inhibitor aminotransferazy GABA
Inhibitor aminotransferazy GABA to związek, który hamuje działanie enzymu odpowiedzialnego za metabolizm kwasu gamma-aminomasłowego (GABA) – głównego neuroprzekaźnika hamującego w ośrodkowym układzie nerwowym. Aminotransferaza GABA (GABA-T) przekształca GABA w półaldehyd bursztynowy, zmniejszając jego stężenie w synapsach.
Stosowanie inhibitorów GABA-T prowadzi do zwiększenia stężenia GABA w mózgu, co wzmacnia hamującą neurotransmisję GABAergiczną. Ma to istotne znaczenie w leczeniu chorób neurologicznych związanych z nadmierną pobudliwością neuronalną, takich jak padaczka, gdzie nadmierna aktywność neuronalna może prowadzić do napadów.
Przykładem klinicznie stosowanego inhibitora aminotransferazy GABA jest wigabatryna – lek przeciwpadaczkowy używany szczególnie w leczeniu napadów opornych na leczenie oraz w terapii zespołu Westa u niemowląt. Mechanizm działania wigabatryny polega na nieodwracalnym wiązaniu się z aminotransferazą GABA, co skutecznie blokuje rozkład GABA i zwiększa jego dostępność synaptyczną.
Inhibitory GABA-T mogą wywoływać działania niepożądane, w tym koncentryczne zwężenie pola widzenia, które może być nieodwracalne, dlatego ich stosowanie wymaga regularnego monitorowania funkcji wzroku. Inne potencjalne efekty uboczne obejmują senność, zawroty głowy, zaburzenia zachowania i zmiany nastroju wynikające ze zwiększonego hamowania w OUN.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Wigabatryna – Właściwości farmakodynamiczne
Wigabatryna, stosowana w dawkach 500 mg w formie tabletek powlekanych lub granulatu do roztworu doustnego (Sabril), jest selektywnym, nieodwracalnym inhibitorem aminotransferazy GABA, co prowadzi do zwiększenia stężenia kwasu gamma-aminomasłowego w OUN i wykazuje skuteczność przeciwdrgawkową, zwłaszcza w terapii skojarzonej u pacjentów z padaczką oporną na leczenie, szczególnie w kontroli napadów częściowych. Badania kliniczne potwierdziły jej efektywność oraz profil bezpieczeństwa, obejmujący populację pacjentów od 8 roku życia, z długoterminowym monitorowaniem, w tym badania IV fazy na 734 pacjentach z napadami częściowymi trwającymi co najmniej rok. Średnie dawki dobowe w grupach leczonych wynosiły od 1,39 g do 2,18 g, a czas terapii od 20,6 do 48,8 miesięcy w zależności od grupy i wieku pacjentów.
badanie bezpieczeństwa stosowania, dawka dobowa, działanie przeciwdrgawkowe, GABA, granulat do roztworu doustnego, inhibitor aminotransferazy GABA, kwas gamma-aminomasłowy, lek przeciwpadaczkowy, napady częściowe, napady częściowe oporne na leczenie, neuroprzekaźnik hamujący, ośrodkowy układ nerwowy, padaczka lekooporna, padaczka oporna, profil bezpieczeństwa, tabletka powlekana, terapia skojarzona, ubytek pola widzenia, wigabatryna, zaburzenia widzenia - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sabril 500 mg
Wigabatryna, będąca selektywnym, nieodwracalnym inhibitorem aminotransferazy GABA, zwiększa stężenie kwasu gamma-aminomasłowego w ośrodkowym układzie nerwowym, co skutkuje efektywnym hamowaniem napadów padaczkowych, zwłaszcza napadów częściowych. Badania kliniczne potwierdziły jej skuteczność w terapii skojarzonej u pacjentów z opornymi na leczenie napadami częściowymi. Średni czas leczenia w badanych grupach wynosił od 20,6 do 48,8 miesięcy, przy dawkach dobowych od 1,39 g do 2,18 g, co podkreśla długoterminowy charakter terapii i jej dostosowanie do indywidualnych potrzeb pacjentów.
aminotransferaza GABA, badanie epidemiologiczne, badanie farmakodynamiczne, badanie IV fazy, dawka dobowa, GABA, inhibitor aminotransferazy GABA, kwas gamma-aminomasłowy, lek przeciwpadaczkowy, napad częściowy, napad częściowy oporny na leczenie, napad padaczkowy, neuroprzekaźnik hamujący, ośrodkowy układ nerwowy, Sabril, terapia skojarzona, ubytek pola widzenia, wigabatryna, właściwość farmakodynamiczna