exemestan
Exemestan jest inhibitorem aromatazy trzeciej generacji, stosowanym w leczeniu hormonozależnego raka piersi u kobiet po menopauzie. Mechanizm jego działania polega na nieodwracalnym blokowaniu enzymu aromatazy, odpowiedzialnego za konwersję androgenów do estrogenów, co prowadzi do znaczącego obniżenia poziomu estrogenów w organizmie.
W praktyce klinicznej exemestan stosuje się jako leczenie uzupełniające po 2-3 latach terapii tamoksyfenem (tzw. terapia sekwencyjna), w leczeniu adjuwantowym przez 5 lat lub w leczeniu zaawansowanego raka piersi po niepowodzeniu terapii antyestrogenowej. Badania wykazały, że stosowanie exemestanu zmniejsza ryzyko nawrotu choroby i wydłuża czas przeżycia wolny od choroby.
Do najczęstszych działań niepożądanych exemestanu należą: uderzenia gorąca, bóle stawów i mięśni, zmęczenie, bezsenność oraz zwiększone ryzyko osteoporozy i złamań kości. U pacjentek przyjmujących exemestan zaleca się monitorowanie gęstości mineralnej kości oraz suplementację wapnia i witaminy D. Typowa dawka leku wynosi 25 mg raz dziennie, przyjmowana po posiłku.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Exemestan Symphar 25 mg
Exemestan Symphar jest dostępny w postaci tabletek powlekanych zawierających 25 mg eksemestanu, stosowanych doustnie raz na dobę, najlepiej po posiłku, co zwiększa biodostępność i zmniejsza ryzyko działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego. W leczeniu wczesnego raka piersi terapia trwa do ukończenia 5-letniej skojarzonej terapii hormonalnej lub do nawrotu choroby, natomiast w zaawansowanym raku piersi kontynuuje się ją do momentu progresji guza, monitorując skuteczność za pomocą badań obrazowych i klinicznych. Dawkowanie u pacjentek z niewydolnością nerek lub wątroby nie wymaga modyfikacji, a lek nie jest zalecany u dzieci i młodzieży ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
badanie obrazowe, biodostępność, działanie niepożądane, eksemestan, exemestan, farmakokinetyka, hormonalna terapia uzupełniająca, menopauza, nawrót guza, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, podrażnienie przewodu pokarmowego, progresja guza, tamoksyfen, terapia hormonalna, wczesny rak piersi, zaawansowany rak piersi - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Exemestan Symphar 25 mg
Exemestan Symphar jest steroidowym, nieodwracalnym inhibitorem aromatazy, wykazującym wysoką selektywność w hamowaniu enzymu aromatazy, co prowadzi do istotnego obniżenia stężenia estrogenów u kobiet po menopauzie. Działanie leku jest zauważalne już przy dawce 5 mg, z maksymalną supresją estrogenów powyżej 90% przy dawkach 10-25 mg, a standardowa dawka terapeutyczna wynosi 25 mg/dobę, co redukuje całkowitą aromatyzację o 98%. Exemestan nie wykazuje aktywności estrogenowej ani progestagenowej, a jedynie niewielką aktywność androgenową przy dużych dawkach. Nie wpływa na nadnerczową syntezę kortyzolu i aldosteronu, co eliminuje konieczność substytucji glikokortykosteroidów i mineralokortykosteroidów podczas terapii. Obserwuje się natomiast niewielkie, niezależne od dawki zwiększenie stężenia LH i FSH, co jest zgodne z mechanizmem sprzężenia zwrotnego osi podwzgórze-przysadka u kobiet po menopauzie.
aktywność androgenowa, aktywność estrogenowa, aldosteron, aromatyzacja, bisfosfonian, exemestan, gonadotropina, hormon folikulotropowy, hormon luteinizujący, hormonalna terapia zastępcza, hormonozależny rak piersi, lek przeciwnowotworowy, mineralokortykosteroid, nadnerczowa synteza kortyzolu, nawrót raka piersi, przeżycie bez objawów chorobowych, rak drugiej piersi, receptor estrogenowy, steroidogeneza, steroidowy inhibitor aromatazy, substytucja glikokortykosteroidów, tamoksyfen, test prowokacji ACTH, wczesny rak piersi, zajęcie węzłów chłonnych