farmakokinetyka glimepirydu
Farmakokinetyka glimepirydu dotyczy procesów, którym ten lek przeciwcukrzycowy z grupy pochodnych sulfonylomocznika podlega w organizmie. Po podaniu doustnym glimepiryd charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 2-3 godzinach. Biodostępność glimepirydu jest wysoka i wynosi około 100%.
Glimepiryd w znacznym stopniu wiąże się z białkami osocza (ponad 99%), głównie z albuminami. Metabolizowany jest w wątrobie przy udziale cytochromu P450 2C9 do metabolitów o niewielkiej aktywności hipoglikemizującej. Okres półtrwania leku wynosi około 5-8 godzin, co umożliwia podawanie go raz na dobę.
Eliminacja glimepirydu odbywa się głównie przez nerki (około 60%) oraz z żółcią do kału (około 40%). Zaburzenia czynności wątroby lub nerek mogą wpływać na farmakokinetykę leku, powodując wydłużenie jego okresu półtrwania i zwiększając ryzyko hipoglikemii. U pacjentów z niewydolnością tych narządów należy rozważyć modyfikację dawkowania lub wybór alternatywnego leku przeciwcukrzycowego.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Glimepiryd, substancja czynna leku Glitoprel dostępnego w dawkach 1-4 mg, charakteryzuje się całkowitą dostępnością biologiczną po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w surowicy (Cmax) około 0,3 μg/ml osiąganym po 2,5 godzinach przy dawce 4 mg. Farmakokinetyka glimepirydu wykazuje liniową zależność Cmax i AUC od dawki, co ułatwia dostosowanie terapii. Lek ma małą objętość dystrybucji (~8,8 l), silne (>99%) wiązanie z białkami osocza oraz klirens około 48 ml/min. Okres półtrwania wynosi 5-8 godzin, z niewielkim wydłużeniem przy wyższych dawkach. Glimepiryd jest metabolizowany głównie przez enzym CYP2C9 w wątrobie do dwóch głównych metabolitów o okresach półtrwania 3-6 godzin (pochodna hydroksylowa) i 5-6 godzin (pochodna karboksylowa). Wydalanie odbywa się głównie z moczem (58%) i kałem (35%), bez obecności niezmienionego leku w moczu, co wskazuje na całkowitą biotransformację.
AUC, bariera krew-mózg, biotransformacja, Cmax, cukrzyca, CYP2C9, dostępność biologiczna, farmakokinetyka, farmakokinetyka glimepirydu, glimepiryd, Glitoprel, klirens, klirens kreatyniny, kumulacja leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, pochodna hydroksylowa, pochodna karboksylowa, przenikanie przez łożysko, stężenie w surowicy, wiązanie z białkami, zabiegi na drogach żółciowych, zależność od dawki -
Leksykon leków
Glimepiryd, substancja czynna leku Glibetic, charakteryzuje się całkowitą biodostępnością po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w surowicy (Cmax) osiąganym po około 2,5 godziny. Przy dawce 4 mg/dobę średnie Cmax wynosi 0,3 µg/ml, a zależność dawka-Cmax oraz dawka-AUC jest liniowa. Objętość dystrybucji jest niewielka (~8,8 l), a lek wiąże się w ponad 99% z białkami osocza. Klirens glimepirydu wynosi około 48 ml/min, a średni okres półtrwania w surowicy to 5-8 godzin. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem enzymu CYP2C9, prowadząc do powstania dwóch głównych metabolitów: hydroksylowego (t1/2 3-6 h) i karboksylowego (t1/2 5-6 h). Wydalanie odbywa się w 58% z moczem i 35% z kałem, przy czym w moczu nie wykryto niezmienionego leku.
AUC, bariera krew-mózg, białko osocza, biodostępność, cukrzyca typu 2, CYP2C9, farmakokinetyka glimepirydu, Glibetic, glimepiryd, klirens, klirens kreatyniny, kumulacja leku, metabolit glimepirydu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna hydroksylowa, pochodna karboksylowa, stężenie w surowicy, wiązanie z białkami, zależność liniowa -
Leksykon leków
Glimepiryd, substancja czynna leku Glibetic, charakteryzuje się całkowitą biodostępnością po podaniu doustnym oraz osiąga maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) około 2,5 godziny po podaniu, ze średnim Cmax wynoszącym 0,3 µg/ml przy dawce 4 mg/dobę. Farmakokinetyka glimepirydu wykazuje liniową zależność między dawką a wartościami Cmax oraz AUC. Objętość dystrybucji jest niewielka (~8,8 l), a lek wiąże się w ponad 99% z białkami osocza. Klirens wynosi około 48 ml/min, a okres półtrwania po podaniu wielokrotnym mieści się w zakresie 5-8 godzin. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem enzymu CYP2C9, a eliminacja odbywa się w postaci metabolitów – 58% radioaktywności wydalane jest z moczem (bez obecności leku w formie niezmienionej), a 35% z kałem. Główne metabolity to pochodna hydroksylowa (t1/2 3-6 h) oraz karboksylowa (t1/2 5-6 h).
AUC, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, białko osocza, biodostępność glimepirydu, cukrzyca typu 2, CYP2C9, dystrybucja leku, farmakokinetyka glimepirydu, glimepiryd, klirens kreatyniny, metabolizm leku, okres półtrwania, pochodna hydroksylowa, pochodna karboksylowa, stężenie w surowicy, zaburzenie czynności nerek, zależność liniowa
