N-tlenek N-metylopirolidyny
N-tlenek N-metylopirolidyny to związek chemiczny o właściwościach oksydacyjnych, stanowiący pochodną N-metylopirolidyny z dodatkowym atomem tlenu przyłączonym do atomu azotu. Substancja ta ma znaczenie w farmakologii jako metabolit niektórych leków zawierających strukturę pirolidynową.
W procesach biotransformacji leków, N-tlenek N-metylopirolidyny powstaje w wyniku oksydacji przez enzymy z grupy monooksygenaz zależnych od cytochromu P450. Związek ten może być wydalany z organizmu z moczem lub ulegać dalszym przemianom metabolicznym. Monitorowanie poziomu tego metabolitu może mieć znaczenie w badaniach farmakokinetycznych oraz toksykologicznych.
W praktyce klinicznej, znajomość metabolizmu związków zawierających strukturę N-metylopirolidyny jest istotna przy stosowaniu leków takich jak niektóre psychotropowe, przeciwdrgawkowe czy przeciwbólowe. Może to mieć znaczenie przy określaniu potencjalnych interakcji lekowych oraz w przypadkach pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby, gdzie metabolizm tych związków może być upośledzony.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Cefepim, antybiotyk cefalosporynowy IV generacji, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (82%) po podaniu domięśniowym oraz korzystnym profilem dystrybucji, z niskim wiązaniem z białkami surowicy (16,4%) i objętością dystrybucji u dzieci około 0,3 l/kg. Lek osiąga wysokie stężenia terapeutyczne w wielu tkankach i płynach ustrojowych, w tym wyjątkowo wysokie w moczu (do 3120 µg/ml po dawce 2 g i.v.) oraz znaczące w płynie śródmiąższowym (81,4 µg/ml), błonie śluzowej oskrzeli, gruczole krokowym i pęcherzyku żółciowym. Po podaniu dożylnym stężenia początkowe są wyższe niż po domięśniowym, jednak podanie i.m. zapewnia wolniejszy spadek stężenia i wyższe wartości w późniejszych godzinach. Cefepim przenika przez barierę krew-mózg, osiągając w płynie mózgowo-rdzeniowym u dzieci stosunek stężenia do osocza bliski 1,0 po 8 godzinach od podania dawki 50 mg/kg co 8 godzin, co jest istotne w terapii zakażeń OUN.
antybiotyk cefalosporynowy, bariera krew-mózg, biodostępność leku, błona śluzowa oskrzeli, cefepim, epimer cefepimu, gruczoł krokowy, klirens nerkowy, mukowiscydoza, N-metylopirolidyna, N-tlenek N-metylopirolidyny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, ośrodkowy układ nerwowy, pęcherzyk żółciowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn śródmiąższowy, podanie domięśniowe, podanie dożylne, pole pod krzywą stężenia, przesączanie kłębuszkowe, stężenie terapeutyczne, wiązanie z białkami surowicy, zaburzenie funkcji wątroby, zakażenie OUN -
Leksykon leków
Cefepime Accord, cefalosporyna IV generacji, wykazuje liniowe właściwości farmakokinetyczne w dawkach od 250 mg do 2 g podawanych dożylnie, z Cmax po dawce 2 g wynoszącym 126-193 μg/ml. Lek charakteryzuje się stabilnym profilem farmakokinetycznym bez kumulacji przy wielokrotnym podawaniu do 2 g co 8 godzin przez 9 dni. Objętość dystrybucji wynosi około 18 l u dorosłych, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (<19%), niezależne od stężenia leku. Cefepim jest minimalnie metabolizowany (około 7% dawki jako N-tlenek N-metylopirolidyny), a główną drogą eliminacji jest wydalanie nerkowe (klirens całkowity 120 ml/min, klirens nerkowy 110 ml/min), z około 85% dawki odzyskiwanej w moczu w formie niezmienionej. Okres półtrwania u dorosłych z prawidłową funkcją nerek wynosi około 2 godzin, co jest istotne przy planowaniu schematów dawkowania.
cefalosporyna IV generacji, cefepim, dializa otrzewnowa ambulatoryjna, dializoterapia, dystrybucja cefepimu, farmakokinetyka leku, hemodializa, infuzja, klirens całkowity, klirens nerkowy, lek przeciwbakteryjny, metabolizm leku, mukowiscydoza, N-tlenek N-metylopirolidyny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie dożylne, proszek do sporządzania roztworu, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenia czynności wątroby, zakażenie układu moczowego -
Leksykon leków
Farmakokinetyka cefepimu wykazuje liniowy przebieg w zakresie dawek 250 mg do 2 g podawanych dożylnie, co umożliwia przewidywalne zwiększanie stężenia leku w osoczu (Cmax 126-193 μg/ml po dawce 2 g). Lek charakteryzuje się stabilnością parametrów farmakokinetycznych podczas wielokrotnego podawania, brakiem kumulacji oraz niskim wiązaniem z białkami osocza (<19%). Objętość dystrybucji wynosi średnio 18 l, a okres półtrwania około 2 godzin. Cefepim jest wydalany głównie przez nerki (klirens całkowity 120 ml/min, klirens nerkowy 110 ml/min), z odzyskiem około 85% niezmienionego leku w moczu, co jest korzystne w leczeniu zakażeń układu moczowego. U pacjentów starszych (>65 lat) obserwuje się wydłużenie okresu półtrwania i obniżenie klirensu nerkowego, co wymaga dostosowania dawkowania w przypadku niewydolności nerek.
cefepim, Cmax, dializa otrzewnowa, dystrybucja leku, hemodializa, infuzja dożylna, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, mukowiscydoza, N-tlenek N-metylopirolidyny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie dożylne, procedura nerkozastępcza, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby -
Leksykon leków
Cefepim Accord wykazuje liniowy przebieg farmakokinetyki w dawkach od 250 mg do 2 g podawanych dożylnie, z niezmiennymi parametrami niezależnie od czasu terapii. Po podaniu 2 g w ciągu 30 minut, Cmax wynosi 126-193 μg/ml. Lek charakteryzuje się objętością dystrybucji około 18 l, niskim wiązaniem z białkami osocza (<19%) oraz okresem półtrwania około 2 godzin u zdrowych dorosłych. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (klirens całkowity 120 ml/min, klirens nerkowy 110 ml/min), z około 85% dawki wydalanej w postaci niezmienionej w moczu. U pacjentów z niewydolnością nerek okres półtrwania wydłuża się do 13 godzin (hemodializa) i 19 godzin (CADO), co wymaga dostosowania dawkowania. U osób starszych (>65 lat) obserwuje się nieznaczne wydłużenie półtrwania i obniżenie klirensu nerkowego, zwłaszcza przy współistniejącej niewydolności nerek.
ciągła ambulatoryjna dializa otrzewnowa, dializa otrzewnowa, dystrybucja do płynów ustrojowych, eliminacja leku, hemodializa, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, metabolizm leku, modyfikacja dawkowania, mukowiscydoza, N-tlenek N-metylopirolidyny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, podanie dożylne, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny farmakokinetyczny, stężenie leku w moczu, stężenie leku w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia współistniejące, zaburzenie czynności wątroby -
Leksykon leków
Cefepim wykazuje liniowe właściwości farmakokinetyczne w dawkach od 250 mg do 2 g (iv) oraz od 500 mg do 2 g (im), z niezmiennymi parametrami podczas całego leczenia, co zapewnia przewidywalność działania. Po podaniu domięśniowym lek jest szybko i całkowicie wchłaniany, a jego objętość dystrybucji wynosi około 18 L. Wiązanie z białkami osocza jest niskie (<19%), co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Okres półtrwania wynosi około 2 godzin u pacjentów z prawidłową funkcją nerek, ale ulega wydłużeniu przy niewydolności nerek. Stężenia w osoczu zależą od dawki i drogi podania, np. po 2 g iv stężenie wynosi 163,1 µg/mL po 0,5 godz., spadając do 1,1 µg/mL po 12 godz. Cefepim dobrze penetruje do tkanek i płynów ustrojowych, osiągając wysokie stężenia w moczu (do 3120 µg/g po 2 g iv w ciągu 0-4 godz.), co potwierdza dominującą rolę nerek w eliminacji leku.
białka osocza, dializa otrzewnowa, faza eliminacji, hemodializa, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kumulacja leku, N-tlenek N-metylopirolidyny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, odwracalna encefalopatia, okres półtrwania, penetracja do tkanek, płyny ustrojowe, podanie domięśniowe, podanie dożylne, przesączanie kłębuszkowe, stężenie terapeutyczne, wiązanie z białkami, właściwości farmakokinetyczne, wlew dożylny, wstrzyknięcie domięśniowe -
Leksykon leków
Cefepim MIP Pharma wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach od 250 mg do 2 g podawanych dożylnie, z przewidywalnym profilem terapeutycznym i stabilnymi parametrami podczas całego leczenia. Po podaniu dawki 2 g w ciągu 30 minut osiąga się szczytowe stężenia w osoczu (Cmax) w zakresie 126–193 μg/ml, co zapewnia szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego. Lek charakteryzuje się dobrą dystrybucją do tkanek i płynów ustrojowych (objętość dystrybucji 18 l u dorosłych), niskim wiązaniem z białkami osocza (<19%) oraz krótkim okresem półtrwania eliminacyjnego około 2 godzin. Cefepim jest wydalany głównie przez nerki (klirens całkowity 120 ml/min, klirens nerkowy 110 ml/min), z około 85% dawki odzyskiwanej w moczu w postaci niezmienionej, co ma znaczenie w terapii zakażeń układu moczowego. Metabolizm jest minimalny, a głównym metabolitem jest N-tlenek N-metylopirolidyny (7% dawki). U pacjentów w podeszłym wieku obserwuje się wydłużenie okresu półtrwania i obniżenie klirensu nerkowego, co wymaga dostosowania dawkowania w przypadku niewydolności nerek.
bezpieczeństwo stosowania, dializa otrzewnowa, dysfunkcja wątroby, dystrybucja leku, hemodializa, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, metabolizm leku, mukowiscydoza, N-tlenek N-metylopirolidyny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przebieg liniowy, przesączanie kłębuszkowe, skuteczność kliniczna, stężenie szczytowe w osoczu, stężenie w stanie stacjonarnym, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby -
Leksykon leków
Cefepim, podawany w formie dichlorowodorku jednowodnego, charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu domięśniowym oraz efektywną dystrybucją po podaniu dożylnym. Po dawce 2,0 g dożylnie (w 30-minutowym wlewie) u zdrowych dorosłych mężczyzn stężenia w osoczu spadają z 163,1 µg/ml po 0,5 h do 1,1 µg/ml po 12 h. Metabolizm obejmuje przekształcenie do N-metylopirolidyny i jej N-tlenku, jednak 85% dawki jest wydalane przez nerki w postaci niezmienionej, z klirensem nerkowym około 110 ml/min i okresem półtrwania eliminacji około 2 godzin. U pacjentów z niewydolnością nerek okres półtrwania wydłuża się do 13 godzin (hemodializa) i 19 godzin (ciągła ambulatoryjna dializa otrzewnowa), co wymaga dostosowania dawkowania. U osób z niewydolnością wątroby farmakokinetyka pozostaje niezmieniona, a u osób starszych (≥65 lat) obserwuje się zwiększone AUC i zmniejszony klirens nerkowy, co również wskazuje na konieczność modyfikacji dawkowania.
bariera krew-mózg, cefepim, dializa otrzewnowa, dichlorowodorek jednowodny, dystrybucja leku, hemodializa, klirens nerkowy, kumulacja leku, metabolizm leku, N-metylopirolidyna, N-tlenek N-metylopirolidyny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, pole powierzchni pod krzywą, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wchłanianie do krwiobiegu, wstrzyknięcie dożylne, zakażenie OUN -
Leksykon leków
Cefepim, antybiotyk cefalosporynowy IV generacji, dostępny jako dichlorowodorek jednowodny (500 mg i 1000 mg odpowiadające 594,5 mg i 1189 mg formy soli), charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu domięśniowym (82%) oraz niskim wiązaniem z białkami surowicy (16,4%). Po podaniu dożylnym i domięśniowym osiąga stężenia w osoczu zależne od dawki, np. po 1 g i.v. stężenia wynoszą 78,7 µg/ml po 0,5 h i 0,6 µg/ml po 12 h. Cefepim wykazuje dobrą penetrację do tkanek i płynów ustrojowych, osiągając wysokie stężenia w moczu (do 3120 µg/ml po 2 g i.v.), płynie otrzewnowym, żółci, błonie śluzowej oskrzeli oraz płynie mózgowo-rdzeniowym (PMR). Metabolizm jest minimalny, z 85% dawki wydalanej w postaci niezmienionej przez nerki, głównie przez przesączanie kłębuszkowe, z okresem półtrwania około 2 godzin i klirensem nerkowym 110 ml/min u osób z prawidłową funkcją nerek.
antybiotyk cefalosporynowy, bariera krew-mózg, biodostępność, cefepim dichlorowodorek jednowodny, klirens nerkowy, maksymalne stężenie w osoczu, mukowiscydoza, N-metylopirolidyna, N-tlenek N-metylopirolidyny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn biologiczny, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie domięśniowe, podanie dożylne, pole powierzchni pod krzywą, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, stężenie minimalne, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami surowicy, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie funkcji wątroby, zakażenie OUN -
Leksykon leków
Cefepim wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach od 250 mg do 2 g (iv) oraz od 500 mg do 2 g (im), z szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu domięśniowym. Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynosi około 18 L, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (<19%). Lek nie kumuluje się przy dawkowaniu do 2 g co 8 godzin przez 9 dni. Cefepim przenika do wielu tkanek i płynów ustrojowych, osiągając stężenia terapeutyczne, np. w moczu do 3120 µg/g (po 2 g iv w ciągu 0-4 h), w płynie otrzewnowym 18,3 µg/mL oraz w śluzie oskrzelowym 24,1 µg/mL. Metabolizm jest minimalny, z głównym metabolitem N-tlenkiem N-metylopirolidyny stanowiącym około 7% dawki.
cefepim, dializa otrzewnowa ambulatoryjna, dystrybucja leku, encefalopatia odwracalna, faza eliminacji, hemodializa, klirens całkowity, klirens nerkowy, kumulacja leku, N-tlenek N-metylopirolidyny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn otrzewnowy, płyn śródmiąższowy, płyn ustrojowy, podanie domięśniowe, podanie dożylne, profil farmakokinetyczny, przesączanie kłębuszkowe, śluz oskrzelowy, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza, wlew dożylny, wstrzyknięcie domięśniowe
