steroidowy inhibitor aromatazy
Steroidowy inhibitor aromatazy to lek, który blokuje działanie enzymu aromatazy odpowiedzialnego za konwersję androgenów do estrogenów. Tego typu leki mają budowę chemiczną zbliżoną do steroidów i działają poprzez wiązanie się z aktywnym miejscem enzymu aromatazy, co prowadzi do zmniejszenia produkcji estrogenów w organizmie.
Głównym zastosowaniem steroidowych inhibitorów aromatazy jest leczenie hormonozależnego raka piersi u kobiet po menopauzie. Przykładem steroidowego inhibitora aromatazy jest eksemestan (Aromasin), który w przeciwieństwie do niesteroidowych inhibitorów (anastrozol, letrozol) wiąże się nieodwracalnie z enzymem, prowadząc do jego trwałej inaktywacji.
Stosowanie steroidowych inhibitorów aromatazy wiąże się z typowymi działaniami niepożądanymi, takimi jak: nasilenie objawów menopauzy, bóle stawowo-mięśniowe oraz utrata masy kostnej zwiększająca ryzyko złamań osteoporotycznych. Z tego powodu podczas terapii zaleca się monitorowanie gęstości mineralnej kości oraz suplementację wapnia i witaminy D.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Astexana 25 mg
Eksemestan, zawarty w preparacie Astexana w dawce 25 mg, jest steroidowym, nieodwracalnym inhibitorem aromatazy, który skutecznie hamuje konwersję androgenów do estrogenów u kobiet po menopauzie, co jest kluczowe w terapii hormonozależnego raka piersi. Już dawka 5 mg znacząco obniża stężenie estrogenów, a dawki 10-25 mg zapewniają supresję powyżej 90%, z redukcją całkowitej aromatyzacji o około 98% przy dawce 25 mg/dobę. Lek charakteryzuje się wysoką selektywnością, nie wykazuje aktywności estrogennej ani progestagennej, a jedynie niewielką aktywność androgenową przy dużych dawkach. Nie wpływa na syntezę kortyzolu i aldosteronu, co eliminuje konieczność substytucji glikokortykosteroidów i mineralokortykosteroidów. Typowym efektem jest niewielki wzrost LH i FSH, wynikający z mechanizmu sprzężenia zwrotnego na poziomie przysadki.
aktywność androgenna, aktywność estrogenna, aktywność progestagenna, aromatyzacja, błona śluzowa macicy, czynnik prognostyczny, eksemestan, gęstość mineralna kości, hormonoterapia, hormonozależny rak piersi, leczenie uzupełniające, mechanizm działania, nadnerczowa synteza kortyzolu, nawrót raka piersi, octan megestrolu, ogólne przeżycie, progresja choroby, przeżycie bez nawrotów odległych, przeżycie bez objawów chorobowych, przeżycie bez objawów choroby, przeżycie bez raka piersi, przeżywalność ogólna, rak drugiej piersi, receptor estrogenowy, selektywność działania, steroidogeneza, steroidowy inhibitor aromatazy, stężenie FSH, stężenie LH, substytucja glikokortykosteroidów, supresja, test prowokacji ACTH, wczesny rak piersi, współczynnik ryzyka, wydzielanie gonadotropin, zaawansowany rak piersi, zajęcie węzłów chłonnych, złamanie kości - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Glandex 25 mg
Eksemestan, dostępny w dawce 25 mg, jest steroidowym, nieodwracalnym inhibitorem aromatazy, który skutecznie obniża stężenie estrogenów u kobiet po menopauzie, hamując konwersję androgenów do estrogenów w tkankach obwodowych. W badaniu Intergroup Exemestane Study (IES) na 4724 pacjentkach z hormonozależnym rakiem piersi, sekwencyjne leczenie eksemestanem po 2-3 latach tamoksyfenu znacząco wydłużyło przeżycie bez objawów choroby (DFS) (współczynnik ryzyka 0,76; p=0,00015) oraz zmniejszyło ryzyko nawrotu raka piersi o 24%. Eksemestan obniżył także ryzyko rozwoju raka w drugiej piersi (HR 0,57; p=0,04158) i wykazał tendencję do poprawy ogólnego przeżycia (HR 0,85; p=0,07362). Nie stwierdzono wpływu na nadnerczową syntezę kortyzolu ani aldosteronu, a lek nie wykazuje aktywności estrogenowej ani progestagenowej, co potwierdza jego selektywność działania.
aktywność androgenna, aktywność estrogenna, androstendion, aromatyzacja, czas do niepowodzenia leczenia, czas do progresji choroby, eksemestan, gęstość mineralna kości, glikokortykosteroidy, gonadotropiny, hormonozależny rak piersi, LH i FSH, mineralokortykosteroidy, octan megestrolu, przeżycie bez nawrotów odległych, przeżycie bez objawów chorobowych, przeżycie bez raka piersi, przeżycie ogólne, rak drugiej piersi, receptory estrogenowe, steroidowy inhibitor aromatazy, synteza kortyzolu, tamoksyfen, wczesne stadium raka piersi, zaawansowany rak piersi, zajęcie węzłów chłonnych, złamania osteoporotyczne - Leksykon substancji czynnych
Eksemestan – Właściwości farmakodynamiczne
Eksemestan, steroidowy, nieodwracalny inhibitor aromatazy (ATC: L02BG06), jest skutecznym lekiem w terapii hormonozależnego raka piersi u kobiet po menopauzie. Działa poprzez hamowanie konwersji androgenów do estrogenów, co prowadzi do redukcji stężenia estrogenów w surowicy o ponad 90% przy dawkach 10-25 mg, a całkowita aromatyzacja zmniejsza się nawet o 98% przy dawce 25 mg/dobę. Lek charakteryzuje się wysoką selektywnością, nie wykazuje aktywności estrogenowej ani progestagenowej, a jedynie niewielką aktywność androgenną przy dużych dawkach. W badaniach klinicznych nie stwierdzono wpływu na syntezę kortyzolu i aldosteronu, co eliminuje konieczność substytucji glikokortykosteroidów. Eksemestan powoduje niewielkie, niezależne od dawki, zwiększenie LH i FSH, co jest zgodne z mechanizmem sprzężenia zwrotnego osi podwzgórze-przysadka.
androstendion, aromatyzacja, błona śluzowa macicy, czas do niepowodzenia leczenia, czas do progresji choroby, enzym aromataza, gęstość mineralna kości, glikokortykosteroidy, hamowanie aromatazy, hormonozależny rak piersi, kortyzol, leczenie uzupełniające tamoksyfenem, lek przeciwnowotworowy, nawrót raka piersi, nieodwracalny steroidowy inhibitor aromatazy, octan megestrolu, pierwotny rak piersi, przeżycie bez nawrotów odległych, przeżycie bez objawów chorobowych, przeżycie bez raka piersi, przeżywalność ogólna, rak drugiej piersi, receptory estrogenowe, steroidogeneza, steroidowy inhibitor aromatazy, stężenie estrogenów, test ACTH, zajęcie węzłów chłonnych - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Exemestan Symphar 25 mg
Exemestan Symphar jest steroidowym, nieodwracalnym inhibitorem aromatazy, wykazującym wysoką selektywność w hamowaniu enzymu aromatazy, co prowadzi do istotnego obniżenia stężenia estrogenów u kobiet po menopauzie. Działanie leku jest zauważalne już przy dawce 5 mg, z maksymalną supresją estrogenów powyżej 90% przy dawkach 10-25 mg, a standardowa dawka terapeutyczna wynosi 25 mg/dobę, co redukuje całkowitą aromatyzację o 98%. Exemestan nie wykazuje aktywności estrogenowej ani progestagenowej, a jedynie niewielką aktywność androgenową przy dużych dawkach. Nie wpływa na nadnerczową syntezę kortyzolu i aldosteronu, co eliminuje konieczność substytucji glikokortykosteroidów i mineralokortykosteroidów podczas terapii. Obserwuje się natomiast niewielkie, niezależne od dawki zwiększenie stężenia LH i FSH, co jest zgodne z mechanizmem sprzężenia zwrotnego osi podwzgórze-przysadka u kobiet po menopauzie.
aktywność androgenowa, aktywność estrogenowa, aldosteron, aromatyzacja, bisfosfonian, exemestan, gonadotropina, hormon folikulotropowy, hormon luteinizujący, hormonalna terapia zastępcza, hormonozależny rak piersi, lek przeciwnowotworowy, mineralokortykosteroid, nadnerczowa synteza kortyzolu, nawrót raka piersi, przeżycie bez objawów chorobowych, rak drugiej piersi, receptor estrogenowy, steroidogeneza, steroidowy inhibitor aromatazy, substytucja glikokortykosteroidów, tamoksyfen, test prowokacji ACTH, wczesny rak piersi, zajęcie węzłów chłonnych - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Etadron 25 mg
Eksemestan, substancja czynna leku Etadron, jest steroidowym, nieodwracalnym inhibitorem aromatazy, wykorzystywanym w terapii hormonozależnego raka piersi u kobiet po menopauzie. Mechanizm działania polega na blokowaniu enzymu aromatazy, co prowadzi do istotnego zmniejszenia produkcji estrogenów w tkankach obwodowych, gdzie zachodzi konwersja androgenów do estrogenów. Podawanie eksemestanu w dawce 5 mg już wywołuje znaczącą redukcję stężenia estrogenów w surowicy, natomiast dawki 10-25 mg osiągają supresję przekraczającą 90%. Standardowa dawka terapeutyczna 25 mg/dobę powoduje redukcję całkowitej aromatyzacji o 98%, co potwierdza wysoką skuteczność preparatu w obniżaniu poziomu estrogenów u pacjentek z rakiem piersi po menopauzie.
aktywność androgenna, aldosteron, androgen, aromatyzacja, eksemestan, estrogen, glikokortykosteroid, gonadotropina, hormon folikulotropowy, hormon luteinizujący, hormonozależny rak piersi, inhibitor aromatazy, lek przeciwnowotworowy, mineralokortykosteroid, steroidogeneza, steroidowy inhibitor aromatazy, synteza kortyzolu, test prowokacji ACTH