farmakokinetyka syldenafilu

Farmakokinetyka syldenafilu obejmuje proces wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania tego selektywnego inhibitora fosfodiesterazy typu 5 (PDE5). Po podaniu doustnym syldenafil ulega szybkiemu wchłanianiu, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 30-120 minut. Biodostępność leku wynosi około 40%, a pokarm, szczególnie wysokotłuszczowy, może opóźniać jego wchłanianie.

Syldenafil wiąże się z białkami osocza w około 96%, a jego objętość dystrybucji wynosi średnio 105 l, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Lek jest metabolizowany głównie w wątrobie przez enzymy cytochromu P450, przede wszystkim CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2C9. Główny metabolit, N-desmetylosyldenafil, wykazuje około 50% aktywności związku macierzystego.

Średni okres półtrwania syldenafilu wynosi 3-5 godzin, a całkowity klirens ustrojowy osiąga około 41 l/h. Metabolity są wydalane głównie z kałem (około 80%) oraz w mniejszym stopniu z moczem (około 13%). U pacjentów w podeszłym wieku, z niewydolnością wątroby lub ciężką niewydolnością nerek obserwuje się zmniejszony klirens syldenafilu, co może prowadzić do zwiększenia stężenia leku w osoczu i wydłużenia jego działania.

Powiązane wpisy

  1. 13.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl