białko mikrosomalne
Białko mikrosomalne to termin odnoszący się do białek znajdujących się w mikrosomach, które są fragmentami siateczki śródplazmatycznej powstałymi podczas homogenizacji komórek. Mikrosom nie jest naturalnym organellum komórkowym, lecz artefaktem powstałym podczas preparatyki tkanek.
W diagnostyce medycznej szczególne znaczenie mają przeciwciała przeciwko mikrosomalnym antygenom wątroby i nerek (LKM, Liver-Kidney Microsomal antibodies), które są markerami w autoimmunologicznym zapaleniu wątroby typu 2. Wykrywane są one metodami immunoenzymatycznymi i immunofluorescencyjnymi.
Białka mikrosomalne odgrywają kluczową rolę w metabolizmie leków i detoksykacji organizmu. System cytochromu P450, będący głównym składnikiem frakcji mikrosomalnej wątroby, jest odpowiedzialny za biotransformację wielu ksenobiotyków i substancji endogennych. Zaburzenia funkcji białek mikrosomalnych mogą prowadzić do nieprawidłowości w metabolizmie leków i zwiększonej toksyczności farmaceutyków.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Treprostynil – Właściwości farmakokinetyczne
Treprostynil, stosowany w leczeniu nadciśnienia płucnego, osiąga stężenia stacjonarne w osoczu po 15-18 godzinach od rozpoczęcia infuzji podskórnej lub dożylnej, z proporcjonalnym wzrostem stężenia w zakresie dawek 2,5-125 ng/kg/min. Objętość dystrybucji wynosi 1,11-1,22 l/kg, co wskazuje na efektywną dystrybucję tkankową. Okres półtrwania treprostynilu jest zmienny i zależy od czasu trwania infuzji: 1,32-1,42 godziny po 6-godzinnej infuzji, 4,61 godziny po 72-godzinnej oraz 2,93 godziny po infuzjach trwających co najmniej trzy tygodnie. Klirens osoczowy wynosi 586,2-646,9 ml/kg/h, jednak jest obniżony u pacjentów otyłych (BMI > 30 kg/m²). Wydalanie leku następuje głównie z moczem (78,6% dawki w ciągu 224 godzin), z niewielkim udziałem kału (13,4%), a tylko 3,7% dawki jest wydalane w formie niezmienionej, co podkreśla istotny metabolizm treprostynilu, głównie przez izoenzym CYP2C8.
białko mikrosomalne, biorównoważność, CYP1A2, CYP2C19, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A, cytochrom P450, eliminacja leku, glukuronid, infuzja dożylna, infuzja podskórna, klirens osoczowy, kwas glukuronowy, nadciśnienie płucne, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, rytm dobowy, stan stacjonarny, stężenie leku, utlenianie, wydalanie nerkowe, wydalanie z kałem, zaburzenie czynności nerek, znakowanie radioaktywne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Treprostinil Zentiva 10 mg/ml
Treprostinil Zentiva, zawierający 10 mg/ml treprostynilu w postaci soli sodowej, wykazuje liniową farmakokinetykę przy infuzji podskórnej i dożylnej w zakresie dawek od 2,5 do 125 ng/kg/min, osiągając stan stacjonarny w 15-18 godzin. Biorównoważność między podaniem podskórnym a dożylnym stwierdzono przy dawce 10 ng/kg/min. Lek charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (1,11-1,22 l/kg) oraz metabolizowany jest głównie przez CYP2C8, z pięcioma głównymi metabolitami stanowiącymi 64,4% dawki. Okres półtrwania treprostynilu zależy od czasu infuzji: 1,32-1,42 h po 6-godzinnej infuzji, 4,61 h po 72-godzinnej oraz 2,93 h po infuzji trwającej co najmniej trzy tygodnie. Klirens osoczowy wynosi 586,2-646,9 mL/kg/h, z obniżeniem u pacjentów otyłych (BMI > 30 kg/m²).
białko mikrosomalne, biorównoważność, faza eliminacji, glukuronid, infuzja dożylna, infuzja podskórna, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP2C8, izoenzymy CYP, izoenzymy cytochromu P450, klirens osoczowy, kwas glukuronowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, otyłość, stan stacjonarny, stężenie osoczowe leku, treprostinil, znakowanie radioaktywne