toksyczność sytagliptyny
Sytagliptyna to lek przeciwcukrzycowy z grupy inhibitorów dipeptydylopeptydazy-4 (DPP-4), stosowany w terapii cukrzycy typu 2. Działa poprzez zwiększenie stężenia inkretyn, co prowadzi do wzrostu wydzielania insuliny i zmniejszenia sekrecji glukagonu w sposób zależny od stężenia glukozy.
Profil bezpieczeństwa sytagliptyny jest stosunkowo korzystny. Najczęściej zgłaszane działania niepożądane obejmują infekcje górnych dróg oddechowych, zapalenie jamy nosowo-gardłowej oraz bóle głowy. W przeciwieństwie do niektórych innych leków przeciwcukrzycowych, sytagliptyna rzadko powoduje hipoglikemię, gdy stosowana jest w monoterapii.
W badaniach klinicznych oraz w okresie po wprowadzeniu do obrotu raportowano pojedyncze przypadki ostrego zapalenia trzustki u pacjentów przyjmujących sytagliptynę. Potencjalne ryzyko rozwoju raka trzustki pozostaje przedmiotem badań, choć dotychczasowe dane nie potwierdziły jednoznacznie takiego związku. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek należy dostosować dawkę leku, ponieważ jest on głównie wydalany przez nerki.
Interakcje lekowe sytagliptyny są ograniczone, co stanowi jej zaletę w terapii pacjentów przyjmujących wiele leków. Jednak należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu z lekami zwiększającymi stężenie glukozy we krwi, takimi jak kortykosteroidy, diuretyki tiazydowe czy beta-blokery, gdyż mogą one zmniejszać skuteczność sytagliptyny.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Maysiglu 100 mg
Aktualnie brak jest wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania sytagliptyny (produkt leczniczy Maysiglu) u kobiet w ciąży, co stanowi istotne przeciwwskazanie do jej stosowania w tym okresie. Badania przedkliniczne na modelach zwierzęcych wykazały toksyczny wpływ sytagliptyny na reprodukcję przy wysokich dawkach, jednak potencjalne ryzyko dla ludzi nie zostało jednoznacznie określone. W przypadku kobiet karmiących piersią nie ustalono, czy sytagliptyna przenika do mleka kobiecego, choć badania na zwierzętach potwierdziły taką możliwość, co sugeruje potencjalne ryzyko ekspozycji niemowląt. W związku z tym stosowanie Maysiglu w okresie laktacji jest przeciwwskazane, a w razie konieczności terapii należy rozważyć przerwanie karmienia piersią.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Lonamo Duo 50 mg + 850 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa leku Lonamo Duo, zawierającego sytagliptynę (50 mg) i metforminę (850 mg), opierają się na analizie poszczególnych substancji aktywnych oraz ich skojarzenia, gdyż nie przeprowadzono badań bezpośrednio na preparacie złożonym. W 16-tygodniowych badaniach na psach stwierdzono brak dodatkowej toksyczności terapii skojarzonej w porównaniu do monoterapii. Poziom NOEL dla sytagliptyny wynosił około 6-krotność ekspozycji klinicznej, a dla metforminy około 2,5-krotność. U gryzoni toksyczność wątrobowa i nerkowa sytagliptyny pojawiała się przy ekspozycji przekraczającej 58-krotność narażenia klinicznego, natomiast przy 19-krotnym przekroczeniu nie obserwowano efektów niepożądanych. W badaniach na szczurach wykazano nieprawidłowości siekaczy przy 67-krotnym narażeniu, a u psów przy 23-krotnym narażeniu pojawiły się przejściowe objawy toksycznego uszkodzenia układu nerwowego, takie jak ataksja, drżenie i białe pieniste wymioty, jednak przy 6-krotnym narażeniu nie stwierdzono tych efektów, co wskazuje na szeroki margines bezpieczeństwa.
ataksja, badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, badanie kancerogenności, badanie przedkliniczne, drżenie, dyspnoe, działanie hepatotoksyczne, działanie rakotwórcze, ekspozycja kliniczna, genotoksyczność sytagliptyny, margines bezpieczeństwa, narażenie ustrojowe, poziom niewywołujący dających się zaobserwować skutków, rak wątroby, stężenie w mleku, terapia skojarzona, toksyczność matczyna, toksyczność narządowa, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność sytagliptyny, toksyczny wpływ na reprodukcję, uszkodzenie układu nerwowego, zwyrodnienie mięśni szkieletowych - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Symgliptin 100 mg
Przedkliniczne badania toksyczności sytagliptyny (Symgliptin) wykazały szeroki margines bezpieczeństwa pomiędzy dawką terapeutyczną a dawkami wywołującymi działania niepożądane u zwierząt doświadczalnych. Toksyczność narządowa obejmująca uszkodzenia wątroby i nerek występowała u gryzoni przy ekspozycji ≥58-krotnej dawce klinicznej, natomiast próg braku efektu wynosił 19-krotność dawki terapeutycznej. U szczurów obserwowano nieprawidłowości w rozwoju siekaczy przy ≥67-krotnej ekspozycji, bez efektów przy 58-krotnej dawce. W badaniach na psach przy około 23-krotnym przekroczeniu dawki klinicznej stwierdzono przemijające objawy neurotoksyczne (ataksyjne zaburzenia, drżenia) oraz miotoksyczność, z progiem braku efektu na poziomie 6-krotności dawki terapeutycznej. Badania genotoksyczności i kancerogenności potwierdziły brak potencjału mutagennego i nowotworowego przy ekspozycjach klinicznych, choć u szczurów przy ≥58-krotnym przekroczeniu dawki zaobserwowano wzrost częstości gruczolaków i raków wątroby, prawdopodobnie wtórny do hepatotoksyczności.
ataksja, badanie histologiczne, działanie hepatotoksyczne, genotoksyczność, hepatotoksyczność, mięsień szkieletowy, nefrotoksyczność, neurotoksyczność, potencjał rakotwórczy, przenikanie do mleka, rak wątroby, rozwój pourodzeniowy, stężenie leku, sytagliptyna, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność sytagliptyny, toksykologia, zniekształcenie żeber - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Sitagliptin Medical Valley 25 mg
Badania przedkliniczne sytagliptyny wykazały toksyczne działanie na wątrobę i nerki u gryzoni jedynie przy ekspozycji przekraczającej 58-krotnie poziom kliniczny u ludzi, przy czym brak efektów niepożądanych obserwowano nawet przy 19-krotnym przekroczeniu ekspozycji. U szczurów stwierdzono zmiany w uzębieniu przy 67-krotnym narażeniu, jednak nie potwierdzono ich przy 58-krotnym. U psów przy około 23-krotnym narażeniu pojawiły się przemijające objawy neurologiczne (m.in. ataksja, drżenie, ślinienie się) oraz niewielkie zwyrodnienie mięśni szkieletowych, natomiast przy 6-krotnym narażeniu nie odnotowano toksycznych efektów. Badania genotoksyczności nie wykazały działania mutagennego, a potencjał rakotwórczy był ograniczony do wzrostu częstości gruczolaków i raków wątroby u szczurów przy ekspozycji przekraczającej 58-krotnie poziom kliniczny, co wiązało się z hepatotoksycznością i nie jest uznawane za istotne zagrożenie dla ludzi.
ataksja, badanie histopatologiczne, drżenie, dysfunkcja autonomicznego układu nerwowego, dysfunkcja oddechowa, działanie hepatotoksyczne, działanie onkogenne, genotoksyczność, margines bezpieczeństwa, nieprawidłowości siekaczy, objawy neurologiczne, podrażnienie przewodu pokarmowego, potencjał rakotwórczy, przenikanie do mleka, rak wątroby, toksyczność matczyna, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność sytagliptyny, zniekształcenia żeber, zwyrodnienie mięśni - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Jazeta 100 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne sytagliptyny, substancji czynnej leku Jazeta, wykazały toksyczność narządową (wątroba, nerki) u gryzoni jedynie przy ekspozycji ustrojowej przekraczającej 58-krotnie poziom terapeutyczny u ludzi, z brakiem efektów toksycznych przy 19-krotnym przekroczeniu. U szczurów odnotowano zmiany w budowie siekaczy przy 67-krotnym narażeniu, jednak nie potwierdzono ich przy 58-krotnym. U psów obserwowano przemijające objawy neurotoksyczne (m.in. ataksja, drżenie) oraz niewielkie zwyrodnienie mięśni szkieletowych przy 23-krotnym przekroczeniu ekspozycji klinicznej, bez efektów przy 6-krotnym. Badania genotoksyczności i rakotwórczości nie wykazały istotnego ryzyka dla ludzi, mimo że u szczurów przy bardzo wysokich dawkach (58-krotność ekspozycji klinicznej) zaobserwowano wzrost częstości gruczolaków i raków wątroby, prawdopodobnie wtórny do hepatotoksyczności.
ataksja, drżenie, działanie hepatotoksyczne, ekspozycja kliniczna, genotoksyczność, karmienie piersią, margines bezpieczeństwa, potencjał onkogenny, przenikanie do mleka, rak wątroby, rakotwórczość, rozwój zarodkowo-płodowy, stężenie w mleku, sytagliptyna, toksyczność narządowa, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność sytagliptyny, zniekształcenia żeber, zwyrodnienie mięśni - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Sitagliptin Adamed 50 mg
Produkt leczniczy Sitagliptin Adamed, zawierający sytagliptynę, jest przeciwwskazany w okresie ciąży ze względu na brak wystarczających danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania u kobiet ciężarnych oraz toksyczny wpływ na reprodukcję wykazany w badaniach przedklinicznych przy dużych dawkach. Lekarz powinien poinformować pacjentki o konieczności przerwania terapii w przypadku planowania ciąży lub jej potwierdzenia. W okresie laktacji stosowanie leku również nie jest zalecane z powodu braku danych klinicznych dotyczących przenikania sytagliptyny do mleka kobiecego, choć badania na zwierzętach potwierdziły takie przenikanie. Decyzja o kontynuacji karmienia piersią lub terapii powinna uwzględniać korzyści dla dziecka i matki.
antykoncepcja, badanie przedkliniczne, ciąża, cukrzyca, karmienie piersią, laktacja, model zwierzęcy, płodność, profil bezpieczeństwa leku, przenikanie leku do mleka, przenikanie leku do mleka matki, sytagliptyna, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność sytagliptyny, wiek rozrodczy, zaburzenia płodności - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Jamesi 50 mg + 1000 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa produktu leczniczego Jamesi, zawierającego sytagliptynę i metforminę, nie wykazały dodatkowej toksyczności terapii skojarzonej w porównaniu do monoterapii. W 16-tygodniowych badaniach na psach poziom NOEL dla sytagliptyny wynosił około 6-krotność ekspozycji klinicznej, a dla metforminy około 2,5-krotność. Toksyczność sytagliptyny obejmowała uszkodzenia wątroby i nerek u gryzoni przy ekspozycji >58-krotnej, nieprawidłowości siekaczy u szczurów przy >67-krotnej oraz neurotoksyczne objawy u psów przy >23-krotnej ekspozycji. Zwyrodnienie mięśni szkieletowych u psów obserwowano przy podobnym poziomie narażenia. Nie stwierdzono potencjału genotoksycznego, a działanie rakotwórcze ograniczało się do gruczolaków i raków wątroby u szczurów przy ekspozycji >58-krotnej, co jest prawdopodobnie wtórne do hepatotoksyczności i nie ma istotnego znaczenia klinicznego ze względu na szeroki margines bezpieczeństwa (NOEL 19-krotność ekspozycji klinicznej).
ataksja, autonomiczny układ nerwowy, drżenie, działanie hepatotoksyczne, działanie rakotwórcze, gruczolak wątroby, margines bezpieczeństwa, monoterapia metforminą, neurotoksyczność, NOEL, nowotwór wątroby, płodność, podrażnienie przewodu pokarmowego, potencjał genotoksyczny, poziom narażenia, rozwój pourodzeniowy, toksyczność matczyna, toksyczność narządowa, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność sytagliptyny, toksyczny wpływ na reprodukcję, wymioty pieniste, zaburzenie funkcji oddechowej, zaburzenie koordynacji ruchowej, zniekształcenie żeber, zwyrodnienie mięśni szkieletowych - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Symgliptin 50 mg
Symgliptin, zawierający sytagliptynę w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg, nie powinien być stosowany u kobiet w ciąży ze względu na brak wystarczających danych klinicznych oraz potencjalne ryzyko toksycznego wpływu na procesy reprodukcyjne wykazane w badaniach przedklinicznych na zwierzętach. Lekarz powinien poinformować pacjentkę o konieczności przerwania terapii Symgliptinem w przypadku potwierdzenia ciąży oraz zaproponować alternatywne, bezpieczne metody kontroli glikemii. Podobnie, ze względu na brak danych dotyczących przenikania sytagliptyny do mleka kobiecego i potencjalne ryzyko dla niemowląt, stosowanie leku w okresie laktacji jest przeciwwskazane, a pacjentkom karmiącym piersią należy zaoferować inne, bezpieczniejsze opcje terapeutyczne.
antykoncepcja, cukrzyca, ekspozycja niemowlęcia, kontrola glikemii, laktacja, leczenie hipoglikemizujące, ocena bezpieczeństwa leku, powikłania ciążowe, proces reprodukcyjny, produkt leczniczy, przenikanie do mleka, schemat kontroli glikemii, substancja czynna, sytagliptyna, tabletka powlekana, toksyczność sytagliptyny, zdolność reprodukcyjna - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Sitagliptin Polpharma 100 mg
Preparat Sitagliptin Polpharma, dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg, nie powinien być stosowany u kobiet w ciąży ani karmiących piersią ze względu na brak wystarczających danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo. Badania na modelach zwierzęcych wykazały toksyczny wpływ sytagliptyny na reprodukcję przy wysokich dawkach oraz przenikanie substancji czynnej do mleka, jednak potencjalne ryzyko dla ludzi pozostaje nieznane. W związku z tym, stosowanie leku w tych okresach jest przeciwwskazane, a pacjentki powinny być o tym wyraźnie poinformowane.
antykoncepcja, badania przedkliniczne, cukrzyca, ekspozycja płodu, karmienie piersią, leczenie cukrzycy, płodność, profil bezpieczeństwa leku, przenikanie do mleka kobiecego, sitagliptyna, stosowanie sytagliptyny, substancja czynna, sytagliptyny fosforan jednowodny, tabletki powlekane, terapia farmakologiczna, toksyczność sytagliptyny - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Sytena 100 mg
Produkt leczniczy Sytena, zawierający sytagliptyny chlorowodorek jednowodny w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg, nie powinien być stosowany u kobiet w ciąży ze względu na brak wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa oraz potencjalny toksyczny wpływ na reprodukcję wykazany w badaniach na modelach zwierzęcych przy dużych dawkach. W przypadku planowania ciąży, podejrzenia lub potwierdzenia ciąży podczas terapii, konieczna jest natychmiastowa konsultacja lekarska celem zmiany leczenia na bezpieczniejsze metody hipoglikemizujące. Brak jest również danych dotyczących przenikania sytagliptyny do mleka kobiecego, jednak badania na zwierzętach wskazują na możliwość ekspozycji niemowlęcia, co stanowi przeciwwskazanie do stosowania leku w okresie laktacji.
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Jazeta 100 mg
Produkt leczniczy Jazeta zawierający sytagliptynę jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży oraz karmiących piersią ze względu na brak wystarczających danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania w tych grupach. Badania na modelach zwierzęcych wykazały toksyczny wpływ sytagliptyny na reprodukcję przy dużych dawkach oraz przenikanie substancji czynnej do mleka, co sugeruje potencjalne ryzyko dla płodu i niemowlęcia. W związku z tym, przed rozpoczęciem terapii u kobiet w wieku rozrodczym konieczne jest wykluczenie ciąży oraz zapewnienie skutecznej antykoncepcji, a w przypadku planowania ciąży lub jej wystąpienia należy rozważyć alternatywne metody leczenia cukrzycy.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Maysiglu 25 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne sytagliptyny wykazały, że głównymi narządami docelowymi toksyczności są wątroba i nerki, przy czym toksyczne efekty pojawiały się dopiero przy ekspozycji ≥58-krotnie przekraczającej poziom kliniczny, a brak działań niepożądanych stwierdzono przy ekspozycji 19-krotnie wyższej, co wskazuje na szeroki margines bezpieczeństwa. U szczurów zaobserwowano nieprawidłowości w rozwoju siekaczy przy ekspozycji ≥67-krotnej, jednak przy 58-krotnej ekspozycji nie stwierdzono wpływu na uzębienie. U psów przy ekspozycji około 23-krotnej pojawiły się przemijające objawy neurotoksyczne (ataksyjne ruchy, drżenia) oraz niewielkie zwyrodnienia mięśni szkieletowych, natomiast przy 6-krotnej ekspozycji nie odnotowano takich efektów. Badania genotoksyczności nie wykazały potencjału mutagennego, a długoterminowe testy kancerogenne potwierdziły brak działania rakotwórczego u myszy; u szczurów zwiększona częstość gruczolaków i raków wątroby pojawiła się dopiero przy ekspozycji ≥58-krotnej, co wiązało się z przewlekłą hepatotoksycznością i nie jest uznawane za istotne zagrożenie dla ludzi ze względu na szeroki margines bezpieczeństwa (19-krotność ekspozycji klinicznej bez efektów).
ataksja, badanie kancerogenne, badanie toksykologiczne, drżenie, działanie hepatotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie toksyczne, gruczolak i rak wątroby, margines bezpieczeństwa, narażenie ustrojowe, nieprawidłowość siekaczy, nowotwór wątroby, oddychanie z otwartym pyskiem, pieniste wymioty, potencjał genotoksyczny, przenikanie do mleka, toksyczne uszkodzenie układu nerwowego, toksyczność matczyna, toksyczność sytagliptyny, wątroba i nerki, zniekształcenie żebra, zwyrodnienie mięśni szkieletowych - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Sitagliptin Grindeks 100 mg
Dane przedkliniczne dotyczące sytagliptyny wykazały korzystny profil bezpieczeństwa przy dawkach klinicznych, z toksycznością ujawniającą się jedynie przy ekspozycjach wielokrotnie przekraczających poziomy stosowane u ludzi. W badaniach na gryzoniach stwierdzono hepatotoksyczność i nefrotoksyczność przy narażeniu >58-krotnym ekspozycji klinicznej, z marginesem bezpieczeństwa wynoszącym 19-krotność. U szczurów obserwowano nieprawidłowości siekaczy przy ekspozycji >67-krotnej, jednak bez efektów przy 58-krotnej dawce. W badaniach na psach toksyczność neurologiczna i mięśniowa pojawiła się przy ekspozycji >23-krotnej, z marginesem bezpieczeństwa 6-krotnym. Potencjał genotoksyczny nie został wykazany, a działanie rakotwórcze ograniczało się do zwiększonej częstości gruczolaków i raków wątroby u szczurów przy ekspozycji >58-krotnej, co wiązano z przewlekłą hepatotoksycznością. Wpływ na reprodukcję był minimalny, z niewielkim wzrostem zniekształceń żeber u płodów szczurów przy ekspozycji >29-krotnej oraz toksycznym wpływem na matki królików przy podobnych dawkach, jednak bez istotnego zagrożenia dla ludzi.
ataksja, bezpieczeństwo farmakologiczne, dawka terapeutyczna, ekspozycja kliniczna, genotoksyczność, hepatotoksyczność, kancerogenność, margines terapeutyczny, nefrotoksyczność, nowotwory wątroby, sytagliptyna, toksyczność matczyna, toksyczność narządowa, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność sytagliptyny, uszkodzenie układu nerwowego, wady wrodzone żeber, zwyrodnienie mięśni - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Maysiglu 50 mg
Produkt leczniczy Maysiglu (sytagliptyna) nie powinien być stosowany u kobiet w ciąży ze względu na brak wystarczających danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo, a także na toksyczny wpływ wykazany w badaniach na modelach zwierzęcych przy dużych dawkach. Ponadto, brak jest danych dotyczących przenikania sytagliptyny do mleka kobiecego, jednak badania na zwierzętach wskazują na możliwość ekspozycji dziecka karmionego piersią na lek, co stanowi przeciwwskazanie do stosowania Maysiglu w okresie laktacji. W zakresie płodności, chociaż badania na zwierzętach nie wykazały negatywnego wpływu na zdolności rozrodcze, brak jest danych klinicznych u ludzi, co wymaga ostrożności i jasnego poinformowania pacjentek planujących ciążę.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Juzina 100 mg
Dane przedkliniczne dotyczące sytagliptyny, substancji czynnej leku Juzina, wykazały szeroki margines bezpieczeństwa w odniesieniu do ekspozycji klinicznej u ludzi. Toksyczność wątrobowa i nerkowa u gryzoni pojawiała się przy narażeniu przekraczającym 58-krotnie poziom ekspozycji klinicznej, natomiast brak efektów toksycznych obserwowano przy 19-krotnym narażeniu. U szczurów nieprawidłowości siekaczy występowały powyżej 67-krotnego narażenia, a w 14-tygodniowym badaniu nie stwierdzono wpływu na zęby przy 58-krotnym narażeniu. U psów objawy neurotoksyczne i zmiany w mięśniach szkieletowych pojawiały się przy około 23-krotnym narażeniu, natomiast brak wpływu przy 6-krotnym narażeniu. Badania genotoksyczności nie wykazały potencjału mutagennego, a badania rakotwórczości wskazały na brak działania u myszy oraz wzrost częstości gruczolaków i raków wątroby u szczurów przy narażeniu >58x, co wiązało się z przewlekłą hepatotoksycznością i nie jest uznawane za istotne ryzyko dla ludzi ze względu na szeroki margines bezpieczeństwa (NOEL 19x).
Badania reprodukcyjne wykazały brak negatywnego wpływu na płodność u szczurów przy podawaniu przed i w trakcie krycia oraz brak działań niepożądanych w rozwoju przed- i pourodzeniowym. Niewielkie zwiększenie częstości zniekształceń żeber u płodów szczurów obserwowano przy narażeniu >29-krotnym, a toksyczny wpływ na matki królików przy podobnym poziomie ekspozycji. Sytagliptyna przenika w znacznym stopniu do mleka karmiących samic szczurów (stosunek mleko:osocze 4:1), co wymaga uwagi w kontekście stosowania u kobiet karmiących. Podsumowując, przedkliniczne dane wskazują na szeroki margines bezpieczeństwa sytagliptyny, a obserwowane efekty toksyczne występowały przy ekspozycjach wielokrotnie przekraczających dawki terapeutyczne stosowane u ludzi, co potwierdza bezpieczeństwo stosowania leku Juzina w praktyce klinicznej.
ataksja, działanie hepatotoksyczne, działanie rakotwórcze, ekspozycja u człowieka, genotoksyczność sytagliptyny, margines bezpieczeństwa, narażenie ustrojowe, neurotoksyczność, nieprawidłowości siekaczy, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, przenikanie do mleka, rak wątroby, sytagliptyna, toksyczność narządowa, toksyczność sytagliptyny, toksyczność wątrobowa, uszkodzenie nerwów, wpływ na rozrodczość, zniekształcenia żeber, zwyrodnienie mięśni szkieletowych - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Adimuplan 100 mg
Adimuplan (sytagliptyna) jest przeciwwskazany w okresie ciąży i laktacji ze względu na brak wystarczających danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania u kobiet ciężarnych i karmiących. Badania przedkliniczne wykazały toksyczny wpływ wysokich dawek sytagliptyny na reprodukcję zwierząt oraz przenikanie leku do mleka samic, jednak brak jest danych dotyczących wpływu na płód i niemowlęta u ludzi. W przypadku planowania ciąży lub podejrzenia ciąży podczas terapii, konieczne jest natychmiastowe skonsultowanie się z lekarzem w celu zmiany leczenia na bezpieczne metody kontroli glikemii. Podobnie, w okresie karmienia piersią zaleca się rozważenie przerwania laktacji lub zaprzestania terapii sytagliptyną.
antykoncepcja, ekspozycja niemowlęcia na lek, glikemia w ciąży, inhibitor DPP-4, konsultacja lekarska, kontrola glikemii, leczenie hipoglikemizujące, planowanie ciąży, płodność, sytagliptyna, sytagliptyna w ciąży, sytagliptyna w mleku, toksyczność sytagliptyny, wpływ na płodność, żywienie niemowlęcia - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Sitagliptin Aurovitas 100 mg
Aktualne dane kliniczne dotyczące stosowania sytagliptyny (Sitagliptin Aurovitas 100 mg) u kobiet ciężarnych są niewystarczające, co uniemożliwia jednoznaczną ocenę bezpieczeństwa terapii w tym okresie. Badania przedkliniczne wykazały toksyczny wpływ na procesy reprodukcyjne jedynie przy dawkach znacznie przekraczających stosowane terapeutycznie, jednak potencjalne ryzyko dla człowieka pozostaje nieznane. W związku z tym lek nie powinien być stosowany w ciąży, a pacjentki planujące ciążę powinny przerwać terapię przed zajściem w ciążę i rozważyć alternatywne metody kontroli glikemii. Ponadto brak jest danych klinicznych dotyczących przenikania sytagliptyny do mleka kobiecego, choć badania na zwierzętach sugerują taką możliwość, co stanowi przeciwwskazanie do stosowania leku u matek karmiących piersią.
antykoncepcja, cukrzyca, funkcja reprodukcyjna, kontrola glikemii, leczenie hipoglikemizujące, płodność, przenikanie do mleka kobiecego, reprodukcja, stężenie leku w mleku, sytagliptyna, sytagliptyna w ciąży, terapia sytagliptyną, toksyczność sytagliptyny, wiek rozrodczy, wydzielanie do mleka, zdolność reprodukcyjna - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Sitagliptin Grindeks 50 mg
Stosowanie sytagliptyny u kobiet w wieku rozrodczym wymaga szczególnej ostrożności ze względu na brak wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa leku w ciąży oraz podczas karmienia piersią. Badania przedkliniczne wykazały potencjalny toksyczny wpływ sytagliptyny na procesy reprodukcyjne przy dużych dawkach, jednak mechanizm i znaczenie kliniczne tego działania pozostają niejasne. Produkt leczniczy Sitagliptin Grindeks jest przeciwwskazany w okresie ciąży, a także w trakcie karmienia piersią, gdyż brak jest danych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania w tych stanach, a badania na zwierzętach sugerują przenikanie leku do mleka. W przypadku konieczności terapii sytagliptyną u kobiet karmiących zaleca się przerwanie karmienia lub wybór alternatywnego leczenia.
antykoncepcja, bezpieczeństwo farmakoterapii, dane farmakokinetyczne, farmakoterapia kobiet ciężarnych, karmienie piersią, model zwierzęcy, planowanie ciąży, płodność, proces reprodukcyjny, profil bezpieczeństwa leku, przeciwwskazanie, przenikanie do mleka kobiecego, sytagliptyna, toksyczność sytagliptyny, wiek rozrodczy, zdrowie reprodukcyjne - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Sitagliptin Grindeks 25 mg
Produkt leczniczy Sitagliptin Grindeks nie jest zalecany do stosowania u kobiet w ciąży ze względu na brak wystarczających danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo. Badania przedkliniczne wykazały toksyczny wpływ sytagliptyny na reprodukcję w modelach zwierzęcych przy dużych dawkach, co rodzi potencjalne ryzyko dla płodu, choć jego znaczenie u ludzi pozostaje nieznane. W okresie laktacji brak jest jednoznacznych danych dotyczących przenikania sytagliptyny do mleka kobiecego, jednak badania na zwierzętach potwierdziły obecność substancji czynnej w mleku, co sugeruje możliwość ekspozycji niemowlęcia. W związku z tym stosowanie leku u kobiet karmiących piersią nie jest zalecane, a lekarz powinien rozważyć alternatywne metody leczenia lub przerwanie karmienia.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Sitagliptin Sandoz 50 mg
W badaniach przedklinicznych sytagliptyny oceniono toksyczność narządową, genotoksyczność, kancerogenność oraz wpływ na reprodukcję, wykazując szeroki margines bezpieczeństwa względem ekspozycji klinicznej u ludzi. Toksyczne działanie na wątrobę i nerki obserwowano u gryzoni przy narażeniu przekraczającym 58-krotnie dawkę kliniczną, natomiast przy 19-krotnym narażeniu nie stwierdzono efektów toksycznych. U szczurów nieprawidłowości w rozwoju siekaczy pojawiły się przy ekspozycji >67x, jednak ich znaczenie kliniczne pozostaje nieznane. W badaniach na psach przy około 23-krotnym narażeniu zaobserwowano przemijające objawy neurotoksyczne (m.in. ataksja, drżenia, ograniczenie aktywności), a także niewielkie zwyrodnienie mięśni szkieletowych, które nie występowały przy 6-krotnym narażeniu, co potwierdza akceptowalny margines bezpieczeństwa. W zakresie genotoksyczności sytagliptyna nie wykazała działania uszkadzającego DNA, a potencjał kancerogenny był różny w zależności od gatunku – u myszy brak efektu rakotwórczego, natomiast u szczurów przy ekspozycji >58x obserwowano wzrost częstości gruczolaków i raków wątroby, prawdopodobnie wtórny do przewlekłej hepatotoksyczności.
ataksja, drżenie mięśni, działanie hepatotoksyczne, działanie rakotwórcze, genotoksyczność, hepatotoksyczność, karmienie piersią, margines bezpieczeństwa, nadmierne ślinienie, nowotwory wątroby, potencjał kancerogenny, przenikanie leku, sitagliptyna, toksyczność matczyna, toksyczność narządowa, toksyczność sytagliptyny, zaburzenia oddechowe, zniekształcenia żeber, zwyrodnienie mięśni - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Sytena 50 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne sytagliptyny, substancji czynnej leku Sytena, wykazały toksyczne działanie na wątrobę i nerki u gryzoni przy narażeniu ustrojowym przekraczającym 58-krotność ekspozycji klinicznej u ludzi, natomiast przy 19-krotnym narażeniu nie zaobserwowano efektów niepożądanych, co wskazuje na szeroki margines bezpieczeństwa. U szczurów przy 67-krotnym narażeniu stwierdzono nieprawidłowości siekaczy, jednakże brak ich w badaniu 14-tygodniowym przy 58-krotnym narażeniu sugeruje niejasne znaczenie kliniczne. U psów przy około 23-krotnym narażeniu obserwowano objawy neurotoksyczne, takie jak ataksja, drżenie i zwyrodnienie mięśni szkieletowych, natomiast przy 6-krotnym narażeniu nie stwierdzono wpływu na te parametry. Badania genotoksyczności i karcynogenności nie wykazały działania mutagennego, choć u szczurów przy 58-krotnym narażeniu zaobserwowano wzrost częstości gruczolaków i raków wątroby, prawdopodobnie wtórny do przewlekłej hepatotoksyczności, co nie jest uznawane za istotne ryzyko dla ludzi ze względu na szeroki margines bezpieczeństwa.
analiza toksykologiczna, ataksja, badanie farmakokinetyczne, badanie genotoksyczne, badanie histologiczne, działanie hepatotoksyczne, działanie karcynogenne, genotoksyczność, gruczolak wątroby, guz wątroby, hepatotoksyczność, mięsień szkieletowy, narażenie ustrojowe, nefrotoksyczność, neurotoksyczność, nieprawidłowość siekaczy, potencjał rakotwórczy, sytagliptyna, toksyczność matczyna, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność sytagliptyny, zniekształcenie żeber, zwyrodnienie mięśni - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Simlerid 25 mg
Stosowanie sytagliptyny (Simlerid) u kobiet w wieku rozrodczym, zwłaszcza w ciąży i podczas laktacji, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na brak wystarczających danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo tego leku w tych okresach. Badania przedkliniczne na modelach zwierzęcych wykazały potencjalną toksyczność i przenikanie sytagliptyny do mleka, co stanowi istotny sygnał bezpieczeństwa, choć nie można bezpośrednio ekstrapolować tych wyników na ludzi. W związku z tym, sytagliptyny nie zaleca się stosować u kobiet ciężarnych oraz karmiących piersią, a w przypadku zajścia w ciążę podczas terapii, lek należy niezwłocznie odstawić. Brak jest również jednoznacznych danych dotyczących wpływu sytagliptyny na płodność u ludzi, mimo że badania na zwierzętach nie wykazały negatywnego wpływu na zdolności rozrodcze.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Metformax SR Combi 100 mg + 1000 mg
Produkt leczniczy Metformax SR Combi łączy sytagliptynę i metforminę chlorowodorku w tabletkach o zmodyfikowanym uwalnianiu. W badaniach przedklinicznych, obejmujących 16-tygodniowe testy na psach, nie wykazano dodatkowej toksyczności terapii skojarzonej w porównaniu do monoterapii. Poziom NOEL dla sytagliptyny przekraczał około 6-krotnie ekspozycję u ludzi, a dla metforminy około 2,5-krotnie. Sytagliptyna wykazywała hepatotoksyczność i nefrotoksyczność u gryzoni przy ekspozycji 58-krotnie wyższej niż u ludzi, natomiast przy 19-krotnym narażeniu nie stwierdzono toksycznych efektów. U szczurów przy 67-krotnym narażeniu obserwowano nieprawidłowości rozwojowe siekaczy, jednak ich znaczenie kliniczne pozostaje nieustalone. U psów przy 23-krotnym narażeniu odnotowano przemijające objawy uszkodzenia nerwów oraz niewielkie zwyrodnienie mięśni szkieletowych, nieobecne przy 6-krotnym narażeniu.
ataksja, działanie hepatotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie toksyczne, ekspozycja u ludzi, genotoksyczność, metformina chlorowodorek, narażenie ustrojowe, rak wątroby, sytagliptyna, toksyczność narządowa, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność sytagliptyny, zniekształcenie żeber, zwyrodnienie mięśni szkieletowych - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Simlerid 50 mg
Stosowanie sytagliptyny (Simlerid w dawkach 25 mg, 50 mg lub 100 mg) u kobiet w okresie rozrodczym, ciąży oraz karmienia piersią wymaga szczególnej ostrożności. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania w ciąży są niewystarczające, a badania przedkliniczne wykazały toksyczny wpływ wysokich dawek na reprodukcję zwierząt, co wskazuje na potencjalne ryzyko dla płodu. W związku z tym sytagliptyna jest przeciwwskazana w ciąży, a w przypadku planowania lub wystąpienia ciąży podczas terapii należy zmienić leczenie hipoglikemizujące. Brak jest również danych klinicznych dotyczących przenikania sytagliptyny do mleka kobiecego, jednak badania na zwierzętach potwierdziły jej obecność w mleku, co stanowi potencjalne zagrożenie dla niemowlęcia. Z tego powodu stosowanie leku jest przeciwwskazane podczas karmienia piersią, a w razie konieczności terapii hipoglikemizującej u kobiet karmiących należy rozważyć alternatywne metody leczenia lub przerwanie karmienia.
badanie przedkliniczne, cukrzyca, ekspozycja na sytagliptynę, historia choroby, karmienie piersią, laktacja, leczenie hipoglikemizujące, metoda antykoncepcji, płodność, przenikanie do mleka kobiecego, Simlerid, stosowanie sytagliptyny, sytagliptyna, terapia hipoglikemizująca, toksyczność sytagliptyny, wiek rozrodczy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – PHINGROUM 50 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa sytagliptyny, substancji czynnej leku PHINGROUM, wykazały toksyczność wątrobową i nerkową u gryzoni przy narażeniu przekraczającym 58-krotnie dawkę kliniczną, przy czym brak efektów toksycznych obserwowano do 19-krotnego narażenia, co wskazuje na szeroki margines bezpieczeństwa. U szczurów stwierdzono nieprawidłowości w rozwoju siekaczy przy narażeniu >67-krotnym, jednakże brak wpływu na zęby przy 58-krotnym narażeniu. U psów przy narażeniu około 23-krotnym obserwowano przemijające objawy neurotoksyczne oraz zwyrodnienie mięśni szkieletowych, natomiast przy 6-krotnym narażeniu nie stwierdzono takich zmian. Sytagliptyna nie wykazywała genotoksyczności ani działania rakotwórczego u myszy, choć u szczurów przy narażeniu >58-krotnym zaobserwowano wzrost częstości gruczolaków i raków wątroby, prawdopodobnie wtórny do hepatotoksyczności. Brak wpływu na płodność u szczurów oraz niewielkie zmiany rozwojowe przy narażeniu >29-krotnym, a także toksyczność matczyna u królików przy podobnym poziomie narażenia, nie wskazują na istotne ryzyko dla ludzi ze względu na szeroki margines bezpieczeństwa.
ataksja, działanie hepatotoksyczne, działanie rakotwórcze, genotoksyczność, gruczolak wątroby, guz wątroby, margines bezpieczeństwa, narażenie ustrojowe, neurotoksyczność, nieprawidłowość siekaczy, przenikanie do mleka, ślinotok, substancja czynna, toksyczność matczyna, toksyczność narządowa, toksyczność płodowa, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność sytagliptyny, toksyczność wątrobowa, uszkodzenie nerwów, zniekształcenie żeber, zwyrodnienie mięśni - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Sitagliptin Reddy 25 mg
Produkt leczniczy Sitagliptin Reddy, zawierający sytagliptynę w dawkach 25 mg, 50 mg lub 100 mg, nie powinien być stosowany u kobiet w ciąży ani karmiących piersią ze względu na brak wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa. Badania przedkliniczne wykazały toksyczny wpływ sytagliptyny na reprodukcję u zwierząt przy dużych dawkach, jednak potencjalne ryzyko dla ludzi pozostaje nieokreślone. Sytagliptyna przenika do mleka samic w modelach zwierzęcych, co stanowi przeciwwskazanie do stosowania leku podczas laktacji. W przypadku kobiet planujących ciążę lub karmiących piersią zaleca się rozważenie alternatywnych terapii przeciwcukrzycowych o udowodnionym profilu bezpieczeństwa. Konieczne jest także stosowanie skutecznej antykoncepcji podczas terapii oraz natychmiastowy kontakt z lekarzem w przypadku podejrzenia ciąży.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Combodiab 50 mg + 850 mg
Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego Combodiab, zawierającego 50 mg sytagliptyny oraz 850 mg metforminy chlorowodorku, opierają się na badaniach zarówno kombinacji substancji czynnych, jak i ich indywidualnym działaniu. W 16-tygodniowych badaniach na psach nie zaobserwowano dodatkowej toksyczności przy terapii łączonej, z poziomem NOEL dla sytagliptyny około 6-krotnie, a dla metforminy około 2,5-krotnie wyższym niż ekspozycja kliniczna u ludzi. Toksyczność sytagliptyny na wątrobę i nerki u gryzoni występowała przy narażeniu przekraczającym 58-krotnie ekspozycję kliniczną, natomiast przy 19-krotnym narażeniu nie stwierdzono toksycznych efektów. Objawy toksyczne u psów, takie jak ataksja, drżenie i zmiany w mięśniach szkieletowych, pojawiały się przy około 23-krotnym narażeniu, co wskazuje na ograniczone ryzyko przy dawkach terapeutycznych. Nie wykazano działania genotoksycznego ani rakotwórczego sytagliptyny u myszy, a obserwowane nowotwory wątroby u szczurów przy bardzo wysokim narażeniu były prawdopodobnie wtórne do hepatotoksyczności i nie mają istotnego znaczenia klinicznego ze względu na szeroki margines bezpieczeństwa (NOEL 19-krotne narażenie kliniczne).
ataksja, chlorowodorek metforminy, Combodiab, drżenie, dyspnea, działanie hepatotoksyczne, genotoksyczność sytagliptyny, gruczolak wątroby, hipersaliwacja, margines bezpieczeństwa, nieprawidłowości siekaczy, profil bezpieczeństwa leku, przenikanie do mleka, terapia skojarzona sytagliptyny z metforminą, toksyczność matczyna, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność sytagliptyny, właściwości rakotwórcze, wymioty pieniste, zniekształcenie żeber płodu, zwyrodnienie mięśni szkieletowych - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Sitagliptin Medical Valley 25 mg
Produkt leczniczy Sitagliptin Medical Valley, zawierający sytagliptynę, jest przeciwwskazany w okresie ciąży oraz karmienia piersią ze względu na brak wystarczających danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania u kobiet ciężarnych i karmiących. Badania przedkliniczne na modelach zwierzęcych wykazały toksyczny wpływ sytagliptyny na procesy reprodukcyjne przy dużych dawkach oraz przenikanie substancji do mleka, co sugeruje potencjalne ryzyko dla płodu i niemowląt. W przypadku stwierdzenia ciąży u pacjentki leczonej sytagliptyną, konieczne jest natychmiastowe przerwanie terapii i zastosowanie alternatywnych metod kontroli glikemii.
Dotychczasowe badania nie wykazały negatywnego wpływu sytagliptyny na płodność u zwierząt, jednak brak jest danych klinicznych dotyczących wpływu na płodność u ludzi, co wymaga ostrożności przy włączaniu terapii u pacjentów planujących potomstwo. Lekarz powinien szczegółowo poinformować pacjentki w wieku rozrodczym o braku danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania sytagliptyny w ciąży i laktacji oraz rozważyć alternatywne metody leczenia. Decyzje terapeutyczne powinny uwzględniać stosunek potencjalnego ryzyka do korzyści wynikających z terapii, zwłaszcza w kontekście planowania ciąży i karmienia piersią.
badanie przedkliniczne, dawka leku, ekspozycja niemowląt, karmienie piersią, kontrola glikemii, model zwierzęcy, parametr płodności, planowanie ciąży, proces reprodukcyjny, przenikanie do mleka kobiecego, stosunek ryzyka do korzyści, sytagliptyna, terapia sytagliptyną, toksyczność sytagliptyny, wiek rozrodczy - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Maysiglu 25 mg
Produkt leczniczy Maysiglu, zawierający sytagliptynę, nie powinien być stosowany u kobiet w ciąży ze względu na brak wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa oraz obserwacje toksycznego wpływu na procesy reprodukcyjne w badaniach przedklinicznych na zwierzętach przy wysokich dawkach. W okresie laktacji brak jest jednoznacznych danych potwierdzających przenikanie sytagliptyny do mleka kobiecego, jednak badania na modelach zwierzęcych wykazały obecność leku w mleku samic, co stanowi przesłankę do zachowania ostrożności i przeciwwskazanie do stosowania Maysiglu u kobiet karmiących piersią. Lekarz powinien poinformować pacjentki o konieczności odstąpienia od terapii w tych okresach oraz rozważyć alternatywne opcje terapeutyczne lub czasowe wstrzymanie karmienia piersią, jeśli terapia jest niezbędna.
antykoncepcja, badanie kliniczne, badanie przedkliniczne, ciąża i karmienie piersią, dawka terapeutyczna, konsultacja lekarska, laktacja, Maysiglu, mleko kobiece, model zwierzęcy, opcja terapeutyczna, płodność, proces reprodukcyjny, przenikanie do mleka, stosunek korzyści-ryzyko, sytagliptyna, toksyczność sytagliptyny, wiek rozrodczy - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Sitagliptin Sandoz 50 mg
Podczas terapii lekiem Sitagliptin Sandoz, zawierającym sytagliptynę w dawkach 25 mg, 50 mg lub 100 mg, należy szczególnie uwzględnić ryzyko związane ze stosowaniem u kobiet w wieku rozrodczym, planujących ciążę, będących w ciąży lub karmiących piersią. Brak wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania sytagliptyny w ciąży skutkuje przeciwwskazaniem do jej stosowania w tym okresie. Badania przedkliniczne wykazały toksyczny wpływ wysokich dawek sytagliptyny na procesy reprodukcyjne u zwierząt, jednak ich ekstrapolacja na ludzi jest niejednoznaczna. Konieczne jest poinformowanie pacjentek o potrzebie stosowania skutecznej antykoncepcji podczas terapii oraz rozważenie alternatywnych metod leczenia u kobiet planujących ciążę lub będących w ciąży.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – PHINGROUM 100 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa sytagliptyny, substancji czynnej produktu PHINGROUM, wykazały toksyczne działanie na wątrobę i nerki u gryzoni przy ekspozycji przekraczającej 58-krotność dawek klinicznych, przy czym brak efektów toksycznych obserwowano do 19-krotnego narażenia, co wskazuje na szeroki margines bezpieczeństwa. U szczurów stwierdzono nieprawidłowości siekaczy przy ekspozycji >67-krotnej, jednak przy 58-krotnym narażeniu nie odnotowano wpływu na zęby. U psów przy około 23-krotnym narażeniu pojawiły się przemijające objawy neurotoksyczne (m.in. ataksja, drżenie, nadmierne ślinienie), a także niewielkie zwyrodnienie mięśni szkieletowych, natomiast przy 6-krotnym narażeniu nie zaobserwowano tych efektów. Badania genotoksyczności i rakotwórczości wykazały brak działania genotoksycznego oraz karcynogennego u myszy, natomiast u szczurów przy ekspozycji >58-krotnej zaobserwowano wzrost częstości gruczolaków i raków wątroby, prawdopodobnie wtórny do przewlekłej hepatotoksyczności. Margines bezpieczeństwa dla tych efektów wynosi 19-krotność narażenia klinicznego, co ogranicza ich znaczenie kliniczne.
ataksja, badanie histopatologiczne, badanie toksykologiczne, działanie hepatotoksyczne, genotoksyczność sytagliptyny, margines bezpieczeństwa, neurotoksyczność, nieprawidłowości siekaczy, nowotwory wątroby, objaw neurologiczny, płodność, potencjał rakotwórczy, przenikanie sytagliptyny do mleka, rakotwórczość, rozwój przedpourodzeniowy, sytagliptyna, toksyczność matczyna, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność sytagliptyny, toksyczność wątrobowo-nerkowa, zniekształcenie żeber, zwyrodnienie mięśni szkieletowych - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Sigletic 100 mg
Dane przedkliniczne dotyczące sytagliptyny, substancji czynnej preparatu Sigletic, wskazują na toksyczne działanie na wątrobę i nerki u gryzoni jedynie przy narażeniu ustrojowym przekraczającym 58-krotnie ekspozycję kliniczną u ludzi. Przy narażeniu 19-krotnie wyższym niż kliniczne nie zaobserwowano negatywnego wpływu na te narządy. U szczurów stwierdzono zmiany w uzębieniu tylko przy narażeniu ponad 67-krotnym, a u psów przy około 23-krotnym narażeniu pojawiły się przemijające objawy toksycznego uszkodzenia nerwów oraz niewielkie zwyrodnienia mięśni szkieletowych. Brak wpływu na te parametry przy narażeniu 6-krotnie wyższym niż kliniczne świadczy o szerokim marginesie bezpieczeństwa. Badania genotoksyczności nie wykazały działania mutagennego, a potencjał karcinogenny ograniczał się do zwiększenia częstości gruczolaków i raków wątroby u szczurów przy narażeniu 58-krotnie wyższym niż u ludzi, co wiązano z przewlekłym działaniem hepatotoksycznym.
Badania reprodukcyjne nie wykazały negatywnego wpływu na płodność szczurów ani na rozwój przed- i pourodzeniowy przy narażeniu do 29-krotnego poziomu klinicznego. Zgłoszono jedynie niewielkie zwiększenie częstości zniekształceń żeber u płodów szczurów oraz toksyczny wpływ na matkę u królików przy narażeniu powyżej 29-krotnego. Sytagliptyna przenika do mleka karmiących samic szczurów w stosunku 4:1 względem osocza, co może mieć znaczenie dla oceny bezpieczeństwa u kobiet karmiących. Podsumowując, sytagliptyna charakteryzuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa z szerokim marginesem bezpieczeństwa, a obserwowane działania toksyczne występują wyłącznie przy ekspozycji znacznie przekraczającej warunki kliniczne, co wskazuje na niskie ryzyko działań niepożądanych podczas terapii preparatem Sigletic.
ataksja, badanie histologiczne, badanie toksykologiczne, działanie hepatotoksyczne, działanie niepożądane, ekspozycja kliniczna, genotoksyczność, karmienie piersią, margines bezpieczeństwa, mięsień szkieletowy, narażenie ustrojowe, profil bezpieczeństwa, przenikanie do mleka, rak wątroby, sytagliptyna, toksyczne uszkodzenie nerwów, toksyczność matczyna, toksyczność sytagliptyny, toksyczny wpływ na reprodukcję, wpływ na reprodukcję, zniekształcenie żeber płodu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – PHINGROUM 25 mg
Dane przedkliniczne dotyczące sytagliptyny, substancji czynnej leku PHINGROUM, wykazały toksyczne działanie na wątrobę i nerki u gryzoni jedynie przy ekspozycji przekraczającej 58-krotnie dawki terapeutyczne stosowane u ludzi, natomiast przy 19-krotnym przekroczeniu narażenia klinicznego nie zaobserwowano istotnych zmian. U szczurów stwierdzono nieprawidłowości siekaczy przy narażeniu >67×, jednak w badaniu 14-tygodniowym przy 58-krotnym narażeniu nie wykazano wpływu na zęby. U psów przy około 23-krotnym przekroczeniu dawki klinicznej odnotowano przejściowe objawy neurotoksyczne (m.in. ataksja, drżenie) oraz niewielkie zwyrodnienie mięśni szkieletowych, natomiast przy 6-krotnym przekroczeniu narażenia nie stwierdzono toksyczności. Badania genotoksyczności i karcynogenności wskazały na brak działania mutagennego oraz rakotwórczego u myszy, a u szczurów zwiększenie częstości gruczolaków i raków wątroby występowało tylko przy narażeniu >58×, co wiązano z przewlekłym działaniem hepatotoksycznym i uznano za mało istotne klinicznie ze względu na szeroki margines bezpieczeństwa (19-krotność narażenia klinicznego).
Analizy wpływu na reprodukcję wykazały brak negatywnego oddziaływania na płodność samic i samców szczurów oraz brak działań niepożądanych w rozwoju przed- i pourodzeniowym przy narażeniu do 29-krotności dawki klinicznej. Niewielkie zwiększenie częstości zniekształceń żeber u płodów szczurów obserwowano jedynie przy ekspozycji >29×. U królików toksyczność dla matki pojawiła się przy dawkach >29-krotnych. Sytagliptyna przenika w znacznym stopniu do mleka szczurów (wskaźnik mleko/osocze 4:1), co może mieć znaczenie przy stosowaniu u kobiet karmiących piersią. Podsumowując, profil bezpieczeństwa sytagliptyny charakteryzuje się szerokim marginesem bezpieczeństwa, a obserwowane działania toksyczne występują wyłącznie przy dawkach znacznie przekraczających maksymalne dawki terapeutyczne stosowane u ludzi.
ataksja, badanie toksykologiczne, dawka terapeutyczna, działanie hepatotoksyczne, działanie rakotwórcze, ekspozycja kliniczna, genotoksyczność, margines bezpieczeństwa, narażenie ustrojowe, neurotoksyczność, PHINGROUM, potencjał karcynogenny, profil bezpieczeństwa, przenikanie do mleka, rak wątroby, rozwój pourodzeniowy, stężenie w mleku, sytagliptyna, toksyczność embrionalna, toksyczność matczyna, toksyczność narządowa, toksyczność sytagliptyny, zniekształcenie żeber, zwyrodnienie mięśni - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Ansifora 50 mg
Produkt leczniczy Ansifora zawiera sytagliptynę w dawkach 50 mg lub 100 mg i wymaga szczególnej ostrożności w stosowaniu u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. Aktualne dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania sytagliptyny w ciąży są niewystarczające, a badania przedkliniczne na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ wysokich dawek na procesy reprodukcyjne, co stanowi przeciwwskazanie do stosowania leku w okresie ciąży. Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną antykoncepcję podczas terapii, a u kobiet planujących ciążę należy rozważyć alternatywne metody leczenia o lepszym profilu bezpieczeństwa. W przypadku laktacji brak jest jednoznacznych danych klinicznych, jednak na podstawie badań na zwierzętach stwierdzono przenikanie sytagliptyny do mleka, co skutkuje zaleceniem unikania stosowania Ansifory podczas karmienia piersią lub rozważeniem przerwania laktacji na czas terapii.
Ansifora, antykoncepcja, badanie przedkliniczne, bezpieczeństwo sytagliptyny, cukrzyca, karmienie piersią, kobieta w wieku rozrodczym, laktacja, model zwierzęcy, opcja terapeutyczna, proces reprodukcyjny, profil leku, przenikanie do mleka kobiecego, stosunek korzyści do ryzyka, sytagliptyna, terapia sytagliptyną, toksyczność sytagliptyny, wpływ na płodność - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Sitagliptin +pharma 25 mg
Podczas konsultacji z pacjentkami w wieku rozrodczym, ciężarnymi lub karmiącymi piersią, lekarz powinien szczegółowo omówić stosowanie sytagliptyny (Sitagliptin +pharma) w kontekście bezpieczeństwa terapii. Brak jest wystarczających danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania sytagliptyny u kobiet ciężarnych, a badania przedkliniczne na modelach zwierzęcych wykazały toksyczny wpływ leku w dużych dawkach na reprodukcję. W związku z tym, stosowanie Sitagliptin +pharma w ciąży jest przeciwwskazane. Podobnie, brak jest jednoznacznych danych dotyczących przenikania sytagliptyny do mleka kobiecego, jednak badania na zwierzętach sugerują taką możliwość, co skutkuje zaleceniem unikania stosowania leku podczas karmienia piersią. W praktyce klinicznej należy poinformować pacjentki, że w przypadku zajścia w ciążę podczas terapii, lek należy niezwłocznie odstawić, a kobiety karmiące powinny rozważyć przerwanie karmienia, jeśli leczenie sytagliptyną jest konieczne.
alternatywne leczenie cukrzycy, brak danych klinicznych, karmienie piersią, metody antykoncepcji, planowanie ciąży, przeciwwskazania podczas laktacji, przeciwwskazania w ciąży, przenikanie do mleka, przenikanie do mleka kobiecego, stosowanie sytagliptyny, sytagliptyna, toksyczność sytagliptyny, wpływ na płodność - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Sitagliptin Adamed 100 mg
Stosowanie sytagliptyny (Sitagliptin Adamed), inhibitora DPP-4, w okresie ciąży jest przeciwwskazane ze względu na brak wystarczających danych klinicznych oraz toksyczny wpływ na reprodukcję wykazany w badaniach przedklinicznych na zwierzętach przy wysokich dawkach. Potencjalne ryzyko dla płodu ludzkiego nie zostało w pełni poznane, co wymaga zachowania szczególnej ostrożności i rekomenduje unikanie terapii tym lekiem u kobiet ciężarnych. W przypadku kobiet w wieku rozrodczym konieczne jest stosowanie skutecznej antykoncepcji oraz natychmiastowe zgłoszenie lekarzowi podejrzenia lub potwierdzenia ciąży podczas leczenia sytagliptyną. Wskazane jest rozważenie zmiany terapii na leki o lepiej udokumentowanym profilu bezpieczeństwa w ciąży zgodnie z aktualnymi wytycznymi diabetologicznymi.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Sitagliptin Aflofarm 100 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa sytagliptyny wykazały toksyczne efekty na wątrobę i nerki u gryzoni jedynie przy ekspozycji przekraczającej 58-krotnie poziomy terapeutyczne stosowane u ludzi, natomiast przy 19-krotnym narażeniu nie stwierdzono niekorzystnych zmian. U szczurów obserwowano nieprawidłowości w rozwoju siekaczy przy 67-krotnym narażeniu, jednak bez wpływu na uzębienie przy 58-krotnym. U psów przy około 23-krotnym narażeniu wystąpiły przemijające objawy neurotoksyczne oraz niewielkie zwyrodnienie mięśni szkieletowych, nieobecne przy 6-krotnym narażeniu, co wskazuje na szeroki margines bezpieczeństwa. Badania genotoksyczności i karcynogenności nie wykazały mutagenności ani działania rakotwórczego u myszy, a zwiększona częstość nowotworów wątroby u szczurów pojawiła się tylko przy ekspozycji >58-krotnej i była powiązana z hepatotoksycznością, co nie ma istotnego znaczenia klinicznego dla ludzi.
Analizy wpływu na reprodukcję nie wykazały negatywnego oddziaływania na płodność szczurów, a jedynie przy narażeniu >29-krotnym zaobserwowano niewielkie zniekształcenia żeber u płodów oraz toksyczność u królików, co nie przekłada się na ryzyko kliniczne przy dawkach terapeutycznych. Sytagliptyna przenika do mleka karmiących samic szczurów z wskaźnikiem mleko/osocze 4:1, co należy uwzględnić przy stosowaniu u kobiet karmiących piersią. Podsumowując, sytagliptyna charakteryzuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa z szerokim marginesem terapeutycznym, a wszystkie działania toksyczne występowały przy wielokrotnie wyższych niż kliniczne poziomach ekspozycji, co sugeruje niskie ryzyko działań niepożądanych u pacjentów stosujących lek Sitagliptin Aflofarm.
ataksja, działanie rakotwórcze, genotoksyczność, gruczolak wątroby, hepatotoksyczność, karcynogenność, margines bezpieczeństwa, neurotoksyczność, nowotwór wątroby, potencjał mutagenny, sytagliptyna, toksyczność, toksyczność matczyna, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność sytagliptyny, toksyczność wątrobowo-nerkowa, wskaźnik mleko/osocze, zniekształcenie żeber, zwyrodnienie mięśni szkieletowych