pochodna cyklopirolonu
Pochodne cyklopirolonu to grupa leków o działaniu sedatywno-nasennym, należąca do niebenzodiazepinowych modulatorów receptora GABA-A. Głównym przedstawicielem tej grupy jest zopiklon, stosowany w leczeniu bezsenności. Strukturalnie różnią się od benzodiazepin, jednak wykazują podobny mechanizm działania poprzez wzmocnienie hamującego działania kwasu gamma-aminomasłowego (GABA) w ośrodkowym układzie nerwowym.
Leki z tej grupy charakteryzują się krótszym okresem półtrwania w porównaniu do klasycznych benzodiazepin, co przekłada się na mniejsze ryzyko wystąpienia efektu „hangover” następnego dnia po przyjęciu. Pochodne cyklopirolonu wykazują selektywne powinowactwo do podjednostek receptora GABA-A, co może wyjaśniać ich bardziej specyficzny profil działania – głównie nasennie z mniejszym wpływem na funkcje motoryczne i poznawcze.
W praktyce klinicznej pochodne cyklopirolonu są stosowane w krótkoterminowym leczeniu bezsenności, ze względu na ryzyko rozwoju tolerancji i uzależnienia przy długotrwałym stosowaniu. Do najczęstszych działań niepożądanych należą: gorzki metaliczny smak w ustach, zawroty głowy, senność w ciągu dnia oraz zaburzenia pamięci. Podobnie jak w przypadku benzodiazepin, nagłe odstawienie po długotrwałym stosowaniu może wywołać zespół odstawienny.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Senzop 7,5 mg
Zopiklon, substancja czynna leku Senzop, jest pochodną cyklopirolonu (kod ATC: N05CF01) o działaniu nasennym i uspokajającym, mechanizm działania opiera się na nasilaniu otwierania hamujących kanałów chlorkowych poprzez stymulację kompleksu receptora GABA-A i benzodiazepinowego, jednak wiąże się z innym miejscem na receptorze niż benzodiazepiny. Charakteryzuje się wysokim powinowactwem do receptorów GABA w ośrodkowym układzie nerwowym, zwłaszcza w korze mózgu, korze móżdżku oraz hipokampie, co przekłada się na jego specyficzny profil działania z minimalnym wpływem na receptory obwodowe i ograniczoną liczbą działań niepożądanych poza ośrodkowych. W dawkach klinicznych zopiklon wykazuje przede wszystkim działanie nasenne, uspokajające oraz ograniczone działanie przeciwlękowe, z szybkim początkiem efektu (15-20 minut) i minimalnym wpływem na funkcje psychomotoryczne oraz czujność po przebudzeniu.
architektura snu, choroba współistniejąca, działanie anksjolityczne, działanie przeciwdrgawkowe, działanie przeciwlękowe, faza REM, funkcja poznawcza, funkcja psychomotoryczna, hipokamp, kanały chlorkowe, kompleks GABA, kora móżdżku, kora mózgowa, lek nasenny i uspokajający, ośrodkowy układ nerwowy, parametr hemodynamiczny, pobudzenie psychomotoryczne, pochodna cyklopirolonu, pochodne benzodiazepiny, procesy pamięciowe, receptor GABA, receptor GABA-A, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenia snu, zopiklon