biodostępność glimepirydu
Biodostępność glimepirydu to parametr farmakokinetyczny określający, jaka część podanej dawki leku dociera do krążenia ogólnoustrojowego w postaci niezmienionej. Glimepiryd jest doustnym lekiem przeciwcukrzycowym z grupy pochodnych sulfonylomocznika drugiej generacji, stosowanym w terapii cukrzycy typu 2.
Biodostępność glimepirydu po podaniu doustnym wynosi około 100%, co oznacza niemal całkowite wchłanianie leku z przewodu pokarmowego. Lek szybko się wchłania, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 2-3 godzin po przyjęciu. Spożycie posiłków może nieznacznie opóźnić wchłanianie, ale nie wpływa istotnie na całkowitą biodostępność leku.
Glimepiryd w znacznym stopniu (>99%) wiąże się z białkami osocza, głównie z albuminami. Metabolizowany jest w wątrobie przez enzymy cytochromu P450, głównie przez izoenzym CYP2C9, do metabolitów o słabszej aktywności hipoglikemizującej. Okres półtrwania glimepirydu wynosi około 5-8 godzin, co pozwala na stosowanie go w jednej dawce dobowej, zwiększając tym samym compliance pacjentów.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Glimepiryd, dostępny w dawkach 1-6 mg, charakteryzuje się całkowitą biodostępnością po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w surowicy (Cmax) osiąganym po około 2,5 godziny (średnie Cmax przy dawce 4 mg wynosi 0,3 μg/ml). Występuje liniowa zależność między dawką a Cmax oraz AUC, co umożliwia przewidywalne dawkowanie. Objętość dystrybucji jest niewielka (~8,8 l), a wiązanie z białkami osocza bardzo wysokie (>99%), co może wpływać na interakcje lekowe. Klirens glimepirydu wynosi około 48 ml/min, a średni okres półtrwania 5-8 godzin, co pozwala na dawkowanie raz na dobę. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez enzym CYP2C9, prowadząc do powstania dwóch głównych metabolitów – hydroksylowego i karboksylowego, z okresami półtrwania 3-6 godzin. Wydalanie odbywa się w 58% z moczem i 35% z kałem, bez obecności leku w postaci niezmienionej w moczu, co świadczy o intensywnej biotransformacji.
bariera krew-mózg, biodostępność glimepirydu, biotransformacja, cukrzyca typu 2, enzym CYP2C9, klirens, klirens kreatyniny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania eliminacji, pochodna hydroksylowa, pochodna karboksylowa, pole pod krzywą, przenikanie przez łożysko, stężenie maksymalne, stężenie w surowicy, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie leku do mleka, zaburzenie czynności wątroby -
Leksykon leków
Glimepiryd, substancja czynna preparatu Symglic, charakteryzuje się całkowitą biodostępnością po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w surowicy (Cmax) osiąganym po około 2,5 godzinach (średnie Cmax przy dawce 4 mg/dobę wynosi 0,3 µg/ml). Lek wykazuje liniową farmakokinetykę, z objętością dystrybucji około 8,8 litra oraz bardzo wysokim (>99%) wiązaniem z białkami osocza. Klirens glimepirydu jest niski (około 48 ml/min), a okres półtrwania wynosi 5-8 godzin, z nieznacznym wydłużeniem przy wyższych dawkach. Glimepiryd jest metabolizowany głównie przez enzym CYP2C9 do dwóch głównych metabolitów o okresach półtrwania 3-6 godzin (pochodna hydroksylowa) oraz 5-6 godzin (pochodna karboksylowa). Eliminacja odbywa się w 58% przez mocz (bez obecności niezmienionego leku) oraz w 35% przez kał, co wskazuje na całkowity metabolizm przed wydaleniem.
AUC, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność glimepirydu, cukrzyca typu 2, drogi żółciowe, enzym CYP2C9, glimepiryd, klirens kreatyniny, klirens leku, liniowa zależność farmakokinetyczna, metabolit hydroksylowy, metabolit karboksylowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, parametry farmakokinetyczne, przenikanie leku do mleka, stężenie leku w surowicy, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby -
Leksykon leków
Glimepiryd, substancja czynna leku Glibetic, charakteryzuje się całkowitą biodostępnością po podaniu doustnym oraz osiąga maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) około 2,5 godziny po podaniu, ze średnim Cmax wynoszącym 0,3 µg/ml przy dawce 4 mg/dobę. Farmakokinetyka glimepirydu wykazuje liniową zależność między dawką a wartościami Cmax oraz AUC. Objętość dystrybucji jest niewielka (~8,8 l), a lek wiąże się w ponad 99% z białkami osocza. Klirens wynosi około 48 ml/min, a okres półtrwania po podaniu wielokrotnym mieści się w zakresie 5-8 godzin. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem enzymu CYP2C9, a eliminacja odbywa się w postaci metabolitów – 58% radioaktywności wydalane jest z moczem (bez obecności leku w formie niezmienionej), a 35% z kałem. Główne metabolity to pochodna hydroksylowa (t1/2 3-6 h) oraz karboksylowa (t1/2 5-6 h).
AUC, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, białko osocza, biodostępność glimepirydu, cukrzyca typu 2, CYP2C9, dystrybucja leku, farmakokinetyka glimepirydu, glimepiryd, klirens kreatyniny, metabolizm leku, okres półtrwania, pochodna hydroksylowa, pochodna karboksylowa, stężenie w surowicy, zaburzenie czynności nerek, zależność liniowa
