontrola glikemii, metformina, modyfikacja stylu życia, monoterapia metforminą, pochodna sulfonylomocznika, sytagliptyna, tabletka powlekana, terapia cukrzycy, terapia dwulekowa, terapia potrójnie skojarzona, tiazolidynedion - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Adimuplan 25 mg
Adimuplan zawiera sytagliptynę, inhibitor peptydazy dipeptydylowej 4 (DPP-4), dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg w formie tabletek powlekanych, stosowany w terapii cukrzycy typu 2. Mechanizm działania polega na hamowaniu enzymu DPP-4, co prowadzi do zwiększenia stężenia aktywnych hormonów inkretynowych, głównie GLP-1 i GIP. Hormony te, wydzielane przez komórki jelita, stymulują wydzielanie insuliny i hamują sekrecję glukagonu w sposób zależny od aktualnego stężenia glukozy we krwi, co skutkuje poprawą kontroli glikemii i obniżeniem wartości HbA1c oraz glikemii na czczo i po posiłku. W przeciwieństwie do pochodnych sulfonylomocznika, sytagliptyna nie powoduje nadmiernej stymulacji insuliny przy niskich stężeniach glukozy, co minimalizuje ryzyko hipoglikemii.
cukrzyca typu 2, cykliczny AMP, dipeptydylopeptydaza 4, glukagon, glukagonopodobny peptyd-1, glukoneogeneza wątrobowa, hemoglobina glikowana, hipoglikemia, homeostaza glukozy, hormon inkretynowy, inhibitor DPP-4, komórki alfa trzustki, komórki beta trzustki, lek hipoglikemizujący, pochodna sulfonylomocznika, polipeptyd insulinotropowy, sekrecja insuliny, sytagliptyna, wydzielanie glukagonu, zaburzenia gospodarki węglowodanowej - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Sytena
Produkt leczniczy Sytena, zawierający sytagliptynę, jest przeciwwskazany u pacjentów z cukrzycą typu 1 oraz w leczeniu kwasicy ketonowej. Stosowanie sytagliptyny wiąże się z ryzykiem ostrego zapalenia trzustki, które może przebiegać z uporczywym, silnym bólem brzucha. W przypadku podejrzenia zapalenia trzustki należy natychmiast odstawić lek oraz inne potencjalnie podejrzane produkty i nie wznawiać terapii po potwierdzeniu rozpoznania. Szczególną ostrożność zaleca się u pacjentów z historią zapalenia trzustki. Ponadto, sytagliptyna może wywoływać ciężkie reakcje nadwrażliwości, takie jak anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy oraz złuszczające choroby skóry, w tym zespół Stevensa-Johnsona, które zwykle pojawiają się w ciągu pierwszych 3 miesięcy leczenia. W przypadku wystąpienia tych objawów konieczne jest natychmiastowe przerwanie terapii i wdrożenie alternatywnego leczenia.
agonista receptora PPAR, anafilaksja, cukrzyca typu 1, dializa otrzewnowa, hemodializa, hipoglikemia, inhibitor DPP-4, kwasica ketonowa, martwicze zapalenie trzustki, metformina, obrzęk naczynioruchowy, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, reakcja nadwrażliwości, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, zaburzenia czynności nerek, zapalenie trzustki, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Eprocliv 1000 mg + 50 mg
Ocena bezpieczeństwa leku Eprocliv, zawierającego sytagliptynę (50 mg) i metforminę (850 mg lub 1000 mg), opiera się na danych przedklinicznych zarówno dla terapii skojarzonej, jak i dla poszczególnych substancji czynnych. W 16-tygodniowych badaniach na psach nie stwierdzono dodatkowej toksyczności terapii skojarzonej w porównaniu do monoterapii metforminą, przy poziomach narażenia na sytagliptynę około 6-krotnie, a na metforminę około 2,5-krotnie wyższych niż u ludzi (NOEL). Toksyczność sytagliptyny obejmowała uszkodzenia wątroby i nerek u gryzoni przy narażeniu >58-krotnym, zmiany w uzębieniu przy narażeniu 67-krotnym oraz przemijające objawy neurologiczne i mięśniowe u psów przy narażeniu 23-krotnym. Nie wykazano genotoksyczności, a potencjał rakotwórczy był ograniczony do gruczolaków i raków wątroby u szczurów przy narażeniu >58-krotnym, co jest uznawane za wtórne do hepatotoksyczności i nieistotne klinicznie ze względu na szeroki margines bezpieczeństwa (19-krotność narażenia klinicznego).
Badania reprodukcyjne wykazały brak wpływu na płodność i rozwój przed- i pourodzeniowy u szczurów, z niewielkim wzrostem zniekształceń żeber u płodów przy narażeniu >29-krotnym oraz toksyczność u matek królików przy podobnym poziomie narażenia. Sytagliptyna przenika do mleka karmiących samic szczurów w stosunku 4:1 (mleko/osocze). Metformina, szeroko przebadana pod kątem toksyczności, genotoksyczności i rakotwórczości, nie wykazała istotnych zagrożeń dla człowieka. Podsumowując, dane przedkliniczne potwierdzają korzystny profil bezpieczeństwa leku Eprocliv z szerokim marginesem bezpieczeństwa, bez dodatkowej toksyczności terapii skojarzonej w porównaniu do monoterapii, co wskazuje na ograniczone ryzyko kliniczne przy stosowaniu zgodnym z zaleceniami.
badanie farmakologiczne, badanie toksykologiczne, działanie hepatotoksyczne, działanie rakotwórcze, genotoksyczność, margines bezpieczeństwa, metformina, monoterapia metforminą, potencjał rakotwórczy, poziom bez obserwowanego działania, rak wątroby, rozrodczość, sytagliptyna, terapia skojarzona, teratogenność, toksyczność matczyna, toksyczność narządowa, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność wątrobowa i nerkowa, toksyczny wpływ na rozród, uszkodzenie nerwów, zniekształcenie żeber - Leksykon leków
Skład i postać leku – Adimuplan 25 mg
Produkt leczniczy Adimuplan zawiera sytagliptynę chlorowodorek jednowodny w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg, dostępny w formie tabletek powlekanych o różnej wielkości, kolorze i oznaczeniu (ST 25, ST 50, ST 100). Tabletki są okrągłe, obustronnie wypukłe, a ich średnica wynosi odpowiednio 5,7–6,6 mm (25 mg), 7,7–8,6 mm (50 mg) oraz 9,7–10,6 mm (100 mg). Substancje pomocnicze obejmują wapnia wodorofosforan, celulozę mikrokrystaliczną, kroskarmelozę sodową, magnezu stearynian oraz sodu stearylofumaran. Otoczka tabletek zawiera hypromelozę, hydroksypropylocelulozę, makrogol 6000, tytanu dwutlenek (E 171), żelaza tlenki (żółty, czerwony, a w dawce 100 mg także czarny) oraz talk, co wpływa na właściwości farmaceutyczne i estetykę produktu.
blister jednodawkowy, celuloza mikrokrystaliczna, hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, magnezu stearynian, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, postać farmaceutyczna, sodu stearylofumaran, środek przeciwzbrylający, środek rozsadzający, substancja czynna, substancja pomocnicza, sytagliptyna, sytagliptyna chlorowodorek jednowodny, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek, wapnia wodorofosforan, żelaza tlenek czarny, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Sytena 50 mg
Lek Sytena zawiera sytagliptynę (chlorowodorek jednowodny) i jest dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg w formie tabletek powlekanych. Głównym przeciwwskazaniem do stosowania jest nadwrażliwość na sytagliptynę lub substancje pomocnicze, co wymaga szczegółowego wywiadu alergologicznego, zwłaszcza u pacjentów z historią reakcji na inhibitory DPP-4. Reakcje nadwrażliwości mogą obejmować spektrum od łagodnych objawów skórnych do ciężkich anafilaksji, co stanowi istotne ryzyko kliniczne przy terapii tym lekiem.
alternatywna terapia, charakterystyka produktu leczniczego, cukrzyca, dipeptydylopeptydaza 4, dostosowanie dawki, inhibitor DPP-4, nadwrażliwość na substancję czynną, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objawy skórne, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, substancja pomocnicza, sytagliptyna, tabletka powlekana, wywiad alergologiczny - Leksykon leków
Działania niepożądane – Adimuplan 100 mg
Adimuplan (sytagliptyna) jest lekiem przeciwcukrzycowym dostępnym w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg, stosowanym w terapii cukrzycy typu 2. Profil bezpieczeństwa opiera się na danych z badań klinicznych oraz obserwacji po wprowadzeniu do obrotu. Najpoważniejsze działania niepożądane obejmują zapalenie trzustki (w tym martwicze i krwotoczne formy, które mogą być śmiertelne) oraz reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksję i obrzęk naczynioruchowy. Hipoglikemia występuje często, zwłaszcza w terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika (4,7-13,8%) i insuliną (9,6%). Inne często obserwowane działania to ból głowy (często), zawroty głowy (niezbyt często), zaparcia (niezbyt często) oraz różnorodne reakcje skórne, w tym zespół Stevensa-Johnsona o nieznanej częstości. W badaniu TECOS (7332 pacjentów na sytagliptynie 100 mg/d lub 50 mg/d przy eGFR 30-50 ml/min/1,73 m²) częstość ciężkich działań niepożądanych była porównywalna do placebo, z ciężką hipoglikemią odpowiednio 2,7% vs 2,5% u pacjentów stosujących insulinę i/lub sulfonylomocznik oraz 1,0% vs 0,7% u pozostałych.
artropatia, badanie TECOS, bezpieczeństwo sercowo-naczyniowe, cukrzyca typu 2, EGFR, hipoglikemia, krwotoczne zapalenie trzustki, lek przeciwcukrzycowy, małopłytkowość, martwicze zapalenie trzustki, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, śródmiąższowa choroba płuc, sytagliptyna, zaburzenie czynności nerek, zapalenie kości i stawów, zapalenie naczyń skóry, zapalenie trzustki, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Mifoglame 100 mg
Mifoglame, zawierający 100 mg sytagliptyny (chlorowodorek jednowodny) w formie tabletek powlekanych, jest wskazany do leczenia dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2, u których dotychczasowa kontrola glikemii była niewystarczająca. Lek może być stosowany jako monoterapia u pacjentów z przeciwwskazaniami lub nietolerancją metforminy, a także w terapii skojarzonej z metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika lub agonistami receptora PPAR-γ. W terapii trójlekowej Mifoglame łączy się z metforminą i pochodną sulfonylomocznika lub agonistą PPAR-γ, co pozwala na wielokierunkowe działanie hipoglikemizujące. Ponadto, lek może być stosowany jako uzupełnienie insulinoterapii, umożliwiając poprawę kontroli glikemii bez konieczności zwiększania dawki insuliny, co zmniejsza ryzyko hipoglikemii i przyrostu masy ciała.
agonista receptora PPAR-γ, chlorowodorek jednowodny, cukrzyca typu 2, glikemia, gospodarka węglowodanowa, hemoglobina glikowana, hipoglikemia, insulinoterapia, kontrola glikemii, metformina, monoterapia, parametry glikemiczne, pochodna sulfonylomocznika, skojarzenie z metforminą, sytagliptyna, tabletka powlekana, terapia dwuskładnikowa doustna, terapia trójskładnikowa doustna, tiazolidynedion - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Sitagliptin +pharma 100 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa sytagliptyny, substancji czynnej leku Sitagliptin +pharma, wykazały toksyczność narządową (wątrobowo-nerkową) u gryzoni przy ekspozycji przekraczającej 58-krotnie poziom kliniczny u ludzi, bez efektów toksycznych przy 19-krotnym przekroczeniu. U szczurów zaobserwowano nieprawidłowości siekaczy przy narażeniu >67×, jednak przy 58× nie stwierdzono wpływu na zęby. U psów przy około 23-krotnym narażeniu wystąpiły przemijające objawy neurotoksyczne (m.in. ataksja, drżenie, ograniczenie aktywności) oraz niewielkie zwyrodnienie mięśni szkieletowych, natomiast przy 6-krotnym przekroczeniu ekspozycji klinicznej nie odnotowano toksyczności. Badania genotoksyczności nie wykazały potencjału mutagennego, a ocena karcynogenności wskazała na brak działania rakotwórczego u myszy; u szczurów wzrost częstości guzów wątroby był związany z hepatotoksycznością przy ekspozycji >58×, co nie ma istotnego znaczenia klinicznego ze względu na szeroki margines bezpieczeństwa.
ataksja, depresja ośrodkowego układu nerwowego, dysfunkcja autonomicznego układu nerwowego, dysfunkcja układu nerwowego, działanie hepatotoksyczne, działanie karcynogenne, indukcja nowotworów wątroby, margines bezpieczeństwa, narażenie ustrojowe, nieprawidłowości siekaczy, podrażnienie przewodu pokarmowego, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, przenikanie do mleka, sytagliptyna, teratogenność, toksyczne działanie sytagliptyny, toksyczne uszkodzenie układu nerwowego, toksyczność matczyna, toksyczność narządowa, toksyczność reprodukcyjna, wskaźnik mleko/osocze, zaburzenia układu oddechowego, zniekształcenia żeber u płodów, zwyrodnienie mięśni szkieletowych - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Sitagliptin Aflofarm 100 mg
Produkt leczniczy Sitagliptin Aflofarm, zawierający sytagliptynę w dawce 100 mg, wykazuje nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, co wskazuje na relatywnie bezpieczny profil w kontekście funkcji psychomotorycznych. Niemniej jednak, zgłaszane rzadko objawy takie jak zawroty głowy i senność mogą upośledzać zdolność do wykonywania tych czynności, zwłaszcza na początku terapii. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko hipoglikemii podczas stosowania sytagliptyny w skojarzeniu z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, co może prowadzić do zaburzeń koncentracji, wydłużenia czasu reakcji, a nawet utraty przytomności, znacząco zwiększając ryzyko wypadków.
epizod hipoglikemii, funkcje poznawcze, hipoglikemia, insulina, interakcje lekowe, koordynacja wzrokowo-ruchowa, monoterapia, objawy hipoglikemii, obniżenie glikemii, pochodne sulfonylomocznika, pomiar glikemii, senność, sprawność psychomotoryczna, sytagliptyna, tabletka powlekana, terapia łączona, utrata przytomności, wydłużenie czasu reakcji, wydzielanie insuliny, zaburzenia koncentracji, zawroty głowy - Leksykon leków
Skład i postać leku – Maysiglu 25 mg
Produkt leczniczy Maysiglu dostępny jest w formie tabletek powlekanych zawierających sytagliptynę w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg. Tabletki różnią się kolorem, wymiarami oraz oznaczeniami: 25 mg (różowe, okrągłe, średnica ~7 mm, brak linii podziału), 50 mg (jasnopomarańczowe, okrągłe, średnica ~9 mm, z linią podziału) oraz 100 mg (brązowo-pomarańczowe, okrągłe, średnica ~11 mm, z linią podziału). Substancje pomocnicze w rdzeniu to m.in. celuloza mikrokrystaliczna, wapnia wodorofosforan, kroskarmeloza sodowa, a w otoczce – alkohol poliwinylowy, makrogol 3350, tytanu dwutlenek (E171) oraz barwniki (E172). Tabletki 50 mg i 100 mg można dzielić na równe dawki, co ułatwia dostosowanie terapii.
alkohol poliwinylowy, bezpieczeństwo farmakoterapii, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, kroskarmeloza sodowa, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności, otoczka tabletki, rdzeń tabletki, środek ostrożności, środek rozsadzający, stearylofumaran sodu, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, sytagliptyna, tabletka powlekana, wodorofosforan wapnia - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Sitagliptin TZF 25 mg
Sitagliptin TZF jest dostępny w formie tabletek powlekanych o dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg, stosowanych doustnie raz na dobę, niezależnie od posiłku. Standardowa dawka wynosi 100 mg/dobę. W terapii skojarzonej z metforminą i/lub agonistą receptora PPARγ nie wymaga się modyfikacji dawek tych leków, natomiast przy jednoczesnym stosowaniu pochodnych sulfonylomocznika lub insuliny zaleca się rozważenie redukcji ich dawek w celu minimalizacji ryzyka hipoglikemii. W przypadku pominięcia dawki pacjent powinien przyjąć ją jak najszybciej, bez podwajania dawki w tym samym dniu. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawkowanie Sitagliptin TZF dostosowuje się na podstawie wartości GFR: 100 mg/dobę przy GFR ≥ 45 do < 90 ml/min, 50 mg/dobę przy GFR ≥ 30 do < 45 ml/min, oraz 25 mg/dobę przy GFR < 30 ml/min, w tym u pacjentów dializowanych. Zaleca się regularną ocenę funkcji nerek przed i w trakcie terapii.
agonista receptora PPARγ, cukrzyca typu 2, dializa otrzewnowa, farmakokinetyka leku, GFR, hemodializa, hipoglikemia, insulina, metformina, pochodne sulfonylomocznika, schyłkowa niewydolność nerek, Sitagliptin, sytagliptyna, tabletka powlekana, współczynnik filtracji kłębuszkowej, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Skład i postać leku – Combodiab 50 mg + 850 mg
COMBODIAB to preparat w postaci tabletek powlekanych, zawierający 50 mg sytagliptyny (chlorowodorek jednowodny) oraz 850 mg metforminy chlorowodorku. Tabletki mają charakterystyczny różowy kolor, owalny kształt i wymiary około 19,5 mm, z linią podziału nieprzeznaczoną do dzielenia dawki. Substancje pomocnicze w rdzeniu to m.in. powidon K29/32, celuloza mikrokrystaliczna, krospowidon oraz sodu stearylofumaran, które zapewniają odpowiednie właściwości mechaniczne i farmaceutyczne. Otoczka zawiera m.in. alkohol poliwinylowy, tytanu dwutlenek (E171) oraz pigmenty żelaza tlenków (E172), odpowiadające za ochronę i estetykę tabletki.
alkohol poliwinylowy, blister jednodawkowy, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, krospowidon, makrogol, metformina, niezgodność farmaceutyczna, powidon, stabilność produktu leczniczego, stearylofumaran sodu, substancja czynna, substancja pomocnicza, sytagliptyna, sytagliptyna z metforminą, tabletka powlekana, termin ważności leku, tlenek żelaza, właściwość terapeutyczna - Leksykon leków
Skład i postać leku – Sitagliptin + Metformin hydrochloride +pharma 50 mg + 850 mg
Produkt leczniczy Sitagliptin + Metformin hydrochloride +pharma to preparat w postaci tabletek powlekanych, zawierający dwie substancje czynne: sytagliptynę (50 mg) oraz metforminę chlorowodorek w dawkach 850 mg lub 1000 mg. Tabletki mają charakterystyczny kształt kapsułki i różnią się kolorem oraz wymiarami w zależności od dawki: różowe (50 mg + 850 mg) o wymiarach 20,2 x 9,9 x 7,0 mm oraz czerwone (50 mg + 1000 mg) o wymiarach 21,4 x 10,4 x 7,1 mm. Linia podziału na tabletce służy wyłącznie ułatwieniu połykania, a nie do dzielenia dawki. Produkt zawiera również substancje pomocnicze, takie jak powidon, sodu laurylosiarczan, celuloza mikrokrystaliczna, magnezu stearynian oraz składniki otoczki, w tym alkohol poliwinylowy i tytanu dwutlenek (E 171).
alkohol poliwinylowy, celuloza mikrokrystaliczna, cukrzyca typu 2, linia podziału, magnezu stearynian, metformina chlorowodorek, niezgodność farmaceutyczna, otoczka tabletki, powidon, rdzeń tabletki, sodu laurylosiarczan, substancja czynna, substancja pomocnicza, sytagliptyna, sytagliptyna chlorowodorek jednowodny, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek, żelaza tlenek czarny, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Suprovia 50 mg
Suprovia, zawierająca sytagliptynę, jest dostępna w dawkach 50 mg i 100 mg w formie tabletek powlekanych, z zalecaną standardową dawką 100 mg raz na dobę. W terapii skojarzonej z metforminą i/lub agonistą receptora PPAR kontynuuje się dotychczasowe dawkowanie tych leków, dodając Suprovię. W przypadku łączenia z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną zaleca się rozważenie redukcji ich dawek w celu minimalizacji ryzyka hipoglikemii. W razie pominięcia dawki, pacjent powinien przyjąć ją jak najszybciej, unikając podwójnej dawki tego samego dnia. Dawkowanie sytagliptyny wymaga dostosowania w zależności od stopnia niewydolności nerek, z dawkami od 100 mg raz na dobę przy GFR ≥45 ml/min do 25 mg raz na dobę przy GFR <30 ml/min, w tym u pacjentów dializowanych, gdzie lek można podawać niezależnie od dializy.
agonista receptora PPAR, dawkowanie leku, farmakokinetyka sytagliptyny, filtracja kłębuszkowa, hipoglikemia, insulina, lek przeciwcukrzycowy, metformina, pacjent dializowany, pochodna sulfonylomocznika, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, tabletka powlekana, terapia skojarzona, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Sitagliptin Reddy 25 mg
Leczenie preparatem Sitagliptin Reddy powinno być prowadzone zgodnie z ustalonymi wytycznymi dawkowania, uwzględniając indywidualne cechy pacjenta oraz możliwe interakcje z innymi lekami przeciwcukrzycowymi. Standardowa dawka wynosi 100 mg raz na dobę, podawana doustnie, niezależnie od posiłku. W terapii skojarzonej z metforminą i/lub agonistą receptora PPARγ dawki tych leków pozostają bez zmian, natomiast przy łączeniu z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną zaleca się rozważenie redukcji ich dawek w celu ograniczenia ryzyka hipoglikemii. W przypadku pominięcia dawki pacjent powinien przyjąć lek jak najszybciej po przypomnieniu, jednak nie należy stosować dawki podwójnej tego samego dnia.
agonista receptora PPARγ, ciężkie zaburzenie czynności nerek, dializa otrzewnowa, farmakokinetyka leku, hemodializa, hipoglikemia, insulina, łagodne zaburzenie czynności nerek, metformina, pochodna sulfonylomocznika, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, tabletka powlekana, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, współczynnik filtracji kłębuszkowej, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Metformax SR Combi 50 mg + 1000 mg
Metformax SR Combi to lek łączący sytagliptynę i metforminę, którego dawkowanie należy indywidualnie dostosować na podstawie aktualnego schematu leczenia, skuteczności i tolerancji terapii. Maksymalna dawka dobowa wynosi 100 mg sytagliptyny oraz 2000 mg metforminy. U pacjentów już leczonych metforminą dawka początkowa powinna odpowiadać dotychczasowej dawce metforminy, przy jednoczesnym podaniu 100 mg sytagliptyny raz na dobę. Możliwe jest przejście z metforminy o natychmiastowym uwalnianiu podawanej dwa razy dziennie na Metformax SR Combi podawany raz na dobę, zachowując całkowitą dawkę metforminy. Dla pacjentów przyjmujących 1000 mg metforminy stosuje się Metformax SR Combi 100 mg + 1000 mg raz na dobę, natomiast dla tych przyjmujących 2000 mg metforminy – dwie tabletki Metformax SR Combi 50 mg + 1000 mg raz na dobę. U pacjentów z GFR 45-89 ml/min maksymalna dawka metforminy wynosi odpowiednio 1000-2000 mg, natomiast przy GFR <30 ml/min metformina jest przeciwwskazana.
agonista receptora PPARγ, dawkowanie dobowe, działania niepożądane przewodu pokarmowego, hipoglikemia, kwasica mleczanowa, leczenie skojarzone insuliną, Metformax SR Combi, metforminy chlorowodorek, pochodna sulfonylomocznika, sytagliptyna, tabletka o natychmiastowym uwalnianiu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, współczynnik przesączania kłębuszkowego, wyrównanie glikemii, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Działania niepożądane – Sitagliptin Reddy 100 mg
Produkt leczniczy Sitagliptin Reddy, zawierający sytagliptynę, wykazuje specyficzny profil bezpieczeństwa, istotny w terapii cukrzycy typu 2. Najpoważniejsze działania niepożądane obejmują zapalenie trzustki oraz reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksję. Hipoglikemia występuje często, zwłaszcza w terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika (4,7-13,8%) lub insuliną (9,6%). Inne działania niepożądane klasyfikowane są według częstości: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000) oraz częstość nieznana. Wśród nich wymienia się m.in. trombocytopenię, bóle głowy, śródmiąższową chorobę płuc, zaparcia, wysypki skórne, bóle mięśniowo-szkieletowe oraz zaburzenia czynności nerek, w tym ostrą niewydolność nerek.
artropatia, ciężka hipoglikemia, cukrzyca typu 2, hipoglikemia, martwicze zapalenie trzustki, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, ostra niewydolność nerek, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, pokrzywka, profil bezpieczeństwa leku, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, śródmiąższowa choroba płuc, sytagliptyna, trombocytopenia, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenie czynności nerek, zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie błony śluzowej nosogardła, zapalenie kości i stawów, zapalenie naczyń skóry, zapalenie trzustki, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Sytena
Sytena, zawierająca sytagliptynę, jest przeciwwskazana u pacjentów z cukrzycą typu 1 oraz w leczeniu kwasicy ketonowej. Istotnym ryzykiem związanym z jej stosowaniem jest możliwość wystąpienia ostrego zapalenia trzustki, objawiającego się uporczywym, silnym bólem brzucha. W przypadku podejrzenia zapalenia trzustki konieczne jest natychmiastowe odstawienie leku oraz innych potencjalnie podejrzanych preparatów, a po potwierdzeniu rozpoznania zakaz ponownego stosowania Syteny. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z historią zapalenia trzustki. Ponadto, stosowanie sytagliptyny w monoterapii lub w skojarzeniu z lekami niepowodującymi hipoglikemii (np. metforminą, agonistami receptora PPAR) nie zwiększa częstości hipoglikemii w porównaniu z placebo, jednak w połączeniu z insuliną lub pochodnymi sulfonylomocznika zaleca się rozważenie redukcji ich dawek w celu minimalizacji ryzyka hipoglikemii.
agonista receptora PPAR, anafilaksja, cukrzyca typu 1, dializa otrzewnowa, hemodializa, hipoglikemia, inhibitor DPP-4, insulina, kwasica ketonowa, lek przeciwhiperglikemiczny, martwicze zapalenie trzustki, metformina, obrzęk naczynioruchowy, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, zaburzenie czynności nerek, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry - Leksykon leków
Przedawkowanie – Sigletic 25 mg
Przedawkowanie sytagliptyny, substancji czynnej preparatu Sigletic, w dawkach jednorazowych do 800 mg (8-32-krotność standardowej dawki terapeutycznej 25-100 mg) nie wykazało istotnych klinicznie działań niepożądanych, poza minimalnym, nieistotnym klinicznie wydłużeniem odstępu QTc. W badaniach fazy I stosowanie dawek wielokrotnych do 600 mg/dobę przez 10 dni oraz 400 mg/dobę przez 28 dni również nie wiązało się z istotnymi działaniami niepożądanymi zależnymi od dawki. Pomimo tego, brak jest doświadczeń klinicznych dotyczących dawek przekraczających 800 mg, co oznacza, że objawy zatrucia przy wyższych dawkach mogą być bardziej nasilone i nieprzewidywalne. Potencjalne objawy przedawkowania obejmują minimalne wydłużenie QTc, objawy żołądkowo-jelitowe, teoretyczne ryzyko hipoglikemii oraz zaburzenia funkcji nerek, choć nie były one obserwowane w badaniach do wskazanych dawek.
dializa otrzewnowa, dysfagia, elektrokardiogram, funkcja nerek, funkcja wątroby, hemodializa, hipoglikemia, nudności, objawy neurologiczne, objawy żołądkowo-jelitowe, odstęp QTc, płukanie żołądka, stężenie glukozy we krwi, sytagliptyna, węgiel aktywowany, wydłużenie odstępu QTc, zaburzenia rytmu serca - Leksykon leków
Działania niepożądane – Metformax SR Combi 50 mg + 500 mg
Produkt leczniczy Metformax SR Combi, zawierający sytagliptynę i metforminę, wykazuje biorównoważność z jednoczesnym podawaniem obu substancji, choć nie był przedmiotem odrębnych badań klinicznych. Profil bezpieczeństwa leku jest sumą działań niepożądanych charakterystycznych dla obu składników, z uwzględnieniem potencjalnych interakcji. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko zapalenia trzustki oraz reakcje nadwrażliwości, które mogą mieć ciężki przebieg. Hipoglikemia występuje często, zwłaszcza w terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika (13,8%) lub insuliną (10,9%). Inne często obserwowane działania niepożądane to dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha), a także reakcje skórne i zaburzenia czynności nerek. W badaniu TECOS u 7332 pacjentów stosujących sytagliptynę w dawce 100 mg/dobę (lub 50 mg/dobę przy eGFR 30–50 ml/min/1,73 m²) częstość ciężkich działań niepożądanych była porównywalna z placebo, a zapalenie trzustki występowało u 0,3% pacjentów (vs 0,2% placebo).
artropatia, badanie TECOS, cukrzyca typu 2, hipoglikemia, kwasica mleczanowa, niedobór witaminy B12, niedokrwistość megaloblastyczna, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodne sulfonylomocznika, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, śródmiąższowa choroba płuc, sytagliptyna, trombocytopenia, zapalenie kości i stawów, zapalenie naczyń skóry, zapalenie trzustki, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Skład i postać leku – Mifoglame 50 mg
MIFOGLAME 50 mg to lek w postaci tabletek powlekanych zawierających 50 mg sytagliptyny chlorowodorku jednowodnego jako substancji czynnej. Tabletki mają jasnobeżowy kolor, okrągły kształt o średnicy 8,1 mm, z oznakowaniem „50” na jednej stronie. Skład tabletki obejmuje substancje pomocnicze takie jak celuloza mikrokrystaliczna (PH 101, PH 102), wapnia wodorofosforan, krospowidon typ B, magnezu stearynian oraz sodu stearylofumaran, które wpływają na strukturę, rozpad i proces tabletkowania. Otoczka zawiera m.in. alkohol poliwinylowy, makrogol 3350, tytanu dwutlenek (E 171) oraz barwniki żelaza tlenek czerwony i żółty (E 172), co nadaje tabletce charakterystyczne beżowe zabarwienie.
alkohol poliwinylowy, celuloza mikrokrystaliczna, krospowidon, magnezu stearynian, makrogol, Mifoglame, okres ważności leku, otoczka tabletki, rdzeń tabletki, sodu stearylofumaran, środek rozsadzający, substancja czynna, substancja pomocnicza, sytagliptyna, sytagliptyna chlorowodorek jednowodny, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek, utylizacja leków, wapnia wodorofosforan, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Interakcje leku – Maysiglu 100 mg
Sytagliptyna, substancja czynna leku Maysiglu, wykazuje ograniczony metabolizm głównie przez enzymy CYP3A4 i CYP2C8, co przekłada się na niskie ryzyko istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych. U pacjentów z prawidłową funkcją nerek metabolizm nie wpływa znacząco na klirens leku, jednak u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub ESRD metabolizm może mieć większe znaczenie. Sytagliptyna jest substratem glikoproteiny P oraz transportera OAT3, przy czym hamowanie transportu przez probenecyd nie wykazuje istotnego wpływu klinicznego. Silne inhibitory CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol, rytonawir, klarytromycyna) mogą potencjalnie zwiększać ekspozycję na sytagliptynę, zwłaszcza u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, jednak brak jest danych klinicznych potwierdzających ten efekt. W badaniach klinicznych nie stwierdzono istotnych interakcji z metforminą (1000 mg x2/dobę) ani z innymi lekami metabolizowanymi przez CYP450, takimi jak gliburyd, symwastatyna, rozyglitazon, warfaryna czy doustne środki antykoncepcyjne.
cukrzyca typu 2, cyklosporyna, CYP2C8, CYP3A4, digoksyna, doustne leki antykoncepcyjne, gliburyd, glikoproteina p, glukoneogeneza wątrobowa, hipoglikemia, inhibitory CYP3A4, itrakonazol, izoenzymy CYP450, ketokonazol, klarytromycyna, kontrola glikemii, metformina, probenecyd, rozyglitazon, rytonawir, schyłkowa niewydolność nerek, symwastatyna, sytagliptyna, transporter anionów organicznych-3, transporter kationów organicznych, warfaryna, zaburzenia czynności nerek, zatrucie digoksyną - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Sitagliptin Medical Valley 100 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne sytagliptyny wykazały zależną od dawki toksyczność narządową, głównie wątroby i nerek u gryzoni przy ekspozycji przekraczającej 58-krotność narażenia terapeutycznego u człowieka, przy czym brak efektów toksycznych obserwowano do 19-krotnej ekspozycji, co wskazuje na szeroki margines bezpieczeństwa. U szczurów stwierdzono nieprawidłowości siekaczy przy dawkach >67-krotnych, a u psów objawy neurotoksyczne i zwyrodnienie mięśni szkieletowych pojawiały się przy około 23-krotnej ekspozycji, bez efektów przy 6-krotnej. Badania genotoksyczności nie wykazały działania mutagennego, a karcynogenność ograniczała się do zwiększonej częstości gruczolaków i raków wątroby u szczurów przy dawkach >58-krotnych, co wiązało się z przewlekłą hepatotoksycznością i nie jest uznawane za istotne ryzyko dla ludzi ze względu na margines bezpieczeństwa.
ataksja, duszność, działanie hepatotoksyczne, ekspozycja kliniczna, genotoksyczność, gruczolak i rak wątroby, narażenie ustrojowe, nieprawidłowość siekaczy, potencjał karcynogenny, sytagliptyna, toksyczne uszkodzenie nerwów, toksyczność matczyna, toksyczność narządowa, toksyczność reprodukcyjna, wątroba i nerki, wymioty pieniste, zniekształcenie żeber płodu, zwyrodnienie mięśni szkieletowych - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Lonamo 100 mg
Lonamo, zawierający sytagliptynę w dawkach 50 mg i 100 mg, jest wskazany do leczenia dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2, u których konieczna jest poprawa kontroli glikemii. Może być stosowany jako monoterapia u pacjentów z przeciwwskazaniami lub nietolerancją metforminy, a także w terapii skojarzonej z metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika lub agonistami receptora PPAR gamma (tiazolidynedionami). W przypadku niewystarczającej kontroli glikemii przy terapii dwulekowej, Lonamo może być dodany do schematów trójlekowych, w tym z metforminą i pochodną sulfonylomocznika lub agonistą PPAR gamma. Ponadto, lek może być stosowany jako uzupełnienie terapii insulinowej, z metforminą lub bez niej, gdy stała dawka insuliny wraz z dietą i ćwiczeniami nie zapewnia odpowiedniej kontroli glikemii.
agonista receptora PPAR gamma, cukrzyca typu 2, insulina, insulinoterapia, kontrola glikemii, kontrola glukozy, lek przeciwcukrzycowy, metformina, monoterapia, nietolerancja metforminy, pochodna sulfonylomocznika, poziom glukozy we krwi, przeciwwskazanie do metforminy, schemat terapeutyczny, sytagliptyna, tabletka powlekana, terapia dwulekowa, terapia skojarzona, terapia trójskładnikowa, tiazolidynedion - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Adimuplan 50 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne sytagliptyny, substancji czynnej leku Adimuplan, wykazały toksyczne działanie na wątrobę i nerki u gryzoni przy narażeniu przekraczającym 58-krotną ekspozycję kliniczną u ludzi, natomiast brak efektów toksycznych przy 19-krotnym narażeniu. U szczurów zaobserwowano nieprawidłowości siekaczy przy ekspozycji >67×, a u psów objawy neurotoksyczne i miotoksyczne przy około 23-krotnym narażeniu. Badania genotoksyczności i karcynogenności wykazały brak działania rakotwórczego u myszy, natomiast u szczurów stwierdzono zwiększoną częstość gruczolaków i raków wątroby przy ekspozycji >58×, co wiązano z przewlekłym działaniem hepatotoksycznym. Margines bezpieczeństwa oceniono jako szeroki, gdyż poziom bez efektów toksycznych stanowi 19-krotność ekspozycji klinicznej.
ataksja, badania przedkliniczne, badania toksykologiczne, genotoksyczność, margines bezpieczeństwa, neurotoksyczność, nieprawidłowości siekaczy, nowotwory wątroby, potencjał karcinogenny, przenikanie do mleka, sytagliptyna, teratogenność, toksyczność matczyna, toksyczność narządowa, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność wątrobowo-nerkowa, wady rozwojowe, wpływ na płodność, zaburzenia oddychania, zwyrodnienie mięśni szkieletowych - Leksykon leków
Interakcje leku – Sitagliptin Grindeks 25 mg
Analiza farmakokinetyczna sytagliptyny wskazuje na niewielkie ryzyko istotnych klinicznie interakcji lekowych, co czyni ją bezpieczną opcją terapeutyczną w leczeniu cukrzycy typu 2, zwłaszcza u pacjentów bez zaburzeń czynności nerek. Metabolizm sytagliptyny odbywa się głównie przez enzymy CYP3A4 i CYP2C8, jednak u pacjentów z prawidłową funkcją nerek klirens leku jest dominująco nerkowy, a wpływ metabolizmu wątrobowego jest ograniczony. Silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, rytonawir, klarytromycyna) mogą zwiększać stężenie sytagliptyny u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub ESRD, co wymaga monitorowania i ewentualnej korekty dawki. Sytagliptyna jest substratem glikoproteiny P i transportera OAT3, jednak interakcje z inhibitorami tych transporterów (np. probenecyd) są klinicznie nieistotne. W badaniach klinicznych nie stwierdzono znaczących zmian farmakokinetycznych przy jednoczesnym stosowaniu metforminy (1000 mg x2/dobę), cyklosporyny (600 mg), gliburydów, symwastatyny, rozyglitazonu, warfaryny czy doustnych środków antykoncepcyjnych.
cukrzyca typu 2, cyklosporyna, CYP2C8, CYP3A4, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, farmakokinetyka sytagliptyny, gliburyd, glikoproteina p, inhibitor CYP3A4, inhibitor glikoproteiny p, inhibitor OAT3, itrakonazol, izoenzym CYP450, ketokonazol, klarytromycyna, kontrola glikemii, leczenie wielolekowe, metformina, monitorowanie glikemii, probenecyd, rozyglitazon, rytonawir, schyłkowa niewydolność nerek, symwastatyna, sytagliptyna, transporter anionów organicznych-3, transporter kationów organicznych, warfaryna, zaburzenie czynności nerek, zatrucie digoksyną - Leksykon leków
Skład i postać leku – Maysiglu 50 mg
Maysiglu to lek w formie tabletek powlekanych zawierający sytagliptynę w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg, stosowany jako uzupełnienie diety i ćwiczeń w leczeniu cukrzycy typu 2. Tabletki różnią się kolorem, rozmiarem i oznaczeniami: 25 mg (różowe, okrągłe, 7 mm średnicy, grubość 2,0-3,2 mm, bez możliwości podziału), 50 mg (jasnopomarańczowe, okrągłe, 9 mm średnicy, grubość 2,8-3,8 mm, z linią podziału i możliwością podziału na równe dawki) oraz 100 mg (brązowo-pomarańczowe, okrągłe, 11 mm średnicy, grubość 3,3-4,5 mm, z linią podziału i możliwością podziału na równe dawki). Substancje pomocnicze w rdzeniu i otoczce zapewniają stabilność i odpowiednie uwalnianie substancji czynnej.
alkohol poliwinylowy, celuloza mikrokrystaliczna, cukrzyca typu 2, kroskarmeloza sodowa, magnezu stearynian, makrogol 3350, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności, sodu stearylofumaran, środek rozsadzający, substancja poślizgowa, substancja przeciwzbrylająca, sytagliptyna, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek, utylizacja produktów leczniczych, wapnia wodorofosforan, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Sigletic 100 mg
Lek Sigletic zawiera sytagliptynę w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg i jest wskazany do leczenia dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2 w celu poprawy kontroli glikemii. Może być stosowany jako monoterapia u pacjentów z przeciwwskazaniami lub nietolerancją metforminy, a także w terapii skojarzonej z metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika lub agonistami receptora PPARγ (tiazolidynedionami). W bardziej zaawansowanych przypadkach dopuszcza się schematy trójskładnikowe, łączące sytagliptynę z metforminą i pochodną sulfonylomocznika lub agonistą PPARγ. Ponadto, Sigletic może być stosowany jako uzupełnienie terapii insulinowej, co pozwala na redukcję dawki insuliny i zmniejszenie ryzyka hipoglikemii, przy jednoczesnej poprawie kontroli glikemii.
agonista receptora PPARγ, cukrzyca typu 2, hipoglikemia, intensyfikacja leczenia, kontrola glikemii, leczenie skojarzone, mechanizm działania leku, metformina, monoterapia, pochodna sulfonylomocznika, przeciwwskazanie, sytagliptyna, tabletka powlekana, terapia dwuskładnikowa, terapia insuliną, terapia trójskładnikowa, tiazolidynedion - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Sitagliptin STADA 100 mg
Stosowanie Sitagliptin STADA u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz karmiących piersią wymaga szczególnej ostrożności. Lek nie jest zalecany w okresie ciąży ze względu na brak wystarczających danych klinicznych oraz toksyczny wpływ na reprodukcję zaobserwowany w badaniach na modelach zwierzęcych przy wysokich dawkach. Kobiety karmiące piersią powinny unikać stosowania leku, gdyż brak jest danych dotyczących przenikania sytagliptyny do mleka kobiecego, jednak badania na zwierzętach potwierdziły przenikanie substancji czynnej do mleka, co może stanowić potencjalne ryzyko dla dziecka. W zakresie płodności, brak jest danych klinicznych u ludzi, natomiast badania na zwierzętach nie wykazały negatywnego wpływu na płodność samców i samic.
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Suprovia 50 mg
Przedawkowanie sytagliptyny, substancji czynnej leku Suprovia, zostało ocenione w badaniach klinicznych, które obejmowały pojedyncze dawki do 800 mg oraz dawki wielokrotne do 600 mg/dobę przez 10 dni i 400 mg/dobę przez 28 dni. W tych zakresach nie zaobserwowano istotnych klinicznie działań niepożądanych zależnych od dawki. Jedynym odnotowanym efektem było minimalne wydłużenie odstępu QTc w EKG przy dawce 800 mg, które nie miało znaczenia klinicznego. Brak jest jednak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania dawek przekraczających 800 mg, co ogranicza możliwość oceny ryzyka w przypadku poważnego przedawkowania.
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Adimuplan 100 mg
Przedawkowanie sytagliptyny, substancji czynnej leku Adimuplan, wymaga pilnej interwencji medycznej i monitorowania pacjenta, mimo że badania kliniczne wykazały stosunkowo dobry profil bezpieczeństwa nawet przy dawkach wielokrotnie przekraczających zalecaną dawkę terapeutyczną (100 mg/dobę). W badaniach fazy I podawano dawki do 800 mg jednorazowo oraz do 600 mg/dobę przez 10 dni i 400 mg/dobę przez 28 dni bez istotnych działań niepożądanych zależnych od dawki. Jedynym obserwowanym efektem było minimalne, nieistotne klinicznie wydłużenie odstępu QTc przy dawce 800 mg. Brak jest danych klinicznych dotyczących dawek powyżej 800 mg, co sugeruje potencjalne ryzyko poważniejszych objawów, w tym zaburzeń rytmu serca.
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Metsigletic
Produkt leczniczy Metsigletic, zawierający sytagliptynę (inhibitor DPP-4) oraz metforminę, jest przeciwwskazany u pacjentów z cukrzycą typu 1 oraz w leczeniu kwasicy ketonowej. Stosowanie sytagliptyny wiąże się z ryzykiem ostrego zapalenia trzustki, które objawia się uporczywym, silnym bólem brzucha i wymaga natychmiastowego odstawienia leku. W przypadku potwierdzenia zapalenia trzustki leczenie Metsigleticem nie powinno być kontynuowane. Ponadto, metformina niesie ryzyko kwasicy mleczanowej, szczególnie u pacjentów z ostrym pogorszeniem czynności nerek, niewydolnością wątroby, nadmiernym spożyciem alkoholu, źle kontrolowaną cukrzycą, czy stanami niedotlenienia. Kwasica mleczanowa charakteryzuje się m.in. pH krwi <7,35, stężeniem mleczanów >5 mmol/l oraz objawami takimi jak duszność kwasicza, ból brzucha, astenia i hipotermia. Wartość GFR powinna być oznaczona przed i w trakcie terapii, a produkt jest przeciwwskazany przy GFR <30 ml/min.
anafilaksja, astenia, choroby układu krążenia, choroby układu oddechowego, cukrzyca typu 1, cukrzyca typu 2, duszność kwasicza, GFR, hipoglikemia, hipotermia, inhibitor DPP-4, ketoza, kwasica ketonowa, kwasica mleczanowa, lek moczopędny, lek przeciwnadciśnieniowy, martwicze zapalenie trzustki, nefropatia, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, NLPZ, obrzęk naczynioruchowy, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, posocznica, sytagliptyna, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Combodiab 50 mg + 850 mg
Lek Combodiab, zawierający 50 mg sytagliptyny i 850 mg metforminy chlorowodorku, posiada liczne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na substancje czynne lub pomocnicze. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z ostrą kwasicą metaboliczną, w tym kwasicą mleczanową, cukrzycową kwasicą ketonową oraz stanem przedśpiączkowym. Ze względu na ryzyko kumulacji metforminy i kwasicy mleczanowej, Combodiab jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (GFR < 30 ml/min), odwodnieniem, ciężkimi zakażeniami, wstrząsem oraz po podaniu środków kontrastowych zawierających jod. Ponadto, przeciwwskazania obejmują stany niedotlenienia tkanek, takie jak niewydolność serca w stadium dekompensacji, niewydolność układu oddechowego, świeży zawał mięśnia sercowego oraz wstrząs.
alkoholizm, ciężka niewydolność nerek, ciężkie zakażenie, cukrzycowa kwasica ketonowa, cukrzycowy stan przedśpiączkowy, hipoksja tkankowa, hipoperfuzja nerek, karmienie piersią, kwasica mleczanowa, metforminy chlorowodorek, nadwrażliwość na substancję czynną, nefropatia kontrastowa, niedotlenienie tkanek, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność układu oddechowego, odwodnienie, ostre zatrucie alkoholowe, reakcja nadwrażliwości, środek kontrastowy zawierający jod, sytagliptyna, wstrząs, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie kwasowo-zasadowe, zawał mięśnia sercowego, znieczulenie ogólne, znieczulenie podpajęczynówkowe, znieczulenie zewnątrzoponowe - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Maysiglu 100 mg
Aktualnie brak jest wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania sytagliptyny (produkt leczniczy Maysiglu) u kobiet w ciąży, co stanowi istotne przeciwwskazanie do jej stosowania w tym okresie. Badania przedkliniczne na modelach zwierzęcych wykazały toksyczny wpływ sytagliptyny na reprodukcję przy wysokich dawkach, jednak potencjalne ryzyko dla ludzi nie zostało jednoznacznie określone. W przypadku kobiet karmiących piersią nie ustalono, czy sytagliptyna przenika do mleka kobiecego, choć badania na zwierzętach potwierdziły taką możliwość, co sugeruje potencjalne ryzyko ekspozycji niemowląt. W związku z tym stosowanie Maysiglu w okresie laktacji jest przeciwwskazane, a w razie konieczności terapii należy rozważyć przerwanie karmienia piersią.
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Sitagliptin +pharma
Produkt leczniczy Sitagliptin +pharma, będący inhibitorem DPP-4, jest przeciwwskazany u pacjentów z cukrzycą typu 1 oraz w leczeniu kwasicy ketonowej. Istotnym ryzykiem związanym z terapią jest możliwość wystąpienia ostrego zapalenia trzustki, które wymaga natychmiastowego odstawienia leku po pojawieniu się charakterystycznych objawów, takich jak uporczywy, silny ból brzucha. Po potwierdzeniu diagnozy nie należy ponownie wprowadzać sytagliptyny do leczenia. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z historią zapalenia trzustki. Ponadto, w terapii skojarzonej z insuliną lub pochodnymi sulfonylomocznika istnieje zwiększone ryzyko hipoglikemii, co wymaga rozważenia zmniejszenia dawki tych leków. W monoterapii lub w połączeniu z lekami niepowodującymi hipoglikemii (np. metforminą, agonistami receptora PPAR γ) ryzyko hipoglikemii jest porównywalne z placebo.
agonista receptora PPAR-γ, anafilaksja, cukrzyca typu 1, hemodializa, hipoglikemia, inhibitor DPP-4, kontrola glikemii, kwasica ketonowa, martwicze zapalenie trzustki, monoterapia, obrzęk naczynioruchowy, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, wskaźnik GFR, zaburzenie czynności nerek, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry - Leksykon leków
Działania niepożądane – Metformax SR Combi 100 mg + 1000 mg
Metformax SR Combi to preparat zawierający sytagliptynę i metforminę w formie tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu, dostępny w dawkach 50 mg + 500 mg, 50 mg + 1000 mg oraz 100 mg + 1000 mg. Profil bezpieczeństwa opiera się na danych dotyczących jednoczesnego stosowania obu substancji czynnych, gdyż nie przeprowadzono odrębnych badań klinicznych dla tego produktu. Do poważnych działań niepożądanych należą zapalenie trzustki oraz reakcje nadwrażliwości, a także ryzyko hipoglikemii, szczególnie przy terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika (13,8%) i insuliną (10,9%). Działania niepożądane klasyfikowane są według MedDRA, z częstością występowania od bardzo często (≥1/10) do bardzo rzadko (<1/10 000), obejmując m.in. nudności, wymioty, biegunki, świąd, obrzęk naczynioruchowy, a także rzadkie przypadki kwasicy mleczanowej i zaburzeń czynności nerek. W badaniu TECOS, obejmującym 7332 pacjentów leczonych sytagliptyną, częstość ciężkich działań niepożądanych była porównywalna z placebo, a częstość zapalenia trzustki wynosiła 0,3% w grupie sytagliptyny.
artropatia, cukrzyca typu 2, hipoglikemia, kwasica mleczanowa, metformina, niedokrwistość megaloblastyczna, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, odpowiedź anafilaktyczna, ostra niewydolność nerek, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, reakcja nadwrażliwości, śródmiąższowa choroba płuc, sytagliptyna, trombocytopenia, zapalenie błony śluzowej nosogardła, zapalenie kości i stawów, zapalenie naczyń skóry, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Suprovia 50 mg
Sytagliptyna, podawana doustnie w dawce 100 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 950 nM w czasie 1-4 godzin (Tmax), z AUC wynoszącym 8,52 μM•hr i biodostępnością około 87%. Lek wykazuje liniową zależność AUC względem dawki, jednak Cmax i stężenie po 24 godzinach (C24h) nie są proporcjonalne do dawki. Sytagliptyna ma dużą objętość dystrybucji (~198 l), niskie wiązanie z białkami osocza (38%) i jest eliminowana głównie przez nerki w postaci niezmienionej (79% dawki w moczu), z okresem półtrwania około 12,4 godziny. Metabolizm jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, bez istotnego wpływu na izoenzymy cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Sytagliptyna jest substratem transporterów hOAT-3 i glikoproteiny P, jednak ich kliniczne znaczenie jest ograniczone, a lek nie wykazuje istotnej inhibicji tych transporterów w stężeniach terapeutycznych.
biodostępność bezwzględna, ciężkie zaburzenia czynności nerek, cukrzyca typu 2, CYP3A4, farmakokinetyka pacjentów, farmakokinetyka sytagliptyny, glikoproteina p, hemodializa, inhibitor glikoproteiny p, klirens nerkowy, łagodne zaburzenia czynności nerek, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stężenie leku w osoczu, Suprovia, sytagliptyna, transporter anionów organicznych, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, wiązanie z białkami osocza, wskaźnik masy ciała, wydzielanie kanalikowe, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sitaformil duo 50 mg + 1000 mg
Sitaformil duo to preparat łączący sytagliptynę (50 mg) i metforminę (1000 mg) w formie tabletek powlekanych, wykazujący biorównoważność z podawaniem tych substancji oddzielnie. Sytagliptyna charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 87%, Tmax wynoszącym 1-4 godziny oraz okresem półtrwania około 12,4 godziny. Lek jest głównie wydalany przez nerki (87% w moczu) w postaci niezmienionej, z klirensem nerkowym około 350 ml/min i objętością dystrybucji około 198 litrów. Metabolizm sytagliptyny jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, bez istotnego wpływu na izoenzymy CYP, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Farmakokinetyka sytagliptyny jest podobna u zdrowych osób i pacjentów z cukrzycą typu 2, a zmiany w funkcji nerek umiarkowanego stopnia (GFR ≥ 45 do < 60 ml/min) powodują wzrost AUC o 1,6 raza, co nie wymaga korekty dawki. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (GFR < 30 ml/min) AUC wzrasta do 4-krotności, a lek jest częściowo usuwany podczas hemodializy (około 13,5% dawki). Nie jest konieczne dostosowanie dawki u osób z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby, a także ze względu na wiek, płeć, rasę czy BMI.
AUC, biodostępność bezwzględna, Cmax, cukrzyca typu 2, CYP2C8, CYP3A4, DPP-4, farmakokinetyka, glikoproteina p, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, metformina, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przesączanie kłębkowe, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugha, sytagliptyna, Tmax, transporter anionów organicznych-3, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby