sytagliptyna
Sytagliptyna to doustny lek przeciwcukrzycowy z grupy inhibitorów dipeptydylopeptydazy-4 (DPP-4), stosowany w terapii cukrzycy typu 2. Mechanizm działania polega na hamowaniu enzymu DPP-4, co prowadzi do zwiększenia stężenia aktywnych inkretyn (GLP-1 i GIP), które stymulują wydzielanie insuliny i hamują sekrecję glukagonu w sposób zależny od stężenia glukozy.
Lek charakteryzuje się dobrym profilem bezpieczeństwa – nie wywołuje hipoglikemii w monoterapii i ma neutralny wpływ na masę ciała. Sytagliptyna może być stosowana w monoterapii lub w skojarzeniu z metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika, tiazolidynedionami czy insuliną. Dostępna jest w dawkach 25, 50 i 100 mg, przy czym standardowa dawka to 100 mg raz dziennie.
Wskazaniem do stosowania sytagliptyny jest cukrzyca typu 2, szczególnie u pacjentów, u których metformina jest nietolerowana lub przeciwwskazana. Lek wymaga dostosowania dawki u pacjentów z umiarkowaną i ciężką niewydolnością nerek. Badania kliniczne wykazały, że sytagliptyna nie zwiększa ryzyka sercowo-naczyniowego, co potwierdza jej bezpieczeństwo w długotrwałej terapii.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Eprocliv 1000 mg + 50 mg
Eprocliv to preparat łączący sytagliptynę i metforminę, wykazujący biorównoważność z jednoczesnym podawaniem tych substancji w oddzielnych tabletkach. Po doustnym podaniu 100 mg sytagliptyny osiąga ona maksymalne stężenie w osoczu (Cₘₐₓ) wynoszące 950 nM w czasie 1-4 godzin (Tₘₐₓ), z AUC około 8,52 μM•h i biodostępnością 87%. Sytagliptyna jest eliminowana głównie przez nerki w postaci niezmienionej (79%), z klirensem nerkowym około 350 ml/min i okresem półtrwania około 12,4 godziny. Metabolizm sytagliptyny jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, bez istotnego wpływu na izoenzymy CYP, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. U pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (GFR ≥ 45 ml/min) nie jest konieczna modyfikacja dawki, natomiast u osób z ciężkimi zaburzeniami (GFR < 45 ml/min) AUC wzrasta 2-4-krotnie, co wymaga ostrożności. Sytagliptyna jest umiarkowanie usuwana podczas hemodializy (około 13,5% dawki). U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami wątroby oraz u osób starszych nie jest konieczne dostosowanie dawki.
aktywne wydzielanie kanalikowe, biodostępność bezwzględna, biorównoważność, cukrzyca typu 2, CYP2C8, CYP3A4, glikoproteina p, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, krwinki czerwone, metformina, metforminy chlorowodorek, objętość dystrybucji, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugha, substancja czynna, sytagliptyna, transporter anionów organicznych-3, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Symgliptin 25 mg
Symgliptin, zawierający sytagliptynę w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg, nie powinien być stosowany u kobiet w ciąży ze względu na brak wystarczających danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo oraz toksyczny wpływ obserwowany w badaniach przedklinicznych na modelach zwierzęcych. Brak odpowiednio kontrolowanych badań uniemożliwia jednoznaczną ocenę ryzyka, dlatego zaleca się stosowanie alternatywnych metod kontroli glikemii w okresie ciąży. Ponadto, brak danych dotyczących przenikania sytagliptyny do mleka kobiecego oraz obserwacje z badań na zwierzętach sugerujące potencjalną ekspozycję niemowląt karmionych piersią wskazują na konieczność unikania stosowania Symgliptinu w okresie laktacji. Lekarz powinien poinformować pacjentki o konieczności wyboru bezpieczniejszych opcji terapeutycznych oraz rozważyć przerwanie karmienia piersią lub leczenia w zależności od indywidualnej sytuacji klinicznej.
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Lonamo 100 mg
Lonamo to lek dostępny w dawkach 50 mg i 100 mg w formie tabletek powlekanych, zawierający sytagliptynę chlorowodorek jednowodny jako substancję czynną. Jedynym bezwzględnym przeciwwskazaniem do jego stosowania jest nadwrażliwość na sytagliptynę lub jakikolwiek składnik pomocniczy preparatu. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest dokładne zebranie wywiadu alergicznego, zwłaszcza w kierunku reakcji nadwrażliwości na inhibitory DPP-4, do których należy sytagliptyna. Wystąpienie takich reakcji eliminuje możliwość zastosowania leku niezależnie od dawki (50 mg lub 100 mg).
W każdej tabletce Lonamo 50 mg znajduje się ilość sytagliptyny odpowiadająca 50 mg substancji czynnej, natomiast tabletka 100 mg zawiera odpowiednio 100 mg sytagliptyny. Charakterystyka Produktu Leczniczego (ChPL) podkreśla konieczność zapoznania się z punktami 4.4 i 4.8, które zawierają szczegółowe informacje dotyczące bezpieczeństwa stosowania oraz potencjalnych działań niepożądanych związanych z reakcjami nadwrażliwości. W praktyce klinicznej kluczowe jest wykluczenie pacjentów z alergią na sytagliptynę lub składniki preparatu, aby uniknąć poważnych reakcji niepożądanych.
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Sitagliptin +pharma 25 mg
Podczas konsultacji z pacjentkami w wieku rozrodczym, ciężarnymi lub karmiącymi piersią, lekarz powinien szczegółowo omówić stosowanie sytagliptyny (Sitagliptin +pharma) w kontekście bezpieczeństwa terapii. Brak jest wystarczających danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania sytagliptyny u kobiet ciężarnych, a badania przedkliniczne na modelach zwierzęcych wykazały toksyczny wpływ leku w dużych dawkach na reprodukcję. W związku z tym, stosowanie Sitagliptin +pharma w ciąży jest przeciwwskazane. Podobnie, brak jest jednoznacznych danych dotyczących przenikania sytagliptyny do mleka kobiecego, jednak badania na zwierzętach sugerują taką możliwość, co skutkuje zaleceniem unikania stosowania leku podczas karmienia piersią. W praktyce klinicznej należy poinformować pacjentki, że w przypadku zajścia w ciążę podczas terapii, lek należy niezwłocznie odstawić, a kobiety karmiące powinny rozważyć przerwanie karmienia, jeśli leczenie sytagliptyną jest konieczne.
alternatywne leczenie cukrzycy, brak danych klinicznych, karmienie piersią, metody antykoncepcji, planowanie ciąży, przeciwwskazania podczas laktacji, przeciwwskazania w ciąży, przenikanie do mleka, przenikanie do mleka kobiecego, stosowanie sytagliptyny, sytagliptyna, toksyczność sytagliptyny, wpływ na płodność - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Metformax SR Combi 50 mg + 500 mg
Produkt leczniczy Metformax SR Combi, zawierający sytagliptynę i metforminę, wykazuje minimalny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn, zgodnie z danymi z charakterystyki produktu. Niemniej jednak, należy zwrócić uwagę na potencjalne działania niepożądane, takie jak zawroty głowy i senność, które mogą upośledzać zdolności psychomotoryczne pacjenta. Szczególną ostrożność należy zachować podczas stosowania leku w terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, ze względu na zwiększone ryzyko hipoglikemii, która stanowi istotne zagrożenie dla bezpieczeństwa prowadzenia pojazdów.
cukrzyca typu 2, drżenie rąk, działanie niepożądane, epizod hipoglikemiczny, hipoglikemia, insulina, lek przeciwcukrzycowy, Metformax SR Combi, objawy hipoglikemii, pochodne sulfonylomocznika, senność, sytagliptyna, sytagliptyna i metformina, terapia skojarzona, zaburzenie funkcji nerek, zaburzenie widzenia, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Skład i postać leku – Sitagliptin Medical Valley 100 mg
Produkt leczniczy Sitagliptin Medical Valley zawiera substancję czynną sytagliptynę w formie chlorowodorku jednowodnego, dostępną w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg w postaci tabletek powlekanych. Każda tabletka zawiera odpowiednio 25 mg, 50 mg lub 100 mg czystej sytagliptyny. Tabletki 25 mg zawierają dodatkowo 1,14 mg laktozy jednowodnej jako substancję pomocniczą, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Rdzeń tabletek jest identyczny we wszystkich dawkach i składa się z wapnia wodorofosforanu, celulozy mikrokrystalicznej, kroskarmelozy sodowej, sodu stearylofumaranu oraz magnezu stearynianu. Otoczki różnią się składem i barwą: 25 mg (różowa, zawiera laktozę), 50 mg (pomarańczowa) oraz 100 mg (beżowa), z zastosowaniem różnych substancji pomocniczych i pigmentów (tlenki żelaza). Tabletki mają kształt okrągły, obustronnie wypukły, o średnicach odpowiednio około 6 mm, 8 mm i 9,8 mm, z oznakowaniami „LC”, „C” i „L”.
alkohol poliwinylowy, celuloza mikrokrystaliczna, chlorowodorek jednowodny, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, makrogol, Sitagliptin Medical Valley, sodu stearylofumaran, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja rozpadowa, substancja wiążąca, sytagliptyna, tabletka powlekana, triacetyna, tytanu dwutlenek, wapnia wodorofosforan, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Interakcje leku – Lonamo Duo 50 mg + 1000 mg
Równoczesne podawanie sytagliptyny (50 mg dwa razy na dobę) i metforminy (1000 mg dwa razy na dobę) u pacjentów z cukrzycą typu 2 nie powoduje istotnych klinicznie zmian w farmakokinetyce obu leków. Produkt Lonamo Duo, zawierający te substancje, nie był badany pod kątem interakcji farmakokinetycznych jako całość, jednak badania oddzielne wykazały brak znaczących interakcji. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie alkoholu z Lonamo Duo ze względu na wysokie ryzyko kwasicy mleczanowej, szczególnie u pacjentów z głodzeniem, niedożywieniem lub zaburzeniami czynności wątroby. Lek należy przerwać na co najmniej 48 godzin przed i po badaniu z użyciem jodowych środków kontrastowych, po czym należy ocenić funkcję nerek. Ryzyko kwasicy mleczanowej wzrasta także przy stosowaniu NLPZ, inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II oraz leków moczopędnych, dlatego konieczne jest monitorowanie czynności nerek.
agoniści receptorów beta-2-adrenergicznych, antagoniści receptora angiotensyny II, cukrzyca typu 2, cyklosporyna, CYP2C8, CYP3A4, cytochrom P450, digoksyna, diuretyki, glikokortykosteroidy, glikoproteina p, inhibitory COX-2, inhibitory konwertazy angiotensyny, jodowe środki kontrastowe, kanaliki nerkowe, konwertaza angiotensyny, kwasica mleczanowa, leki moczopędne, metformina, niesteroidowe leki przeciwzapalne, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, transporter anionów organicznych, transporter kationów organicznych, transporter MATE - Leksykon leków
Działania niepożądane – Jansitin Duo 50 mg + 850 mg
Lek Jansitin Duo, zawierający sytagliptynę 50 mg oraz metforminę 850 mg, charakteryzuje się profilem bezpieczeństwa wynikającym z właściwości obu składników. Najpoważniejsze działania niepożądane obejmują ostre zapalenie trzustki (częstość 0,3% w badaniu TECOS dla sytagliptyny vs. 0,2% placebo) oraz rzadką, ale zagrażającą życiu kwasicę mleczanową związaną z metforminą. Często obserwowane działania niepożądane to zaburzenia żołądkowo-jelitowe (biegunka, nudności, wzdęcia), hipoglikemia (szczególnie przy jednoczesnym stosowaniu pochodnych sulfonylomocznika – 13,8% i insuliny – 10,9%), bóle głowy, zaparcia oraz zawroty głowy. W badaniu TECOS nie wykazano istotnych różnic w zakresie bezpieczeństwa sercowo-naczyniowego między sytagliptyną a placebo. U dzieci i młodzieży (10-17 lat) profil działań niepożądanych był podobny do dorosłych, z podwyższonym ryzykiem hipoglikemii niezależnie od stosowania insuliny.
biegunka, ból brzucha, ból głowy, ból mięśni, ból pleców, ból stawu, hipoglikemia, kwasica mleczanowa, metformina, niedobór witaminy B12, nudności, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, ostra niewydolność nerek, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, pokrzywka, reakcja nadwrażliwości, senność, śródmiąższowa choroba płuc, suchość w ustach, świąd, sytagliptyna, trombocytopenia, utrata apetytu, wymioty, wysypka, wzdęcia, zaburzenie czynności nerek, zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie błony śluzowej nosogardła, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zaparcie, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Działania niepożądane – Sitagliptin + Metformin hydrochloride TZF 50 mg + 1000 mg
Produkt leczniczy Sitagliptin + Metformin hydrochloride TZF, stosowany w terapii cukrzycy typu 2, wykazuje profil bezpieczeństwa obejmujący zarówno często występujące, jak i rzadkie działania niepożądane. Kluczowe powikłania to zapalenie trzustki oraz reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja, które wymagają natychmiastowego przerwania leczenia i interwencji. Hipoglikemia występuje często, zwłaszcza w skojarzeniu z pochodnymi sulfonylomocznika (13,8%) i insuliną (10,9%), co wymaga dostosowania dawkowania i monitorowania pacjenta. Inne istotne działania niepożądane to niedobór witaminy B12 (często), prowadzący do anemii megaloblastycznej i neuropatii, oraz śródmiąższowa choroba płuc o nieznanej częstości, wymagająca natychmiastowego odstawienia leku. Działania ze strony przewodu pokarmowego, takie jak nudności, wymioty i wzdęcia, występują często i mogą wpływać na komfort pacjenta.
anemia megaloblastyczna, biegunka, ból brzucha, ból kończyn, ból mięśni, ból pleców, ból stawów, choroba złuszczająca skóry, cukrzyca typu 2, hipoglikemia, krwotoczne zapalenie trzustki, lek hipoglikemizujący, metformina, miopatia indukowana statynami, neuropatia obwodowa, niedobór witaminy B12, nudności, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pokrzywka, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, śródmiąższowa choroba płuc, świąd, sytagliptyna, trombocytopenia, wymioty, wysypka, wzdęcia, zaburzenie czynności nerek, zapalenie naczyń skóry, zaparcia, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Przedawkowanie – Eprocliv 850 mg + 50 mg
Przedawkowanie leku Eprocliv, zawierającego sytagliptynę i chlorowodorek metforminy, stanowi poważne zagrożenie, zwłaszcza ze względu na ryzyko rozwoju kwasicy mleczanowej indukowanej metforminą. Dane kliniczne wskazują, że sytagliptyna podawana w dawkach do 800 mg jednorazowo lub do 600 mg/dobę przez 10 dni nie wywołuje istotnych klinicznie działań niepożądanych, jedynie minimalne, nieistotne wydłużenie odstępu QTc. Natomiast metformina, szczególnie w przypadku znacznego przedawkowania, może prowadzić do ciężkich zaburzeń metabolicznych, w tym kwasicy mleczanowej, objawiającej się hiperwentylacją, bólami brzucha, wymiotami, hipotermią, hipotensją, bradykardią oraz zaburzeniami świadomości, a także do zaburzeń elektrolitowych i ostrej niewydolności nerek.
bradykardia, dializa otrzewnowa, EKG, elektrokardiogram, hemodializa, hiperkaliemia, hiperwentylacja, hipokalcemia, hiponatremia, hipotensja, hipotermia, kwasica mleczanowa, luka anionowa, metformina, odstęp QTc, ostra niewydolność nerek, sytagliptyna, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia świadomości - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Symgliptin
Symgliptin (sitagliptina) jest przeciwwskazany u pacjentów z cukrzycą typu 1 oraz w terapii kwasicy ketonowej. Stosowanie tego inhibitora DPP-4 wiąże się z ryzykiem ostrego zapalenia trzustki, które objawia się uporczywym, silnym bólem brzucha. W przypadku podejrzenia zapalenia trzustki należy natychmiast odstawić Symgliptin oraz inne potencjalnie podejrzane leki i przeprowadzić diagnostykę różnicową. Po potwierdzeniu zapalenia nie należy ponownie rozpoczynać terapii tym preparatem. Ryzyko hipoglikemii zależy od terapii skojarzonej – w monoterapii lub z lekami niepowodującymi hipoglikemii (np. metformina, agoniści PPAR) częstość hipoglikemii jest porównywalna z placebo, natomiast w połączeniu z insuliną lub pochodnymi sulfonylomocznika ryzyko to wzrasta, co może wymagać redukcji dawek tych leków.
agonista receptora PPAR, anafilaksja, ciężka reakcja nadwrażliwości, cukrzyca typu 1, dializa otrzewnowa, GFR, hemodializa, hipoglikemia, inhibitor DPP-4, insulina, kwasica ketonowa, martwicze zapalenie trzustki, metformina, monoterapia, niewydolność nerek, obrzęk naczynioruchowy, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, zaburzenie czynności nerek, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sigletic 100 mg
Lek Sigletic zawiera sytagliptynę, silny i wysoce selektywny inhibitor enzymu dipeptydylopeptydazy 4 (DPP-4), stosowany doustnie w terapii cukrzycy typu 2. Mechanizm działania opiera się na hamowaniu hydrolizy inkretyn GLP-1 i GIP, co prowadzi do zwiększenia ich stężenia w osoczu. W efekcie dochodzi do glukozależnej stymulacji wydzielania insuliny oraz hamowania sekrecji glukagonu, co skutkuje poprawą kontroli glikemii, w tym obniżeniem hemoglobiny glikowanej A1c (HbA1c), glukozy na czczo oraz glukozy poposiłkowej. Sytagliptyna nie wpływa na enzymy DPP-8 i DPP-9, co podnosi bezpieczeństwo terapii.
cukrzyca typu 2, cykliczny AMP, dipeptydylopeptydaza 4, glukagon, glukagonopodobny peptyd-1, glukoza na czczo, glukoza poposiłkowa, hemoglobina glikowana A1c, hipoglikemia, homeostaza glukozy, hormon inkretynowy, inhibitor DPP-4, komórka alfa trzustki, komórka beta trzustki, kontrola glikemii, lek hipoglikemizujący, model zwierzęcy cukrzycy, pochodna sulfonylomocznika, polipeptyd insulinotropowy, sytagliptyna, uwalnianie insuliny, wychwyt glukozy, wydzielanie glukagonu, wytwarzanie glukozy w wątrobie - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Lonamo Duo 50 mg + 850 mg
Lonamo Duo, zawierający 50 mg sytagliptyny oraz 850 mg metforminy chlorowodorku, jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży oraz karmiących piersią ze względu na brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania sytagliptyny w tych okresach. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ sytagliptyny na reprodukcję przy dużych dawkach, natomiast metformina nie wykazała szkodliwego wpływu na przebieg ciąży ani rozwój płodu. W przypadku planowania ciąży lub jej wystąpienia podczas terapii, zaleca się natychmiastowe odstawienie Lonamo Duo i przejście na insulinoterapię, która jest rekomendowaną formą leczenia cukrzycy w ciąży. Ponadto, ze względu na przenikanie metforminy do mleka matki w niewielkich ilościach oraz brak danych dotyczących przenikania sytagliptyny do mleka ludzkiego, lek jest przeciwwskazany w okresie laktacji.
antykoncepcja, chlorowodorek metforminy, cukrzyca ciążowa, dane kliniczne, insulinoterapia, karmienie piersią, Lonamo Duo, metformina, modyfikacja leczenia, planowanie ciąży, płodność, przenikanie do mleka, rozwój płodu, rozwój pourodzeniowy, sytagliptyna, terapia przeciwcukrzycowa, toksyczność reprodukcyjna, wady wrodzone, wiek rozrodczy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Sitagliptin Adamed 25 mg
Sitagliptin Adamed, inhibitor dipeptydylopeptydazy 4 (DPP-4), stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2, wykazuje zróżnicowany profil działań niepożądanych, obejmujący zarówno łagodne, jak i ciężkie reakcje. Najpoważniejsze działania niepożądane to zapalenie trzustki (w tym postaci martwicze i krwotoczne) oraz reakcje nadwrażliwości o charakterze anafilaktycznym. Hipoglikemia występuje często, zwłaszcza w terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika (4,7-13,8%) lub insuliną (9,6%). Inne zgłaszane działania obejmują trombocytopenię (rzadko), bóle głowy (często), zawroty głowy (niezbyt często), śródmiąższową chorobę płuc, zaburzenia żołądkowo-jelitowe (zaparcia, wymioty), zmiany skórne (wysypka, pokrzywka, zespół Stevensa-Johnsona) oraz zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i nerek. Częstość występowania działań niepożądanych może wzrastać w terapii skojarzonej z innymi lekami przeciwcukrzycowymi, np. hipoglikemia i obrzęki obwodowe.
artropatia, badanie TECOS, cukrzyca typu 2, EGFR, hipoglikemia, inhibitor DPP-4, insulina, martwicze zapalenie trzustki, metformina, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pioglitazon, pochodna sulfonylomocznika, reakcja anafilaktyczna, śródmiąższowa choroba płuc, sytagliptyna, trombocytopenia, zapalenie błony śluzowej nosogardła, zapalenie kości i stawów, zapalenie naczyń skóry, zapalenie trzustki, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Sitagliptin STADA 50 mg
Lek Sitagliptin STADA, dostępny w dawkach 50 mg i 100 mg w formie tabletek powlekanych, zawiera chlorowodorek sytagliptyny jako substancję czynną. Podstawowym i jedynym bezwzględnym przeciwwskazaniem do stosowania tego preparatu jest nadwrażliwość na sytagliptynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w składzie leku. W przypadku stwierdzenia reakcji alergicznych w wywiadzie pacjenta, podanie leku może prowadzić do poważnych reakcji niepożądanych, w tym anafilaksji, co wymaga szczegółowego wywiadu alergologicznego przed rozpoczęciem terapii. W razie wątpliwości co do historii alergii, należy rozważyć alternatywne metody leczenia.
- Leksykon substancji czynnych
Sytagliptyna – Interakcje
Sytagliptyna, doustny inhibitor DPP-4 stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2, wykazuje niski potencjał interakcji farmakokinetycznych. Metabolizm leku odbywa się głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, jednak u pacjentów z prawidłową czynnością nerek wpływ ten na klirens jest minimalny. W przypadku ciężkich zaburzeń czynności nerek lub schyłkowej niewydolności nerek metabolizm może mieć większe znaczenie, co zwiększa ryzyko interakcji z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, rytonawir, klarytromycyna). Jednoczesne stosowanie cyklosporyny zwiększa AUC i Cmax sytagliptyny odpowiednio o 29% i 68%, jednak zmiany te nie są klinicznie istotne. Sytagliptyna nie indukuje ani nie hamuje izoenzymów CYP450, a jej wpływ na farmakokinetykę metforminy, gliburydu, symwastatyny, rozyglitazonu, warfaryny czy doustnych leków antykoncepcyjnych jest nieistotny klinicznie. W terapii skojarzonej z metforminą (dawki 50 mg sytagliptyny i 1000 mg metforminy dwa razy dziennie) nie obserwuje się znaczących zmian farmakokinetycznych.
agonista receptorów beta-2-adrenergicznych, antagonista receptora angiotensyny II, cukrzyca typu 2, cyklosporyna, cymetydyna, CYP2C8, CYP3A4, digoksyna, diuretyk, diuretyk pętlowy, dolutegrawir, farmakokinetyka sytagliptyny, glikokortykosteroid, glikoproteina p, inhibitor ACE, inhibitor COX-2, inhibitor cyklooksygenazy, inhibitor dipeptydylopeptydazy-4, inhibitor transportera kationów organicznych-2, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kwasica mleczanowa, lek moczopędny, metformina, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ranolazyna, rytonawir, schyłkowa niewydolność nerek, środek kontrastowy zawierający jod, sytagliptyna, transporter anionów organicznych-3, transporter usuwania wielu leków i toksyn, wandetanib - Leksykon substancji czynnych
Metformina – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Kwasica mleczanowa jest rzadkim, ale potencjalnie śmiertelnym powikłaniem stosowania metforminy, szczególnie w kontekście ostrego pogorszenia czynności nerek, niewydolności serca, wątroby, posocznicy oraz stanów niedotlenienia. Diagnostyka opiera się na stwierdzeniu kwasicy metabolicznej (pH < 7,35), podwyższonego stężenia mleczanów w osoczu (> 5 mmol/l), zwiększonej luki anionowej oraz stosunku mleczanów do pirogronianów. Kluczowe jest monitorowanie filtracji kłębuszkowej (GFR), gdyż metformina jest przeciwwskazana przy GFR < 30 ml/min. W sytuacjach ryzyka, takich jak odwodnienie, stosowanie leków nefrotoksycznych, podanie środków kontrastowych jodowych czy zabiegi chirurgiczne, należy tymczasowo przerwać terapię metforminą i wznowić ją dopiero po stabilizacji czynności nerek, co zwykle następuje po minimum 48 godzinach. U pacjentów z niewydolnością serca metformina jest dopuszczalna jedynie w stabilnej, przewlekłej postaci choroby, natomiast jest przeciwwskazana w ostrych i niestabilnych stanach.
AlAT, AspAT, astenia, cukrzyca, czynność nerek, duszność kwasicza, enzymy wątrobowe, hipoglikemia, hipotermia, inhibitory DPP-4, ketoza, kwasica mleczanowa, luka anionowa, meglitynidy, metformina, nefropatia kontrastowa, neuropatia, niedobór witaminy B12, niedokrwistość, niewydolność serca, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, odwodnienie, ostre zapalenie trzustki, pochodne sulfonylomocznika, posocznica, sytagliptyna, wildagliptyna, wskaźnik filtracji kłębuszkowej, zabieg chirurgiczny, znieczulenie ogólne - Leksykon leków
Interakcje leku – Fordiab 50 mg + 1000 mg
Produkt leczniczy Fordiab, zawierający sytagliptynę (50 mg dwa razy na dobę) oraz metforminę (1000 mg dwa razy na dobę), wykazuje stabilną farmakokinetykę przy jednoczesnym podawaniu tych substancji u pacjentów z cukrzycą typu 2. Jednakże brak jest kompleksowych badań dotyczących interakcji skojarzenia tych leków z innymi produktami leczniczymi. Szczególnie istotne jest unikanie jednoczesnego stosowania alkoholu, który znacząco zwiększa ryzyko kwasicy mleczanowej, zwłaszcza przy głodzeniu, niedożywieniu lub zaburzeniach czynności wątroby. Przerwanie terapii Fordiab jest konieczne przed i co najmniej 48 godzin po badaniu z użyciem środków kontrastowych zawierających jod, po uprzedniej ocenie stabilności funkcji nerek. Leki takie jak NLPZ, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II oraz diuretyki pętlowe mogą negatywnie wpływać na czynność nerek i zwiększać ryzyko kwasicy mleczanowej, co wymaga monitorowania funkcji nerek i ewentualnej korekty dawki.
agonista receptorów beta-2-adrenergicznych, antagoniści receptora angiotensyny II, cukrzyca typu 2, cyklosporyna, CYP2C8, CYP3A4, digoksyna, diuretyk, farmakokinetyka metforminy, glikokortykosteroid, glikoproteina p, hipoglikemia, inhibitor MATE, inhibitor OCT2, inhibitory ACE, inhibitory COX-2, izoenzym CYP450, kwasica mleczanowa, lek moczopędny, metformina, nefrotoksyczność, niesteroidowe leki przeciwzapalne, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, transporter anionów organicznych-3, transporter kationów organicznych, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Działania niepożądane – Ansifora 50 mg
Ansifora (sytagliptyna), stosowana w terapii cukrzycy typu 2, wykazuje zróżnicowany profil działań niepożądanych, które należy uwzględnić w praktyce klinicznej. Najważniejsze z nich to ryzyko zapalenia trzustki, w tym postaci martwiczej lub krwotocznej, oraz reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja. Hipoglikemia występuje często, zwłaszcza w terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika (4,7-13,8%) i insuliną (9,6%). Inne często obserwowane działania to ból głowy, zaparcia, świąd, obrzęk naczynioruchowy, wysypka, pokrzywka oraz zaburzenia czynności nerek, w tym ostra niewydolność. Częstość występowania działań niepożądanych klasyfikowana jest od bardzo często (≥1/10) do bardzo rzadko (<1/10 000), z wieloma zdarzeniami o częstości nieznanej.
artropatia, badanie TECOS, ból głowy, ból kończyn, ból mięśni, ból pleców, ból stawów, ciężka hipoglikemia, cukrzyca typu 2, hipoglikemia, martwicze zapalenie trzustki, obrzęk naczynioruchowy, odpowiedź anafilaktyczna, ostra niewydolność nerek, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, pokrzywka, reakcja nadwrażliwości, śródmiąższowa choroba płuc, świąd, sytagliptyna, trombocytopenia, wymioty, wysypka, zaburzenie czynności nerek, zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie błony śluzowej nosogardła, zapalenie kości i stawów, zapalenie naczyń skóry, zapalenie trzustki, zaparcie, zawroty głowy, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Mifoglame 100 mg
Produkt leczniczy Mifoglame zawiera 100 mg sytagliptyny chlorowodorek jednowodny w każdej tabletce powlekanej, zalecaną dawką jest 100 mg raz na dobę. W terapii skojarzonej z metforminą i/lub agonistą receptora PPAR dawki tych leków pozostają bez zmian, natomiast przy jednoczesnym stosowaniu pochodnych sulfonylomocznika lub insuliny należy rozważyć zmniejszenie ich dawek w celu ograniczenia ryzyka hipoglikemii. W przypadku pominięcia dawki pacjent powinien przyjąć ją jak najszybciej, unikając podwójnej dawki w tym samym dniu. Przed rozpoczęciem terapii sytagliptyną u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek konieczna jest ocena GFR i dostosowanie dawki zgodnie z poniższymi wytycznymi: 100 mg raz na dobę przy GFR ≥ 45 ml/min, 50 mg raz na dobę przy GFR 30-45 ml/min, 25 mg raz na dobę przy GFR < 30 ml/min, w tym u pacjentów dializowanych. Lek można podawać niezależnie od sesji dializacyjnych.
agonista receptora PPAR, ciężkie zaburzenie, czynność nerek, dializa otrzewnowa, ESRD, farmakokinetyka, hemodializa, hipoglikemia, łagodne zaburzenie, lek przeciwcukrzycowy, pochodna sulfonylomocznika, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, sytagliptyny chlorowodorek jednowodny, tabletka powlekana, terapia skojarzona z metforminą, umiarkowane zaburzenie, wartość GFR, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Działania niepożądane – Juzina 100 mg
Lek Juzina zawiera 100 mg sytagliptyny i jest stosowany w terapii cukrzycy typu 2. Profil bezpieczeństwa obejmuje działania niepożądane o różnej częstości i nasileniu, z istotnym ryzykiem zapalenia trzustki oraz reakcji nadwrażliwości. Hipoglikemia występuje często, zwłaszcza w terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika (4,7%-13,8%) oraz insuliną (9,6%). Inne często obserwowane działania to ból głowy (często), zawroty głowy i zaparcia (niezbyt często), a także rzadkie przypadki trombocytopenii. Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano również śródmiąższową chorobę płuc, ostre i martwicze zapalenie trzustki, reakcje skórne (w tym zespół Stevensa-Johnsona), obrzęk naczynioruchowy oraz zaburzenia nerek, jednak ich częstość pozostaje nieznana.
artropatia, badanie TECOS, bezpieczeństwo sercowo-naczyniowe, ból głowy, ból mięśni, ból stawów, ciężka hipoglikemia, cukrzyca typu 2, hipoglikemia, krwotoczne zapalenie trzustki, monoterapia, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, odpowiedź anafilaktyczna, ostra niewydolność nerek, ostre zapalenie trzustki, pochodna sulfonylomocznika, pokrzywka, reakcja nadwrażliwości, śródmiąższowa choroba płuc, świąd, sytagliptyna, terapia skojarzona, trombocytopenia, wymioty, wysypka, zaburzenie czynności nerek, zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie błony śluzowej nosogardła, zapalenie kości i stawów, zapalenie naczyń skóry, zapalenie trzustki, zaparcia, zawroty głowy, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Działania niepożądane – PHINGROUM 50 mg
PHINGROUM, zawierający sytagliptynę w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg, jest stosowany w terapii cukrzycy typu 2, jednak jego podawanie wiąże się z ryzykiem wystąpienia poważnych działań niepożądanych, takich jak zapalenie trzustki (częstość nieznana, 0,3% w badaniu TECOS) oraz reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja. Hipoglikemia jest istotnym działaniem niepożądanym, szczególnie przy jednoczesnym stosowaniu sulfonylomoczników (częstość 4,7-13,8%) i insuliny (9,6%). W badaniu TECOS u 7332 pacjentów leczonych sytagliptyną (100 mg/dobę lub 50 mg/dobę przy eGFR 30-50 ml/min/1,73 m²) częstość ciężkiej hipoglikemii wyniosła 2,7% w grupie stosującej insulinę i/lub sulfonylomocznik oraz 1,0% u pacjentów bez takiego leczenia, co było porównywalne z grupą placebo. Inne działania niepożądane obejmują trombocytopenię (rzadko), śródmiąższową chorobę płuc, obrzęk naczynioruchowy, wysypkę, zapalenie naczyń skóry oraz ciężkie reakcje skórne, takie jak zespół Stevensa-Johnsona.
artropatia, bezpieczeństwo sercowo-naczyniowe, chlorowodorek jednowodny, cukrzyca typu 2, hipoglikemia, krwotoczne zapalenie trzustki, martwicze zapalenie trzustki, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodne sulfonylomocznika, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, śródmiąższowa choroba płuc, sytagliptyna, trombocytopenia, zaburzenie czynności nerek, zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie błony śluzowej nosogardła, zapalenie kości i stawów, zapalenie naczyń skóry, zapalenie trzustki, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Ansifora 50 mg
Ansifora, zawierająca sytagliptynę (chlorowodorek jednowodny) w dawkach 50 mg i 100 mg, jest wskazana do leczenia dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2, u których dieta i aktywność fizyczna nie zapewniają odpowiedniej kontroli glikemii. Lek może być stosowany jako monoterapia u pacjentów z przeciwwskazaniami lub nietolerancją metforminy, a także w terapii skojarzonej z metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika lub agonistami receptora PPARγ (tiazolidynedionami), gdy monoterapia jest niewystarczająca. W przypadku braku kontroli glikemii przy terapii dwulekowej, Ansifora może być dodana jako trzeci lek, a także stosowana jako uzupełnienie insulinoterapii, co pozwala na poprawę parametrów glikemii bez znacznego zwiększania dawki insuliny i zmniejsza ryzyko hipoglikemii oraz przyrostu masy ciała.
agonista receptora PPARγ, chlorowodorek jednowodny, cukrzyca typu 2, dolegliwości przewodu pokarmowego, hipoglikemia, insulinoterapia, kontrola glikemii, metformina, monoterapia, nietolerancja metforminy, pochodna sulfonylomocznika, skojarzenie z metforminą, stężenie glukozy we krwi, sytagliptyna, terapia dwulekowa, terapia dwuskładnikowa doustna, terapia insuliną, terapia skojarzona, terapia skojarzona z insuliną, terapia trójlekowa, terapia trójskładnikowa doustna, tiazolidynedion - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Sitagliptin Adamed 100 mg
Stosowanie sytagliptyny (Sitagliptin Adamed), inhibitora DPP-4, w okresie ciąży jest przeciwwskazane ze względu na brak wystarczających danych klinicznych oraz toksyczny wpływ na reprodukcję wykazany w badaniach przedklinicznych na zwierzętach przy wysokich dawkach. Potencjalne ryzyko dla płodu ludzkiego nie zostało w pełni poznane, co wymaga zachowania szczególnej ostrożności i rekomenduje unikanie terapii tym lekiem u kobiet ciężarnych. W przypadku kobiet w wieku rozrodczym konieczne jest stosowanie skutecznej antykoncepcji oraz natychmiastowe zgłoszenie lekarzowi podejrzenia lub potwierdzenia ciąży podczas leczenia sytagliptyną. Wskazane jest rozważenie zmiany terapii na leki o lepiej udokumentowanym profilu bezpieczeństwa w ciąży zgodnie z aktualnymi wytycznymi diabetologicznymi.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Sitagliptin Aflofarm 100 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa sytagliptyny wykazały toksyczne efekty na wątrobę i nerki u gryzoni jedynie przy ekspozycji przekraczającej 58-krotnie poziomy terapeutyczne stosowane u ludzi, natomiast przy 19-krotnym narażeniu nie stwierdzono niekorzystnych zmian. U szczurów obserwowano nieprawidłowości w rozwoju siekaczy przy 67-krotnym narażeniu, jednak bez wpływu na uzębienie przy 58-krotnym. U psów przy około 23-krotnym narażeniu wystąpiły przemijające objawy neurotoksyczne oraz niewielkie zwyrodnienie mięśni szkieletowych, nieobecne przy 6-krotnym narażeniu, co wskazuje na szeroki margines bezpieczeństwa. Badania genotoksyczności i karcynogenności nie wykazały mutagenności ani działania rakotwórczego u myszy, a zwiększona częstość nowotworów wątroby u szczurów pojawiła się tylko przy ekspozycji >58-krotnej i była powiązana z hepatotoksycznością, co nie ma istotnego znaczenia klinicznego dla ludzi.
Analizy wpływu na reprodukcję nie wykazały negatywnego oddziaływania na płodność szczurów, a jedynie przy narażeniu >29-krotnym zaobserwowano niewielkie zniekształcenia żeber u płodów oraz toksyczność u królików, co nie przekłada się na ryzyko kliniczne przy dawkach terapeutycznych. Sytagliptyna przenika do mleka karmiących samic szczurów z wskaźnikiem mleko/osocze 4:1, co należy uwzględnić przy stosowaniu u kobiet karmiących piersią. Podsumowując, sytagliptyna charakteryzuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa z szerokim marginesem terapeutycznym, a wszystkie działania toksyczne występowały przy wielokrotnie wyższych niż kliniczne poziomach ekspozycji, co sugeruje niskie ryzyko działań niepożądanych u pacjentów stosujących lek Sitagliptin Aflofarm.
ataksja, działanie rakotwórcze, genotoksyczność, gruczolak wątroby, hepatotoksyczność, karcynogenność, margines bezpieczeństwa, neurotoksyczność, nowotwór wątroby, potencjał mutagenny, sytagliptyna, toksyczność, toksyczność matczyna, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność sytagliptyny, toksyczność wątrobowo-nerkowa, wskaźnik mleko/osocze, zniekształcenie żeber, zwyrodnienie mięśni szkieletowych - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Lonamo Duo 50 mg + 850 mg
Produkt leczniczy Lonamo Duo, zawierający 50 mg sytagliptyny oraz 850 mg metforminy chlorowodorku, wykazuje niewielki lub nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn. Jednakże podczas terapii sytagliptyną mogą wystąpić działania niepożądane takie jak zawroty głowy i senność, które mogą zaburzać funkcje psychomotoryczne niezbędne do bezpiecznego prowadzenia pojazdów. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów stosujących Lonamo Duo w skojarzeniu z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, u których istnieje podwyższone ryzyko hipoglikemii, objawiającej się m.in. zaburzeniami koncentracji, spowolnieniem reakcji, zaburzeniami widzenia oraz sennością, co znacząco obniża zdolność do prowadzenia pojazdów.