N-tlenek zopiklonu

N-tlenek zopiklonu to metabolit zopiklonu, leku nasennego należącego do grupy cyklopironów. Zopiklon jest powszechnie stosowany w leczeniu bezsenności, a jego metabolity, w tym N-tlenek, powstają w wyniku przemian biochemicznych zachodzących głównie w wątrobie.

N-tlenek zopiklonu powstaje w procesie N-oksydacji, gdzie grupa azotowa zostaje utleniona. Metabolit ten wykazuje mniejszą aktywność farmakologiczną niż związek macierzysty, co przyczynia się do stopniowego wygaszania działania leku. Jest wykrywalny w moczu i może być wykorzystywany w badaniach toksykologicznych jako marker przyjęcia zopiklonu.

W diagnostyce laboratoryjnej oznaczanie N-tlenku zopiklonu ma znaczenie w medycynie sądowej, monitorowaniu terapii oraz w przypadkach podejrzenia przedawkowania lub zatrucia. Metabolit ten ma dłuższy okres półtrwania niż związek macierzysty, co pozwala na jego wykrycie w organizmie nawet po kilku dniach od przyjęcia leku.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Senzop 7,5 mg

Zopiklon, substancja czynna preparatu SENZOP w dawce 7,5 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (60 ng/ml) po 1,5-2 godzinach. Próg działania nasennego jest osiągany już po 30 minutach od podania. Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (~45%), co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Objętość dystrybucji wynosi 1,2-1,6 l/kg, a okres półtrwania u większości pacjentów to 5,5-6,5 godziny, wydłużając się do około 7 godzin u osób powyżej 80. roku życia. Zopiklon nie kumuluje się po wielokrotnym podaniu, co potwierdza bezpieczeństwo stosowania w zalecanych dawkach. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem trzech głównych szlaków, a główne metabolity to N-tlenek zopiklonu (t½ 4,5 h) oraz nieaktywny N-demetylozopiklon (t½ 1,5 h). Klirens osoczowy wynosi 232 ml/min, a nerkowy dla niezmienionego leku 8,4 ml/min, co wskazuje na dominujący metabolizm wątrobowy. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (~80% metabolitów) oraz przewód pokarmowy (~16%).
działanie niepożądane, działanie terapeutyczne, ekspozycja na lek, faza eliminacji, klirens nerkowy, klirens osoczowy, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, metabolizm zopiklonu, N-demetylozopiklon, N-tlenek zopiklonu, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, powinowactwo do lipidów, próg działania nasennego, stężenie maksymalne w osoczu, szlak metaboliczny, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wielokrotne podanie, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie przez nerki, zmienność osobnicza, zopiklon
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Imovane 7,5 mg

Zopiklon, substancja czynna leku Imovane 7,5 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) około 30 ng/ml po dawce 3,5 mg oraz 60 ng/ml po dawce 7,5 mg w czasie 1,5-2 godzin. Wchłanianie jest niezależne od płci i obecności pokarmu. Lek wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (~45%) bez zjawiska wysycenia, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Objętość dystrybucji wynosi 91,8-104,6 l, wskazując na szeroką dystrybucję w organizmie. Okres półtrwania zopiklonu wynosi około 5 godzin, wydłużając się do około 7 godzin u osób w podeszłym wieku, przy czym nie obserwuje się kumulacji leku podczas wielokrotnego podawania. Eliminacja zachodzi głównie przez metabolizm wątrobowy, z klirensem osoczowym 232 ml/min i nerkowym 8,4 ml/min, a około 80% dawki jest wydalane z moczem w postaci metabolitów, a 16% z kałem.
biotransformacja, Cmax, CYP2C8, CYP3A4, cytochrom P450, dawka terapeutyczna, enzymy mikrosomalne, hemodializa, indukcja enzymatyczna, interakcje farmakodynamiczne, klirens nerkowy, klirens osoczowy, łożysko naczyniowe, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, N-demetylozopiklon, N-tlenek zopiklonu, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z kałem, wydalanie z moczem, zopiklon
Leksykon substancji czynnych
Zopiklon – Właściwości farmakokinetyczne

Zopiklon, pochodna cyklopirolonu o działaniu nasennym, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 1,5-2 godziny i Cmax około 30 ng/ml dla dawki 3,75 mg oraz 60 ng/ml dla dawki 7,5 mg. Substancja wykazuje znaczną dystrybucję tkankową (Vd 91,8-104,6 l lub 1,2-1,6 l/kg), umiarkowane wiązanie z białkami osocza (~45%) oraz szybki metabolizm wątrobowy głównie przez CYP3A4 i częściowo CYP2C8, prowadzący do aktywnego N-tlenku zopiklonu i nieaktywnego N-demetylozopiklonu. Okres półtrwania zopiklonu w fazie eliminacji wynosi około 5 godzin (u osób starszych do 7 godzin), a metabolitów odpowiednio 4,5 i 7,4 godziny. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (80% z moczem, z czego 5% w postaci niezmienionej) oraz w mniejszym stopniu z kałem (16%).
błona dializacyjna, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, dysfagia, dystrybucja tkankowa, działanie nasenne, enzym mikrosomalny, hemodializa, izoenzym CYP2C8, izoenzym CYP3A4, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kompartment naczyniowy, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, N-demetylozopiklon, N-tlenek zopiklonu, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna cyklopirolonu, powinowactwo do lipidów, próg działania nasennego, przenikanie do mleka kobiecego, stężenie w osoczu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, zopiklon

N-tlenek zopiklonu

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Senzop 7,5 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Imovane 7,5 mg

Zopiklon – Właściwości farmakokinetyczne