desmetylofloksacyna
Desmetylofloksacyna jest metabolitem fluorochinolonów, głównie ofloksacyny. Należy do grupy antybiotyków chinolinowych i powstaje w wyniku demetylacji ofloksacyny podczas metabolizmu wątrobowego. Jest aktywnym farmakologicznie metabolitem, który zachowuje właściwości przeciwbakteryjne związku macierzystego.
Mechanizm działania desmetylofloksacyny, podobnie jak innych fluorochinolonów, polega na hamowaniu aktywności bakteryjnej gyrazy DNA (topoizomerazy II) i topoizomerazy IV, enzymów niezbędnych do replikacji, naprawy i transkrypcji DNA bakterii. Działanie to prowadzi do zaburzenia funkcjonowania komórki bakteryjnej i jej śmierci.
Desmetylofloksacyna wykazuje aktywność wobec szerokiego spektrum bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych, w tym patogenów odpowiedzialnych za zakażenia układu oddechowego, moczowego, przewodu pokarmowego oraz skóry i tkanek miękkich. W badaniach farmakokinetycznych wykazano, że metabolit ten może przyczyniać się do ogólnej skuteczności terapeutycznej ofloksacyny u pacjentów.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – VisioFlox 3 mg/g
Farmakokinetyka ofloksacyny w maści do oczu VisioFlox 3 mg/g charakteryzuje się szybkim przenikaniem do przedniego odcinka oka oraz specyficzną dystrybucją w różnych strukturach gałki ocznej. Po jednorazowej aplikacji 1 cm maści (0,12 mg ofloksacyny) maksymalne stężenia osiągane są w spojówce (9,72 μg/g) i twardówce (1,61 μg/g) już po 5 minutach, natomiast w rogówce (4,87 μg/g) i cieczy wodnistej (0,69 μg/g) po około 1 godzinie. Wielokrotne podawanie umożliwia osiągnięcie terapeutycznych stężeń również w ciele szklistym, co jest istotne w leczeniu głębszych infekcji. Ofloksacyna wykazuje zdolność penetracji do mięśni ocznych, tęczówki oraz ciała rzęskowego, co potwierdza jej szerokie spektrum działania miejscowego w obrębie oka.
aktywność przeciwbakteryjna, ciało rzęskowe, ciało szkliste, ciecz wodnista, desmetylofloksacyna, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja z osocza, gałka oczna, infekcja oka, infekcja rogówki, interakcja ogólnoustrojowa, komora przednia oka, maść do oczu VisioFlox, melanina, mięsień oczny, N-tlenek ofloksacyny, parametr farmakokinetyczny, penetracja tkanek oka, przedni odcinek oka, rogówka, spojówka, tęczówka, tęczówka i ciało rzęskowe, twardówka, zapalenie błony naczyniowej - Leksykon substancji czynnych
Ofloksacyna – Właściwości farmakokinetyczne
Ofloksacyna, fluorochinolon o specyficznych właściwościach farmakokinetycznych, wykazuje wysoką skuteczność miejscową po podaniu do oka, gdzie stężenia w filmie łzowym po 4 godzinach wynoszą średnio 9,2 μg/g, co znacznie przekracza MIC90 (2 μg/ml) dla najczęstszych patogenów. Po miejscowym stosowaniu do oka, maksymalne stężenia w strukturach takich jak spojówka (9,72 μg/g), rogówka (4,87 μg/g) czy ciecz wodnista (0,69 μg/g) osiągane są w ciągu 5 minut do 1 godziny, a ekspozycja ogólnoustrojowa jest minimalna (około 1000-krotnie niższa niż po podaniu doustnym), co przekłada się na brak działań niepożądanych systemowych. Wielokrotne podawanie umożliwia osiągnięcie terapeutycznych stężeń także w ciele szklistym, co jest istotne w leczeniu głębokich infekcji oka.
aktywność przeciwbakteryjna, ciało rzęskowe, ciało szkliste, ciecz wodnista, desmetylofloksacyna, dystrybucja w tkankach oka, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka, film łzowy, fluorochinolon, glukuronian, infekcja oczna, infuzja dożylna, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, komora przednia oka, maść do oczu, melanina, MIC90, N-demetyloofloksacyna, N-tlenek ofloksacyny, objętość dystrybucji, ofloksacyna, okres półtrwania, rogówka, spojówka, stężenie terapeutyczne, tęczówka, twardówka, wiązanie z białkami osocza, współczynnik kumulacji