receptor melatonergiczny
Receptory melatonergiczne to specyficzne białka receptorowe, które wiążą melatoninę – hormon produkowany głównie przez szyszynkę, regulujący rytm dobowy organizmu. W organizmie człowieka występują dwa główne podtypy tych receptorów: MT1 (MTNR1A) i MT2 (MTNR1B), które należą do rodziny receptorów sprzężonych z białkami G.
Receptor MT1 występuje przede wszystkim w podwzgórzu, siatkówce i naczyniach krwionośnych, gdzie odpowiada za regulację rytmu okołodobowego, modulację wydzielania dopaminy w siatkówce oraz wpływa na skurcz naczyń. Z kolei receptor MT2 zlokalizowany jest głównie w siatkówce, hipokampie i jądrach nadskrzyżowaniowych podwzgórza, gdzie reguluje przesunięcia fazowe rytmu dobowego i wpływa na przepływ krwi w naczyniach wieńcowych.
Receptory melatonergiczne mają istotne znaczenie kliniczne w leczeniu zaburzeń snu, jet lag oraz zaburzeń afektywnych sezonowych. Agoniści tych receptorów, jak ramelteon, agomelatyna czy tasimelteon, są stosowani w farmakoterapii bezsenności oraz innych zaburzeń rytmu dobowego. Ponadto, badania wskazują na potencjalną rolę receptorów melatonergicznych w patogenezie cukrzycy typu 2, otyłości oraz chorób układu sercowo-naczyniowego.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Agomelatine Adamed 25 mg
Agomelatyna, psychoanaleptyk z grupy innych leków przeciwdepresyjnych (kod ATC: N06AX22), charakteryzuje się unikatowym mechanizmem działania jako agonista receptorów melatonergicznych MT1 i MT2 oraz antagonista receptorów 5-HT2C, bez wpływu na wychwyt monoamin czy powinowactwa do receptorów adrenergicznych, histaminergicznych, cholinergicznych, dopaminergicznych i benzodiazepinowych. Wpływa na rytm okołodobowy, przywracając jego prawidłowy przebieg, co jest istotne w leczeniu depresji z zaburzeniami snu. Agomelatyna selektywnie zwiększa uwalnianie noradrenaliny i dopaminy w korze czołowej, nie zmieniając stężeń serotoniny, co odróżnia ją od SSRI i SNRI. W badaniach klinicznych na 7900 pacjentach z dużymi epizodami depresyjnymi wykazano skuteczność agomelatyny w dawkach 25-50 mg, szczególnie u pacjentów z cięższą depresją (HAM-D ≥25), z potwierdzoną długoterminową skutecznością w zapobieganiu nawrotom (22% nawrotów vs. 47% placebo w 6-miesięcznym okresie). Agomelatyna poprawia parametry snu (wydłużenie snu wolnofalowego, brak negatywnego wpływu na fazę REM, skrócenie czasu zasypiania) oraz nie zaburza funkcji poznawczych i seksualnych, co stanowi przewagę nad innymi lekami przeciwdepresyjnymi.
agomelatyna, ciśnienie tętnicze, duloksetyna, duże zaburzenie depresyjne, duży epizod depresyjny, escytalopram, faza REM, faza snu, fluoksetyna, funkcja seksualna, kora czołowa, lek przeciwdepresyjny, neuroprzekaźnik, noradrenalina, objawy odstawienia, paroksetyna, receptor melatonergiczny, receptor serotoninowy, rytm dobowy, rytm okołodobowy, sen wolnofalowy, sertralina, skala ASEX, skala HAM-D, SNRI, SSRI, wenlafaksyna, wychwyt monoamin, wyuczona bezradność, zaburzenie funkcji poznawczej, zaburzenie rytmu snu, zespół odstawienia - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lamegom 25 mg
Lamegom, zawierający 25 mg agomelatyny, jest lekiem przeciwdepresyjnym o unikalnym mechanizmie działania, będącym agonistą receptorów melatonergicznych MT1 i MT2 oraz antagonistą receptorów 5-HT2C. Agomelatyna nie wpływa na wychwyt monoamin ani nie wykazuje powinowactwa do receptorów adrenergicznych, histaminergicznych, cholinergicznych, dopaminergicznych czy benzodiazepinowych. W badaniach klinicznych wykazano, że agomelatyna poprawia rytm okołodobowy, wydłuża sen wolnofalowy, skraca czas zasypiania oraz nie zaburza funkcji poznawczych ani czuwania w ciągu dnia. W dawce 25 mg wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa, nie powodując zaburzeń funkcji seksualnych, nie wpływając negatywnie na ciśnienie krwi i częstość akcji serca oraz nie wykazując potencjału uzależniającego. Ponadto, nagłe odstawienie leku nie powoduje zespołu odstawienia, co potwierdzają badania z wykorzystaniem listy DESS.
Skuteczność agomelatyny w dawce 25-50 mg została potwierdzona w 6 z 10 kontrolowanych badań placebo u dorosłych z dużym epizodem depresyjnym, ocenianych za pomocą skali HAM-D-17. Lek wykazywał przewagę nad placebo także u pacjentów z cięższą depresją (HAM-D ≥25) oraz w badaniach porównawczych z lekami z grup SSRI i SNRI (sertralina, escytalopram, fluoksetyna, wenlafaksyna, duloksetyna). W badaniu zapobiegania nawrotom, agomelatyna w dawce 25-50 mg raz na dobę istotnie wydłużała czas do nawrotu depresji (p=0,0001), z częstością nawrotów 22% vs 47% w grupie placebo. U pacjentów w podeszłym wieku (≥65 lat) wykazano istotną poprawę w skali HAM-D (różnica 2,67 pkt), natomiast u osób ≥75 lat efekt nie był istotny. W trakcie zmiany terapii z SSRI/SNRI na agomelatynę, stopniowe zmniejszanie dawki poprzedniego leku przez 2 tygodnie zmniejszało częstość objawów odstawienia (56,1%) w porównaniu do nagłego odstawienia (79,8%).
agomelatyna, ciężki epizod depresyjny, ciśnienie krwi, dopamina, duloksetyna, duże zaburzenie depresyjne, duży epizod depresyjny, działanie przeciwdepresyjne, escytalopram, faza REM, fluoksetyna, funkcja seksualna, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, lek przeciwdepresyjny, nawrót depresji, noradrenalina, objaw odstawienia, paroksetyna, potencjał uzależniający, receptor melatonergiczny, rytm okołodobowy, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, sen wolnofalowy, serotonina, sertralina, skala ASEX, skala HAM-D-17, wenlafaksyna, wychwyt monoamin, zapobieganie nawrotom, zespół odstawienia - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Agomelatine NeuroPharma 25 mg
Agomelatyna, psychoanaleptyk z grupy innych leków przeciwdepresyjnych (kod ATC: N06AX22), działa jako agonista receptorów melatonergicznych MT1 i MT2 oraz antagonista receptorów serotoninergicznych 5-HT2C, bez wpływu na wychwyt monoamin czy powinowactwa do receptorów adrenergicznych, histaminergicznych, cholinergicznych, dopaminergicznych i benzodiazepinowych. W badaniach klinicznych obejmujących 7900 pacjentów wykazano skuteczność agomelatyny w dawkach 25-50 mg w leczeniu dużych epizodów depresyjnych, potwierdzoną znaczącą poprawą w skali HAMD-17 po 6-8 tygodniach terapii. Lek wykazuje korzystny wpływ na rytmy okołodobowe, poprawiając fazę snu i obniżając temperaturę ciała, co jest istotne u pacjentów z depresją. W badaniu zapobiegania nawrotom, agomelatyna w dawce 25-50 mg/dobę istotnie wydłużała czas do nawrotu depresji (p=0,0001), zmniejszając częstość nawrotów do 22% w porównaniu z 47% w grupie placebo.
agomelatyna, agonista receptorów melatonergicznych, antagonista receptorów serotoninergicznych, badanie kontrolowane placebo, ciężki epizod depresyjny, duloksetyna, duży epizod depresyjny, escytalopram, faza REM, fluoksetyna, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, lek przeciwdepresyjny, paroksetyna, receptor melatonergiczny, receptor melatoninowy, receptor serotoninergiczny, rytm okołodobowy, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, sen wolnofalowy, sertralina, skala ASEX, skala DESS, skala SEXFX, wenlafaksyna, wychwyt monoamin, zespół odstawienia